OBAT-OBAT

SISTEM SARAF PUSAT

DEPRESAN SISTEM SARAF PUSAT

 Obat-obat SSP
(Sentroneurologikum)

Stimulan SSP Depresan SSP

Psikofarmaka
•Stimulan psikomotorik a. Anestetika Umum
•Anoreksia b. Hipnotik-Sedatif
•Analeptikum c. Analgetika
•Stimulan saraf-saraf lain d. Antiepileptika/antikonvulsiva/
Relaksan otot sentral

Pembagian di atas tidak mutlak, ada yg saling beririsan

ANESTETIKA UMUM
Anestetika umum adalah obat yang dapat menimbulkan anestesia,
yakni suatu keadaan depresi umum yang bersifat reversibel dari
berbagai pusat di SSP, di mana seluruh perasaan dan kesadaran
ditiadakan.

Anestetika digunakan pada pembedahan dengan maksud mencapai

keadaan pingsan, merintangi rangsangan nyeri (analgesia), memblokir
reaksi refleks, serta menimbulkan pelemasan otot (relaksasi).
Tahap Anastesi
• Periode waktu mulai dari anastesi diberikan untuk mencapai
pembedahan efektif (dicapai dengan anastesi IV)
Induction • Ketidaksadaran terjadi dlm hitungan detik & dipertahankan
dgn pemberian anestesi inhalasi

Maintenance • Anatesi selama pembedahan

Recovery • Waktu dari penghentian pemberian anastesi hingga sadar

kembali
 Kedalaman anastesi dibagi menjadi 4 tahap berurutan :
1. Stage I – Analgesia : interference with sensory transmission
2. Stage II – excitement (delirium, rise or irregularity in blood
pressure, increased respiratory rate)
3. Stage III – Surgical anesthesia : regular respiration and
relaxation of the skeletal muscles occur
4. Stage IV – medullary paralysis : severe depression of the
respiratory center and vasomotor center
Mekanisme Kerja
Menghambat migrasi Na ke dalam
• Bekerja menghentikan sinyal saraf yang membuat terjaga dan tersadar dari
yang mencapai otak
• Selama kondisi tidur  prosedur dalam dilakukan tanpa merasakan apapun
• Setelah anastesi berkurang, sinyal saraf akan dapat menapai otak kembali
dan akan tersadar kembali
Tipe Anastesi
Lokal General/Sistemik

• Sering digunakan untuk prosedur • Sering digunakan untuk prosedur

minor (area kecil dari tubuh)  lebih serius
hilangkan sensasi di area tertentu • Tidak sadar sepenuhnya
• Diberikan secara local
• Blok rangsang sensorik dari perifer
ke SSP
• Tetap sadar
• Konsentrasi tinggi  << aktivitas
motorik

Bentuk sediaan :
• an ointment, spray, or drops
• an injection into a vein
• a gas you breathe in
 Anestesi
Intra vena
Sering digunakan untuk induksi
cepat (thiopental, ketamine,
fentanil, propofol)
Anestesi
inhalasi
•Terutama digunakan untuk memelihara
anestesi
•Kecepatan induksi anestesi tergantung
pd:
•Kelarutan dlm darah
•Konsentrasi gas yg terinspirasi
(halothan, isoflurane enflurane,
nitrous oxide)
Nitrous oxide is a weak general
anaesthetic  tidak digunakan sendiri. In
general anaesthesia it is used as a carrier
gas in a 2:1 ratio with oxygen for more
powerful general anaesthetic drugs such
as sevoflurane or desflurane.
Anastesi Intravena
Keuntungan
Thiopental : rapid onset of action, potent analgesia
Ketamine : good analgesia
Fentanyl : good analgesia
Propofol : Rapid onset, lowers intracranial pressure
Kerugian
Thiopental : poor analgesia, little muscle relaxation, laryngospasm
Propofol : poor analgesia
Efek Anestetik
Prinsip :
Memberikan bahan penganestesi pada konsentrasi yg
menghasilkan ketidaksadaran
Tanpa
Mendepresi pusat kardiovaskular, respirasi, otot jantung
Efek Samping Anestetik
Merasa sakit atau muntah

