TRANSDERMAL

Definisi
 Sediaan transdermal adalah sediaan yang
dilekatkan pada kulit dan menghantarkan
sejumlah dosis zat aktif melalui kulit ke dalam
aliran darah
 Sediaan transdermal = patch = plester
 Sejarah Penggunaan

 Diawali dgn penggunaan plester

dan salep/balsem. Co/plester
mustard yg digunakan untuk
pengobatan sesak napas
– Serbuk biji mustard (Brassica
nigra) dicampur dgn air
hangat, diletakkan di atas kain
– Kain tsb ditempelkan ke dada
pasien menggunakan kain yg
mengelilingi tubuhnya agar
plester tetap tertahan di
tempat penggunaannya
 Sejarah Penggunaan

 Cara kerja plester mustard:

– Kelembaban dan suhu tubuh akan
mengaktifkan enzim myrosin dalam mustard
yg akan menghidrolisis senyawa glikosida
sinigrin, mengakibatkan pelepasan senyawa
aktif alil isothio-sianat (CH2=CHCH2NCS)
 Pada abad ke-20, mulai digunakan Plester
Belladonna, yg mengandung 0,25 – 0,3%
alkaloid belladonna, yang digunakan sebagai
analgesik
 Sejarah Penggunaan

 Plester lain: penggunaan Stronger

Mercurial Ointment, untuk pengobatan
syphilis (sebelum penemuan penisilin)
– Mengandung Hg dgn kadar 50%
– Hg cair dicampur dgn Hg-oleat, dibuat
balsem menggunakan lemak sebagai
pengental, dioleskan ke bagian kulit yg
mengalami penebalan
Keuntungan Sediaan Transdermal

 Memudahkan pasien
– Terkadang lupa minum obat; bosan jika harus
mengkonsumsi obat bbrp kali dalam sehari
 Menghindari iritasi saluran pencernaan
 Menghindari first-pass effect
 Absorpsi obat berlangsung konstan dan
lebih baik, sepanjang waktu pemakaian,
dibandingkan dgn pemakaian oral (kadar
obat dlm darah fluktuatif)
Beberapa Contoh Produk
 Nicotine patch; melepaskan nikotin
selama 16 jam, mampu menekan
keinginan untuk merokok
 Scopolamine patch; ditempelkan di
bagian belakang telinga selama tiga
hari, untuk mencegah mabuk
perjalanan
 Fentanyl patch; bekerja selama 72
jam, untuk mengatasi rasa sakit
 Estrogen patch (kontrasepsi);
sebagai pengganti pil KB
 Nitroglycerin patch; obat jantung
 Clonidine patch; obat hipertensi
 Lapisan pada
Sediaan Transdermal
 Lapisan-lapisan TTS:
– Lapisan impermeabel (backing);
 Lapisan polyester, ethylene vinyl alcohol copolymer
(EVA), lapisan polyurethane
– Lapisan penyimpanan (reservoir), dan bahan
pengontrol kecepatan pelepasan bahan aktif
 Polyisobutylene (reservoir), polypropilene ukuran mikro
– Lapisan pelekat (adhesive, melekatkan patch ke
lapisan kulit)
 Polimer akrilik, polyisobutylene
– Lapisan pelindung; dilepaskan sebelum patch
ditempelkan ke kulit
 Kain polyester
Bagian-bagian Sediaan Transdermal
PENGEMBANGAN
BAHAN OBAT
Kriteria Obat Yang Baik

 Bisa bekerja sesuai keinginan pemakai

 Tidak mempunyai efek samping
(totally safe)
 Nyaman dan mudah dalam
penggunaan
 Mudah diproduksi (production cost
rendah)
 Tujuan Pengembangan Senyawa
Obat

 Meningkatkan efektifitas bahan obat

 menurunkan efek samping bahan obat
 memudahkan produksi
SUMBER BAHAN OBAT

 Ekstrak Tumbuhan (11,1 %)

 Ekstrak Hewan (8,7%)
 Sumber Biologi (6,3%)
 Pertambangan/mineral (9,1%)
 Mikroba/Bioteknologi (6,4%)
 Sintesis Kimia (48,9%)
 PENEMUAN SENYAWA OBAT BARU

Senyawa aktif berasal dari tanaman

Alkaloid adalah metabolisme sekunder pada tanaman
yang paling menonjol memberikan efek farmakoterapi

Senyawa aktif berasal dari hewan

Senyawa aktif dari hewan adalah Hormon dan Enzim

Senyawa aktif berasal dari mikroorganisme

Pengembangan bahan antibiotik
BAHAN BAKU OBAT DIDALAM LAUT

 Obat Tidur dan Obat Penenang dari Kuda Laut

 Obat Luka dan Tetanus dari tempurung kura-kura
 obat tetrodotoxin yang memperbaiki saraf otak
yang rusak dari hati ikan buntel
 Kitin dan Kitosan dari kulit udang dan kepiting
untuk obat anti kolesterol, pelangsing tubuh atau
bahan dasar perban.
Tahapan Pengembangan
Bahan Obat

BAHAN ALAM PEMISAHAN PEMURNIAN

PENGUJIAN
MODIFIKASI EFEK
PREFORMULASI OBAT

Rencana Bentuk Sediaan:

Pengumpulan dataPenelitian
laboratoriumformulasi
skala pilot  formulasi,skala industri

Studi pendahuluan in vivo pada hewan meliputi:

a. Absorbsi obat
b. Metabolisme
c. Ikatan protein
d. Distribusi
e. Eliminasi
Informasi Esensial dalam Mendisain Preformulasi Obat baru tdd:

* struktur kimia dan karakteristik

* bobot molekul
* ruahan (nomor lot, observasi mikroskopik, pelarut kristalisasi,
ukuran partikel, suhu lebur, kompresibilitas, dan volatilitas)
* metode analitik
* informasi terapeutik (kemungkinan dosis manusia, bentuk
sediaan yang dibutuhkan, ketersediaan hayati, produk
kompetitor)
* bahaya potensial
* toksikologi
Sifat Fisikokimia

Solubilitas/kelarutan
Kelarutan zat/obat baru dalam air sangat penting diketahui
dalam studi preformulasi. Obat yang diberikan secara oral
harus larut dalam cairan saluran cerna (GI) sebelum diabsorpsi.
Kelarutan obat dalam cairan fisiologi dengan rentang pH 1-8
penting sekalidiketahui.

Disolusi
Menentukan kecepatan disolusi obat pada rentang pH cairan
fisiologis sangat penting krn dapat digunakan untuk melakukan
prediksi absorbsi dan sifat fisikokimia obat.
Kecepatan disolusi dapat ditentukan dengan berbagai cara
seperti
dgn persamaan Nernst.