Anda di halaman 1dari 15

CLASS

ANTICONVULSA
NT

GENERIC &
BRAND
NAME
Phenytoin :
Dilantin,
Ikaphen,
Kutoin,
Movileps,
Phenytoin
Ikapharmind
o

Carbamazepi
ne/ Tegretol,
Tegretol XR,
Equetro,
Carbatrol

EFFICACY

SAFETY

PK :
Absorbsi Phenytoin tergantung
pada dosis yang diminum.
Kebanyakan Phenytoin Na
berhasil diabsorbsi seluruhnya
di GIT, dengan waktu puncak
sekitar 3-12 jam. Absorbsi
Phenytoin melalui injeksi tidak
dapat diprediksi maka dari itu
penggunaannya tidak
direkomendasikan. Ikatan
Phenytoin dengan protein
plasma sangat tinggi.
Phenytoin berakumulasi di otak,
liver, otot, dan lemak.
Phenytoin dimetabolisme
menjadi metabolit inactive
yang akan diekskresikan
melalui urine. Eliminasi
Phenytoin juga tergantung
pada dosis. Waktu paruh
phenytoin bervariasi dari 12-36
jam, dengan rata-rata 24 jam
pada terapi dosis rendah
hingga sedang.
PK:
Diabsorbsi hampir sempurna
pada semua pasien. Kadar
puncak tercapai dalam 6-8 jam. Diberikan setelah makan.
Distribusi berlangsung lambat dg VD=1 L/kg. Terikat 70% pada protein plasma.
PD:
Carbamazepine memblokade
saluran natrium pada

Side effect :
Nystagmus, loss of
smooth extraocular
pursuit movement,
diplopia, ataxia,
sedation, gingival
hyperplasia,
hirsuitsm, unpleasant
in woman, mild
peripheral
neuropathy,
osteomalacia

Side Effect:
>10%
Ataxia (15%)
Dizziness (44%)
Drowsiness (32%)
Nausea (29%)
Vomiting (18%)
1-10%
Dry mouth (8%)
Rare
MI

SUITABILITY
Indikasi :
Partial seizure, generalized tonic-clonic
seizures

Indikasi:
- Epilepsy
1. Kejang parsial dg gejala kompleks
(psikomotor, lobus temporalis)
2. Kejang umum tonik-klonik (grand
mal)
3. Kejang campuran.
- Trigeminal Neuralgia
- Mania dan Bipolar disorder
Kontraindikasi:

COST
Dilantin :
Kaps 100mg x 100 (Rp
302.165) Amp
250mg/5ml x 10 (Rp
757.700)
Ikaphen :
Kaps 100mgx100 (Rp
120.000) Inj 50mg/mL x
2 mL x 10 (Rp 795.000)
Kutoin :
Kaps 100mg x 100 (Rp
115.000) Amp
100mg/2mL x 10 (Rp
747.000)
Movileps :
Tab 50mg x 100 Kaps
100mg x 100 (Rp 96.600)
Phenytoin Ikapharmindo :
Kaps 100 mg x 100 (Rp
55.000) Amp 200mg/2mL
x 10 (Rp 509.140)

Rp 3.800,00 / tablet
Rp 85.384 / 1 botol sirup
(100mg/ml x 120 ml)

konsentrasi terapeutik dan


menghambat cetusan berulang
freuensi tinggi pada neuron;
juga bekerja secara prasinaps
untuk menurunkan transmisi
sinaptik.

- Stevens-Johnson
syndrome
- Dermatitis exfoliatif
- Hepatic failure
- Punctate cortical lens
opacities
- Syndrome of
inappropriate
antidiuretic
hormone secretion
(SIADH)
- Meningkatkan
frekuensi rasa ingin
bunuh diri (perlu
dimonitor kondisi
psikiatrinya dan
tidak dianjurkan
untuk pasien
depresi)

- Penderita bone marrow depression


- Hipersensitivitas / alergi terhadap
carbamazepine atau senyawa tricyclic
lain.
- DIberikan bersama MAOI. Obat MAOI
harus dihentikan minimal 2 minggu
sebelum penggunaan carbamazepine.

