LITERATUR

BIOFARMASETIKA

z
z

SEDIAAN
PARENTERAL

oleh
Rasmaya

SEDIAAN PARENTERAL

KEUNTUNGAN
z
z

= Sediaan steril yang dimaksudkan untuk

pemberian secara injeksi, infus, atau implan
dalam dalam tubuh

Ansel, Howard C., Pengantar Bentuk Sediaan

Farmasi, edisi 4, UI Press, Jakarta, 1989
Shargel, Leon. et all, Applied Biopharmaceutics &
Pharmacokinetics, Fifth edition, Mc.Graw Hill,
Singapore, 2005
Turco Salvatore, M.S. Pharm.D, F.A.S.H.P, Sterile
Dosage Form: Their Preparation and Clinical
Application, 3rd edition, Lippincott Williams &
Wilkins, Baltimore, USA, 1994
AIACHE, J.M.et all: Soeratri, Widji.Farmasetika 2
Biofarmasi ,edisi kedua, Airlangga University
Press, Surabaya, 1982

z
z

Memberikan efek yang cepat

Tidak melalui First Pass Effect
Dapat diberikan apabila penderita dalam keadaan tidak
dapat bekerjasama dengan baik, tidak sadar, atau tidak
dapat dengan cara pemberian lain (seperti oral)
Kadar obat didalam darah yang hasilnya lebih bisa
diramalkan
Dapat untuk obat yang rusak /tidak diabsobsi dalam
sistem saluran cerna
contoh: insulin (protein drug)
Shargel, Leon. et all, Applied Biopharmaceutics & Pharmacokinetics, Fifth
edition, Mc.Graw Hill, Singapore,Chapter 13, 2005

JENIS SEDIAAN

KERUGIAN
z

Apabila sudah masuk ke dalam tubuh susah

untuk dikeluarkan terutama apabila terjadi
kasus toksisitas
Hargal relatif lebih mahal

CAIR
Contoh : cairan infus
NaCl 0,9% (normal saline)
Neurobion injeksi
Lidocaine
SERBUK
Harus direkontitusi terlebih dahulu
Contoh : antibiotika
Ampicilin
TABLET SUSUK

KARAKTERISTIK SEDIAAN
z

Sterile

Bebas dari partikel yang berukuran besar (free

from particulate matter)

Stabil secara fisika dan kimia dalam kurun periode

tertentu

KARAKTERISTIK SEDIAAN
z

Sterile
- bebas dari mikroorganisme a.l. pyrogen /bakteri
- efek farmakologis yang ditimbulkan dengan
adanya pyrogen, a.l: fever, malasie, headache,

KARAKTERISTIK SEDIAAN

KARAKTERISTIK SEDIAAN
z

Bebas dari partikel yang berukuran besar (free

from particulate matter)
- yaitu: partikel yang melayang (mobile), tidak
larut dalam sediaan parenteral.
- idealnya sediaan parenteral
= jernih dan tidak ada partikel yang dapat
dilihat dengan mata telanjang

KARAKTERISTIK SEDIAAN
z

Stabil secara fisika dan kimia dalam kurun periode

tertentu
Hal ini menentukan bahwa sediaan steril akan
berada dalam bentuk cair atau serbuk

Bebas dari partikel yang berukuran besar (free

from particulate matter)
- Standar USP
Perhitungan partikel dilakukan dengan :
electronic liquid-borne particle counter with
light- obscuration sensor
Pada sediaan volume kecil (<100ml)
Tidak lebih dari 1000 partikel perkontainer dengan
(diameter) 10m dan/atau 1000 partikel perkontainer
dengan 25m
Pada sediaan volume besar
Tidak lebih 50 partikel per-mili literdengan 10m
dan/atau tidak lebih 5 partikel per-mili liter dengan
25m

JENIS RUTE
z
z
z
z
z
z
z
z

Intra Vena ( IV drip dan IV bolus)

Intra Muskular
Sub Kutan
Intra Dermal
Epidural
Intra arterial
Intra cardiac
dll

Grafik:

konsentrasi plasma setelah pemberian obat

dengan dosis sama dengan 3 rute berbeda

ANATOMI
Ansel, Howard C., Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi, edisi 4, UI Press,
Jakarta, halaman 401, 1989

Shargel edisi 5 ha 445

Intra vena

IV bolus
:

IV drip
:
z

z
z

Biasanya vena di daerah Antecubital (dibagian depan

siku)
Vena : besar, di permukaan, dan mudah dilihat
Cara memasukkan jarum:
Potongan yang miring hadap keatas & ujung
tertajam hadap ke vena
Dengan teknik aseptis
Bahaya:
terbentuknya trombus akibat rangsangan jarum pada
dinding vena terutama yang cairan mengiritasi
Trombus Embolus Emboli
Bisa untuk volume besar / kecil
Volume tetesan : 2-3 ml/permenit

Intra Muskular
z
z
z
z
z
z

z
z

Efek tidak secepat IV tapi biasanya lebih lama?

