FARMAKOLOGI DAN TOKSIKOLOGI

OBAT ANTIVIRUS

KELOMPOK 10
FEBRIANA YOSEFA MARIETA (184111043)
MATILDIS DELFIANI PUTRI BERE (184111054)
FARMASI B/IV
 ANTIVIRUS

1. LAMIVUDIN
2. ZIDOVUDIN
3. RIBAVIRIN
4. VALASIKLOVIR
5. ASIKLOVIR
1. Lamivudin
Indikasi : Infeksi hepatitis B kronik dengan bukti adanya replikasi virus
hepatitis B.Infeksi HIV progresif dalam bentuk sediaan kombinasi
dengan obat-obat antiretroviral lainnya.

Kontra Indikasi : Wanita menyusui : hipersensiti terhadap lamivudine.

Efek samping : Infeksi saluran napas bagian atas,mual,muntah,diare,nyeri

perut,batuk,sakit kepala,insomnia,malaise.

Cara penggunaannya : lamivudine adalah obat keras.maka dari itu ,obat ini
harus digunakan secara hati-hati dan dibawah pengawasan ketat
oleh dokter.

Dosis : Dosis dewasa

Hepatitis B kronik : 1 x 100 mg/hari.
HIV : 2 x 150 mg/hari (sebaiknya tidak
bersama makanan).
Mekanisme kerja : Lamivudine adalah analog
nukleosida sintetik dan difosforilasi intraseluler ke
metabolit 5’-trifosfat aktifnya,lamivudine trifosfat
(L-TP).Analog nukleosida ini dimasukkan kedalam
DNA virus oleh HIV reverse transcriptase dan HBV
polimerase,menghasilkan penghentian rantai DNA.

Toksisitas : Reaksi merugikan yang paling umum

dilaporkan (kejadian ≥15%) pada orang dewasa
adalah sakit kepala,mual,malaise dan
kelelahan,tanda dan gejala hidung,diare dan batuk.
2. Zidovudin
Indikasi : Digunakan dalam kombinasi dengan agen antiretroviral lain untuk
pengobatan infeksi human immunovirus (HIV).
Kontraindikasi : Neutropenia dan/atau anemia berat;neonatus dengan
hiper bilirubinemia yang memerlukan terapi selain fototerapi atau
dengan peningkatan transaminase.
Efek samping : Anemia (adakalanya memerlukan transfusi),neutropenia dan
lekopenia (lebih sering pada dosis tinggi dan penyakit
lanjut);mual,muntah anoreksia,sakit perut,dispepsia,sakit
kepala,ruam,demam,mialgia,parestesia,insomnia dan lesu.

Dosis : Dewasa dan Remaja : dalam kombinasi dengan antiretroviral lain 500-
600 mg/hari terbagi dalam 2 atau 3 3 dosis.
Anak 3 bulan 12 tahun : 360-480 mg/m² perhari terbagi dalam 3-4
dosis dalam kombinasi dengan antiretroviral lain.
Dosis maksimum tidak boleh melebihi 200 mg tiap 6 jam.
Mekanisme kerja : Zidovudine,analog struktural timidin,adalah produk
yang harus difosforilasi menjadi metabolit 5’-trifosfat
aktifnya,zidovudine trisfosfat (ZDV_TP).Ini menghambat
aktivitas HIV-1 reverse transcriptase melalui penghentian
rantai DNA setelah penggabungan analog nukleotida.Ini
bersaing dengan substrat alami dGTP dan menggabungkan
dirinya kedalam DNA virus.Ini juga merupakan inhibitor
lemah DNA seluler polimerase ɑ dan ʏ.