Formulasi:
tablet, chewable (100mg)
tablet, immediate-release (200mg)
tablet, extended-release (100mg,
200mg, 400mg)
capsule, extended-release (100mg,
200mg, 300mg)
oral suspension (100mg/5mL)
*dilarang mengunyah atau
menghaluskan tablet extended-release.
Dosis (untuk epilepsy):
Dewasa: 800-1200 mg/hari PO dosis
terbagi.
-Tablet (immediate-release):
Initial: 200 mg PO q12hr. Increase qWeek
by 200 mg/day divided PO q6-8hr
-Tablet/capsule (extended-release):
Initial: 200 mg PO q12hr. Increase qWeek
by 200 mg/day PO divided q12hr
-Oral suspension
Initial: 10 mL (200 mg) PO q6hr. Increase
qWeek by up to 200 mg/day PO divided
q6-8hr.
*Dosis maksimal 1600 mg/hari (namun
beberapa pasien membutuhkan 1.6-2.4
g/hari)
Anak:
<6 tahun:
Initial:

-oral suspension: 10-20 mg/kg/hari PO


q6hr
-tablet: 10-20 mg/kg/hari PO q8-12hr
Maintenance: dosis dibagi 3-4 kali sehari
dengan masing2 pemberian tidak
melebihi 35 mg/kg/hari.
6-12 tahun:
Initial:
-oral suspension: 50 mg PO q6hr
-tablet: 100 mg PO q12hr
*dapat ditingkatkan tiap minggu sebesar
100 mg/hari.
Maintenance: 400-800 mg/hari PO q68hr (immediate-release); q12hr
(extended-release). Tidak melebihi
1000mg/hari.
>12 tahun:
Initial:
-oral suspension: 10 mL (200 mg) PO
q6hr
-tablet: 200 mg PO q12hr
*dapat ditingkatkan hingga 200 mg/hari
qWeek; q12hr (extended-release tablet);
q6-8hr (other formulations)
12-15 tahun:
Dosis tidak melebihi 1000 mg/hari.
>15 tahun:
Dosis tidak melebihi 1200 mg/hari.
Pehatian Khusus:

Pasien dg kerusakan ginjal:


-GFR <10 mL/min: berikan hanya
75% dari dosis normal dan
monitor.
-Peritoneal dialysis and
hemodialysis: berikan hanya 75%
dari dosis normal dan monitor.
Pasien dg kerusakan hepar:
Perlu berhati-hati karena obat ini

Oxcarbazepi
ne
( Trileptal )

Farmakokinetik :
-Interaksi obat : alkohol, obat
obat kontrasepsi oral, obat
obat penghambat monoamin
oksidase ( MOI ).
- Waktu paruh 1-2 jam, lbh cpt
drpd carbamazepin 8-12 jam
- Toksisitas dan induksi enzim
hepar lebih < drpd
carbamazepine interaksi
obat kecil.
- Diekskresi sbg glukuronida.

Efek samping :
Kelelahan, mual,
pandangan kabur
atau ganda, kesulitan
konsentrasi, pusing,
alergi kulit, kantuk,
tidak stabil, muntah,
gemetaran

dimetabolisme secara utama di


hepar.
Indikasi :
Kejang tonik-klonik generalisasi primer
dan kejang parsial, dengan atau tanpa
generalisasi sekunder

Kaplet 300mg x 5 x 10
(Rp 371.865)
600mg x 5 x 10 ( Rp
695.170 )

Kontra Indikasi :
Blok atrio-ventrikular
Sediaan :
Kaplet 300mg
Kaplet 600mg
Dosis :
- Monoterapi : dosis awal 300mg/hari,
lalu 600-1200mg/hari.
Politerapi :
Dosis awal 300mg/hari.
Dosis rumat/pemeliharaan: 9003000mg/hari

Phenobarbita
l; Luminal,
Sibital,
Ditalin,
Bellapheen,
Coritrat,
Halfiflu Forte
C Luminal,
Piptal
Pediatric
Drops,
Proflugon

Barbiturat menekan korteks


sensor,menurunkan aktivitas
motorik, mempengaruhi fungsi
serebral dan menyebabkan
kantuk, efek sedasi dan
hipnotik. Pada dosis tinggi
barbiturat memiliki sifat
antikonvulsan, ;dan
menyebabkan depresi saluran
nafas yang dipengaruhi dosis

Primidone :
Mysoline

PK :
Diabsorbsi sempurna, peak : 3

Efek samping:
Mengantuk,
kelelahan, depresi
mental, ataksia dan
alergi kulit,
paradoxical
excitement
restlessness, bingung
pada orang dewasa
dan hiperkinesia pada
anak; anemia
megaloblastik(dapat
diterapi dengan asam
folat)
Side effect :
Ngantuk, lesu,

Indikasi: Insomnia nevosa, epilepsi,


migrain.
Kontraindikasi: Hipersensitif terhadap
barbiturat atau komponen sediaan,
gangguan hati yang jelas, dispnea,
obstruksi saluran nafas, porfiria, hamil.
Interaksi dengan makanan dapat
menyebabkan penurunan vit.D & Ca.

