DISUSUN OLEH:
KELOMPOK II FARMASI A
1
2
3
4
5
6
7
8
RISKA ZAIN
BESSE DASRIAH RIVAI
NURWINDA EKA SYAPUTRI
ANDI TRY RESTI FAUZIAH SAHIB
NURJAYANTI
MUH. ABDULLABIB FADULLAH
ARDITYA NOOR
PRATIWI NINGSI
(70100113043)
(70100113061)
(70100113071)
(70100113073)
(70100113087)
(70100113093)
(70100113097)
(70100113103)
KATA PENGANTAR
Dengan menyebut nama Allah SWT yang Maha Pengasih lagi Maha
Penyayang, Kami panjatkan puja dan puji syukur atas kehadirat-Nya, yang telah
melimpahkan rahmat, hidayah, dan inayah-Nya kepada kami, sehingga kami dapat
menyelesaikan makalah sediaan steril tentang sediaan pada mata.
Makalah ilmiah ini telah kami susun dengan maksimal dan mendapatkan
bantuan dari berbagai pihak sehingga dapat memperlancar pembuatan makalah
ini. Untuk itu kami menyampaikan banyak terima kasih kepada semua pihak yang
telah berpartisipasi dalam pembuatan makalah ini.
Terlepas dari semua itu, Kami menyadari sepenuhnya bahwa masih ada
kekurangan baik dari segi susunan kalimat maupun tata bahasanya. Oleh karena
itu, dengan tangan terbuka kami menerima segala saran dan kritik dari pembaca
agar kami dapat memperbaiki makalah ini.
Akhir kata kami berharap semoga makalah tentang sediaan steril pada
mata ini dapat memberikan manfaat maupun inpirasi terhadap setiap orang yang
membacanya.
Samata, Maret 2016
Penyusun
DAFTAR ISI
Halaman Judul
Kata Pengantar
Daftar Isi
A. BAB I PENDAHULUAN
1. Latar belakang
2. Rumusan Masalah
3. Tujuan
B. BAB II PEMBAHASAN
1. Anatomi dan Fisiologi Mata
2. Struktur dan Fisiologi Mata
3. Pengertian sediaan mata
4. Syarat-syarat sediaan mata
5. Keuntungan dan kerugian sediaan mata
6. Sifat-sifat sediaan mata
7. Jenis sediaan mata
8. Hal yang harus diperhatikan dalam proses pembuatan sediaan
9. Factor yang mempengaruhi ketersediaan
10. Pemetrasi sediaan mata
11. Evaluasi
12. Pengemasan
C. BAB III PENUTUP
1. Kesimpulan
BAB I
PENDAHULUAN
A. Latar Belakang
Mata merupakan organ yang peka dan penting dalam kehidupan, terletak
dalam lingkaran bertulang yang berfungsi untuk memberi perlindungan
maksimal sebagai pertahanan yang baik dan kokoh. Mata mempunyai
pertahanan terhadap infeksi, karena sekret mata mengandung enzim lisozim
yang dapat menyebabkan lisis.
Dalam pengobatan berbagai penyakit dan kondisi pada mata, ada
beberapa bentuk sediaan pada obat mata, dimana masing-masing obat mata
pada
mata,
dapat
juga
digunakan
untuk
menghilangkan
B. Rumusan Masalah
Adapun rumusan masalah dari makalah sediaan mata yaitu :
1. Apakah definisi dari sediaan mata?
2. Hal-hal apa sajakah yang harus diketahui mengenai sediaan mata?
3. Bagaimana cara melakukan pengobatan pada mata?
C. Tujuan Penulisan
1. Untuk mengetahui definisi dari sediaan mata.
2. Untuk mengetahui hal-hal yang harus diketahui mengenai sediaan pada
mata.
