GOLONGAN AZOL

Antijamur azol merupakan senyawa sintetik

dengan aktivitas spektrum yang luas, yang
diklasifikasi berdasarkan kandungan atom
nitrogennya yaitu :
• Dua atom Nitrogen yaitu imidazol (mikonazol,
ketokonazol, klotrimazol)
• Tiga atom nitrogen yaitu triazol (itrakonazol,
flukonazol, vorikonazol)
 Mekanisme kerja obat golongan azol

Kerja antijamur secara tidak langsung

(golongan azol) adalah mengganggu biosintesis
ergosterol dengan cara mengganggu demetilasi
ergosterol pada jalur sitokrom P450 (demetilasi
prekursor ergosterol).
 Pada umumnya golongan azol bekerja
menghambat biosintesis ergosterol yang
merupakan sterol utama untuk
mempertahankan integritas membran sel jamur.
Bekerjadengan cara menginhibisi enzim
sitokrom P 450, C-14-α-demethylase yang
bertanggung jawab merubah lanosterol menjadi
ergosterol, hal ini mengakibatkan dinding sel
jamur menjadi permeabel dan terjadi
penghancuran jamur.
 Ketokonazol
• Mekanisme kerja ketokonazol
Ketoconazole berinterferensi dengan
biosintesis ergosterol, sehingga menyebabkan
perubahan sejumlah fungsi sel yang
berhubungan dengan membran.
STRUKTUR KETOKONAZOL
• Aktivitas spektrum
Ketokonazol mempunyai spektrum yang luas
dan efektif terhadap Blastomyces dermatitidis,
Candida species, Coccidiodes immitis,
Histoplasma capsulatum, Malasezzia furfur,
Paracoccidiodes brasiliensis. Ketokonazol juga
efektif terhadap dermatofit tetapi tidak efektif
terhadap Aspergillus spesies dan Zygomycetes
 Flukonazol
Flukonazol merupakan suatu hidrofilik dari
sintetik triazol, terdapat dalam bentuk oral dan
parenteral. Ditemukan pada tahun 1982 dan
diperkenalkan pertama kali di Eropa lalu di
Amerika Serikat. Bersifat fungistatik dan efektif
melawan yeast (kecuali Candida krusei).
 Mekanisme kerja
Flukonazol
Flukonazol mempunyai mekanisme kerja
yang sama dengan triazol lain yaitu merupakan
suatu inhibitor poten terhadap biosintesis
ergosterol, bekerja dengan menghambat sistem
enzim sitokrom P-450 14-α-demethylase dan
bersifat fungistatik.
STRUKTUR
• Aktifitas spektrum
Menurut FDA flukonazol efektif untuk
mengatasi kandidiasis oral atau esophageal,
criptococcal meningitis dan pada penelitian lain
dinyatakan efektif pada
sporotrikosis(limfokutaneus dan visceral)
 Obat golongan azol lainya ...
• Itrakonazol
• Varikonazol
• Posakonazol
• Mikonazol
• Klotrimazol