Luminal Rp 135.000,Sibital Rp 64.800,Ditalin Rp 108.000,-

Indikasi :
Penanganan epilepsi grand mal dan

jam setelah administrasi secara


oral, distribusi luas, melewati
placenta dan ASI, 30% terikat
protein plasma, volum distribusi
0,6 L/kg, dimetabolisme di
hepar dengan dioksidasi
menjadi phenobarbital dan
dengan pemotongan cincin
hetrosiklik untuk membentuk
PEMA (phenobarbital and
phenylethylmalonamide),
klirens primidone 2L/kg/d lewat
urin, klirens PEMA 1L/kg/d, halflife primidone 6-8 jam, half-life
PEMA 8-12 jam
PD :
Seperti phenytoin; mengubah
konduktansi Na+, K+ dan
Ca2+, membran potensial,
konsentrasi asam amino dan
neurotransmitter NE, Ach,
GABA

gangguan
penglihatan, sakit
kepala, mual, muntah,
nistagmus (gerak
ulang-alik bola mata
secara cepat,
berlangsung di luar
kehendak, dapat
berlangsung
horisontal, vertikal,
memutar, atau
campuran), ataksia
(gangguan koordinasi
gerakan), reaksi
idiosinkrasi (kepekaan
abnormal terhadap
obat) bila perlu
pengobatan
dihentikan.
Reaksi kulit
termasuk erupsi kulit
berat, jarang : SLE.
Jarang : perubahan
tingkah laku, reaksi
psikosis, anemia
megaloblastik,
diskrasia darah, nyeri
sendi

psikomotor, seizure fokal atau


Jacksonian, sentakan mioklonik, dan
serangan akinetik
Kontraindikasi :
Hipersensitifitas, porfiria intermiten akut
Perhatian :
Anak-anak, usia lanjut, pasien yang
lemah, gangguan fungsi pernapasan,
hati, atau ginjal.
Penghentian pengobatan secara
mendadak setelah penggunaan jangka
panjang.
Kemampuan untuk mengendarai atau
mengoperasikan mesin bisa terganggu.
Hamil dan menyusui.
Menurunkan folat dalam serum.
Interaksi obat :
- mempertinggi efek depresan susunan
saraf pusat lainnya.
- mengurangi kemanjuran -blockers,
chloramphenicol, cimetidine,
corticosteroids, furosemide, oral
contraceptives, TCAs, warfarin
- konsentrasi di plasma meningkat saat
digunakan bersama valporate atau
pnenytoin
- meningkatkan resiko osteomalacia saat
digunakan bersama acetazolamide
- munurunkan level serum quinidine
Indeks Keamanan Pada Wanita Hamil :
D: Positif ada kejadian yang berbahaya
pada janin manusia, tetapi keuntungan
dari penggunaan oleh wanita hamil
mungkin dapat diterima walaupun
berisiko. (Misalnya jika obat digunakan

untuk situasi menyelamatkan nyawa


atau penyakit yang serius dimana obat
yang lebih aman tidak dapat digunakan
atau tidak efektif)
Formulasi :
Tablet 250 mg x 50 biji
Dosage :
Generalised tonic-clonic seizures
Dewasa : Mula-mula 125 mg tiap hari
saat sebelum tidur, ditingkatkan 125 mg
setiap 3 hari, jika perlu sampai 500 mg
tiap hari diberikan dalam 2 dosis terbagi,
jika perlu dapat ditingkatkan 250 mg
setiap 3 hari
Maintenance : 0.75-1.5 g/hari.
Child : Initial dose : 125 mg/hari, dapat
ditingkatkan 125 mg setiap 3 hari jika
perlu. Maintenance : >9 tahun : Sama
dengan dosis dewasa; 6-9 tahun: 0.75-1
g/hari; 2-5 tahun: 500-750 mg/hari; <2
tahun: 250-500 mg/hari.
Partial seizures
Dewasa : Mula-mula 125 mg tiap hari
saat sebelum tidur, ditingkatkan 125 mg
setiap 3 hari, jika perlu sampai 500 mg
tiap hari diberikan dalam 2 dosis terbagi,
jika perlu dapat ditingkatkan 250 mg
setiap 3 hari
Maintenance : 0.75-1.5 g/hari.
Child : Initial dose : 125 mg/hari, dapat
ditingkatkan 125 mg setiap 3 hari jika
perlu. Maintenance : >9 tahun : Sama
dengan dosis dewasa; 6-9 tahun: 0.75-1
g/hari; 2-5 tahun: 500-750 mg/hari; <2
tahun: 250-500 mg/hari

