DASAR - DASAR

FARMAKOLOGI
ASPEK BIOFARMASI

Farmakologi adalah ilmu yang memelajari pengetahuan obat dengan seluruh

aspeknya, baik sifat kimiawi maupun fisikanya, kegiatan fisiologi, resorbsi, dan
nasibnya dalam organisme hidup.
Obat didefinisikan sebagai senyawa yang digunakan untuk mencegah, mengobati,
mendiagnosis penyakit atau gangguan, atau menimbulkan kondisi tertentu.
Misalnya, membuat seseorang infertile, atau melumpuhkan otot rangka selama
pembedahan. Ilmu khasiat obat ini mencakup beberapa bagian, yaitu
farmakognosi, biofarmasi, farmakokinetika, dan farmakodinamika, toksikologi, dan
farmakoterapi.
Farmakognosi adalah cabang ilmu farmakologi yang memelajari sifat-sifat tumbuhan dan bahan
lain yang merupakan sumber obat.
Farmakoterapi adalah cabang ilmu yang berhubungan dengan penggunaan obat dalam
pencegahan dan pengobatan penyakit. Dalam farmakoterapi ini dipelajari aspek farmakokinetik
dan farmakodinamik suatu obat yang dimanfaatkan untuk mengobati penyakit tertentu.
Toksikologi adalah ilmu yang memelajari keracunan zat kimia termasuk obat, zat yang
digunakan dalam rumah tangga, industri maupun lingkungan hidup lain, seperti insektisida,
pestisida, dan zat pengawet. Dalam cabang ilmu ini juga dipelajari juga cara pencegahan,
pengenalan dan penanggulangan kasus-kasus keracunan.
Biofarmasi adalah bagian ilmu yang meneliti pengaruh formulasi obat terhadap efek
terapeutiknya
Farmakologi terbagi menjadi 2 subdisiplin, yaitu:
1. Farmakokinetik ialah apa yang dialami obat yang diberikan pada suatu
makhluk hidup, yaitu absorbsi (A), distribusi (D), metabolisme atau
biotransformasi (M), dan ekskresi (E);
2. Farmakodinamik merupakan pengaruh obat terhadap sel hidup, organ atau
makhluk hidup.
REGULASI OBAT

1. Obat Keras
Obat golongan ini hanya dapat dibeli dengan resep dokter. Obat golongan ini
dianggap tidak aman atau penyakit yang menjadi indikasi obat tidak mudah
didiagnosis oleh orang awam.
2. Obat Narkotika adalah zat atau obat yang berasal dari tanaman atau bukan
tanaman, baik sintetis maupun semisintetis yang dapat menyebabkan penurunan
atau perubahan kesadaran, hilangnya rasa, mengurangi sampai menghilangkan rasa
nyeri, dan menimbulkan ketergantungan
3. Obat keras terbatas Obat ini dapat dibeli di apotek atau di toko obat dan harus
dalam bungkusan aslinya dan tertera penandaan
4. Obat bebas Obat bebas adalah obat yang dapat dibeli tanpa resep dokter dalam
bungkusan dari pabrik yang membuatnya secara eceran.
5. Obat tradisional Yakni obat yang mengandung tanaman obat herbal
ASPEK-ASPEK BIOFARMASI