Pusing, merasa lemah

Sakit kepala, nyeri

Rasa gatal

Memar dan pegal

Kesulitan BAK
 Taraf-taraf narkosa (obat pembius)
Penekanan sistrem saraf sentral secara bertingkat dan berturut-turut :
a. Analgesia: kesadaran berkurang, rasa nyeri hilang, dan terjadi
euforia (rasa nyaman).
b. Eksitasi: kesadaran hilang dan timbul kegelisahan. Analgesia dan
eksitasi disebut taraf induksi.
c. Anestesia: pernapasan menjadi dangkal, cepat dan teratur, gerakan
mata dan refleks mata hilang, sedangkan otot menjadi lemas.
d. Kelumpuhan sumsum tulang: kegiatan jantung dan pernapasan
terhenti. Taraf ini sedapat mungkin dihilangkan.
Kembalinya kesadaran (recovery) berlangsung dalam urutan terbalik,
dari c ke a
 Premedikasi dan Posmedikasi
Tujuan :
a.Mencegah efek-efek parasimpatomimetika
Misal : bradikardi, sekresi bronkhial, salivasi
Dipergunakan : antagonis muskarinik (atropin, hiosin)
b. Menurunkan ansietas
Dipergunakan : benzodiazepin (diazepam, lorazepam)
c. Menurunkan sakit/nyeri
Dipergunakan : morfin, fentanyl
d. Antiemesis setelah operasi
Dipergunakan anti emetik (metoclopramide) → lebih efektif diberikan i.v.
selama anestesi
HIPNOTIKA SEDATIVA
 Efek
Mendepresi SSP → relatif tidak selektif
Efek depresan SSP yg muncul mulai dari :

tenang mengantuk menidurkan Hilang kesadaran

kematian koma Keadaan anestesi

Bergantung pada dosis

 • menimbulkan rasa
kantuk, mempercepat
Hipnotika tidur

• menurunkan aktivitas,
mengurangi
Sedativa ketegangan, dan
menenangkan
penggunanya
 Reseptor GABA
GABA (gamma-aminobutyric acid) : merupakan neurotransmiter
inhibitor utama di otak
Disintesis dari glutamat dg bantuan enzim glutamic acid decarboxylase
(GAD), didegradasi oleh GABA-transaminase
Sekali dilepaskan, GABA berdifusi menyeberangi celah untuk
berinteraksi dengan reseptornya menimbulkan aksi penghambatan
fungsi SSP
GABA yang sudah terdisosiasi dari reseptornya diambil kembali
(reuptake) ke dalam ujung presinaptik atau ke dalam sel glial dengan
bantuan transporter GABA.
 Barbiturat
Menyebabkan hambatan pada reseptor GABA di SSP  Meningkatkan
inhibisi yg diperantarai GABA
Bekerja depresif terhadap :
- Sistem Saraf Pusat
- Sejumlah besar fungsi dan organ-organ sistem tubuh

Efek tidak spesifik dan reversible

 Barbiturat
Variasi & substituen pada molekul barbiturat
berpengaruh pada kelarutan obat-obat ini dalam
lemak → mempengaruhi :
• Onset
• Durasi
Fenobarbital
• Kecepatan metabolism
• Distribusi
• Jenis efek
• Toksisitas

Tiopental
Barbiturat (Fenobarbital)
◦ Bila digunakan dalam dosis yg meningkat, akan menimbulkan efek
berturut-turut peredaan, tidur, dan pembiusan total (anestesia);
sedangkan pada dosis yg lebih besar lagi: koma, depresi
pernapasan, dan kematian.
◦ Bila diberikan berulang kali untuk jangka waktu yang lama, akan
menimbulkan ketergantungan dan ketagihan.
Benzodiazepin Diazepam

