Judul
Bentuk sediaan obat dan kajian interaksi obat pada resep polifarmasi obat system saluran genitourinary.
II. Tujuan
Memperlihatkan bentuk-bentuk sediaan obat sistem saluran urogenitalis cerna yang lazim digunakan
di klinik.
Mengenal dan memahami interaksi yang mungkin terjadi pada resep polifarmasi obat sistem saluran
urogenitalis.
III. Teori
Bahan kimia yang masuk ke dalam tubuh kita akan memberikan respon tertentu dalam tubuh. Obat adalah
setiap zat kimia yang dapat mempengaruhi proses hidup. Diantara berbagai faktor yang mempengaruhi
respon tubuh terhadap pengobatan terdapat faktor interaksi obat. Obat dapat berinteraksi dengan
makanan, zat kimia yang masuk dari lingkungan atau dengan obat lain.
Interaksi fisiologik
Interaksi farmakokinetik terjadi bila salah satu obat mempengaruhi absorbsi, metabolisme atau ekskresi
obat kedua sehingga kadar plasma obat kedua akan meningkat atau menurun. Akibatnya, terjadi
peningkatan toksisitas atau penurunan efektifitas obat tersebut. Interaksi yang termasuk dalam interaksi
famakokinetik diantaranya:
Interaksi farmakoseutik adalah interaksi secara fisio-kimia, antara lain sediaan berubah warna, terjadi
penggumpalan, dan sediaan menjadi lembab dan basah. Setiap obat memiliki bentuk sediaannya masingmasing. Bentuk sediaan obat adalah sediaan farmasi dalam bentuk tertentu sesuai kebutuhan,
mengandung satu zat aktif atau lebih dalam pembawa yang digunakan sebagai obat dalam ataupun obat
luar.
Tablet adalah sediaan padat kompak yang dibuat dengan cara kempa cetak dalam bentuk
umumnya tabung pipih, permukaannya rata atau cembung, mengandung obat dengan atau tanpa
zat pengisi.
Kapsul adalah sediaan berupa serbuk yang diisikan ke dalam cangkang kapsul atau berupa
sediaan cairan, setengah padat atau dibungkus dengan kapsul dasar.
2. Sediaan cair
Sirup adalah larutan pekat gula yang di dalamnya ditambahkan obat atau zat pewangi, merupakan
larutan jernih dengan rasa manis.
Emulsi adalah suatu dispersi dimana fase zat terdispersi terdiri dari partikel-partikel kecil zat cair
yang terdispersi ke seluruh pembawa yang pada mulanya tidak bercampur menjadi dapat
bercampur stabil dengan bantuan emulgator.
IV. Resep
V. KETERANGAN
1. Plantacid
A. Kandungan :
Mg(OH)2 300 mg, Al(OH)3 300 mg, Simetikon 30 mg.
B. Indikasi :
Nyeri pada ulu hati, gangguan lambung dan kembung yang berhubungan dengan hiperasiditas
lambung, gastritis, ulkus peptikum.
C. Kontraindikasi :
Kegagalan ginjal, tidak untuk digunakan terus-menerus
D. Efek Samping :
Diare, susah buang air besar
E. Dosis :
1-2 tablet dikunyah 1 jam setiap selesai makan & pada malam hari sebelum tidur
F. Kemasan :
Tablet kunyah 12 x 5 biji
ALUMINIUM HIDROKSIDA
FARMAKOKINETIK
Absorbsi:
Distribusi:
Metabolisme:
Eksresi:
MAGNESIUM HIDROKSIDA
Magnesium hidroksida digunakan dalam "Milk of Magnesia", sebuah cairan putih,
suspense basa lemah. Biasanya digunakan untuk mengurangi konstipasi, tapi dapat
juga digunakan untuk menghilangkan rasa sakit uluh hati. Jika digunakan secara
internal malalui oral sebagai laksatif, tekanan osmotic dari suspense magnesium
berperan dalam menarik carian dari tubuh dan mempertahankan yang terdapat
dalam lumen intestine, shg menyebabkan usus distensi yang akan menstimulasi
saraf pada dinding colon untuk memulai peristaltic dan sebagai hasilnya terjadi
evakuasi dari isi colon.
