Fluoroquinolon

Afifatul Hanifah

Universitas YPIB Majalengka Kampus ll

Cirebon
 MEKANISME KERJA
• Target dari quinolon adalah DNA girase, DNA
topoisomerase tipe II yang penting untuk
replikasi DNA, rekombinasi, dan perbaikan
DNA.
• Fluoroquinolon baru juga menghambat DNA
topoisomerase IV.
• Kerja quinolon dihambat oleh pH rendah, dan
kation divalen (Mg2+, Ca2+)
 FARMAKOLOGI
• Absorbsi
– Setelah pemberian oral, fluoroquinolon diabsorbsi
dengan baik (bioavailibilitas 80-95%), kecuali
untuk norfloksasin.
– Absorbsi terganggu oleh antasid karena adanya
kation divalen.
 FARMAKOLOGI
• Distribusi
– Fluoroquinolon didistribusikan dengan baik pada
jaringan dan cairan tubuh.
– Konsentrasi dalam prostat, ginjal, neutrofil, dan
makrofag jauh melebihi konsentrasi serum. Karena
konsentrasinya yang tinggi dalam netrofil dan
makrofag, aktivitas fluoroquinolon baik untuk
organisme intraseluler seperti Brucella, Listeria,
Salmonella, dan Mycobacterium spp.
 FARMAKOLOGI

• Ekskresi
– Ofloksasin menunjukkan sedikit atau bahkan tidak
sama sekali metabolisme in vivo dan 90%
diekskresi melalui ginjal. Quinolon lain diekskresi
baik oleh ginjal maupun hepar, dengan beragam
proporsi (dengan proporsi terbanyak oleh ginjal).
SPEKTRUM AKTIVITAS ANTIBIOTIK
• Spektrum sempit (generasi pertama)
– Sinoksasin, Asam nalidiksat, Asam oksolinik
– Quinolon generasi pertama tidak aktif untuk kokus
gram positif, penggunaannya terbatas karena
peningkatan resistensi.
SPEKTRUM AKTIVITAS ANTIBIOTIK
• Spektrum luas (generasi kedua)
– Ciprofloxacin, Levofloxacin, Norfloksasin,
Ofloksasin
– Fluoroquinolon generasi kedua aktif baik terhadap
gram positif maupun gram negatif.
SPEKTRUM AKTIVITAS ANTIBIOTIK
• Expanded spectrum (generasi ketiga)
– Sparfloksasin,Tosufloksasin

• Extended spectrum (generasi keempat)

– Gatifloksasin,Moksifloksasin
• Fluoroquinolon generasi ketiga dan keempat
memiliki peningkatan aktivitas terhadap kokus
gram positif.
 PENGGUNAAN KLINIS
• Fluoroquinolon efektif untuk ISK, diare
bakterial, infeksi jaringan lunak, tulang, dan
sendi, juga infeksi intraabdominal dan infeksi
saluran napas.
EFEK SAMPING OBAT DAN KONTRAINDIKASI

• Efek yang sering terjadi adalah mual, muntah, dan

diare.
• Fluoroquinolon dapat menyababkan artropati,
merusak kartilago yang sedang tumbuh dan tidak
boleh diberikan pada pasien kurang dari 18 tahun.
• menyebabkan hiper maupun hipoglikemi, sehingga
merupakan kontraindikasi untuk pasien DM.
• tidak boleh diberikan pada ibu menyusui karena
ekskresi melalui air susu ibu (ASI)
 INTERAKSI OBAT
• Absorbsi quinolon akan berkurang bila
digunakan bersama dengan antasida,
sukralfat. Melalui pemberian multivitamin
yang mengandung besi dan zink.
 INTERAKSI OBAT
• Presipitat terbentuk bila ciprofloxacin dan
pefloksasin diberikan dengan jalur iv yang
sama dengan aminofilin, amoksisilin dengan
atau tanpa clavulanat, atau flukloksasilin.
• menghambat eliminasi metilxantin teofilin dan
kafein melalui hambatan pada sitokrom
P-450.
 INTERAKSI OBAT

• Penggunaan bersama NSAID dan quinolon

meningkatkan risiko kejang karena
stimulasinya pada CNS.
‫جزاكوم هللا خيران كتسيران‬