”HUBUNGAN STRUKTUR, SIFAT KIMIA

FISIKA DENGAN PROSES EKSRESI OBAT”

Kelompok 2

Kartika Ayu Wulandari

Lailatun Nafiah
Ayu Tirta Ningsih
Riska Fariyani L.S
1. Ekresi obat

Ekskresi obat adalah proses pengeluaran zat-

zat sisa oleh hasil metabolisme obat yang suah
tidak digunakan oleh tubuh.

Ekskresi obat juga terjadi melalui keringat, liur,

air mata, air susu, dan rambut, tetapi dalam
jumlah yang relatif kecil sekali sehingga tidak
berarti dalam pengakhiran efek obat.

2
 A. EKRESI OBAT MELALUI GINJAL
Salah satu jalan terbesar
untuk ekskresi obat
adalah melalui ginjal.
Ekskresi obat melalui
ginjal melibatkan tiga
proses :
1. Penyaringan
glomerusus
2. Absorpsi kembali
secara pasif pada
tubulus ginjal
3. Sekresi aktif pada
tubulus gijal.
Penyaringan glomerulus
• Mempunyai pori
karakteristik sehingga
dapat dilewati oleh molekul
obat dengan garis tengah ±
40 A
• Berat molekul lebih kecil
dari 5000 dan obat yang
mudah larut dalam cairan
plasma atau obat yang
bersifat hidrofil.
3
Absorpsi kembali secara
pasif pada tubulus ginjal

• Menggunakan proses difusi pasif

• Absorpsi kembali molekul obat ke membran
tubular tergantung pada sifat kimia fisika, seperti
ukuran molekul dan koefisien partisi lemak atau
air.
• Obat yang bersifat polar, sukar larut dalam
lemak, tidak diabsorpsi kembali oleh membran
tubulus.

4
Absorbsinya tergantung dari pH urine.
• obat yang bersifat elektrolit lemah pada urin normal, PH
= 4,8-7,5 sebagian besar akan terdapat dalam bentuk
tidak terdisosiasi, mudah larut dalam lemak, sehingga
mudah di absorpsi kembali oleh tubular.
• Obat yang bersifat asam lemah, ekskresinya akan
meningkatkan bila PH urin dibuat basa dan menurun bila
PH urin dibuat asam.
• Obat yang bersifat basa lemah, ekskresinya akan
meningkat bila Ph urin dibuat asam dan menurun bila pH
urin dibuat basa.

5
Sekresi Pengangkutan Aktif
pada Tubulus Ginjal

• obat dapat bergerak dari plasma darah ke urin melalui

membrane tubulus ginjal dengan mekanisme
pengangkutan aktif.
Contoh :
1. Bentuk terionisasi obat yang bersifat asam, seperti asam
salisilat, penisilin, probenesid, diuretika turunan tiazida,
asam aminohipurat, konjugat sulfat, konjugat asam
glukuronat, indometasin, klorpropamid, dan furosemide.
2. Bentuk terionisasi obat yang bersifat basa, seperti morfin,
kuinin, meperidin, prokain, histamine, tiamin, dopamine
dan turunan ammonium kuarterner.

6
 B. EKSKRESI OBAT MELALUI EMPEDU

• Obat dengan berat molekul lebih kecil dari 150

dan obat yang telah dimetabolisis menjadi
senyawa yang lebih polar, dapat diekskresikan
dari hati, melewati empedu, menuju ke usus
dengan mekanisme pengangkutan aktif.

• Contoh obat : penisilin, rifampisin, streptomisin,

tetrasiklin, hormone steroid dan glikosida
jantung.

7
• Obat tersebut biasanya dalam bentuk
terkonjugasi dengan asam glukuronat, asam
sulfat atau glisin.

• Mengalami siklus enterohepatik : Sikllus ini

menyebabkan masa kerja obat menjadi lebih
panjang.

• Contoh obat : hormone estrogen, indometasin,

digitoksin, dan fenolfalin..

8
 C. EKSKRESI OBAT MELALUI PARU

• Obat yang diekskresikan melalui paru terutama

adalah obat yang digunakan secara inhalasi.

• Sifat fisik yang menentukan keceppatan ekskresi

obat melalui paru adalah koefisien partisi darah
atau udara kecil, seperti siklopropan dan
nitrogen oksida, diekskresikan dengan cepat.

• Sedangkan obat dengan koefisien partisi darah

atau udara besar, seperti eter dan halotan,
diekskresikan lebih lambat.