ANTICONVULSA
NT
GENERIC &
BRAND
NAME
Phenytoin :
Dilantin,
Ikaphen,
Kutoin,
Movileps,
Phenytoin
Ikapharmind
o
Carbamazepi
ne/ Tegretol,
Tegretol XR,
Equetro,
Carbatrol
EFFICACY
SAFETY
PK :
Absorbsi Phenytoin tergantung
pada dosis yang diminum.
Kebanyakan Phenytoin Na
berhasil diabsorbsi seluruhnya
di GIT, dengan waktu puncak
sekitar 3-12 jam. Absorbsi
Phenytoin melalui injeksi tidak
dapat diprediksi maka dari itu
penggunaannya tidak
direkomendasikan. Ikatan
Phenytoin dengan protein
plasma sangat tinggi.
Phenytoin berakumulasi di otak,
liver, otot, dan lemak.
Phenytoin dimetabolisme
menjadi metabolit inactive
yang akan diekskresikan
melalui urine. Eliminasi
Phenytoin juga tergantung
pada dosis. Waktu paruh
phenytoin bervariasi dari 12-36
jam, dengan rata-rata 24 jam
pada terapi dosis rendah
hingga sedang.
PK:
Diabsorbsi hampir sempurna
pada semua pasien. Kadar
puncak tercapai dalam 6-8 jam. Diberikan setelah makan.
Distribusi berlangsung lambat dg VD=1 L/kg. Terikat 70% pada protein plasma.
PD:
Carbamazepine memblokade
saluran natrium pada
Side effect :
Nystagmus, loss of
smooth extraocular
pursuit movement,
diplopia, ataxia,
sedation, gingival
hyperplasia,
hirsuitsm, unpleasant
in woman, mild
peripheral
neuropathy,
osteomalacia
Side Effect:
>10%
Ataxia (15%)
Dizziness (44%)
Drowsiness (32%)
Nausea (29%)
Vomiting (18%)
1-10%
Dry mouth (8%)
Rare
MI
SUITABILITY
Indikasi :
Partial seizure, generalized tonic-clonic
seizures
Indikasi:
- Epilepsy
1. Kejang parsial dg gejala kompleks
(psikomotor, lobus temporalis)
2. Kejang umum tonik-klonik (grand
mal)
3. Kejang campuran.
- Trigeminal Neuralgia
- Mania dan Bipolar disorder
Kontraindikasi:
COST
Dilantin :
Kaps 100mg x 100 (Rp
302.165) Amp
250mg/5ml x 10 (Rp
757.700)
Ikaphen :
Kaps 100mgx100 (Rp
120.000) Inj 50mg/mL x
2 mL x 10 (Rp 795.000)
Kutoin :
Kaps 100mg x 100 (Rp
115.000) Amp
100mg/2mL x 10 (Rp
747.000)
Movileps :
Tab 50mg x 100 Kaps
100mg x 100 (Rp 96.600)
Phenytoin Ikapharmindo :
Kaps 100 mg x 100 (Rp
55.000) Amp 200mg/2mL
x 10 (Rp 509.140)
Rp 3.800,00 / tablet
Rp 85.384 / 1 botol sirup
(100mg/ml x 120 ml)
- Stevens-Johnson
syndrome
- Dermatitis exfoliatif
- Hepatic failure
- Punctate cortical lens
opacities
- Syndrome of
inappropriate
antidiuretic
hormone secretion
(SIADH)
- Meningkatkan
frekuensi rasa ingin
bunuh diri (perlu
dimonitor kondisi
psikiatrinya dan
tidak dianjurkan
untuk pasien
depresi)
Formulasi:
tablet, chewable (100mg)
tablet, immediate-release (200mg)
tablet, extended-release (100mg,
200mg, 400mg)
capsule, extended-release (100mg,
200mg, 300mg)
oral suspension (100mg/5mL)
*dilarang mengunyah atau
menghaluskan tablet extended-release.
Dosis (untuk epilepsy):
Dewasa: 800-1200 mg/hari PO dosis
terbagi.
-Tablet (immediate-release):
Initial: 200 mg PO q12hr. Increase qWeek
by 200 mg/day divided PO q6-8hr
-Tablet/capsule (extended-release):
Initial: 200 mg PO q12hr. Increase qWeek
by 200 mg/day PO divided q12hr
-Oral suspension
Initial: 10 mL (200 mg) PO q6hr. Increase
qWeek by up to 200 mg/day PO divided
q6-8hr.
*Dosis maksimal 1600 mg/hari (namun
beberapa pasien membutuhkan 1.6-2.4
g/hari)
Anak:
<6 tahun:
Initial:
Oxcarbazepi
ne
( Trileptal )
Farmakokinetik :
-Interaksi obat : alkohol, obat
obat kontrasepsi oral, obat
obat penghambat monoamin
oksidase ( MOI ).