Essential tremor
Dewasa : Mula-mula 50 mg/hari
ditingkatkan bertahap selama 2-3
minggu bila perlu
Dosis maksimal : 750 mg/hari
Penyajian :
Dikonsumsi bersamaan dengan makanan
atau tidak
Lamotrigine /
Lamictal

PK:
Bioavailabilitas:
98% 98%
Binding protein:
55% 55%
Metabolisme
Hati :(kebanyakan UGT1A4
-mediated)
Paruh
24-34 jam (dewasa sehat)
Pengeluaran:
Renal Ginjal,
Lamotrigine mengikuti kinetika
orde satu, dengan paruh
sebesar 13,5 jam dan volume
distribusi 1.36l/kg Lamotrigin
memiliki interaksi obat lebih
sedikit daripada banyak
anticonvulsant obat-obatan

Side Effects:
Stevens-Johnson
Syndrome dan Toxic
Epidermal nekrolisis,
penglihatan ganda,
penglihatan kabur ,
gerakan tak
terkendali dari mata ,
kesulitan berpikir atau
berkonsentrasi ,
kesulitan berbicara,
kantuk ,
pusing ,
diare ,
sembelit ,
kehilangan nafsu
makan ,
penurunan berat
badan
perut, punggung,
atau nyeri sendi ,
periode menstruasi
tidak normal atau
menyakitkan ,
bengkak, gatal, atau
iritasi vagina ,
gemetar tak
terkendali dari bagian
tubuh.

Indikasi: obat untuk terutama engobatan


epilepsi dan gangguan bipolar. Untuk
epilepsi digunakan untuk mengobati
kejang parsial , primer dan sekunder
-kejang tonik klonik dan kejang yang
berhubungan dengan -Gastaut sindrom
Lennox, antimanics , bukti terbaik untuk
efektivitas lamotrigin dalam profilaksis
depresi bipolar.

Kontraindikasi:
Leukopenia
Kerusakan hati,
Gangguan ginjal signifikan,
Ibu hamil dan Menyusui

Formulasi: bentuk tablet mencetak (25


mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg dan 200
mg) dan dispersible tablet kunyah (2 mg,
5 mg dan 25 m

Lamictal
Rp5.500,00/tab

Felbamat /
Felbatol

PK
Absorption >90%
Volume distribusi 75682
mL/kg
Protein binding 20-25%
Waktu paruh 20-23 jam
Dimetabolisme di hepar
Clearance
26 +/- 3 mL/hr/kg [single 1200
mg dose]
30 +/- 8 mL/hr/kg [multiple
daily doses of 3600 mg]
LD50=5000 mg/kg (Orally in
rats)
PD
Felbamate is an antiepileptic
indicated as monotherapy or as
an adjunct to other
anticonvulsants for the
treatment of partial seizures
resulting from epilepsy.
Receptor-binding studies in
vitro indicate that felbamate
has weak inhibitory effects on
GABA-receptor binding,
benzodiazepine receptor
binding, and is devoid of

Batas dosis 1x200 mg


sehari
Efek samping:
Berbagai efek
samping mungkin
timbul. Kebanyakan
efek samping tidaklah
serius dan akan
hilang dengan
sendirinya.
Nausea, vomiting,
and indigestion.
Headache.
Loss of appetite.
Insomnia
(sleep problems).
Kebanyakan, masalah
tersebut hilang
setelah tubuh
terbiasa dengan obat
ini.
(Dosis maksimum
yang biasa digunakan
untuk orang dewasa
adalah 3600 miligram
setiap hari.)
Jangan berhenti
minum felbamate
atau obat anti-kejang
lain tanpa
berkonsultasi dengan
dokter. Kejang dapat
menjadi lebih buruk
ketika obat
dihentikan.Untuk
berhenti
menggunakan obat ini
perlu dilakukan untuk
menurunkan dosis

