Tiazolidinedion merupakan ligan peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPAR).Reseptor PPAR bersifat kompleks dan memodulasi ekspresi gen yang terlibat dalam metabolisme glukosa dan lipid,transduksi sinyal insulin, dan deferensiasi adiposit. Reseptor PPAR ditemukan di otot, lemak, dan hati.
Tempat kerja utama Tzd adalah di jaringan adiposa,jaringan yang berperan penting dalam metabolisme dan cadangan energi, juga dalam pertumbuhan serta respon hubungan antara endokrin dan neuronal Fungsi Tiazolidinedion (Tzd) adalah Meningkatkan kerja upatake glukosa:
ligan PPAR meningkatkan pengeluaran protein pengangkut glukosa dengan cara meningkatkan sintesis dan translokasi bentuk protein transporter glukosa yang spesifik, GLUT-4, di sel adiposa.