- Waktu paruh 1-2 jam, lbh cpt
drpd carbamazepin 8-12 jam
- Toksisitas dan induksi enzim
hepar lebih < drpd
carbamazepine interaksi
obat kecil.
- Diekskresi sbg glukuronida.
Efek samping :
Kelelahan, mual,
pandangan kabur
atau ganda, kesulitan
konsentrasi, pusing,
alergi kulit, kantuk,
tidak stabil, muntah,
gemetaran
Kaplet 300mg x 5 x 10
(Rp 371.865)
600mg x 5 x 10 ( Rp
695.170 )
Kontra Indikasi :
Blok atrio-ventrikular
Sediaan :
Kaplet 300mg
Kaplet 600mg
Dosis :
- Monoterapi : dosis awal 300mg/hari,
lalu 600-1200mg/hari.
Politerapi :
Dosis awal 300mg/hari.
Dosis rumat/pemeliharaan: 9003000mg/hari
Phenobarbita
l; Luminal,
Sibital,
Ditalin,
Bellapheen,
Coritrat,
Halfiflu Forte
C Luminal,
Piptal
Pediatric
Drops,
Proflugon
Primidone :
Mysoline
PK :
Diabsorbsi sempurna, peak : 3
Efek samping:
Mengantuk,
kelelahan, depresi
mental, ataksia dan
alergi kulit,
paradoxical
excitement
restlessness, bingung
pada orang dewasa
dan hiperkinesia pada
anak; anemia
megaloblastik(dapat
diterapi dengan asam
folat)
Side effect :
Ngantuk, lesu,
Indikasi :
Penanganan epilepsi grand mal dan
gangguan
penglihatan, sakit
kepala, mual, muntah,
nistagmus (gerak
ulang-alik bola mata
secara cepat,
berlangsung di luar
kehendak, dapat
berlangsung
horisontal, vertikal,
memutar, atau
campuran), ataksia
(gangguan koordinasi
gerakan), reaksi
idiosinkrasi (kepekaan
abnormal terhadap
obat) bila perlu
pengobatan
dihentikan.
Reaksi kulit
termasuk erupsi kulit
berat, jarang : SLE.
Jarang : perubahan
tingkah laku, reaksi
psikosis, anemia
megaloblastik,
diskrasia darah, nyeri
sendi
Essential tremor
Dewasa : Mula-mula 50 mg/hari
ditingkatkan bertahap selama 2-3
minggu bila perlu
Dosis maksimal : 750 mg/hari
Penyajian :
Dikonsumsi bersamaan dengan makanan
atau tidak
Lamotrigine /
Lamictal
PK:
Bioavailabilitas:
98% 98%
Binding protein:
55% 55%
Metabolisme
Hati :(kebanyakan UGT1A4
-mediated)
Paruh
24-34 jam (dewasa sehat)
Pengeluaran:
Renal Ginjal,
Lamotrigine mengikuti kinetika
orde satu, dengan paruh
sebesar 13,5 jam dan volume
distribusi 1.36l/kg Lamotrigin
memiliki interaksi obat lebih
sedikit daripada banyak
anticonvulsant obat-obatan
Side Effects:
Stevens-Johnson
Syndrome dan Toxic
Epidermal nekrolisis,
penglihatan ganda,
penglihatan kabur ,
gerakan tak
terkendali dari mata ,
kesulitan berpikir atau
berkonsentrasi ,
kesulitan berbicara,
kantuk ,
pusing ,
diare ,
sembelit ,
kehilangan nafsu
makan ,
penurunan berat
badan
perut, punggung,
atau nyeri sendi ,
periode menstruasi
tidak normal atau
menyakitkan ,
bengkak, gatal, atau
iritasi vagina ,
gemetar tak
terkendali dari bagian
tubuh.
Kontraindikasi:
Leukopenia
Kerusakan hati,
Gangguan ginjal signifikan,
Ibu hamil dan Menyusui
Lamictal
Rp5.500,00/tab
Felbamat /
Felbatol
PK
Absorption >90%
Volume distribusi 75682
mL/kg
Protein binding 20-25%
Waktu paruh 20-23 jam
Dimetabolisme di hepar
Clearance
26 +/- 3 mL/hr/kg [single 1200
mg dose]
30 +/- 8 mL/hr/kg [multiple
daily doses of 3600 mg]
LD50=5000 mg/kg (Orally in
rats)
PD
Felbamate is an antiepileptic
indicated as monotherapy or as
an adjunct to other
anticonvulsants for the
treatment of partial seizures
resulting from epilepsy.
Receptor-binding studies in
vitro indicate that felbamate
has weak inhibitory effects on
GABA-receptor binding,
benzodiazepine receptor
binding, and is devoid of
Indikasi:
Felbamate tidak diindikasikan sebagai
lini pertama terapi anti epilepsi.