Indikasi:
Felbamate tidak diindikasikan sebagai
lini pertama terapi anti epilepsi.
Felbamate direkomendasikan hanya
untuk pasien yang tidak merespon
dengan baik setelah diterapi obat lain.
Atau pasien yang mengalami epilepsi
berat dan beresiko untuk mengalami
aplastic anemia dan/atau liver failure.
Kontraindikasi:
Pasien dengan hipersensitivitas terhadap
Felbamates, bahan-bahan yang
terkandung di dalamnya, maupun alergi
terhadap carbamates.
Felbamate tidak boleh digunakan pasien
dengan riwayat blood dyscrasia atau
hepatic dysfunction

Felbatol 400mg tab


Rp 24.390/tablet
Felbatol 600mg tab
27.900/tablet
Felbatol 600mg/5ml
suspension
12.870

activity at the MK-801 receptor


binding site of the NMDA
receptor-ionophore complex.
However, felbamate does
interact as an antagonist at the
strychnine-insensitive glycine
recognition site of the NMDA
receptor-ionophore complex.

secara bertahap.

Gabapentin :
Alpentin,
Epiven,
Gabexal,
Nepatic,
Neurontin

PK : Tidak dimetabolisme dan


tidak menginduksi enzim
hepatic. Absorpsinya nonlinear
dan bersifat dose-dependent
pada dosis yang sangat tinggi.
Tapi sebaliknya kinetis
eliminasinya linear. Eliminasi
melalui mekanisme renal: Obat
diekskresi tanpa perubahan.
Half-life dari obat ini pendek,
berkisar antara 5 jam hingga 8
jam; Obat ini biasanya
diberikan dua atau tiga kali per
hari.

Side effect : dapat


menyebabkan pusing,
sakit kepala,
kehilangan koordinasi,
pandangan kabur,
tremor, diplopia,
rhinitis, mual dan
muntah, demam,
edema perifer,
depresi, insomnia,
dan rash pada kulit.

Indikasi : sebagai terapi tambahan untuk


kejang parsial yang kompleks atau
simple dan kejang tonic-clonic
tergeneralisasi sekunder pada pasien
yang tidak terkontrol dengan baik pada
pemberian antiepileptik
Kontraindikasi : gagal ginjal, kehamilan,
laktasi, anak dibawah umur 12 tahun.

Alpentin
cap 100 mg 5x10s Rp.
170.000,-/box
cap 300 mg 5x10s Rp.
315.000,-/box
Epiven
cap 300 mg 30s Rp.
195.000,-/pack
Gabexal
cap 100 mg 3x10s
Rp.93.000,-/box
Nepatic
cap 300 mg 5x10s Rp.
385.000,-/box
Neurontin
cap 300 mg 100s
Rp.1.093.010,-/box

Leviteraceta
m/
KEPPRA

PK: diabsorbsi cepat dan


hampir seluruhnya setelah
pemberian oral dan tidak
terikat pada protein plasma.
95% obat ini dan metabolitnya
di ekskresi ke urin. 65% di
ekskresi dalam bentuk utuh ,
24% di metabolisme oleh enzim
hidrolisis gugus asetamida.
Obat ini tidak bereaksi dengan
obat anti seizure lain,

Obat ini ditoleransi


baik. Efek samping
Astenia, somnolen,
cedera akibat
kecelakaan, sakit
kepala, anoreksia,
diare, dispepsia,
mual, amnesia,
ataksia, kejang,
depresi, pusing,
emosi labil, sikap

Indikasi:
1. Untuk mengatasi serangan kejang
sebagian pada dewasa dan anak-anak
minimal berusia 4 tahun.
2. Untuk mengatasi kejang umum tonikklonik pada dewasa dan anak-anak
minimal berusia 6 tahun.
3. Untuk mengatasi kejang mioklonik
pada dewasa dan anak-anak minimal
berusia 12 tahun.
Kontraindikasi : -

Keppra tablet 250 mg :


Rp. 8.800,00

kontrasepsi oral , dan anti


koagulan

Tiagabin /
Gabitril

: tiagabin memiliki
biavalabilitas 90-100%,
kinetiknya linier, dan sangat
terikat pada protein. Waktu
paruhnya 5-8 jam dan menurun
jika terdapat obat yang memicu
enzim. Efektif dalam dosis
yang berkisar dari 16 mg/hari
sampai 56 mg/hari. Dosis
tiagabin 4 mg 1-2 kali sehari.
Makanan menurunkan
konsentrasi plasma puncak tapi
tidak menurunkan area di
bawah kurva konsentrasi.
Gangguan pada hati
menyebabkan sedikit
penurunan dalam bersihan (hal
ini memerlukan penurunan
dosis). Dosis tiagabine

