Hormon kortikosteroid merupakan hormone steroid yang disintesis dari kolestrol dan diproduksi ol
eh kelenjar adrenalis bagian korteks. Pengeluaran hormone ini dipengaruhi oleh adreno cortico trop
in hormone (ACTH) yang berasal dari pituitary anterior, hormone ini diseut pula dengan nama :
Adrenokortikoid, adrenokortikosteroi, adrenokortikal atau kortikoid. Beberapa fungsi fisiologisnya
berhubunn dengan system kardiovaskular dan darah, system saraf pusat, otot polos dan stress.
Hormon kortikosteroid dibagi menjadi dua kelompok yaitu hormone mineralokortikoid dan hormone
glukokortikoid.
Hormon mineralokortikoid adalah sub-tipe dari golongan hormon kortikoid yang berfungsi seba
gai regulasi ekskresi cairan elektrolit pada ginjal.
Hormon mineralokortikoid terutama digunakan di klinik untuk pengobatan penyakit Addison kro
nik, suatu penyakit yang disebabkan oleh gangguan fungsi kelenjar adrenlis karena sesuatu hal,
missal tumor kelen, sehingga produksi hormone menurun.
• Deoksikortikosteron asetat, digunakanuntuk pengobatan penyakit Addison yang disebabkan oleh gangguan fungsi
kelenjar korteks adrenalis kronik. Obat mempunyai waktu paro serum yang pendek 70 menit sehingga umumnya di
berikan secara intramuscular atau dalam bentuk pellet yang ditan pada subkutan. Dosis I.M: 1-6mg 1 dd. Dosis pel
let : 125mg, yang melepaskan 0,5 mg hormone/hari diganti setelah 8-12 bulan pemakaian .
• Aldosteron merupakan senyawa normal yang dikeluarkan oleh kelenjar adrenalis dan berfungsi untuk mengatur k
eseimbangan elektrolit tubuh. Senyawa ini jara digunakan secara klinik karena sangat mudah terurai .
• Fludrokortison asetat merupakan mineralkortikoid yang kuat dan mempunyai aktivitas glukokortikoid moderat. Fl
ukortison digunakan sebagai mineralkortikoid pengganti pada keadaan kerusakan kelenjar korteks adrenalis yang
kronik dan untuk mengontrol hipotensi ortostatik.
Hormon glukokortikoid adalah steroid yang memiliki 21 atom karbon dengan fungsi utama menin
gkatkan glukoneogenesis. Glukokortikoid pada manusia biasa disebut dengan kortisol yang dihas
ilkan pada zona fascikulata, dan zona glomerulosa.
Hormon glukokortikoid mempunyai efek antiradang, dalam klinik digunakan terutama untuk pen
gobatan kelainan pada jaringan kolagen, kelainan hematologis, untuk pengobatan rematik,pengo
batan penyakit karena alergi tertentu, seperti dermatologis yang berat, penyakit saluran cerna
dan penyakit hati. Hormon glukokortikoid dapat berbahaya bila digunakan secara tidak tepat. P
enggunaan jangka panjang menyebabkan efek samping cukup berat, seperti hypokalemia, tukak l
ambung, penekanan pertumbuhan, osteoporosis, penekanan sekresi kortikotropin, memperberat
penyakit diabetes meltus, glaucoma. Oleh karena itu pada pengobatan jangka panjang dengan H
ormon glukokortikoid, penghentian obat harus dilakukan dengan mengurangi dosis secara berta
hap.
• Secara umum struktur hormone glukokortikoid mengandung gugus keton atau hidroksi pada C 11 dan gugus α-OH pa
da C17. Gugus 11β-OH ini sangat penting untuk interaksi obat-reseptor (gugus frmakor).
• Pemasukan gugus α -CH3 pada posisi 2, 6 dan 16 meningkatkan aktivitas glukokortikoid oleh karena pengaruh halan
gan ruanganya dapat mencegah reduksi gugus 3-keton, baik pada in vitro maupun in vivo.
• Substitusi pada posisi 4α, 7α, 9α, 11α dan 21α menurunkan aktivitas glukokortikoid.
• Pemasukan gugus α-OH pada posisi 1, 6, 7, 9, 14 dan 16 atau reduksi gugus 20-keton menurunkan aktivitas glukoko
rtikoid.
• Pemasukan ikatan rangkap antara C1-C2 meningkatkan secara nyata aktivitas glukokortikoid dan aktivitas antiradan
g. Pemasukan ikatan rangkap pada C1-C2 cincin A akan mengubah bentuk konformasi cincin sehingga interaksi denga
n reseptor menjadi lebih baik dan menghasilkan peningkatan efek anti radang.
