Rifampisin adalah derivate semisintetik rifampisin B yaitu satu anggota kelompok
antibiotic makrosiklik yang disebut rifamisin. Kelompok zat ini dihasilkan oleh Streptomyces mediterranei. Obat ini merupakan zwitter, larut dalam pelarut organic dan air yang pH nya asam. a. Aktivitas antibakteri Rifampisin menghambat pertumbuhan berbagal kuman gram-positif dan gram- negatif. Terhadap kuman gram-positif kerjanya tidak sekuat penisilin G tetapi sediklt lebih kuat daripada eritromisin, linkomisin, sefalotin. Terhadap kuman gram-negatif kerjanya lebih lemah daripada tetrasiklin, kloramfenikol, kanamisin dan kolistin. Antibiotik Ini sangat aktif terhadap N meningitis ; kadar hambat minimalnya berkisar 0,1-0,8 g/ml. Obat ini dapat menghambat pertumbuhan beberapa jenis virus. In vivo, rifampisin meningkatkan aktivitas streptomisin dan isoniazid terhadap M.tubercolosis, tetapi tidak bersifat aditif terhadap etambutol. b. Farmakokinetik Pemberian rifampisin per oral menghasilkan kadar puncak dalam plasma 2-4 jam; dosis tunggal sebesar 600 mg menghasilkan kadar sekitar 7 g/ml. T : 1,5 5 jam Ekskresi : empedu Pemberian PAS bersama rifampisin akan menghambat absorpsi rifampisin sehingga kadarnya dalam darah tidak cukup. Rifampisin merupakan pemacu metabolisme obat yang cukup kuat, sehingga berbagai obat hipoglikemik oral, kortikosteroid, dan kontrasepsi oral akan berkurang efektivitasnya bila diberikan bersama rifampisin. Mungkin dapat terjadi kehamilan pada pemberian bersama kontrasepsi oral. Rifampisin mungkin menganggu metabolisme vitamin D sehingga dapat menimbulkan kelainan tulang berupa osteomalasia. Disulfiram dan probenesid dapat menghambat ekskresi rifampisin melalui ginjal. Rifampisin meningkatkan hepatotokslsltas INH terutama pada asetilator lambat
c. Efek-efek yang tidak diinginkan Penyakit kuning (ikterus) dan gangguan saluran cerna seperti mual, muntah, sakit ulu hati, kejang perut dan diare, begitu pula gejala gangguan SSP dan reaksi hipersensitasi.
d. Dosis Dewasa dengan berat badan kurang dari 50 kg ialah 450 mg/ hari dan untuk berat badan lebih dari 50 kg ialah 1000 mg/hari. Anak-anak 10-20 mg/kg BB per hari dan dengan dosis maksimum 600 mg/ hari.