PENDAHULUAN
1.1 Latar Belakang
Kalsium Antagonis dalah kelas obat heterogen dan golongan obat penurun
tekanan darah atau anti hipertensi
pemasukan ion kalsium ke dalam sel otot vaskular perifer sehingga menimbulkan
vasodilatasi, sedangkan pada sistem konduksi jantung, kalsium antagonis
memperpanjang masa konduksi dan masa refrakter AV node serta menekan
otomatisitas SA node. Antagonis kalsium menghambat arus masuk ion kalsium
melalui saluran lambat membran sel yang aktif. Golongan ini mempengaruhi sel
miokard jantung, dan sel otot polos pembuluh darah, sehingga mengurangi
kemampuan kontraksi miokard, pembentukan dan propagasi impuls elektrik
dalam jantung, dan tonus vaskuler sistemik atau koroner.
Antagonis kalsium (AK) bekerja dengan cara menghambat masuknya
kalsium ke dalam sel melalui chanel-L. AK dibagi 2 golongan besar, yaitu AK
non-dihidropiridin (kelas fenilalkilamin dan benzotiazepin) dan AK dihidropiridin
(1,4-dihidropiridin). Golongan dihidropiridin terutama bekerja pada arteri
sehingga dapat berfungsi sebagai OAH, sedangkan golongan non-dihidropiridin
mempengaruhi sistem konduksi jantung dan cenderung melambatkan denyut
jantung, efek hipertensinya melalui vasodilatasi perifer dan penurunan resistensi
perifer.
Obat antagonis kalsium atau kalsium - channel blockers diperkenalkan
dalam pengobatan klinis pada tahun 1960 dan sekarang berada di antara yang
paling sering diresepkan obat untuk pengobatan penyakit :1 kardiovaskular
Meskipun antagonis kalsium saat ini tersedia secara kimiawi beragam , mereka
berbagi milik umum menghalangi aliran transmembran ion kalsium melalui
tegangan - gated L - jenis ( perlahan menonaktifkan ) channels.2 obat ini telah
terbukti efektif pada pasien dengan hipertensi , angina pectoris , disritmia
supraventrikular dan aritmia jantung dan mungkin bermanfaat pada pasien dengan
disfungsi diastolik ventrikel kiri, migrain , persalinan prematur , kejang esofagus ,
dan gangguan bipolar.
1.2.3
1.3 Tujuan
1.3.1
Tujuan Umum :
Tujuan Khusus :
Untuk mengetahui definisi dari obat kalsium antagonis
Untuk mengetahui klasifikasi dari obat kalsium antagonis
Untuk mengetahui cara kerja dari obat kalsium antagonis
Untuk mengetahui indikasi dari obat kalsium antagonis
Untuk mengetahui kontraindikasi dari obat kalsium antagonis
Untuk mengetahui efek samping dari obat kalsium antagonis
Untuk mengetahui interaksi obat kalsium antagonis
BAB II
PEMBAHASAN
2.1 Definisi
Kalsium Antagonis dalah kelas obat heterogen dan golongan obat penurun
tekanan darah atau anti hipertensi
pemasukan ion kalsium ke dalam sel otot vaskular perifer sehingga menimbulkan
vasodilatasi, sedangkan pada sistem konduksi jantung, kalsium antagonis
memperpanjang masa konduksi dan masa refrakter AV node serta menekan
otomatisitas SA node.
2.2 Klasifikasi
Kalsium antagonis di bagi menjadi 2 golongan yaitu Antagonis kalsium
Dihidropiridin dan Non Dihidropiridin.
1. Dihidropiridin :
Golongan dihidropiridin terutama bekerja pada arteri sehingga dapat
berfungsi sebagai obat antihipertensi.
Contohnya : Nifedipine, Amlodipine, felodipin, isradipin, nikardipin, dan
nisoldipin
a. Nifedipin : merelaksasi otot polos vaskular sehingga mendilatasi arteri
koroner dan perifer. Obat ini lebih berpengaruh pada pembuluh darah
dan kurang berpengaruh pada miokardium dari pada verapamil. Tidak
seperti verapamil, nifedipin tidak mempunyai aktivitas antiaritmia.