Topiramate :
Topamax

PK :
Waktu Absorpsi :2 jam
Waktu Paruh : 20-30 jam
PD:
Memblok kanal natrium,
meningkatkan efek GABA,
memblok kerja eksitatorik dari
kainate pada reseptor AMPA

bermusuhan, gugup,
tremor, vertigo, ruam
kulit, diplopia.
Teratogenik
Efek samping :
gelisah, pusing,
tremor, kesulitan
berkonsentrasi, dan
depresi. Kebingungan
yang berlebihan,
somnolen atau
ataksia mungkin
memerlukan
penghentian obat.
Berinteraksi dengan
fenitoin,
karbamazepin,
fenobarbital, dan
primidon yang
mempercepat
metabolisme tiagabin.

Dosis : Oral: 250, 500, 750 mg tablets

indikasi : terapi tambahan untuk kejang


parsial. Kontraindikasi : Gangguan fungsi
hati yang berat, ibu hamil dan meyusui.

Harga Gabitril 5 mg (100


tablet) $157.72. Harga
Gabitril 10 mg (100
tablet) $ 280.02. Harga
Gabitril 15 mg (100
tablet) $ 350.78

Efek samping :
Mual, nyeri perut,
anoreksia,
mengantuk,
kelelahan,pusing,
gelisah,lambat
berpikir,parestesia

Indikasi:
Seizure parsial, bangkitan tonik-klonik
umum, sindroma lenaux
gestaut,sindroma west, bangkitan lena
Kontraindikasi:
Hipersensitivitas
Formulasi:
Tab 300 mg, 100 mg, 50 mg, 25 mg
Kapsul sprinkle 15 mg, 25 mg , 50 mg
Dosis:
Anak & dewasa:
200-600 mg/ hari
2 kali sehari

Topamax
Rp 7.955,00/tablet

Zonisamide/
Zonegran

Obat ini memiliki


bioavailabilitas yang baik,
kinetik yang linear, sedikit
terikat pada protein, diekskresi
oleh ginjal, dan memiliki waktu
paruh sekitar 1-3 hari.

Side Effect:
Somnolen, Anoreksia,
pusing, sakit kepala,
mual, agitasi dan
berpotensi
menyebabkan ruam
kulit yang hebat
Interaksi obat:
Fenitoin,
karbamafepin,
fenobarbital,
valproate.

Ethosuximid
e/ Zarontin

PK: Ethosuximide adalah


succinimide yang efektif hanya
terhadap epilepsy petit mal.
Bekerja dengan cara
menghambat aliran kalsium
ambang-rendah (arus T)

Valproic
Acid:
depakene,
depakote,
depakote ER,
depakote
sprinkle,
stavzor

PK:
Diabsorbsi baik dengan
pemberian secara oral dan
memiliki bioavabilitas lebih dari
80%. Obat ini memiliki waktu
paruh 5 sampai 20 jam. Kadar
puncak dicapai 2 jam. Makanan
dapat memperlambat absorbsi

Side Effect: Efek


samping yang paling
sering adalah mual
dan muntah. Efek ini
dapat diminimalisir
dengan pemberian
dosis yang lebih kecil
dan frekuensi
pemakaian yang lebih
sering. Efek lain
adalah
mengantuk,lelah, dan
sakit kepala.
Side effect:
Tergantung pada
dosis, yang paling
umum adalah mual,
muntah, dan keluhan
pencernaan lain,
seperti nyeri perut
dan rasa terbakar di

Indikasi:
Sebagai tambahan terhadap terapi
kejang parsial pada orang dewasa. Serta
efektif untuk kejang umum tonik klonik,
spasme infantile dan beberapa
mioklonia.
Kontraindikasi:
Hipersensitivitas terhadap
sulphonamide.
Perlu diperhatikan: Gangguan hati dan
ginjal, anak <16 tahun, hamil dan
laktasi.
Formulasi:
Dewasa >16 tahun 100mg 1x/hari dapat
ditingkatkan s/d 200mg sesudah 2
minggu. Dosis dapat ditingkatkan hingga
300-400mg setelah 2 minggu. Untuk
anak-anak 4-12mg 1x/hari.
Indikasi: Untuk perawatan pasien
absence seizure. Dapat dikombinasikan
dendan valproat acid.
Kontra indikasi: Dapat mengakibatkan
gejala tonic-clonic memburuk.
Formulasi: kapsul 250mg/ 5mL

Zonegran Rp 10.295,00

Indication:
Anti kejang (serangan kejang umum
primer misalnya absence, grand mal,
petit mal ,impulsive, serangan kejang
mioklonik), penstabil mood.