3. Untuk mengetahui cara melakukan pengobatan pada mata
BAB II
PEMBAHASAN
Blepharitis
Infeksi struktur penutup (biasanya Staphylococcus aureus) bersamaan
dengan seborrhea, rosacea, mata kering dan kelainan kelenjar meibomein
Kondisi dimana mata memerah dan adanya sensasi benda asing. Ada
banyak penyebab konjungtivitis, tapi sebagian besar adalah hasil dari
infeksi akut atau alergi. Konjungtivitis bakteri adalah infeksi mata yang
paling umum.
Keratitis
Kondisi di mana pasien mengalami penurunan penglihatan, sakit mata,
mata merah, dan sering kornea buram. Keratitis terutama disebabkan oleh
hanya
menyebabkan
ketidaknyamanan,
tetapi
juga
dapat
karbonat
anhidrase,
stroma
akan
menyerap
air,
miotik atau maksud diagnosa. Larutan ini disebut juga tetes mata dan collyria
(singular collyrium).
Menurut Parrot: Larutan mata (colluria) Obat yang dimasukkan ke
dalam mata harus diformulasi dan disiapkan dengan pertimbangan yang
diberikan untuk tonisitas, pH, stabilitas, viskositas dan sterilisasi. Sterilisasi ini
diinginkan karena kornea dan jaringan bening ruang anterior adalah media
yang bagus untuk mikroorganisme dan masuknya larutan mata yang
terkontaminasi ke dalam mata yang trauma karena kecelakaan atau
pembedahan dapat menyebabkan kehilangan penglihatan.
Menurut Ansel: Dengan definisi resmi larutan untuk mata adalah
larutan steril yang dicampur dan dikemas untuk dimasukkan dalam mata.
Selain steril preparat tersebut memerlukan pertimbangan yang cermat terhadap
faktor-faktor farmasi seperti kebutuhan bahan antimikroba, isotonisitas, dapar,
viskositas dan pengemasan yang cocok.
D. Syarat- Syarat Sediaan Mata
1. Sterilisasi
Ia seharusnya steril ketika dihasilkan.
2. Kejernihan
Larutan mata adalah dengan definisi bebas dari partikel asing dan jernih
secara normal diperoleh dengan filtrasi, pentingnya peralatan filtrasi dan
tercuci baik sehingga bahan-bahan partikulat tidak dikontribusikan untuk
larutan dengan desain peralatan untuk menghilangkannya.Pengerjaan
penampilan dalam lingkungan bersih.
a. Penggunaan Laminar Air Flow dan harus tidak tertumpahkan akan
memberikan kebersamaan untuk penyiapan larutan jernih bebas
partikel asing. Dalam beberapa permasalahan, kejernihan dan streilitas
dilakukan dalam langkah filtrasi yang sama. Ini penting untuk
menyadari bahwa larutan jernih sama fungsinya untuk pembersihan
wadah dan tutup. Keduanya, wadah dan tutup harus bersih, steril dan
tidak tertumpahkan.Wadah dan tutup tidak membawa partikel dalam
larutan selama kontak lama sepanjang penyimpanan. Normalnya
dilakukan test sterilitas.
3. Preservatif
koligatif
larutan
adalah
sama.
larutan
mata
ini
tidak
dibutuhkan
ketika
total
stabilitas
produk
dipertimbangkan.
6. Viskositas
USP mengizinkan penggunaan bahan pengkhelat viskositas untuk
memperpanjang lama kontak dalam mata dan untuk absorpsi obat dan
aktivitasnya.Bahan-bahan seperti metilselulosa, polivinil alkohol dan
hidroksi metil selulosa ditambahkan secara berkala untuk meningkatkan
viskositas.Para peneliti telah mempelajari efek peningkatan viskositas
dalam waktu kontak dalam mata.umumnya viskositas meningkat 25-50
cps range yang signifikan meningkat lama kontak dalam mata.
7. Tambahan (Additives)
Penggunaan bahan tambahan dalam larutan mata diperbolehkan, namun
demikian pemilihan dalam jumlah tertentu. Antioksidan, khususnya
Natrium Bisulfat atau metabisulfat, digunakan dengan konsentrasi sampai
0,3%, khususnya dalam larutan yang mengandung garam epinefrin.
