Tranduksi signal reseptor

aktivitas kinase
( reseptor growht,reseptor sitokin
dan reseptor insulin )
Dosen pengampu: apt.Nidaul Hasanah,M.Clin.Pharm

Nama kelompok :
Dicky Adytya octa 10119003
Nahdea Wahyuni 10119009
Reseptor kinase
1. Suatu protein transmembran yang memiliki tempat ikatan ligan pada sisi luar membran plasma dan
terdiri dari satu bagian transmembran
2. Berfungsi sebagai mengkatalisis transfer gugusfosfat dari ATP ke asam amino tiroksin pada protein
substrat
3. Aktivasi reseptor kinase memiliki 3 (tiga) langkah yakni :
 Pengikatan ligan yang menyebabkan dua polipeptida reseptor mengumpul, dan
membentuk dimer (polipeptida yang tersusun atas gabungan dari dua polipeptida), hal
ini menyebabkan bagian tirosin-kinase dari kedua polipeptida tersebut aktif dan
terjadilah fosforilasi tirosin yaitu gugus ATP melepaskan satu molekul fosfat (P) menjadi
gugus ADP.
 Pengumpulan tersebut mengaktifkan bagian tirosin kinase dari kedua polipeptida
tersebut
 Masing-masing akan memfosforilasi tirosin pada ekor polipeptida lainnya. Secara
singkat, pengaruh molekul sinyal pada reseptor tirosin-kinase adalah pengumpulan
polipeptida dan fosforilasi reseptor
Struktur reseptor kinase

https://www.frontiersin.org/articles/10.3389/fonc.2020.01642/full
Aktivasi reseptor tirosin-
kinase

Tamam,Mh Badrut(2016)
Mekanisme kerja reseptor
tirosin-kinase
0 Awalnya RTK dalam kondisi 0 Ketika molekul sinyal (seperti

1 inaktif
2 faktor pertumbuhan) melekat
pada tempat
pengikatannya( daerah
pengikat)

0 Setiap polipeptida memfosforilasi 0 setelah teraktivasi

3 tirosin pada polipeptida lain

4 sepenuhnya, protein reseptor
dapat mengikat protein
intraseluler spesifik

Tamam,Mh Badrut(2016)
Reseptor growth factor
reseptor
1. Groeth factor penting dalam pertumbuhan, proliferasi
dan diferensiasi
2. Reseptor yang banyak dipengaruhi :
1. Reseptor EGF
2. Reseptor VEGF
3. terdapat overekspersi reseptor Gf paada sel kanker
dimana bisa mencapai 100X target terapi:
menghambat aktivasi reseptor GF

https://youtu.be/QXZPTa_xRrc
Mekanisme kerja GF
http://zulliesikawati.staff.ugm.ac.id/wp-content/uploads/tyrosine-kinase-receptor1.pdf
ERLOTINIB
Indikasi :kanker paru non small cell lanjut yang menetap atau bermetastase setelah sebelumnya gagal
pada paling tidak satu pemberian regimen kemoterapi.
kontraindikasi : < 18 tahun
Perhhatian : kehamilan ( katagori D)
Cara kerja erlotonib inhibitor protein kinase yang menghambat aktivitas kinase epidermal growth factor
receptor (EGFR) yang berperan dalam kesintasan dan proliferasi sel-sel tumor. Erlotinib diabsorbsi melalui
rute peroral, dimetabolisme di liver, dan dieliminasi melalui feses serta urine
Beberapa efek samping umum erlotinib adalah ruam kulit, anoreksia, fatigue, diare, mual, dan muntah.