Mekanisme kerja peningkatan aksi GABA pada SSP

Efek : hipnotik, ansiolitik, relaksan otot, antikonvulsan
Pada penggunaan jangka panjang, dapat menimbulkan
kebiasaan dan ketergantungan, tetapi lebih ringan daripada
hipnotika lainnya.
Pada overdose (besar) jarang sekali menimbulkan depresi
pernapasan dan kardiovaskuler, bila tidak dikombinasi
dengan obat-obat lain yg menekan SSP (mis. Alkohol).
ANALGETIKA
Definisi
Analgetika adalah zat-zat yang mengurangi atau
menghalau rasa nyeri tanpa menghilangkan
kesadaran.
Patogenesis
Nyeri adalah suatu gejala yang berfungsi untuk
melindungi dan memberikan tanda bahaya tentang
adanya gangguan-gangguan pada tubuh; seperti
peradangan, infeksi-infeksi kuman, dan kejang otot.
Sehingga sesungguhnya rasa nyeri berguna sebagai
“alarm” bahwa ada yang salah pada tubuh.
Tetapi adakalanya nyeri yang merupakan pertanda
ini dirasakan sangat menggangu apalagi bila berlangsung
dalam waktu yang lama, misalnya pada penderita kanker.
 Penyebab timbulnya rasa nyeri
Adanya rangsangan-rangsangan mekanis/kimiawi (kalor/listrik)
yang dapat menimbulkan kerusakan-kerusakan pada jaringan dan
melepaskan zat-zat tertentu yang disebut mediator-mediator
nyeri.
Mediator nyeri antara lain : histamin, serotonin, plasmakinin-
plasmakinin, prostaglandin-prostaglandin, ion-ion kalium.
Zat-zat ini merangsang reseptor-reseptor nyeri pada ujung saraf
bebas di kulit, selaput lendir,dan jaringan, lalu dialirkan melalui
saraf sensoris ke susunan syaraf pusat ( SSP ) melalui sumsum
tulang belakang ke talamus dan ke pusat nyeri di otak besar (
rangsangan sebagai nyeri ).
Mekanisme
Nyeri
Mekanisme Penanganan nyeri
• Menghambat pembentukan rangsangan dalam reseptor
nyeri perifer, oleh analgetika perifer atau anestetika lokal.
• Menghambat penyaluran rangsangan nyeri dalam syaraf-
syaraf sensoris oleh anestetika lokal.
• Blokade pusat nyeri pada SSP dengan analgetika sentral (
narkotika ) atau anestetika umum.
 MEKANISME PENGHANTARAN & TIMBULNYA SENSASI NYERI
korteks

Reaksi
Sistem Thalamus opticus Otak kecil Pertahanan
terkoordinasi
limbik
Formatio reticularis
Reaksi vegetatif
Analgetika
narkotika
Spinalis Cordata
Reaksi pertahanan

Reseptor nyeri

Analgetika
non Pembebasan mediator nyeri
narkotika

Rangsang nyeri
 Penggolongan analgetik
Berdasarkan aksinya, obat-abat analgetik dibagi menjadi 2
golongan :
1. Analgetik non-opioid
2. Analgetik opioid.

Kedua jenis analgetik ini berbeda dalam hal mekanisme dan

target aksinya.
 Analgetik Non-opioid
Mekanisme kerja : menginhibisi enzim COX pada daerah yang
terluka sehingga mengurangi pembentukan mediator nyeri
(prostaglandin)
Mempunyai efek lain: antipiretika, antiinflamasi (nyeri, pireksia /
demam & inflamasi diperantarai oleh mediator endogen yg sama)
Mekanismenya tidak berbeda dengan NSAID dan COX-2
inhibitors.
Nama lain : analgetika perifer, analgetika lemah, analgetika
antipiretika
Origin and effects of
prostaglandins
Penghambatan oleh obat-obat
Analgetik Non-opioid
 Contoh Analgetik Non Opioid
Non-opioid Analgesics (Generic name)