• Bentuk ester seperti ester asetat, benzoate, butirat, heksanoat, kaproat, sipionat, diasetat, dipropionat, pivalat d
an valerat, asetonid atau garam, seperti natrium fosfat dan natrium suksinat, dapat meningkatkan masa kerja oba
t. Bentuk ester dan asetonid merupakan pra-obat, pada in vivo senyawa dihidrolisis melepaskan senyawa induk akti
f.
Konformasi cincin
sikloheksan, bentuk
kursi atau perahu.
Hormon Androgen 12
Hormon androgen, seperti testosteron dan dihidrosteron, terutama dihasilkan oleh testis, dan
dalam jumlah yang lebih kecil oleh korteks adrenalis dan ovarium. Pada laki – laki hormon androgen
mempunyai beberapa fungsi fisiologis, seperti mengontrol perkembangan dan pemeliharaan organ
kelamin, mempengaruhi kemampuan penampilan seksual, untuk pertumbuhan tulang rangka dan otot
rangka, dan merangsang perkembangan masa pubertas. Penggunaan utama hormon androgen adalah
untuk pengobatan keadaan ketidakcukupan hormon pada laki – laki (hipogonadisme, hipopituitarisme),
impotensi, osteoporosis, dan tumor payudara. Selain itu hormon androgen juga digunakan sebagai
anabolik steroid untuk meningkatkan pertumbuhan (pada anak – anak) karena mempercepat
anabolisme protein, dan merangsang hematopoiesis untuk pengobatan dismenorhu, menghambat
laktasi dan pengobatan frigiditas pada wanita. Penggunaan hormon androgen sebagai anabolik sering
digunakan, misal untuk doping baga olahragawan. Efek samping yang ditimbulkan oleh hormon
androgen antara lain kelaki-lakian, tumbuh rambut sekunder, mual, berjerawat, hiperkalsemia,
gangguan fungsi hati, sembab, dan gangguan siklus menstruasi (pada wanita)
1
3
Mekanisme Kerja Hormon Androgen
Hormon androgen dapan meningkatkan transkripsi atau translasi RNA spesifik pada biosintesis protei
n. Testoteron oleh enzim 5α-reduktase diubah menjadi 5α-dehidrotestoteron dan bentuk aktif ini dap
at mengikat reseptor spesifik yang terdapat pada testis, prostat, hipofisis dan hipotalamus. Pengikata
n ini menyebabkan perubahan konfirmansi dan menimbulkan pengaktifan kompleks androgen – reseptor.
Kompleks akan berpindah dari sitoplasma ke inti sel target, mengikat tempat aseptor pada inti kromati
n dan mengaktifkan proses translasi. Pengaktifan ini merangsang sintesis mrna spesifik, dan mrna yang
terbentuk meninggalkan inti dan mulai mengatur sintesis protein serta merangsang pertumbuhan sel.
Esterogen adalan hormon kelamin wanita, pada wanita diproduksi oleh ovarium, pl
asenta dan korteks adrenalis sedang pada laki – laki diprpoduksi oleh testis dan ko
rteks adrenalis. Sebagian besar hormon esterogen alami pada manusia adalah estra
diol, estron dan estriol. Estradiol dikeluarkan oleh ovarium dan segera mengalami
dehidrogenasi menjadi estron, kemudian dimetabolisis menjadi estriol dan dikeluar
kan melalui urin. Estron adalah hormon esterogen alami yang paling banyak dalam d
arah.
Hormon Progestin adalah hormone kelamin laki – laki yang dikeluarkan oleh korpus luteum dan p
lasenta mekanisme kerjanya, reseptor sitoplasma khas terdapat pada sel uterus.
Mekanisme Kerja
Progestin terdapat pada sejumlah jaringan seperti uterus, ovarium, hati, ginjal, servis, kelenjar
adrenalis, hipotalamus, dan vagina. Reseptor sitoplasma khas terdapat pada uterus. Efek proge
stin biasanya berhubungan dengan esterogen, yang melibatkan beberapa proses fisiologi pentin
g seperti pendarahan normal pada menstruasi, pelepas ovum, menyiapkan endomentrium uterus
untuk menerima ovum, meningkatkan kontrasi uterus, memelihara kehamilan, dan menunjang pe
rkembangan jaringan payudara. Efek pemblokiran terhadap kontraksi miomentrium uterus kem
ungkinan disebabkan oleh peningkatan potensial membrane, penghambatan pengangkutan ion kal
ium pada membrane sel atau penghambatan pernapasan mitokondria.