Antioksidan lain seperti asam askorbat atau asetilsistein juga digunakan.
Antioksidan berefek sebagai penstabil untuk meminimalkan oksidasi
epinefrin.
8. pH
Idealnya, sediaan mata sebaiknya pada pH yang ekuivalen dengan cairan
mata yaitu 7,4. Dalam prakteknya, ini jarang dicapai. mayoritas bahan
aktif dalam optalmologi adalah garam basa lemah dan paling stabil pada
pH asam. ini umumnya dapat dibuat dalam suspensi kortikosteroid tidak
larut suspensi biasanya paling stabil pada pH asam.
pH optimum umumnya menginginkan kompromi pada formulator.
pH diseleksi jadi optimum untuk kestabilan. Sistem buffer diseleksi agar
mempunyai kapsitas adekuat untuk memperoleh pH dengan range
stabilitas untuk durasi umur produk. kapasitas buffer adalah kunci utama,
situasi ini.
E. Keuntungan dan Kerugian Sediaan Mata
Keuntungan dan kerugian sediaan mata
Salep mata
Keuntungan
1. Dapat memberikan bioavaibilitas lebih besar dari pada sediaan larutan
dalam air yang ekuivalen
2. Waktu kontak yang lebih lama sehingga jumlah obat yang diabsorbsi lebih
tinggi
Kerugian
1. Dapat mengganggu penglihatan kecuali digunakan pada saat akan tidur
2. Dari tempat kerjanya yaitu bekerja pada kelopak mata, kelenjar sebasea,
konjungtiva, kornea dan iris.
3. Onset dan waktu puncak absorbsi yang lebih lama
4. Cenderung membentuk lapisan pada mata dan menyebabkan masalahmasalah pencampuran antara pembawa salep dengan cairan mata.
yang
cocok
untuk
mencegah
alat-alat
seperti gelas,
cuci tangan
Buka penutup tube
Dengan satu tangan tarik kelopak mata kebawah.
Dengan melihat keatas, tekan bagian tube untuk mengeluarkan
isinya.
e. Tutup mata dan gerakkan mata ke kanan, ke kiri, ke atas, dan
kebawah.
f. Tutup tube kembali.
8. Suspensi Obat Mata
Tujuan penggunaan
f. meningkatkan waktu kontak dengan kornea
g. memberikan kerja lepas lambat
Suspensi mata steril merupakan sediaan suspensi steril khusus yang
mengandung bahan aktif yang tersuspensi dalam sediaan dan
dengan ukuran partikel tertentu.
H. Hal yang perlu diperhatikan dalam proses pembuatan sediaan
1. Kecermatan dan kebersihan selama pembuatan
2. Pembuatan dikerjakan seaseptis mungkin
3. Formula yang tepat
4. Teknologi pembutan dan peralatan yang menunjang
I. Faktor yang Mempengaruhi Ketersediaan
1. Faktor Fisiologis
a. Keadaan dan fungsi dari kornea dan konjungtiva, (perlukaan
epitel)
b. Ikatan molekul obat dengan protein pada air mata
c. Penguraian metabolisme obat ( oleh enzym dalam air mata
2. Faktor Fisika-kimia
a. Tonisitas
Tidak terjadi peningkatan permeabilitas epitel kornea pada
konsentrasi senyawa 0,9 10% NaCl, sedangkan pada larutan yang
hipertonis terjadi peningkatan permeabilitas
b. pH (pendaparan)
1. pH air mata normal 7.4
2. Obat memiliki aktivitas terapeutik tertinggi pada pH yang
mengandung molekul yang tak terion
3. Kekentalan
memperpanjang waktu kontak
1. Rute korneal
Rute kornea sering dianggap sebagai jalur utama untuk
penyerapan mata. Kebanyakan obat melintasi membran ini ke
dalam jaringan intraokular baik oleh difusi antarselular atau
transelular. Obat lipofilik diangkut melalui rute transelular, dan
obat-obatan hidrofilik menembus melalui jalur antarselular. Ada
sedikit bukti bahwa obat tetes mata menembus ke kompartemen
mata oleh transportasi aktif. Secara umum, penetrasi kornea
terutama diatur oleh lipofilisitas obat tetapi juga dipengaruhi oleh
faktor-faktor lain, termasuk kelarutan, ukuran molekul dan bentuk,
biaya dan tingkat ionisasi.