FARMAKOKINETIK
Absorbsi:
Distribusi:
Metabolisme:
Eksresi:
FARMAKODINAMIK
SIMETIKON
FARMAKOKINETIK
Absorbsi:
Pada pemberian cimetidine 300-400mg secara oral, pH intragastric menjadi 3,5-40 dalam 1 jam,
5,5-6,0 dalam 4 jam. Dapat menyebabkan perubahan flora normal usus seperti viridans
streptococci, neisseria spp, candida spp, lactobacillus spp. Bioavailability dari cimetidine adalah
60-70%
Distribusi:
15-20% obat akan berikatan dengan albumin, dengan volume yang terdistribusi adalah berkisar
0,8-1,2 L/kg. Dan waktu paruhnya 2 jam.
Metabolisme:
Cimetidine akan dimetabolisme dengan enzim mikrosom pada cytochrome P450 11A1,
cytochrome P450 1A2, cytochrome P450 2D6.
Ekresi:
Pada tahap eksresi, 80-90% obat akan dieksresikan melalui urin dalam waktu 24 jam dan 50-73%
dieksresikan dalam bentuk tidak berubah. Sisanya dieksresikan dalam bentuk metabolit.
FARMAKODINAMIK
Cimetidine akan berkompetisi dengan histamine untuk menduduki reseptor H2 pada sel parietal
lambung. Obat ini juga mengurangi kadar pepsin secara tidak langsung dengan cara mengurangi
volume cairan lambung.
2. Ranitidine
A. Kandungan :
B. Indikasi :
Menghilangkan gejala-gejala ketidakmampuan mencerna asam & rasa panas pada ulu hati,
ulkus lambung jinak & ulkus duodenum, refluks esofagitis, sindroma Zollinger-Ellison,
dispepsia yang menahun (kronis), mencegah perdarahan karena ulserasi akibat sters atau
ulserasi peptikum, sindroma Mendelson, ulkus peptikum.
C. Kontraindikasi :
FARMAKOKINETIK
Absorbsi:
Ranitidine dapat menyebabkan perubahan pH yakni 6 yang dapat dicapai dalam waktu 70 menit
setelah pemberian oral. Ranitidine juga memiliki waktu transit apabila diberikan secara oral.
Ranitidine juga dapat menyebabkan perubahan flora pada usus yakni peningkatan significant
jumlah lactobacili dan veillonella, dan bakteri orofaring. Bioavailabilitas 50% setelah pemberian
oral.
Distribusi:
Distribusi akan berikatan dengan albumin berkisar 10-19% berikatan dengan albumin. Dengan
waktu paruh.
Metabolisme:
Ranitidine akan dimetabolisme dengan enzim mikrosom pada cytochrome P450 2C19,
cytochrome P450 1A2, cytochrome P450 2D6. Dan dapat mengurangi aliran darah ke hepar.
Ekresi:
Sebagian besar obat ini dieksresikan melalui filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Dalam waktu
24 jam, 16-36% obat dieksresikan dalam bentuk tidak berubah, 4% dalam bentuk ranitidine Noxide, 1-2% dalam bentuk desmethyl ranitidine, dan 1% dalam bentuk ranitidine S-oxide. Dan
sebagian kecil obat akan dieksresikan pada feses melalui jalur bilier.
FARMAKODINAMIK
Berkompetisi dengan histamine untuk menduduki reseptor H2 pada sel parietal lambung. Jika
reseptor ini diblok, maka substansi lain yang dapat menstimulasi sekresi asam dari sel parietal
(asteilkolin dan gastrin) akan memiliki efek yang lemah daripada jika reseptor ini tidak di blok.
3. Omeprazole
A. Kandungan :
Omeprazol 20 mg
B. Indikasi :
Pengobatan jangka pendek tukak usus dan tukak lambung, refluks esofagitis yang erosif,
pengobatan jangka panjang sindrom Zollinger-Ellison.
C. Kontraindikasi :
Hipersensitivitas terhadap Omeprazol
D. Efek Samping :
Umumnya dapat ditoleransi dengan baik. Efek samping berikut biasanya ringan dan bersifat
sementara serta tidak mempunyai hubungan yang konsisten dengan pengobatan.