Toksisitas : Gejala overdosis meiputi kelelahan ,sakit

kepala,mual,muntah.LD 50 adalah 3084 mg/kg (secara oral
pada tikus).
9. RIBAVIRIN
• Mekanisme :
Ribavirin adalah analog guanosin sintetis. itu dikonversi oleh enzim
intraseluler menjadi derivat 5'-fosfatnya. Metabolit aktif ribavirin
mengganggu pembatasan dan perpanjangan RNA messenger.
• Indikasi:

Mengobati Hepatitis C kronis dalam kombinasi dengan interferon alfa

2b; bronkiolitis berat karena respiratory synctial virus (RSV) pada bayi
dan anak-anak.
• Kontraindikasi:

Hamil dan menyusui, penyakit jantung parah, hemoglobinopati,

gangguan ginjal, disfungsi hati parah, atau sirosis dekompensasi,
penyakit otoimun, ada riwayat penyakit jiwa.
• Dosis:

Tidak efektif sebagai monoterapi untuk pengobatan Hepatitis C.

Harus dikombinasi dengan interferon alfa-2b (3 MIU, 3 kali
seminggu) Dosis oral: 1000-1200 mg per hari dalam 2 dosis terbagi
(pagi dan malam), dalam kombinasi dengan larutan injeksi
interferon alfa-2b selama 24-48 minggu untuk pasien yang belum
mendapat pengobatan atau selama 24 minggu untuk pasien
kambuhan. Dosis ribavirin tergantung berat badan pasien; Berat
badan kurang dari atau sama dengan 75 kg: 1000 mg per hari
dengan cara 400 mg pagi hari dan 600 mg malam hari. Berat badan
> 75 kg: 1200 mg per hari dengan cara 2 kali 600 mg.
• Penggunaan klinis:

Ribavirin tersedia dalam formulasi oral, intervensi, dan aerosol.

ribavirin aerosol disetujui untuk pengobatan bronkiolitis RSV pada
anak-anak yang dirawat di rumah sakit. Ribavirin oral disetujui untuk
pengobatan infeksi hepatitis C kronis dalam kombinasi dengan
interferon. Kemanjuran klinis telah dibuktikan pada infeksi akibat
demam Lassa, demam berdarah dengan sindrom ginjal, dan demam
hemoragik tertentu lainnya.
• Toksisitas :

Toksisitas klinis utama ribavirin adalah anemia hemolitik. anemia

yang terkait dengan terapi ribavirin dapat mengakibatkan
memburuknya penyakit jantung dan menyebabkan infark miokard
yang fatal dan tidak fatal. pasien dengan riwayat penyakit jantung
yang signifikan atau tidak stabil tidak boleh diobati dengan ribavirin.
• Efek Samping:

Lemas, sakit kepala, gejala seperti flu, mual, insomnia, menggigil,

anoreksia, mialgia, depresi, dispnea, faringitis, iritabilitas.
• Cara mengatasi :
Untuk lemas, dapat diatasi dengan minum air yang cukup,
mengkonsumsi suplemen dan vitamin, serta olahraga yang rutin.
Untuk sakit kepala dapat beristirahat yang cukup. Untuk efek
samping lainnya dapat dikonsultasikan dengan dokter.
10. Valasiklovir
Mekanisme Kerja :
Valasiklovir dimetabolismekan oleh enzim kinase virus menjadi
senyawa intermediat. Senyawa intermediat dimetabolismekan
lebih lanjut oleh enzim kinase sel hospes menjadi analog
nukleotida yang bekerja menghambat replikasi virus.

Indikasi:

infeksi herpes zoster; terapi awal dan mencegah kambuhan infeksi

herpes simpleks pada kulit dan membran mukosa termasuk terapi
awal dan herpes genital kambuhan; pencegahan penyakit
sitomegalovirus pasca transplantasi ginjal.
• Kontraindikasi :

Hipersensitif terhadap valasiklovir.

• Dosis :

Herpes Zoster

Dewasa : 3 x 1g per oral selama 7 hari

Pasien imunodefisiensi ringan : 3 x 1g per oral selama 7-10 hari

Anak : 20mg/kgBB/kali diberikan tiap 8 jam selama 5 hari (dosis tidak

melebihi 3g/hari).