Depakene syrup (Rp


149.200)

Contraindication:
Pada ibu hamil bisa meningkatkan

dan penurunan toksisitas dapat


terjadi jika obat diberikan
sesudah makan.
PD:
Asam valproat bekerja dengan
meningkatkan konsentrasi
neurotransmitter inhibitorik
asam gama-aminobutirat
(GABA) di otak.

Trimethadion
e : Tridione,
Troxidone

PK : Trimethadione adalah obat


sintetik, water-soluble. Hanya
untuk pemakaian oral. Senyawa
metabolit trimethadione
memiliki efek yg sama pada
Ca2+ thalamus seperti
ethosuximide (mengurangi
calsium T-type). Sehingga,
supresi dari kejang tipe
absence nampaknya
tergantung pada
penghambatan aksi pace maker
pada neuron thalamus.
Trimethadione per oral cepat
diabsorbsi, dengan peak level
mencapai 1 jam selepas
administrasi obat. Tidak
berikatan dengan plasma

ulu hati. Tremor halus


sering dijumpai pada
kadar yang lebih
tinggi. Efek samping
lain yang reversible,
yang terlihat pada
sedikit pasien,
meliputi peningkatan
berat badan,
peningkatan nafsu
makan, dan
kerontokan rambut.
Bisa terjadi
hepatotoksisitas dan
trombositopenia.

kejadian kelainan kardiovaskular,


orofasial, dan jari.

Side effect : paling


sering adalah sedasi
hemeralopia. Sedang
yg paling berat
termasuk pada FDA
pregnancy category
D. Artinya sangat
berbahaya untuk
janin. Malformasi
pada wajah dan
kepala, jantung, dan
sistem saraf telah
dilaporkan.
GastrointestinalNausea, vomiting,
abdominal pain,
gastric distress.
Central Nervous

Indikasi : Trimethadione digunakan untuk


mengontrol absence seizures (petit mal)
ketika pengobatan yang lainnya tidak
berefek.
Trimethadione dapat menormalkan
gambaran EEG dan meniadakan kelainan
EEG akibat hiperventilasi maksimal pada
70 % pasien. Bangkitan lena yg timbul
pada umumnya sembuh menjelang
dewasa. Dalam kombinasi dengan
trimethadione, efek sedasi fenobarbital
dan primidon dapat memberat.
Sebaiknya jangan dikombinasikan
dengan fenitoin, sebab gangguan pada
darah dapat bertambah berat.
Penghentian terapi trimethadion harus
secara bertahap karena bahaya
eksaserbasi bangkitan dalam bentuk

Formulation:
250 mg capsule (Depakene); 125 mg,
250 mg, 500 mg delayed-release
capsule (Stavzor); 250 mg/5 mL liquid
(Depakene Liquid); 125 mg sprinkle
capsule (Depakote Sprinkle); 125 mg,
250 mg, 500 mg delayed-release tablets
(Depakote), 250 mg, 500 mg extendedrelease tablets (Depakote ER).
Dosage:
Dosis 25-30 mg/kg/hari mungkin sudah
cukup untuk beberapa pasien, tetapi
lainnya mungkin memerlukan 60
mg/kg/hari atau bahkan lebih. Kadar
terapi berkisar antara 50 g/mL sampai
100 g/mL.
Trimethadione : 70
Tridione : 399 US $

protein. Dimetabolisme
sempurna oleh liver dengan
demetilasi pada trimethadione
mengahasilkan didion (5,5
dimetiloksazolidin, 2,4 dion).
Senyawa ini masih aktif
terhadap bangkitan lena, tetapi
efek antikonvulsi nya lebih
lemah.
PD :
Pada SSP, trimethadione
memperkuat depresi
pascatransmisi , sehingga
transmisi impuls berurutan
dihambat, transmisi impuls satu
per satu tidak terganggu.
Trimethadione memulihkan EEG
abnormal pad bangkitan lena.

Diazepam /
Valium,

Rute administrasi oral untuk


anticonvulsant kurang efektif.