2. Rute nonkorneal
Penyerapan rute noncorneal melibatkan penetrasi di
konjungtiva dan sclera ke dalam jaringan intraokular. Ada tiga jalur
untuk penetrasi obat di sclera:
Melalui ruang perivaskular;
Melalui media air dari mucopolysaccharides seperti gel;
Melalui ruang-ruang kosong dalam jaringan kolagen.
Rute noncorneal biasanya tidak produktif, obat menembus
permukaan luar mata limbus cornealscleral diambil dari tempat
kapiler lokal dan dipindahkan ke sirkulasi umum. Rute ini secara
umum menghalangi masuknya obat ke dalam aqueous humor, yang
akan berdampak pada pemberian obat mata.
Absorbsi rute noncorneal penting untuk senyawa hidrofilik
dengan berat molekul besar seperti timolol maleat dan gentamisin.
Rute ini juga berpotensi memfasilitasi pengangkutan peptida dan
protein, baik sebagai obat-obatan atau pembawa obat, ke situs
target dalam mata.
K. Evaluasi Sediaan
1. Uji Organoleptis
pemberian
maupun
untuk
melindungi
produk
dari
BAB III
KESIMPULAN
Sediaan obat mata adalah sediaan steril berupa salep, larutan atau
suspensi, digunakan untuk mata dengan jalan meneteskan, mengoleskan pada
selaput lendir mata disekitar kelopak mata dan bola mata.
Sediaan obat mata merupakan sediaan steril, yang terdiri dari bahan
bahan berkhasiat obat dan bahan tambahan dan membutuhkan perhatian khusus
dalam pembuatannya terutama dalam hal toksisitas bahan obat, nilai
isotonisitas, kebutuhan akan dapar, pengawet, sterilitas, serta kemasan yang
tepat.
Syarat sediaan mata antara lain Steril, Jernih, Preservatif, Stabilitas
Kemasan, Tonisitas, Viskositas, Tambahan (Additives), Ph. Dan dalam
pembuatan sediaan mata harus diperhatikan kecermatan dan kebersihan selama
pembuatan, Pembuatan dikerjakan seaseptis mungkin, Formula yang tepat dan
Teknologi pembutan serta peralatan yang menunjang.
Sediaan pada mata diberikan dengan cara tetes mata, salep mata dan
pencuci mata.
DAFTAR PUSTAKA
Ditjen POM, (1979), Farmakope Indonesia, Edisi III, Depkes RI, Jakarta.
Ditjen POM, (1995), Farmakope Indonesia, Edisi IV, Depkes RI, Jakarta.
Parrot, L.E., (1971), Pharmaceutical Technology Fundamental Pharmaceutics,
Burgess Publishing Co, USA.
Penetrasi pada konjungtiba akan lebih besar bila terjadi iritasi oleh bahan asing,
bahan kimia atau mekain, bila ini terjadi zat aktif bisa menmbus konjungtiva
dalam jumlah besar dan masuk ke aliran darah sehingga menimbulkan efek
sistemik yang tidak diharapkan.