Felbamate direkomendasikan hanya
untuk pasien yang tidak merespon
dengan baik setelah diterapi obat lain.
Atau pasien yang mengalami epilepsi
berat dan beresiko untuk mengalami
aplastic anemia dan/atau liver failure.
Kontraindikasi:
Pasien dengan hipersensitivitas terhadap
Felbamates, bahan-bahan yang
terkandung di dalamnya, maupun alergi
terhadap carbamates.
Felbamate tidak boleh digunakan pasien
dengan riwayat blood dyscrasia atau
hepatic dysfunction
secara bertahap.
Gabapentin :
Alpentin,
Epiven,
Gabexal,
Nepatic,
Neurontin
Alpentin
cap 100 mg 5x10s Rp.
170.000,-/box
cap 300 mg 5x10s Rp.
315.000,-/box
Epiven
cap 300 mg 30s Rp.
195.000,-/pack
Gabexal
cap 100 mg 3x10s
Rp.93.000,-/box
Nepatic
cap 300 mg 5x10s Rp.
385.000,-/box
Neurontin
cap 300 mg 100s
Rp.1.093.010,-/box
Leviteraceta
m/
KEPPRA
Indikasi:
1. Untuk mengatasi serangan kejang
sebagian pada dewasa dan anak-anak
minimal berusia 4 tahun.
2. Untuk mengatasi kejang umum tonikklonik pada dewasa dan anak-anak
minimal berusia 6 tahun.
3. Untuk mengatasi kejang mioklonik
pada dewasa dan anak-anak minimal
berusia 12 tahun.
Kontraindikasi : -
Tiagabin /
Gabitril
: tiagabin memiliki
biavalabilitas 90-100%,
kinetiknya linier, dan sangat
terikat pada protein. Waktu
paruhnya 5-8 jam dan menurun
jika terdapat obat yang memicu
enzim. Efektif dalam dosis
yang berkisar dari 16 mg/hari
sampai 56 mg/hari. Dosis
tiagabin 4 mg 1-2 kali sehari.
Makanan menurunkan
konsentrasi plasma puncak tapi
tidak menurunkan area di
bawah kurva konsentrasi.
Gangguan pada hati
menyebabkan sedikit
penurunan dalam bersihan (hal
ini memerlukan penurunan
dosis). Dosis tiagabine
Topiramate :
Topamax
PK :
Waktu Absorpsi :2 jam
Waktu Paruh : 20-30 jam
PD:
Memblok kanal natrium,
meningkatkan efek GABA,
memblok kerja eksitatorik dari
kainate pada reseptor AMPA
bermusuhan, gugup,
tremor, vertigo, ruam
kulit, diplopia.
Teratogenik
Efek samping :
gelisah, pusing,
tremor, kesulitan
berkonsentrasi, dan
depresi. Kebingungan
yang berlebihan,
somnolen atau
ataksia mungkin
memerlukan
penghentian obat.
Berinteraksi dengan
fenitoin,
karbamazepin,
fenobarbital, dan
primidon yang
mempercepat
metabolisme tiagabin.
Efek samping :
Mual, nyeri perut,
anoreksia,
mengantuk,
kelelahan,pusing,
gelisah,lambat
berpikir,parestesia
Indikasi:
Seizure parsial, bangkitan tonik-klonik
umum, sindroma lenaux
gestaut,sindroma west, bangkitan lena
Kontraindikasi:
Hipersensitivitas
Formulasi:
Tab 300 mg, 100 mg, 50 mg, 25 mg
Kapsul sprinkle 15 mg, 25 mg , 50 mg
Dosis:
Anak & dewasa:
200-600 mg/ hari
2 kali sehari
Topamax
Rp 7.955,00/tablet
Zonisamide/
Zonegran
Side Effect:
Somnolen, Anoreksia,
pusing, sakit kepala,
mual, agitasi dan
berpotensi
menyebabkan ruam
kulit yang hebat
Interaksi obat:
Fenitoin,
karbamafepin,
fenobarbital,
valproate.
Ethosuximid
e/ Zarontin
Valproic
Acid:
depakene,
depakote,
depakote ER,
depakote
sprinkle,
stavzor
PK:
Diabsorbsi baik dengan
pemberian secara oral dan
memiliki bioavabilitas lebih dari
80%. Obat ini memiliki waktu
paruh 5 sampai 20 jam. Kadar
puncak dicapai 2 jam. Makanan
dapat memperlambat absorbsi
Indikasi:
Sebagai tambahan terhadap terapi
kejang parsial pada orang dewasa. Serta
efektif untuk kejang umum tonik klonik,
spasme infantile dan beberapa
mioklonia.
Kontraindikasi:
Hipersensitivitas terhadap
sulphonamide.