Herpes Simpleks Dewasa

• Episode klinis pertama: 2 x 500mg per oral selama 7 hari

• Infeksi herpes rekuren: 2 x 500mg per oral selama 5 hari

• Toksisitas :

Efek toksik utama yang terlihat adalah leukopenia dan anemia.

walaupun normalisasi nilai hitung darah lengkap biasanya
menyertai penghentian terapi asiklovir dan perawatan suportif
yang tepat, toksisitas dan bioavailabilitas yang buruk secara
signifikan membatasi penggunaan obat ini.
• Penggunaan :

Valaciclovir suatu obat aciclovir, hanya tersedia dalam formulasi

oral. valasiklovir oral mungkin merupakan pengobatan yang efektif
untuk keratitis HSV, seperti yang ditunjukkan dalam uji coba acak
kecil. Tidak ada uji klinis besar dari peserta imunokompeten yang
memberikan bukti bahwa valasiklovir mirip dengan asiklovir dalam
kemanjuran dan keamanan untuk pengobatan infeksi hsv genital.
Efek Samping :

Mual, diare, ruam atau sakit kepala, dan sangat jarang dapat
menyebabkan insufisiensi renal, mikroangiopati trombotik pada
pasien imunosupresi yang menerima beberapa jenis obat.

Cara Mengatasi : dapat beristirahat yang cukup, banyak minum air,

mengkonsumsi makanan yang bergizi. Selain itu dapat
berkonsultasi dengan dokter.
11. Acyclovir
• Mekanisme Kerja :

Acyclovir dimetabolismekan oleh enzim kinase virus menjadi senyawa

intermediat. Senyawa intermediat dimetabolismekan lebih lanjut oleh
enzim kinase sel hospes menjadi analog nukleotida yang bekerja
menghambat replikasi virus.
• Indikasi :

Pengobatan infeksi herpes simplex pada pasien immune compromised,

profilaksis infeksi herpes simpleks, pengobatan herpes genital parah
pada pasien immunocompromised parah, pengobatan infeksi varicella
zoster primer dan kambuhan pada pasien immunecompromised,
infeksi herpes simplex encephalitis pada neonatus (di atas 6 bulan).
• Dosis:

Oral: Pengobatan herpes simpleks: 200 mg (400 mg pada

immunocompromised atau bila ada gangguan absorpsi) 5 kali
sehari, selama 5 hari (dapat diberikan lebih lama jika muncul lesi
baru selama pengobatan atau jika penyembuhan belum sempurna).
ANAK di bawah 2 tahun, setengah dosis dewasa. Di atas 2 tahun
berikan dosis dewasa. Pencegahan herpes simpleks kambuhan, 200
mg 4 kali sehari atau 400 mg 2 kali sehari, dapat diturunkan menjadi
200 mg 2 atau 3 kali sehari dan interupsi setiap 6-12 bulan.
• Toksisitas :
Efek toksik utama yang terlihat adalah leukopenia dan anemia.
walaupun normalisasi nilai hitung darah lengkap biasanya menyertai
penghentian terapi asiklovir dan perawatan suportif yang tepat,
toksisitas dan bioavailabilitas yang buruk secara signifikan
membatasi penggunaan obat ini.
• Penggunaan :

Valaciclovir suatu obat aciclovir, hanya tersedia dalam formulasi

oral. valasiklovir oral mungkin merupakan pengobatan yang
efektif untuk keratitis HSV, seperti yang ditunjukkan dalam uji
coba acak kecil. Tidak ada uji klinis besar dari peserta
imunokompeten yang memberikan bukti bahwa valasiklovir
mirip dengan asiklovir dalam kemanjuran dan keamanan untuk
pengobatan infeksi hsv genital.
• Efek Samping :

Mual, diare, ruam kulit atau sakit kepala, dan sangat jarang
dapat menyebabkan insufisiensi renal dan neurotoksisitas.
• Cara mengatasi : dapat beristirahat yang cukup, banyak minum
air, mengkonsumsi makanan yang bergizi. Selain itu dapat
berkonsultasi dengan dokter.
 DAFTAR PUSTAKA

• Gideon. 2020. Gideon Guide To Antimicrobial Agents.

California USA : Gideon Informatics.
• http://pionas.pom.go.id
• https://www.drugbank.ca>drugs
• Slonim D. Anthony dan Murray M. Pollack. 2006. Pediatric
Critical Care Medicine. Washington : University School Of
Medicine.