ANTIBIOTIKA

NON
BETALAKTAM

NURUL, M.Farm., Apt

 ANTIBIOTIK NON β-Lactam

Aminoglikosida Tetrasiklin Makrolida

Kloramfenikol Kuinolon Lain-lain

KLORAMFENIKOL
 Kloramfenikol
– Berasal dari jamur Streptomyces Venezuela dan pertamakali disintesis
pada tahun 1949
Aktivitas dan Mekanisme Kerja
– Merupakan AB dengan spektrum luas
– Umumnya bersifat bakteriostatis terhadap Enterobacter dan Staphilococus
aureus
– Bersifat bakterisid terhadap Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningiditis,
H. Influenzae
Mekanisme Kerja
– Menghambat sintesis protein kuman
– Dengan berikat pada ribosom subunit 50s dan menghambat enzim petidil
transferase sehingga ikatan peptide tidak terbentuk pada sintesis protein
kuman
 Farmakokinetik
– Absorpsi : Pemberian per oral kloramfenikol diabsorpsi dengan cepat dan tuntas
– Distribusi :Konsentrasi maksimal di dalam darah setelah pemberian peroral dicapai setelah 2 jam
– Berikatan dengan protein plasma 50%
– Waktu paruh 3 jam, pada bayi dibawah 2 minggu waktu paruhnya 24 jam
– Berdifusi baik pada cairan serebrospinal dan mata
– Metabolisme : di hati sebesar 90%
– Ekskresi : Kloramfenikol aktif dan produk degradasi sebagian besar melalui ginjal dan sedikit
melalui empedu
 Indikasi
– Jarang digunakan karena kurangnya toksisitas, resistensi, dan banyak obat lain yang lebih kuat
– Bila tidak ada pilihan kloramfenikol digunakan untuk demam tifoid (Salmonella typhi), meningitis
(H. Influenza), infeksi anaerob khususnya otak
– Karena sifatnya yang memiliki spektrum luas, kloramfenikol digunakan secara topical juga untuk
infeksi mata karena spektrum luas
 Kontraindikasi
– Pada neonatus, pasien dengan gangguan hati, dan pasien hipersensitif terhadap klotamfenikol
 Resistensi
– Bakteri menghasilkan asetiltransferase yang menginaktifasi obat
 Efek samping
– Gangguan GIT (Mual, muntah, diare, kandidiasis oral)
– Gangguan sumsum tulang, seperti anmia aplastic (ireversibel) yang merupakan reaksi
idiosinkrasi yang tidak berhubungan dengan dosis
– Toksisitas pada bayi baru lahir yang menyebabkan Gray baby syndrome dengan ciri-ciri : muntah,
tonus otot menurun, hipotermi, perubahan warna menjadi abu dan kolaps
 Wanita Hamil dan Laktasi
Menimbulkan Cyanosis dan Grey baby sindrom
 Interaksi
– Memperpanjang waktu paruh fenitoin, tolbutamide, klorpopramid dan warfarin
– Mengantagonis kerja bakterisidal penisilin dan aminoglikosida
Dosis
– Dewasa/anak : 50 mg/kg BB sehari dibagi dalam 4 dosis. Pada infeksi berat
dapat dinaikan menjadi 100 mg/kg BB
AMINOGLIKOSIDA
 Aminoglikosida
– Dihasilkan oleh fungi Streptomyces dan micromonospora
– Semua turunannya mengandung gula amino yang saling terikat dengan ikatan
glikosida
 Penggolongan

AB mengandung 1 molekul gula amino

• Streptomisin

AB mengandung 2 molekul gula amino

• Kanamisin dan turunannya (amikasin,
dibekasin), gentamisin dan turunannya
(netilmisin, tobramisin)
 Penggolongan