Mual, sakit kepala, diare, konstipasi, kembung, ruam kulit, urtikaria, pruritus jarang terjadi.
E. Dosis :
Dewasa 20-40 mg sekali sehari.
F. Kemasan :
Dos 1000 kaplet 500 mg
FARMAKOKINETIK
Absorbsi:
Diabsorpsi dengan cepat dalam kadar maksimum pada plasma dicapai antara 0,5 - 3,5 jam.
Bioavailabilitas absolut kira-kira 30% - 40% pada dosis 20 - 40 mg, disebabkan sebagian besar
mengalami metabolisme presistemik. Waktu paruh dalam plasma dicapai 0,5 - 1 jam dan bersihan
tubuh total 500 - 600 ml/menit
Distribusi:
Omeprazol terikat dalam protein plasma kira-kira 95%. Bioavailibilitas Omeprazol sedikit
meningkat pada pemakaian berulang
Metabolisme:
Dimetabolisme di hati melalui cytochrome P450 samapai menjadi metabolit yang inaktif.
Sesudah pemberian oral, mula kerja efek antisekresi Omerazol terjadi dalam 1 jam, maksimum 2
jam. Penghambatan sekresi kira-kira 50% dari maksimum dalam 24 jam dan proses
penghambatan berlangsung sampai 72 jam. Efek antisekresi Omeprazol lebih lama dari yang
dapat diperkirakan berdasarkan waktu paruh dalam plasma yang sangat pendek (< 1 jam),
kemungkinan disebabkan oleh pengikatan enzim H+/K+ ATPase dalam sel parietal yang lebih
lama. Bila obat dihentikan, aktivitas sekresi sedikit demi sedikit kembali normal lebih dari 3 - 5
hari. Efek penghambatan Omeprazol terhadap sekresi asam meningkat dengan pengulangan dosis
sekali sehari mencapai puncaknya setelah 4 hari.
Eksresi:
Sebagian kecil obat dalam bentuk utuh disekresikan melalui urin. Sekitar 77% dieliminasi melalui
urin paling sedikit sebagai enam metabolit, sisanya ditemukan dalam feses
FARMAKODINAMIK
Omeprazol termasuk kelas baru senyawa anti-sekresi, suatu benzimidazol tersubstitusi, yang
menekan sekresi lambung melalui penghambatan spesifik terhadap sistem enzim H+/K+ ATPase
pada permukaan sekresi sel parietal lambung. Karena sistem enzim ini merupakan pompa asam
(proton) dalam mukosa lambung, Omeprazol digambarkan sebagai penghambat pompa asam
langbung yang menghambat tahap akhir pembentukan asam lambung.Efek ini berhubungan
dengan dosis dan menimbulkan penghambatan terhadap sekresi asam terstimulasi maupun basal
tanpa dipengaruhi stimulus. omeprazol tidak menunjukkan efek antikolinergik atau sifat
antagonis histamin H2. Percobaan pada hewan menunjukkan bahwa setelah keluar dengan cepat
dari plasma, Omeprazol dapat ditemukan di dalam mukosa lambung selama sehari atau lebih.
TABEL FARMAKOKINETIK:
Farmakokinetik
Absorbsi
Plantacid
Simetikon
Pada
pemberian
Interaksi
cimetidine
Plantacid
mengganggu
intragastric
penyerapan
menjadi
3,5-40
Dapat
menyebabkan
simetidin karena
simetidine diserap
dalam suasana
asam jadi
pemberian nya
lactobacillus
spp.
Tidak ada
dengan
albumin,
interaksi
volume
yang
dengan
terdistribusi
Metabolisme
Cimetidine
akan
tidak ada
interaksi
dalam
bentuk
Farmakokinetik
Absorbsi
Plantacid
Ranitidin
Interaksi
Ranitidine
dapat
Absorpsi
menyebabkan perubahan
rantidine jadi
terganggu karena
plantacid
membasakan
oral.
Ranitidine
juga
suasana sehingga
pemberiannya
oral.