System- mengantuk,
fatigue, uneasiness,
insomnia, vertigo,
sakit kepala, tingling,
precipitasi dari grand
mal seizure,
menigkatakan
iritabilita, perubahan
personaliti.
Darah- neutropenia
ringan, anemia
aplastik, Gusi
berdarah, epistaxis,
pendarahan retina
dan petechia,
pendarahan vagina,
penurunan platelet;
eosinophilia, dan
bone marrow
depression.
Kulit- ruam
morbiliform dan
kelainan akneiform,
lebih berat lagi
berupa dermatitis
eksfoliatif/eritema
multiformis
Macam-macamCegukan, kurang
nafsu makan, berat
badan turun, rambut
rontok, perubahan
tekanan darah,
albumin pada urin,
sensitif terhadap
cahaya, dan
penglihatan dobel.
Intravenous diazepam
bisa
menimbulkan

bentuk epileptikus.
Kontraindikasi :
Pasien anemia, leukopenia, penyakit
hati, ginjal, kelainan n.optikus,
hypersensitivitas.

Indikasi : status epilepticus, muscle


spasm, seizure disorder

Diazepam = Rp180,00 /
tablet

Lembrol,
Diastat,
Diasta
AcuDial

Namun bila diadministrasikan


secara Intravena (dosis maks
20-30mg) atau per rectal akan
lebih efektif. Terabsorbsi
dengan baik, terdistribusi ke
jaringan luas dengan volume
distribusi 1L/kg 3L/kg. Onset
sangat cepat.
Waktu paruh 20-40 jam

Clonazepam

PK: Clonazepam larut dalam


lemak, dan sangat mudah
untuk melintasi BBB dan
plasenta.

Brand name:
Rivotril,
Riklona,

-Eritromisin , klaritromisin ,
ritonavir , itraconazole ,
ketoconazole , nefazodone ,
dan jus jeruk adalah inhibitor
CYP3A4 dan dapat
mempengaruhi metabolisme
benzodiazepin
-Waktu paruhnya bekisar 19-60
jam
-Puncak konsentrasi darah 6,513,5 ng / mL biasanya
ditempuh dalam waktu 1-2 jam
setelah 2 mg dosis oral

Lorazepam /
Brand name:
ativan &
alzapam

-Clonazepam sebagian besar


terikat plasma darah
PK:
Peak blood level 1-6 hours
Halflife 1020 hours
No active metabolites
PD:
Binds to molecular component

depress respirasi. Bisa


juga
menimbulkan
gangguan
fungsi
kardiovaskular namun
sangat
jarang.pemberian
secara Intravena bisa
juga mengakibatkan
iritasi
lokal
pada
lokasi injeksi.
Indikasi: Epilepsi,
kejang grand mal.
Petit mal, dan
Psikomotor, sindroma
'Lennox Gastaut'
Kontraindikasi:
Ataksia
cerebral/spinal,
intoksitasi alkohol
akut, kerusakan hati
parah, PPOK, riwayat
depresi dan
percobaan bunuh diri,
glaucoma, ginjal.

Kontra Indikasi : riwayat


hypersensitivitas terhadap Diazepam,
myasthenia gravis, severe respiratory
depression, Sleep apnea, dan anak
anak usia < 6 bulan

Side effect: Kelelahan, mengantuk,


Lemah, Hipotoni otot, kelemahan otot,
pusing, ataksia, sulit konsentrasi,
bingung, amnesia, depresi, produksi air
ludah atau sekret bronkus pada anak
dan bayi meningkat

Valium =
Rp8.085,00

-Riklona 2mg 10 tab : Rp


140.000,00
-Rivotril 2 mg: Rp.
4.400,00

Maksimum dose: 4 mg/hari

Formulasi : tab 2 mg

Side effect:
Breathing difficulty,
swelling of face, lips,
mouth or throat,
Less serious side
effects: blurred vision,

Indications: insomnia, anxiety with


depression
Contraindications: ataxia, severe
respiratory failure, sleep apnea,
pregnancy or breast feeding mother,

Ativan 1 strip 2mg : Rp


120.000

of GABAa receptors present in


neural membrane in the CNS
This receptor, which functioned
as chlorine ion channel, is
activated by the inhibitory
neurotransmitter GABA

drowsiness, dizziness,
amnesia, muscle
weakness, skin rash,
appetite changes
Serious effect:
Hallucination,
hyperactivity,
confusion, thought of
hurting yourself or
even suicide

myasthenia gravis
Dose:
Sedation 1-2 mg once or twice daily
Hypnosis 2-4 mg at bedtime
Formulation
Oral: 0.5, 1, 2 mg tablets; 2 mg/mL
solution
Parenteral: 2, 4 mg/mL for injection

Anda mungkin juga menyukai