Sebelum obat yang diberikan pada pasien tiba pada tempat kerjanya dalam
tubuh obat harus mengalami banyak proses. Dalam garis besarnya, proses-
proses ini dapat dibagi dalam tiga tingkat, yaitu fase biofarmasi,
farmakokinetik, dan farmakodinamik.
Biofarmasi adalah ilmu yang bertujuan menyelidiki pengaruh pembuatan
sediaan obat atas kegiatan terapetiknya. Faktor formulasi yang dapat
mengubah efek obat dalam tubuh adalah: bentuk fisik zat aktif (amorf, kristal,
kehalusan), keadaan kimiawi (ester, garam kompleks dan sebagainya), zat
pembantu (zat pengisi, zat pelekat, zat pelicin, zat pelindung, dan sebagainya),
serta proses teknis pembuatan sediaan (tekanan mesin tablet).
1. Bentuk Fisik Zat Aktif (Amorf, Kristal, Kehalusan)
Telah terbukti bahwa obat yang dihaluskan sampai ukuran partikel 1-5 mikron (microfine) menghasilkan
kadar darah 2-3 kali lebih tinggi sehingga dosisnya dapat diturunkan 2-3 kali.
2. Keadaan kimiawi (ester, garam kompleks dan sebagainya)
Telah dibuktikan bahwa zat hidrat yang mengandung air kristal dalam molekulnya lebih lambat resorpsinya
dibanding dengan yang tanpa air Kristal, misalnya ampisilin trihidrat (Penbritin) dibandingkan ampisilin.
3. Zat pembantu (zat pengisi, zat pelekat, zat pelicin, zat pelindung, dan sebagainya)
4. Proses teknis pembuatan sediaan (tekanan mesin tablet) Semakin keras pencetakan tablet, semakin sukar
melarutnya zat aktif. Begitu pula tablet yang disimpan seringkali mengeras dan lebih sukar melarut.
5. Proses teknis pembuatan sediaan (tekanan mesin tablet)
Semakin keras pencetakan tablet, semakin sukar melarutnya zat aktif. Begitu pula tablet yang disimpan
seringkali mengeras dan lebih sukar melarut.
a. Formulasi Obat dan Pharmaceutical Availability (FA)
Pharmaceutical Availability (FA) merupakan ukuran untuk bagian obat yang in-vitro
dibebaskan dari bentuk pemberiannya dan tersedia untuk proses resorpsi,
b. Biological Availability (BA) BA adalah persentase obat yang diresorbsi dari tubuh
dari suatu dosis yang diberikan dan tersedia untuk melakukan efek teurapeutisnya
c. Kesetaraan teurapetis dapat didefinisikan sebagai kesetaraan pola kerjanya
(kadar dan kecepatan resorpsi) dari dua obat yang berisi zat aktif dengan dosis yang
sama. Hal ini sangat penting bagi obat yang luas terapinya sempit, yang aktivitasnya
tergantung dari kadar plasma yang tetap
d. Bioassay dan Standardisasi
Obat-obat diukur dengan metode biologis, yaitu melalui bio-assay, dimana aktivitas
ditentukan oleh organisme hidup (hewan, kuman) dengan membandingkan efek obat
tersebut dengan efek suatu standar internasional
e. Cara Pemberian obat Disamping faktor formulasi, cara pemberian obat turut menentukan kecepatan dan kelengkapan resorpsi.
Tergantung dari efek yang diinginkan, yaitu efek sistemis (diseluruh tubuh) atau efek lokal (setempat), keadaan pasien dan sifat-
sifat fisikokimiawi obat dapat dipilih banyak cara untuk memberikan obat.
1. Efek sistemis
a. Oral
Pemberian obat melalui mulut adalah cara yang paling lazim digunakan karena, sangat praktis, mudah dan aman.
b. Sublingual
Obat diletakkan di bawah lidah (sublingual) tempat berlangsungnya resorpsi oleh selaput lender setempat ke dalam vena lidah
yang sangat banyak di lokasi ini
c. Injeksi
Pemberian obat secara parenteral (berarti “di luar usus”) biasanya dipilih jika diinginkan efek yang cepat, kuat dan lengkap atau
untuk obat yang merangsang atau dirusak oleh getah lambung (hormone) atau tidakdiresorpsi oleh usus (streptomisin) begitu pula
pada pasien yang tidak sadar atau tidak mau bekerja sama.
d. Implantasi subkutan
