ANTIVIRUS

Tutorial 08
Muhammad Furqan H 2113101010023

Michellia Navira P 2113101010044

Ulya Rahmah 2113101010050

Aulia Rahmaniyah S 2113101010051

Aulia Nawa F 2113101010058

2113101010064
Sonya Safira
2113101010065
Ladya Refanika
2113101010066
Adela Sefty N
2113101010067
Wafa Fashihah
01
Asiklovir

Farmakodinamik, indikasi,
kontraindikasi, dan efek
samping.
 Farmakodinamik
Asiklovir "diambil" secara selektif oleh sel yang terinfeksi virus
herpes. Untuk mengaktifkan asiklovir, obat ini harus diubah dahulu
ke bentuk monofosfat oleh timidin kinase milik virus tersebut.
Afinitas asiklovir terhadap timidin kinase asal virus herpes ini 200 x
lebih besar dari yang asal sel manusia atau mamalia. Setelah
terbentuk asiklovir-monofosfat (asiklo-GMP), fosforilasi berikutnya
dilakukan dengan enzim dari sel hospes menjadi asiklo-GDP dan
terakhir asiklo-GTP. Bentuk akhir inilah yang secara selektil
menghambat DNA polimerase virus dengan berkompetisi terhadap
desoksiguanosin-trifoslat.
 Indikasi

Asiklovir efektif terhadap infeksi virus herpes

simpleks (HSV) tipe 1 dan 2, termasuk herpes
mukokutaneus jenis kronis dan rekuren pada
pasien yang terganggu fungsi imunologiknya
(lmmunocompromised), juga diindikasikan
untuk HSV ensefalitis, neonatus dan VZV (virus
varicella-zoster). Asiklovir topikal dapat
mempersingkat lamanya herpes genital primer
tetapi tidak efektif untuk mencegah
rekurensinya
Kontraindikasi
Efek samping
Beberapa pasien melaporkan mual, muntah dan pusing,
tetapi efek samping ini jarang sampai memerlukan
penghentian pengobatan. Asiklovir dapat mengendap di
tubuli renal bila dosis yang diberikan sangat berlebihan
atau pada pasien dehidrasi. Keadaan ini dapat
menyebabkan penurunan bersihan kreatinin. Pada pasien
dengan bersihan ginjal yang kurang. dapat timbul efek
samping berikut ini: ensefalopati disertai letargi, tremor,
halusinasi, kejang dan koma. Pemberian topikal dapat
menimbulkan iritasi atau perasaan terbakar bila
dioleskan pada lesi genital. Yang terakhir ini mungkin
disebabkan bahan dasar sediaan topikal.
02
Gansiklovir

Farmakodinamik, indikasi,
kontraindikasi, dan efek
samping.
 Farmakodinamik
Seperti asiklovir, fosforilasi pertama dilakukan dengan timidin-
kinase virus HSV-1 dan HSV-2 di sel hospes yang terinfeksi virus.
Senyawa trifosfat yang terbentuk dengan enzim sel hospes, akan
mengganggu replikasi virus karena masuk ke DNA virus,
menghentikan replikasinya (in vitro replikasi VSV juga terhambat).
Juga terlihat efek antivirus terhadap virus EBV dan CMV walaupun
kedua virus ini tidak mempunyai timidin kinase, Mekanismenya tak
jelas, diduga fosforilasi pertama terjadi melalui enzim
deoksiguanosin kinase milik virus atau sel hospes. Bentuk triloslat
didapatkan dalam kadar jauh lebih tinggi pada sel yang terinfeksi
CMV atau EBV daripada sel yang tidak terinfeksi.
 Indikasi
Karena toksisitas yang tinggi, gansiklovir hanya
diindikasikan untuk kasus infeksi oleh CMV
yang mengancam jiwa atau penglihatan
pasien. Biasanya hal ini terdapat pada pasien
penerima transplantasi organ atau sumsum
tulang dan pasien AIDS akibat HlV. lndikasi
gansiklovir saat ini hanya retinitis karena CMV.
Kontraindikasi
 Efek samping

Yang tersering dilaporkan adalah supresi sumsum

tulang. Dapat terjadi neutropenia dengan < 1000
sel/mmo pada 40 % pasien yang diberikan obat ini.
Selain ini dapat timbul trombositopenia, anemia,
gejala gangguan gastrointestinal, bercak merah di
kulit, gangguan fungsi hepar dan sindrom neurologik
termasuk kejang, halusinasi dan perubahan mental.
Neutropenia di atas biasa terjadi pada minggu ke-2
terapi dan kebanyakan bersifat reversibel.
03
Ribavirin

Farmakodinamik, indikasi,
kontraindikasi, dan efek
samping.
 Farmakodinamik

Ribavirin difosforitasi di dalam sel oleh enzim sel hospes menjadi

bentuk trifosfat. Ribavirin menghambat virus saluran napas seperti
virus influenza A dan B. Ribavirin dengan adenosinkinase menjadi
ribavirin monofosfat (RMP) yang merupakan penghambat kuat
terhadap inosinmonofosfat dehidrogenase. lni secara berantai
akhirnya menghambat biosintesis dari nukleosida guanin.
Sementara itu ribaviri trifoslat (RTP) menghambat polymerase-RNA
dari virus dengan jalan kompetisi terhadap ATP dan GTP, untuk
reseptor substrat enzim.
 Indikasi
Untuk infeksi dengan demam-Lassa yang
mengancam jiwa, diberikan sistemik dan sa-
ngat efektif. Untuk terapi penderita pneumonia
karena RSV (resprratory syncytical virus)
diberikan sebagai aerosol ke dalam oxygen-
hood.Untuk terapi oral, ribavirin tldak efektif
pada penderita infeksi virus pernapasan.
.
Kontraindikasi
 Efek samping

Dapat terjadi anemia karena hemolysis

ekstravaskuler dan supresi sumsum tulang.
Ribavirin bersifat teratogenik dan mutagenik
pada hewan percobaan yang kecil. Pemberian
jangka lama menimbulkan gangguan gejala
susunan saral pusat dan saluran cerna.
04
Zidovudin

Farmakodinamik, indikasi,
kontraindikasi, dan efek
samping.
 Farmakodinamik

Bentuk trilosfat zidovudin diperoleh dengan bantuan enzim sel

hospes. Bentuk ini sangat aktil sebagai inhibitor kompetitil
reverse transcriptase dari HIV dan retrovirus lainnya. DNA-
polymerase sel manusia kurang sensitif terhadap bentuk
zidovudin-trilosfat pada konsentrasi rendah, jadi toksisitas
terhadap sel hospes minimal. lnkorporasi bentuk triloslat ini
akan menghentikan sintesis DNA.
 Indikasi

Untuk pengobatan infeksi HIV pada pasien

dengan gejala infeksi HIV yang pernah menga-
lami pneumonia akibat Pneumocystis carinii,
atau penderita HIV dengan jumlah absolut
limfosit tipe CD4 kurang dari 200/mm3.
.
Kontraindikasi
Efek samping
Granulositopenia dan anemia dapat terjadi
sampai pada 45 % jumlah penderita yang diobati
dan biasanya timbul setelah 2-6 minggu
pengobatan. Oleh karena itu, semua pasien yang
menerima zidovudin harus diperiksa darah
lengkapr setiap 1-2 minggu. Sekitar 30 %
penderita mem- butuhkan translusi darah untuk
mengatasi anemia. Efek samping lain diantaranya
nyeri kepala, mual, insomnia dan mialgia.
TERIMA
KASIH