Perlu diperhatikan: Gangguan hati dan
ginjal, anak <16 tahun, hamil dan
laktasi.
Formulasi:
Dewasa >16 tahun 100mg 1x/hari dapat
ditingkatkan s/d 200mg sesudah 2
minggu. Dosis dapat ditingkatkan hingga
300-400mg setelah 2 minggu. Untuk
anak-anak 4-12mg 1x/hari.
Indikasi: Untuk perawatan pasien
absence seizure. Dapat dikombinasikan
dendan valproat acid.
Kontra indikasi: Dapat mengakibatkan
gejala tonic-clonic memburuk.
Formulasi: kapsul 250mg/ 5mL
Zonegran Rp 10.295,00
Indication:
Anti kejang (serangan kejang umum
primer misalnya absence, grand mal,
petit mal ,impulsive, serangan kejang
mioklonik), penstabil mood.
Contraindication:
Pada ibu hamil bisa meningkatkan
Trimethadion
e : Tridione,
Troxidone
Formulation:
250 mg capsule (Depakene); 125 mg,
250 mg, 500 mg delayed-release
capsule (Stavzor); 250 mg/5 mL liquid
(Depakene Liquid); 125 mg sprinkle
capsule (Depakote Sprinkle); 125 mg,
250 mg, 500 mg delayed-release tablets
(Depakote), 250 mg, 500 mg extendedrelease tablets (Depakote ER).
Dosage:
Dosis 25-30 mg/kg/hari mungkin sudah
cukup untuk beberapa pasien, tetapi
lainnya mungkin memerlukan 60
mg/kg/hari atau bahkan lebih. Kadar
terapi berkisar antara 50 g/mL sampai
100 g/mL.
Trimethadione : 70
Tridione : 399 US $
protein. Dimetabolisme
sempurna oleh liver dengan
demetilasi pada trimethadione
mengahasilkan didion (5,5
dimetiloksazolidin, 2,4 dion).
Senyawa ini masih aktif
terhadap bangkitan lena, tetapi
efek antikonvulsi nya lebih
lemah.
PD :
Pada SSP, trimethadione
memperkuat depresi
pascatransmisi , sehingga
transmisi impuls berurutan
dihambat, transmisi impuls satu
per satu tidak terganggu.
Trimethadione memulihkan EEG
abnormal pad bangkitan lena.
Diazepam /
Valium,
System- mengantuk,
fatigue, uneasiness,
insomnia, vertigo,
sakit kepala, tingling,
precipitasi dari grand
mal seizure,
menigkatakan
iritabilita, perubahan
personaliti.
Darah- neutropenia
ringan, anemia
aplastik, Gusi
berdarah, epistaxis,
pendarahan retina
dan petechia,
pendarahan vagina,
penurunan platelet;
eosinophilia, dan
bone marrow
depression.
Kulit- ruam
morbiliform dan
kelainan akneiform,
lebih berat lagi
berupa dermatitis
eksfoliatif/eritema
multiformis
Macam-macamCegukan, kurang
nafsu makan, berat
badan turun, rambut
rontok, perubahan
tekanan darah,
albumin pada urin,
sensitif terhadap
cahaya, dan
penglihatan dobel.
Intravenous diazepam
bisa
menimbulkan
bentuk epileptikus.
Kontraindikasi :
Pasien anemia, leukopenia, penyakit
hati, ginjal, kelainan n.optikus,
hypersensitivitas.
Diazepam = Rp180,00 /
tablet
Lembrol,
Diastat,
Diasta
AcuDial
Clonazepam
Brand name:
Rivotril,
Riklona,
-Eritromisin , klaritromisin ,
ritonavir , itraconazole ,
ketoconazole , nefazodone ,
dan jus jeruk adalah inhibitor
CYP3A4 dan dapat
mempengaruhi metabolisme
benzodiazepin
-Waktu paruhnya bekisar 19-60
jam
-Puncak konsentrasi darah 6,513,5 ng / mL biasanya
ditempuh dalam waktu 1-2 jam
setelah 2 mg dosis oral
Lorazepam /
Brand name:
ativan &
alzapam
Valium =
Rp8.085,00
Formulasi : tab 2 mg
Side effect:
Breathing difficulty,
swelling of face, lips,
mouth or throat,
Less serious side
effects: blurred vision,
drowsiness, dizziness,
amnesia, muscle
weakness, skin rash,
appetite changes
Serious effect:
Hallucination,
hyperactivity,
confusion, thought of
hurting yourself or
even suicide
myasthenia gravis
Dose:
Sedation 1-2 mg once or twice daily
Hypnosis 2-4 mg at bedtime
Formulation
Oral: 0.5, 1, 2 mg tablets; 2 mg/mL
solution
Parenteral: 2, 4 mg/mL for injection