Ranitidine
dapat
juga
menyebabkan
peningkatan
significant
jumlah
lactobacili
dan
50%
Tidak ada
interaksi
Ranitidine
dimetabolisme
enzim
mikrosom
akan
Tidak ada
dengan
interaksi
pada
Tidak ada
dieksresikan
interaksi
melalui
tubular. Dalam
1-2%
dalam
Farmakokinetik
Plantacid
Absorbsi
diabsorpsi
lokal
Omeprazole
Interaksi
dengan
maksimum
pada
plasma
dicapai
30%
kira-kira
40%
diberi jarak
karena
omeprazol bagus
diabsorpsi
dalam suasana
Bioavailabilitas
absolut
Pemberian jarus
asam
pada
dosis 20 - 40 mg,
disebabkan
sebagian
besar
mengalami
metabolisme
presistemik.
Distribusi
Omeprazol
terikat
Tidak ada
dalam
protein
interaksi
plasma
kira-kira
95%. Bioavailibilitas
Omeprazol
sedikit
meningkat
pada
pemakaian
berulang.
Metabolisme
Dimetabolisme
hati
di
melalui
cytochrome
samapai
P450
menjadi
metabolit
yang
inaktif.
Sesudah
pemberian
oral,
mula
efek
kerja
antisekresi
Omerazol
dalam
terjadi
1
maksimum
jam,
2
jam.
Penghambatan
sekresi
kira-kira
Tidak ada
interaksi
Farmakokinetik
Absorbsi
Simetikon
Pada
Ranitidin
Interaksi
pemberian Ranitidine
cimetidine
300-400mg
dapat
menyebabkan perubahan
Tidak ada
interaksi
menyebabkan oral.
perubahan flora
usus
seperti
normal
Ranitidine
juga
Ranitidine
juga
menyebabkan
yakni
peningkatan
significant
jumlah
lactobacili
dan
50%
15-20%
obat
dengan
volume
terdistribusi
yang
Tidak ada
interaksi
Cimetidine
akan Ranitidine
dimetabolisme
enzim
akan
dengan dimetabolisme
mikrosom
pada enzim
dengan
dimetabolisme
pada
dengan enzin
mikrosom
P450
1A2, cytochrome
cytochrome
Dan
dapat
mikrosom
P450
1A2,
CYP450 1A2,
P450
2D6.
jadi dapat
mengurangi
Eksresi
Sama-sama
memperberat
kerja hati
Tidak ada
90%
interaksi
obat
akan dieksresikan
melalui
tubular. Dalam
Farmakokinetik
Absorbsi
Simetikon
Pada
cimetidine
Omeprazole
Interaksi
pemberian
diabsorpsi dengan
Tidak ada
300-400mg
interaksi
maksimum pada
plasma dicapai
Dapat
menyebabkan
perubahan flora
Bioavailabilitas
normal
absolut kira-kira
viridans
dosis 20 - 40 mg,
disebabkan
sebagian besar
mengalami
usus
seperti
metabolism
Distribusi
15-20%
obat
akan
volume
terdistribusi
yang
adalah
Omeprazol terikat
Tidak ada
dalam protein
interaksi
plasma kira-kira
95%. Bioavailibilitas
Omeprazol sedikit
meningkat pada
pemakaian
berulang.
Metabolisme
Dimetabolisme di
Dimetabolisme
hati melalui
pada
cytochrome P450
samapai menjadi
memperberat
metabolit yang
kerja hati
Cimetidine
akan
dimetabolisme
enzim
mikrosom
cytochrome
P450
dengan
1A2,
inaktif. Sesudah
pemberian oral,
mula kerja efek
antisekresi
Omerazol terjadi
dalam 1 jam,
maksimum 2 jam.
Penghambatan
sekresi kira-kira
50% dari maksimum
dalam 24 jam dan
proses
penghambatan
berlangsung sampai
Farmakokinetik
Absorbsi
Ranitidin
Omeprazole
Interaksi
dapat
diabsorpsi dengan
Tidak ada
perubahan
interaksi
Ranitidine
menyebabkan
maksimum pada
plasma dicapai
oral.
Ranitidine
juga
Bioavailabilitas
transit
absolut kira-kira
dosis 20 - 40 mg,
memiliki
waktu
menyebabkan
flora
perubahan
pada
usus
peningkatan
jumlah
yakni
significant
lactobacili
veillonella,
dan
disebabkan
sebagian besar
mengalami
dan
metabolisme
bakteri
presistemik.
orofaring. Bioavailabilitas
50%
setelah
pemberian
oral.
