Pengantar Farmakokinetik

Tahapan dalam pengembangan obat

1. Sintesis molekul aktif farmakalogis atau
entitas obat, isolasi atau ekstraksi dari
berbagai sumber (kimia medisinal,
farmakologi, toksikologi)
2. Formulasi bentuk sediaan (prinsip farmasi
fisika dan farmasetika)
3. Penentuan dosis (besaran dan interval) untuk
memberikan konsentrasi obat yang efektif di
dalam tubuh (farmakokinetik dan biofarmasi)
 FARMAKOKINETIK
Kajian tentang kinetika absorpsi, distribusi,
metabolisme dan ekskresi (ADME) obat dan
respon farmakologik, terapetik, atau toksik
terkait pada manusia dan hewan (American
Pharmaceutical Association, 1972)
 Aplikasi Farmakokinetik
• Pengukuran bioavailabilitas
• Efek kondisi fisiologis dan patologis terhadap disposisi
dan absorbsi obat
• Pengaturan dosis obat dalam kondisi penyakit jika
diperlukan
• Korelasi respon farmakologis dengan dosis yang
diberikan
• Evaluasi interaksi obat
• Prediksi klinis : penggunaan parameter2
farmakokinetik untuk individualisasi dosis untuk
memberikan efek terapi yang paling efektif
 BIOFARMASETIKA
Kajian tentang faktor2 yang mempengaruhi
bioavailabilitas obat pada manusia dan hewan
untuk memberikan informasi untuk
mengoptimalkan aktivitas farmakologi dan
terapetik dari produk obat (American
Pharmaceutical Association, 1972).
 Faktor-2 yang dimaksud
• Sifat kimia obat (asam atau basa lemah)
• Zat penambah inert (eksipien) dalam
formulasi bentuk sediaan
• Metode fabrikasi (granulasi kering/basah)
• Sifat fisiko kimia obat (pKa, ukuran partikel
dan distribusi ukuran, koefisien partisi,
polimorfisme, dll)
 Dosis pemberian vs jumlah obat di
dalam tubuh
• Hanya fraksi dosis pemberian yang mencapai sirkulasi
sistemik yang tersedia untuk dapat memberikan efek
farmakologik

• Pemberian Intravena : jumlah obat yang mencapai

sirkulasi sistemik = dosis pemberian

• Pemberian ekstravaskular : jumlah obat yang mencapai

sirkulasi sistemik = hasil kali fraksi tersedia dengan dosis
pemberian
 Konsetrasi, Cp (µg/ml)
Rentang terapetik

Lama (durasi)
Kerja
Waktu akhir
kerja

Waktu , t (jam)
Waktu mula kerja

Plot kertas grafik linier dari konsentrasi plasma terhadap waktu pada
pemberian obat secara ektravaskular. MTC= minimum toxic concentration;
MEC = minimum effective concentration.
Jambhekar SS and Breen PJ. Basic Pharmacokinetics.
Pharmaceutical Press. USA. 2009. p. 3. Available as PDF File