https://www.alomedika.com/obat/antineoplastik-imunosupresan-dan-obat-
untuk-terapi-paliatif/sitotoksik/erlotinib
PATOFISIOLOGI Sel
Kanker

http://hisfarsibali.org/Kemoterapi%20pada%20Pasien%20Kanker.pdf
Reseptor Sitokin
1. Reseptor sitokin ada dalam suferfamili yang terikat
secara struktural dan terdiri dari kompleks pensinyalan
molekul afinitas tinggi yang membantu komunikasi yang
dimensi sitokin
2. Tranduksi signal reseptor sitokin melalui jalur Jak-stat
3. Ligan sitokin
4. Menjadi target aksi obat anti iflamasi,kanker dan
autoimun

https://youtu.be/QXZPTa_xRrc
Contoh obat yang bereaksi pada
reseptor sitokin

Reseptor Obat Efek Indikasi

IL-4 omalizumab Memblok Mencegah

produksi igE reaksi alergi
IL-5 mepolizumab Mencegah Mencegah
migrasi eosinofi iflamasi alergi
IFN-α Interferon-alfa Hepatitis c virus
dan infeksi virus
lain

https://youtu.be/QXZPTa_xRrc
Interferon-alfa
indikasi : mengatasi leukemia sel berambut ( hairy cell leukemia), limfoma folikuler, kanker kulit melanoma,
kutil kelamin (condyloma acuminata), hingga sarkoma Kaposi terkait AIDS atau untuk mengobati virus
lainnya
Kontra indikasi :
Perhatian : ibu hamil ( kategori c )
Cara kerja : Obat ini akan mempengaruhi respon tubuh, termasuk menghambat pertumbuhan dan
perkembangan virus, menghambat proliferasi sel tumor/kanker, dan meningkatkan aktivitas sistem
kekebalan tubuh
Efek samping : Gejala flu, seperti pilek atau hidung tersumbat, Sakit kepala atau pusing, Rasa lelah yang
tidak biasa, Mual, muntah, hilang nafsu makan, Diare atau sakit perut, Rambut menipis, Nyeri, bengkak, atau
iritasi di lokasi penyuntikan suntik

https://www.alodokter.com/interferon-alfa-2b
Patofisiologi Hepatitis c C

https://www.google.com/search?q=patofisiologi+hepatitisc+&tbm=isch&ved=2ahUKEwjL_pyR_c30AhXOs0sFHdQeAjIQ2-
cCegQIABAA&oq=patofisiologi+hepatitisc+&gs_lcp=CgNpbWcQAzoHCCMQ7wMQJzoFCAAQgAQ6BggAEAgQHjoECAAQGDoGCA
AQBRAeUJ4OWLG7AmCCwQJoAHAAeACAAYEBiAG6A5IBAzQuMZgBAKABAaoBC2d3cy13aXotaW1nwAEB&sclient=img&ei=UG
GtYcuWIc7nrtoP1L2IkAM&bih=657&biw=1366#imgrc=arEAiTZB7eywlM
Reseptor insulin
1. Suatu protein kinase yang merupakan glikoprotein-
glikoprotein
2. Terdiri 4 subunit,2 sub unit α dan 2 sub unit β yang di
hubungkan dengan ikatan sulfida
3. sub unit α yang berda di luar sel yang bertugas
mengikat insulin
4. sub unit β yang berada di dalam sel yang berfungsi
sebagai tranduksi signal
Sari, Mutiara Indah (2007)

Sari, Mutiara Indah (2007)

Mekanisme terjadinya DM

https://id.scribd.com/doc/170425704/PATOFISIOLOGI-DM-
TIPE-2-docx
Contoh obat yang bereaksi pada
reseptor insulin
1. Metformin
2. chlorpropamid
3. Pioglitazone
4. Acarbose
Cara kerja obat Dm

https://youtu.be/FgiYwzawvn4
Metformin
Indikasi : Diabetes Melitus tipe 2
Kontra indikasi : ganguan fungsi ginjal, ketoasidosis, ada ganguan hati berat
Peringatan : ibu hamil ( kategori B)
Cara kerjanya: mengurangi produksi glukosa hati ( glukoneogenesis) dan memperbaiki ambilan glukosa di
jaringan perifer
Efek samping mual, muntah, diare, dan sakit perut

Basic pharmacology & drug notes

Terimakasih
atas
perhatiannya
Any question?????