ASPEK BIOFARMASI

TABLET SUSTAINED RELEASE NATRIUM

DIKLOFENAK
KELOMPOK 2
KELAS B
1.ditha sri cania
2. Humaira Fadina
3. Liza Wahyuni
4. Yulma Herdalina
5. Dianza Riska Amanda
6. Meliani
7.Mistahul Rahmanda
 SEDIAAN LEPAS LAMBAT
• Sediaan Lepas lambat merupakan bentuk sediaan yang
dirancang untuk melepaskan obatnya ke dalam tubuh
secara perlahan-lahan atau bertahap supaya
pelepasannya lebih lama dan memperpanjang aksi obat.
Beberapa bentuk sediaan padat dirancang untuk
melepaskan obatnya ke dalam tubuh agar diserap secara
cepat seluruhnya. Sediaan lepas lambat sering disebut
juga controlled release, delayed release, sustained action,
prolonged action, sustained release, prolonged release,
timed release, slow release, extended action atau
extended release.
• Tujuan utama dari sediaan lepas terkendali adalah untuk
mencapai suatu efek terapetik yang diperpanjang disamping
memperkecil efek samping yang tidak diinginkan yang
disebabkan oleh fluktuasi kadar obat dalam plasma.
• produk obat pelepasan terkendali hendaknya melepaska n
obat pada suatu laju yang konstan, atau laju orde nol.
• Setelah lepas dari produk obat. obat secara cepat diabsorpsi
dan laju absorpsi akan mengikuti kinetika orde nol yang sama
dengan suatu infuse obat secara intravena.
• Ada dua syarat penting untuk membuat produk pelepasan
terkendali yaitu menunjukkan keamanan dan kemanjuran,
menunjukkan adanya pelepasan obat secara terkendali
Natrium diklofenak merupakan suatu anti
radang non steroid (NSAID) yang merupakan
suatu turunan asam fenil asetat.
Natrium diklofenak digunakan pada pengobatan
osteoarthritis dan rheumatoid arthritis.
Obat ini cepat diserap setelah pemberian oral,
BIOAVAILABILITAS SISTEMIKNYA antara 30-70%
Absorpsi natrium diklofenak melalui saluran
cerna berlangsung cepat dan lengkap,obat
terikat 99% dengan protein plasma dan waktu
paruhnya singkat yakni 1-3 jam.

Volume distribusi natrium diklofenak 0,12-

0,55L/Kg dan Css 2-10 mcg/ml
Formulasi
Diklofenak umumnya tersedia dalam bentuk
garam dengan natrium atau kalium, namun
bentuk sediaan yang umum adalah natrium
diklofenak.
Bentuk sediaan natrium diklofenak yang tersedai di
pasaran antara lain oral, topikal, dan parenteral.

Alasan pemilihan bentuk sediaan

Untuk mendapatkan konsentrasi efektif obat maka
dapat dibuat dalam bentuk sediaan lepas lambat.
Natrium diklofenak diserap secara cepat dan sempurna
dalam lambung, selain itu sifat natrium diklofenak yang
menunjang untuk dibuat sediaan lepas lambat yaitu
waktu paruh di plasma pendek (1,5 jam) dan
penggunaan dosis tidak terlalu besar sehingga cocok
dibuat sediaan lepas lambat.
Pembuatan suatu matriks dengan obat berada
didalamnya atau tercampur homogen dengan
bahan matriks merupakan salah satu cara untuk
membuat sediaan lepas lambat.

Pada formulasi ini matrik hidrofilik yang

digunakan adalah mikro kristalin selulosa yang
akan mengontrol kecepatan pelepasan obat.
BAHAN % (b/b)
Natrium diklofenak 12,5
PVP 5
Na CMC 80,5
Mg stearat 2
TOTAL 100
Profil Disolusi
Bioekivalensi terapeutik
Standarisasi
Keseragaman bobot
Faktor yang menentukan yaitu sifat alir masa
cetak. Masa cetak memiliki sifat alir yang baik.
syarat yang ditetapkan farmakope Indonesia
tidak lebih dari dua tablet yang bobotnya
menyimpang 5% dan tidak ada satupun tablet
yang bobotnya menyimpang 10% dari bobot
rata-rata
Keseragaman Ukuran
Menurut Farmakope Indonesia Edisi III
keseragaman ukuran yaitu kecuali dinyatakan
lain, persyaratan diameter tablet tidak lebih dari
3 kali dan tidak kurang dari 1 1/3 tebal tablet.

Kekerasan
United States Pharmacopeia (USP) menyatakan
kekerasan tablet antara 4-8 kg/cm2.
Kerapuhan (friabilitas)
berhubungan dengan kehilangan bobot akibat
pecah/retak pada permukaan tablet. Semakin
besar persentase kerapuhan, maka semakin
besar massa tablet yang hilang.
uji waktu hancur
Waktu hancur dilakukan untuk menggambarkan
lama tablet hancur dalam pencernaan. Waktu
hancur tablet dipengaruhi oleh sifat fisik granul
dan kekerasan tablet.
uji penetapan kadar zat aktif
syarat penetapan kadar zat aktif natrium diklofenak
yaitu 90 - 110 %.

Uji Disolusi
Disolusi adalah suatu proses zat padat masuk ke dalam
pelarut sehingga terlarut . Uji disolusi merupakan
parameter penting untuk memberikan informasi dalam
pengembangan bentuk sediaan yang mempunyai daya
terapi yang optimal, uji disolusi dilakukan karena
perlunya untuk menilai kecepatan penyerapan suatu
tablet di dalam saluran pencernaan ataupun berkaitan
dengan efek farmakologis zat aktif yang dikandung
tablet.