AB mengandung 3 molekul
gula amino
• Framisetin, neomisin, paromomisin
 Aktivitas dan Mekanisme Kerja
– Bersifat bakterisid dan berspektrum luas terutama pada bakteri gram negate
– Mekanisme kerja : menghambat sintesis protein kuman dengan terikat pada
ribosom subunit 30s dan menyebabkan salah baca kode genetic yang
menyebabkan terganggunya sintesis protein
 Farmakokinetik
– Absorpsi buruk (kurang dari 1%) pada pemberian peroral. Penggunaan secara
oral mendapatkan efek local pada saluran cerna. Absorpsi IM baik
– Distribusi : Waktu paruh AB golongan aminoglikosida bervariasi pada
pemberian parenteral
– Ekskresi pemberian parenteral melalui ginjal
 Indikasi
– Streptomisin dan kanamisin sebagai antituberkulosis, pes, tularemia secara IM
– Gentamisin untuk sepsis dan pneumonia yang resisten thd obat lain secara IM,
meningitis secara intratekal, dan tobramisisn untuk pseudomonas
– Gentamisin, tobramisin, framisetin, dan neomisin digunakan secara topika
 Kontraindikasi
– AB golongan aminoglikosida dikontraindikasikan pada pasien usia lanjut dan
pasien yang menderita gangguan ginjal
 Resistensi
– Mikoorganisme memproduksi enzim yang mampu menginaktivasi
aminoglikosida
– Kegagalan penetrasi aminoglikosida kedalam kuman dikarenakan terjadinya
mutasi atau hilangnya protein porin dan protein transport yang berperan
penting dalam masuknya aminoglikosida kedalam sel mikroorganisme
– Rendahnya afinitas obat pada ribosom yang disebabkan mutase dari protein
ribosom tsb
 Efek samping
– Alergi : demam, rash kulit dll
– Iritasi dan toksik yang berupa nyeri pada tempat suntikan, ototoksik,
nefrotoksik, neurotoksik’perubahan biologic berupa perubahan mikoflora
tubuh
Wanita Hamil dan Laktasi
– Aminoglikosida dapat melintasi plasenta dan menyebabkan kerusakan ginjal
dan menyebabkan ketulian pada bayi
Interaksi
– Penisilin anti Pseudomonas (karbenisilin, tikarsilin, mezlosilin, azlosilin, dan
piperasilin), dalam dosis besar obat tsb dapat menginkativasi aminoglikosida
sehingga harus diberikan secara terpisah
– Metoksifluran, sefaloridin, amfoterisin B, siklosporin, atau indometasin
meningkatkan nefrotoksisitas, bila digunakan bersamaan dengan
aminoglikosida
– Menurunkan absorpsi digoksin oleh neomisin
 Streptomisin
– Tidak diabsorpsi secara oral. Distribusi ke dalam jaringan dan cairan serebrospinal buruk. Ikatan PP
sebesar 35% dengan waktu paruh 2-3 jam. Ekskresi melalui ginjal dimana 60% dalam bentuk utuk
– Indikasi : TBC yang resisten thd obat lain, diberikan secara IM
– Efek samping : nefrotoksik dan ototoksik
– Dosis pasien TB 0,5-1 gram secara Im setiap hari
 Gentamisin
– Dalam darah berikatan dengan PP sebesar 25%, waktu paruh (t ½ ) 2-3 jam, ekskresi melalui kemih
secara utuh 70%
– Indikasi Pseudomonas, proteus, dan Staphylococus yang resisten terhadap penisilin dan metisilin
– Efek samping lebih ringan daripada streptomisin dan kanamisin
TUGAS PERSENTASI

– TETRASIKLIN
– MAKROLIDA
– KUINOLON
– LAIN-LAIN (Kotrimoksazol, Klindamisin, Metronidazol, Meropenem)
ISI MAKALAH DAN POWER POIN

– Pendahuluan/penjelasan Antibiotik
– Aktivitas/Mekanisme Kerja
– Farmakokinetik
– Farmakodinamik (Dosis, Indikasi, Kontraindikasi, Efeksamping, Resistensi,
Penggunaan wanita hamil dan menyusui)
– Zat tersendiri dari tiap golongan AB
TERIMAKASIH