Distribusi
Omeprazol terikat
Tidak ada
dalam protein
interaksi
plasma kira-kira
95%. Bioavailibilitas
paruh
Omeprazol sedikit
meningkat pada
pemakaian
berulang.
Metabolisme
Ranitidine
akan
dimetabolisme
dengan
Dimetabolisme di
Tidak ada
hati melalui
interaksi
pada
cytochrome P450
samapai menjadi
enzim
mikrosom
cytochrome
P450
1A2,
metabolit yang
cytochrome
P450
2D6.
inaktif. Sesudah
mengurangi
pemberian oral,
Dan
dapat
TABEL FARMAKODINAMIK:
Farmakodinamik
Plantacid
Simetikon
Cara Kerja
menetralisasi
almbung
Interaksi
asam Cimetidine
akan Obat
dan berkompetisi
meningkatkan
ph histamine
untuk
keasaman lambung.
pada
ini
sel
parietal tidak
jadi
ada
kadar
pepsin
tidak
secara
volume
cairan lambung.
Farmakodinamik
Plantacid
Ranitidin
Cara Kerja
menetralisasi
almbung
asam Berkompetisi
dan histamine
meningkatkan
keasaman
menunda dapat
pengosongan
lambung.
yg
sel
parietal bersamaan
diblok,
berkontraksi substansi
sehingga
lain
maka
yang
menstimulasi
terkandung
plantacid
ini
dengan Obat
mengurangi pada
untuk
waktu
Interaksi
dengan troponin C (a
interaksi.
jadi
ada
mengganggu
voltage-dependent
calcium
transport.
Aluminum
juga
berikatan
dan
menghambat
aktivitas
mitochondrial
voltage
gated
channels (VDAC).
Efek samping
Farmakodinamik
Plantacid
Omeprazol
Cara Kerja
menetralisasi
lambung
asam Omeprazol
termasuk
meningkatkan
keasaman
lambung. tersubstitusi,
menghambat
yang
otot menekan
sehingga
lambung.
melalui
menunda penghambatan
pengosongan
spesifik
Aluminum H+/K+
ATPase
pada
voltage-dependent
calcium
transport.
Aluminum
juga
berikatan
dan
menghambat
ini
diberikan dalam
bersamaan
jadi
tidak
ada
sekresi interaksi.
berkontraksi lambung
polos
Obat
mengurangi benzimidazol
untuk
waktu
Interaksi
aktivitas
dari
mitochondrial
voltage
gated
channels (VDAC).
Farmakodinamik
Simetikon
Cara Kerja
Cimetidine
Ranitidin
Interaksi
akan Berkompetisi
berkompetisi
dengan histamine
histamine
untuk memiliki
menduduki
reseptor
H2
pada
sel
ini
substansi
langsung
dengan
diblok,
lain
cara dapat
efek
maka
menduduki
yang
reseptor H2.
menstimulasi
yang
lemah
Farmakodinamik
Simetikon
Cara Kerja
Cimetidine
Omeprazol
akan Omeprazol
berkompetisi
termasuk
histamine
menduduki
Interaksi
untuk sekresi,
tidak
saling
H2
benzimidazol
tersubstitusi,
menekan
lambung
melalui karena
langsung
reseptor
dengan
cara penghambatan
malahan
yang
memberi
spesifik sama
samabertujuan
H+/K+
ATPase
efek
pada keasaman
lambung dengan
parietal
cara
lambung.
yang
omeprazol
tidak berbeda.
menunjukkan
efek
Farmakodinamik
Ranitidin
Omeprazol
Cara Kerja
Berkompetisi
dengan Omeprazol
histamine
Interaksi
termasuk
saling
menduduki reseptor H2
sekresi,
benzimidazol
tersubstitusi,
menekan
lambung
melalui karena
asam
penghambatan
spesifik sama
dari
sel
parietal
memberi
samabertujuan
H+/K+
lemah
daripada
ATPase
pada keasaman
parietal
efek
lambung.
lambung dengan
cara
omeprazol
tidak berbeda.
menunjukkan
efek
yang