Biasanya Absorbsi larutan >suspensi dan sediaan
air > minyak
Pada otot rangka
Tempat injeksi sebaiknya sejauh mungkin dari saraf
utama
Biasanya di otot gluteus maksimus (pantat), otot
deltoid (lengan atas),
Pada bayi di pantat otot belum berkembang dengan
baik, sehingga i.m. di otot deltoid (lengan atas), otot
midlateral (di paha)
Kerusakan akibat i.m.: hematom, emboli,
terkelupasnya kulit, kerusakan saraf
Volume umumnya 5ml (di gluteal), 2ml (deltoid)

Sub Kutan
z
z
z
z

Dibawah permukaan kulit

Umumnya di jaringan interstitial longgar
lengan bawah, paha, atau pantat
Volume suntikan jarang lebih besar dari 2 ml
Obat yang mengiritasi, larutan suspensi
kental sebaiknya tidak dengan s.c.karena
dapat menimbulkan sakit, lecet, abses

FAKTOR YANG MEMPENGARUHI BIOAVAILABILITAS

FAKTOR YANG MEMPENGARUHI

BIOAVAILABILITAS
z
z
z

FAKTOR FISIKOKIMA
FAKTOR FISIOLOGI
FAKTOR FORMULASI

z
z

(Turco Salvatore, M.S. Pharm.D, F.A.S.H.P, Sterile

Dosage Form: Their Preparation and Clinical
Application, 3rd edition, Lippincott Williams & Wilkins,
Baltimore, USA, Chapter 7, 1994)

FAKTOR YANG MEMPENGARUHI BIOAVAILABILITAS

FAKTOR FISIKOKIMIA

LAJU DISOLUSI

Noyes & Whitney: D=K.D.S (Css C)

Particle size Average Blood Level
(units/ml)
m

Turco Salvatore, M.S. Pharm.D,

F.A.S.H.P, Sterile Dosage Form: Their
Preparation and Clinical Application, 3rd
edition, Lippincott Williams & Wilkins,
Baltimore, USA, P: 99, 1994

FAKTOR FISIKOKIMIA

150-250

1,37

105 150

1,24

58 105

1,54

35-38

1,64

< 35

2,40

1-2

2,14

LAJU DISOLUSI
KOEFISIEN PARTISI dan KELARUTAN
DALAM LEMAK
INTERAKSI OBAT (ZAT AKTIF) DAN
BAHAN TAMBAHAN LAIN DALAM
SEDIAAN

FAKTOR YANG MEMPENGARUHI BIOAVAILABILITAS

FAKTOR FISIOLOGI
TERUTAMA DALAM ABSORBSI OBAT
z Aliran darah dari bagian tubuh / area ynag
diinjeksikan------- kecepatan absorbsi
z Pengaruh obat suatu obat yang dapat
mempengaruhi obat lain (interaksi obat)
contoh:
obat yang menyebabkan
vasokontriksi / vasodilatas
z
z

Gerakan
Tempat injeksi (terutama i.m)

FAKTOR YANG MEMPENGARUHI BIOAVAILABILITAS

FAKTOR YANG MEMPENGARUHI BIOAVAILABILITAS

FAKTOR FISIOLOGI

FAKTOR FORMULASI

TERUTAMA DALAM ABSORBSI OBAT

z Tempat injeksi (terutama i.m)
z tabel:
: Konsentrasi puncak cephradine setelah
injeksi i.m. dengan berbagai rute

Injection site
Gluteus Maximus
Deltoid Muscle
Vastus Lateralis

Males
11,1
11,7
9,8

Female
4,3
10,2
9,4

INTRA VENA
IM, SC

Aqueous Solution
Aqueous Suspension
Oleaginous Solution
Oleaginous suspention

EFEK OBAT DENGAN BERBAGAI FORMULASI

DARI OBAT DENGAN BENTUK SEDIAAN SUSPENSI
Formulation Variable
Total Amount of
Drug in Dose

Rate

Constant Constant

Increase

Increase

Duration of
Absorption
Unchanged

Constant Decrease

Constant

Increase

Decrease

Constant

Increase

Constant

Decrease

Increase

Increase

Constant

Constant

Increase

Decrease

Decrease Constant

Constant

Decrease

Increase

Solubility
in Water

Particle
Size

EVALUASI

Effect on Release
z

Uji Stabilitas Fisika Kimia

a.l.: - penampilan fisik seperti : warna, bau, rasa,
konsistensi
- viskositas, homogenitas
- perubahan kandungan zat
diuji pada rangkaian kondisi spesifik tertentu
dimana suhu, pH, intensitas cahaya, dan
konsentrasi obat pada selang waktu tertentu.

Uji Mikrobiologi
Uji Invivo

z
z

Turco Salvatore, M.S. Pharm.D, F.A.S.H.P, Sterile Dosage Form: Their Preparation and
Clinical Application, 3rd edition, Lippincott Williams & Wilkins, Baltimore, USA, P: 106, 1994

TEAM WORK