Acetaminophen, Aspirin, Celecoxib, Diclofenac,

Etodolac, Fenoprofen, Flurbiprofen, Ibuprofen ,
Indomethacin, Ketoprofen, Ketorolac,
Meclofenamate, Mefanamic acid, Nabumetone,
Naproxen, Oxaprozin, Oxyphenbutazone,
Phenylbutazone, Piroxicam, Rofecoxib, Sulindac,
Tolmetin.
Analgetik Opioid
Analgetik opioid merupakan golongan obat yang memiliki sifat
seperti opium/morfin.
Sifat dari analgetik opioid yaitu menimbulkan adiksi: habituasi
dan ketergantungan fisik.
Oleh karena itu, diperlukan usaha untuk mendapatkan
analgesik ideal:
◦ Potensi analgesik yg sama kuat dengan morfin
◦ Tanpa bahaya adiksi
- Obat yang berasal dari opium-morfin
- Senyawa semisintetik morfin
- Senyawa sintetik yang berefek seperti morfin
Analgetik opioid mempunyai daya penghalang nyeri
yang sangat kuat dengan titik kerja yang terletak di
susunan saraf pusat (SSP).
Umumnya dapat mengurangi kesadaran
dan menimbulkan perasaan nyaman (euforia).
Analgetik opioid ini merupakan pereda nyeri yang
paling kuat dan sangat efektif untuk mengatasi
nyeri yang hebat.
Tubuh memiliki sistem penghambat nyeri tubuh endogen,
terutama dalam batang otak dan sumsum tulang belakang
yang mempersulit penerusan impuls nyeri.
Senyawa-senyawa yang dikeluarkan oleh sistem endogen
ini disebut opioid endogen. Beberapa senyawa yang
termasuk dalam penghambat nyeri endogen antara lain:
enkefalin, endorfin, dan dinorfin.
Dengan sistem ini dapat dimengerti mengapa nyeri dalam
situasi tertekan, misalnya luka pada kecelakaan lalu lintas
mula-mula tidak terasa dan baru disadari beberapa saat
kemudian.
 •Morfin
•Diamorfin
Analgetik opioid kuat •Phenazocine indikasi :
•Pethidine Nyeri hebat
•Bupreborphine
•nalbuphine

Analgetik opioid lemah

•Kodein indikasi :
•dekstrometorfan Batuk kering

Toleransi & adiksi

Jika pemakaian terus menerus

Antagonis naloxone
Contoh Analgetik Opioid
Obat-obat Opioid Analgesics ( Generic name )
Alfentanil, Benzonatate, Buprenorphine, Butorphanol,
Codeine, Dextromethorphan
Dezocine, Difenoxin, Dihydrocodeine, Diphenoxylate,
Fentanyl, Heroin Hydrocodone, Hydromorphone, LAAM,
Levopropoxyphene, Levorphanol Loperamide,Meperidine,
Methadone, Morphine, Nalbuphine, Nalmefene, Naloxone,
Naltrexone, Noscapine Oxycodone, Oxymorphone,
Pentazocine, Propoxyphene, Sufentanil
 Perbedaan mekanisme kerja terhadap nyeri:
anestetika, analgetika & psikofarmaka

anestetika
Otak
psikofarmaka
Analgetika sentral/
an. narkotika

Sumsum tulang
belakang
Anestetika
Saraf konduksi

Anestetika
permukaan
Reseptor nyeri
Anestetika
perifer
ANTIDEPRESI
 Antidepresi
Melakukan perbaikan pada gejala
depresi
Desipramin
Mekanisme kerja :
Menghilangkan depresi,
memperbaiki mood
Imipramin
Mengaktifkan psikomotorik
(meningkatkan aktivitas)
Menekan psikomotorik
Amitriptilin
(menurunkan aktivitas)

Kerja meningkatkan / menurunkan aktivitas >>>

⇒ kerja memperbaiki mood <<<
 Tipe Psikomotorik Mood

Inhibitor MAO meningkatkan memperbaiki

Desipramin Meningkatkan memperbaiki

Imipramin Menurunkan Memperbaiki (>>>)

Amitriprilin Menghambat memperbaiki

(+ menghilangkan
rasa takut >>>)