2. Non dihidropinin :
Golongan non dihidropinin ini mempengaruhi sistem konduksi jantung
dan cenderung melambatkan denyut jantung. Efek hipertensinya melalui
vasodilatasi perifer dan penurunan resistensi perifer. Contohnya : Veramil
dan Diltiazem
b. Diltiazem efektif untuk sebagian besar angina. Selain itu, sediaan kerja
panjangnya juga digunakan untuk terapi hipertensi. Senyawa ini dapat
digunakan untuk pasien yang karena sesuatu sebab tidak dapat
diberikan beta-bloker. Efek inotropik negatifnya lebih ringan
dibanding verapamil dan jarang terjadi depresi miokardium yang
bermakna. Meskipun demikian, karena risiko bradikardinya, tetap
diperlukan kehati-hatian bila digunakan bersama beta-bloker.
(antagonis
kalsium). Kalsium
menyebabkan
dinding
arteri
Angina Pectoris adalah suatu syndrom klinis dimana terjadi sakit dada
yang khas, yaitu seperti tertekan atau terasa berat di dada yang sering menjalar ke
lengan kiri. Antagonis kalsium disini di pakai pada pengobatan jangka panjang
untuk mengurangi frekuensi serangan pada beberapa bentuk angina, dengan cara
kerja
memperbaiki
spasme
koroner
dengan
cara
menghambat
tonus
Kalsium
sebagai
Obat
bagi
penderita
Disritmia
Supraventrikuler
Distritmia (aritmia) jantung didefinisikan sebagai setiap penyimpangan
frekuensi atau pola denyut jantung yang normal; termasuk denyut jantung terlalu
lambat (bradikardia), terlalu cepat (takikardia), atau tidak teratur. Kalsium
Antagonis di sini bekerja dengan cara menghambat perangsangan adrenergik dari
jantung, menekan eksitabilitas dan kontraktilitas dari miokardium, Menurunkan
kecepatan hantaran pada jaringan jantung, Meningkatkan masa pemulihan
(repolarisasi) dari miokardium, Menekan otomatisitas (depolarisasi spontan untuk
dosis
klinis
ditoleransi,
antagonis
kalsium
dihidropiridin
tidak
memperpanjang atrioventrikular konduksi atau refrakter atau menyebabkan sinusnode depresi dan oleh karena itu tidak diindikasikan untuk pengobatan aritmia
supraventrikuler. Efek elektropsikologi yang berbeda mungkin karena efek yang
berbeda
pada
tegangan
dan
menggunakan
ketergantungan
antara
sangat efektif untuk menurunkan tekanan darah pada pasien gagal ginjal yang
dianggap resisten terhadap obat antihipertensi lain. AK terutama dihidropiridin
meningkatkan ekskresi natrium dan air, sebagian dengan menurunkan reabsorbsi
natrium pada tubulus proksimal. Mekanisme itu menguntungkan terutama pada
pasien gagal ginjal karena tidak meretensi air dan garam (mengurangi edema).