Implantasi/subkutan adalah memasukkan obat yang berbentuk pellet steril (tablet silindris kecil) ke bawah kulit dengan
menggunakan suatu alat khusus (trocar)
e. Rektal
Rektal adalah pemberian obat melalui rectum (dubur) yang layak untuk obat yang merangsang atau yang diuraikan oleh asam
lambung, biasanya dalam bentuk supositoria, kadang-kadang sebagai cairan
Efek lokal Mukosa lambung-usus dan rektum, juga selaput lendir lainnya dalam
tubuh, dapat menyerap obat dengan baik dan menghasilkan terutama efek setempat.
a) Intranasal Obat tetes hidung dapat digunakan pada selesma untuk menciutkan
mukosa yang bengkak (efedrin, xylometazolin). Kadang-kadang obat juga
diberikan untuk efek sistemisnya, misalnya vasopressin dan kortikosteroid
(beklometason, flunisonida).
b) Intra-okuler atau intra-aurikuler (dalam mata dan telinga) Obat berbentuk tetes
atau salepyang digunakan untuk mengobati penyakit mata atau telinga. Pada
penggunaan beberapa jenis obat tetes harus waspada karena obat dapat
diresorpsi dan menimbulkan efek toksis, misalnya atropine.
c) Inhalasi (intrapulmonal) Gas, zat terbang atau larutan sering diberikan sebagai inhalasi
(aerosol), yaitu obat yang disemprotkan ke dalam mulut dengan alat aerosol. Semprotan obat
dihirup dengan udara dan resorpsi terjadi melalui mukosa mulut, tenggorokan, dan saluran
napas. Tanpa melalui hati, obat dengan cepat melalui peredaran darah dan menghasilkan
efeknya. Yang digunakan secara inhalasi adalah anestetika umum (halotan) dan obat-obat asma
(isoprenalin, budesonide, dan beklometason) dengan maksud mencapai kadar setempat yang
tinggi dan memberikan efek terhadap bronkhia. Untuk maksud ini, selain larutan obat juga
dapat digunakan zat padatnya (turbuhaler) dalam keadaan sangat halus (microfine), misalnya
natrium kromoglikat, budesonide, dan beklometason.
d) Intravaginal Untuk mengobati gangguan vagina secara lokal tersedia salep, tablet atau
sejenis suppositoria vaginal (ovula) yang harus dimasukkan kedalam vagina dan melarut di situ.
Contohnya ialah metronidazole pada vaginitis (radang vagina). Obat dapat pula digunakan
sebagai cairan bilasan, penggunaan lain adalah untuk mencegah kehamilan dimana zat
spermisid (dengan daya mematikan sperma) dimasukkan dalam bentuk tablet, busa atau krem.
e) Kulit (topical) Pada penyakit kulit obat yang digunakan berupa salep, krem atau lotion (kocokan).
Kulit yang sehat dan utuh sukar sekali ditembus obat, tetapi resorpsi berlangsung lebih mudah bila
ada kerusakan. Efek sistemis yang menyusul kadang-kadang berbahaya, seperti dengan
kortikosteroida (kortison, betametason, dan lain-lain) terutama bila digunakan dengan cara oklusi,
artinya ditutup dengan plastik. Resorpsi dapat diperbaiki dengan tambahan zat keratolitis dengan
daya melarutkan lapisan tanduk dari kulit, misalnya asam salisilat, urea, dan resorsin. Salep dan
linimen (obat gosok) banyak digunakan untuk meringankan rasa nyeri atau kaku otot akibat rematik
atau gangguan lain. Obat ini biasanya mengandung analgetika (metilsalisilat, diklofenak, benzidamin,
fenilbutason) dan zat terbang (mentol, kanfer, minyak permen, minyak kayu putih).
Cara terbaru adalah plester transdermal yang dilekatkan pada kulit dan sebaiknya pada bagian dalam
pergelangan tangan, di belakang telinga, atau tempat lain dengan kulit tipis yang banyak mengandung
pembuluh darah. Yang banyak digunakan adalah TTS (Transdermal Terapeutic System), yaitu plester
yang melepaskan obat secara berangsurangsur dan teratur selama beberapa waktu dan langsung
memasuki darah. Contoh yang terkenal adalah obat mabuk jalan skopolsmin (Scopoderm), obat anti-
angina nitrogliserin (Nitroderm TTS) dan estradiol (Estraderm TTS).