Dihidropiridin mungkin juga menghambat reabsorbsi protein di tubulus. Setelah
pemberian nifedipin terjadi peningkatan ekskresi beta 2 mikroglobulin pada urin
(petanda reabsorbsi protein di tubulus proksimal).Keuntungan lain AK yaitu tidak
menyebabkan hiperkalemia seperti golongan penghambat ACE dan antagonis
angiotensin (AA) II. Solomon et al,12 melaporkan pada pasien gagal ginjal
terminal penggunaan AK diltiazem meningkatkan pengeluaran kalium. Pada
penelitian the United States Renal Data system Dialysis Morbidity and Mortality
Study Wave II (USRDS DMMS II), yang melibatkan 4065 pasien gagal ginjal
terminal yang menjalani dialisis, ternyata penggunaan AK menurunkan mortalitas
yang bermakna dibandingkan dengan obat antihipertensi lain (penghambat ACE,
penyekat beta). Risiko kematian yang lebih rendah pada penggunaan AK pada
pasien gagal ginjal tersebut dihubungkan dengan peran AK yaitu menurunkan
tekanan darah, mengurangi kejadian hipertrofi ventrikel kiri dan memperbaiki
kalsium intrasel yang menguntungkan pasien gagal ginjal terminal. Mekanisme
perlindungan AK pada ginjal yang telah diketahui dan dipostulasikan adalah
sebagai berikut:
1. Menurunkan tekanan darah sistemik
2. Menurunkan hipertrofi ginjal
3. Modulasi alur mesangial makromolekul
4. Menurunkan aktivitas metabolisme pada ginjal remnant
5. Memperbaiki nefrokalsinosis uremia
6. Mengurangi efek mitogenik pada faktor pertumbuhan
7. Menghambat tekanan yang menginduksi pemasukan
kalsium
8. Mengurangi pembentukan radikal bebas
2.5 Kontra Indikasi
1. Golongan Dihidropiridin :
a. Niferdipin dan Nicardipin
syokkardiogenik
hipersensifitas
stenosis aorta
menderita miokardial infark dalam 1 bulan terakhir
angina tak stabil atau serangan akut angina akut porphyria
b. Amlodipin
Kehamilan
Hipersensitifterhadapterhadap amlodipine atau derivate dehidroperidinlainya
berat badan. Pada keadaan hamil dan menyusui : belum ada penelitian pemakaian
amlodipine pada wanita hamil, sehingga penggunaannya selama kehamilan hanya
bila keuntungannya lebih besar dibandingkan risikonya pada ibu dan janin. Belum
diketahui apakah amlodipine diekskresikan ke dalam air susu ibu. Karena
keamanan amlodipine pada bayi baru lahir belum jelas benar, maka sebaiknya
amlodipine tidak diberikan pada ibu menyusui.Efektivitas dan keamanan
amlodipine pada pasien anak belum jelas benar.
Efek samping lainnya :
a. Vasodilatasi berlebihan ( pusing, muka merah, sakit kepala berdenyut,
hipotensi, refleks takikardia dan palpitasi )
b. Gagal jantung (jika di berikan bersama blocker ).
c. AV block ( terleblih jika di berikan bersama bocker atau digitalis )
d. Bradikardi sinus atau henti sinus
2.7 Interaksi Obat
Antagonis kalsium berinteraksi di dalam tubuh dengan cara menghambat
arus masuk ion kalsium melalui saluran lambat membran sel yang aktif. Golongan
ini mempengaruhi sel miokard jantung, dan sel otot polos pembuluh darah,
sehingga mengurangi kemampuan kontraksi miokard, pembentukan dan propagasi
impuls elektrik dalam jantung, dan tonus vaskuler sistemik atau koroner.
Pemilihan
obat-obat
golongan
antagonis
kalsium
berbeda-beda
dan
dihidropiridin
(amlodipin,
felodipin,
isradipin,
lasidipin,
BAB III
PENUTUP
3.1 Kesimpulan
Kalsium Antagonis dalah kelas obat heterogen dan golongan obat penurun
tekanan darah atau anti hipertensi
pemasukan ion kalsium ke dalam sel otot vaskular perifer sehingga menimbulkan
vasodilatasi, sedangkan pada sistem konduksi jantung, kalsium antagonis
memperpanjang masa konduksi dan masa refrakter AV node serta menekan
DAFTAR PUSTAKA
Kaplan NM, Clinical hypertension, 7ed. Baltimore: William and Wilkins; 1998.
Guidelines subcommittee. WHO-ISH Guidelines for the Manage- ment of
Hypertension. J Hypertension 1999;17:151-83.
Trisnohadi HB. Peran antagonis kalsium dalam hipertensi: Sym- posium
pendekatan holistic penyakit kardiovaskular III & Karimun III. Jakarta; 2004.