Penetrasi melalui kornea akan lebih besar bila terjadi penyempitan atau
kecepatan aliran darah menurun dalam konjungtiva dengan adanya bahan
adstringens. Laju penetrasi obat melalui kornea tergantung dari beberapa faktor,
antara lain : koefisien partisis zat aktif, karena sifat dari epitel yang mengandung
lipida; sesuai dengan hukum difusi Fick Dimana jumlah obat yang berdisfusi :
Dimana :
Km = Koefisien partisi zat aktif
D
= kecepatan difusi zat aktif dalam lapisan lipida
H
= tebal membran lipid
A
= Luas permukaan
C
= konsentrasi zat aktif dalam sediaan
Faktor-faktor yang berpengaruh terhadap penetrasi obat dari sediaan mata.
Kemampuan zat aktif untuk berpenetrasi ke dalam kornea tergantung pada :
Sifat kimia zat aktif
Formulasi sediaan
Faktor-faktor fisiologis
I. Faktor Fisiologis
Tergantung pada kondisi kornea dan konjungtiva
Bila ada luka, akibat partikel asing berupa bahan kimia atau mekanik ini
akan menaikkan permeabilitas kornea dan konjungtiva menurunkan
jumlah obat yang berpenetrasi
Adanya protein dalam air mata dapat mengikat zat aktif tertentu
kecepatan penetrasi zat aktif tersebut menurun.
II. Faktor-faktor Fisikokimia
Karakteristik sifat fisikokimia, formula dan tekhnik pembuatan obat mata
mempengaruhiketersediaan hayati zat aktif
Sifat-sifat tersebut akakn :
Mempengaruhi tleransi mata pada obat
Meningkatkan pengeluaran aira mata
Mempengaruhi permeabilitas kornea dan konjungtiva
Tonisitas
Tonisitas air mata tekanan 0,93% b/v NaCl dalam air tidak menyebabkab
rasa sakit dan mengiritasi
Hipertonisitas untuk obat mata yang dapat diterima 1,5% NaCl. Bila zat aktif
dilarutkan dalam NaCl 0,8 0,9% konsentrasi zat aktif yang dikandung
tidak akan melebihi 1,5%NaCl
Pengenceran yang cepat oleh air mata dapat mengurangi resiko iritasi
0,9 1,0% tidak mempengaruhi permeabilitas dari kornea dan konjungtiva
Tetapi larutan zat aktif dalam pembawa larutan NaCl akan berpengaruh
terhadap kecepatan penetrasi zat aktif. Karena NaCl yang hipertonis akan
meningkatkan koefisien partisi zat aktif
Untuk larutan hipotonis akan mempengaruhi permeabilitas kornea &
konjungtiva. Dan pengaruh yang kecil terhadap zat aktif.
Peranan pH
Dari sudut fisiologis pH ideal obat tetes mata adalah 7,4 7,65 sangat
jarang zat aktif yang stabil pada pH tersebut .
Didahulukan pHstabilitas zat aktif dalam batasan pHterbaik yang dapat
diterima oleh mata
Larutan dapar isotonik pada pH 7,4 9,6 tidak mengiritasi mata
Cairan lakrimal mempunyai sistem dapar 7,4 yaitu dapat mengubah
dengan cepat derajat keasaman sediaan dengan pH 3,4 -10,5. Dengan
kapasitas dapar rendah ke pH yang dapat diterima yaitu sekitar 7,4.
Penetrasi zat aktif tergantung pada bilangan koefien partisi, semakin besar
Km maka kecepatan penetrasi zat aktif semakin tinggi.
Tetes mata garam alkaloid pada pH 3,5. pH ini akan menjamin stabilitas
zat aktif tersebut. Tetapi pada pH 3,5 ini zat aktif berada dalam bentuk
terionisasi sehingga Km nya sangat rendah.
o Saat pemakaian pH sediaan 3,5 berubah dengan adanya cairan lakrimal
berubah ke pH air mata. Kecepatan perubahan tergantung pada
kapasitas dapar yang terdapat dalam sediaan, bila kapasistas dapar
tinggi akan lambat atau sukar
o Dipilih dapar fosfat atau dapar borat untuk pembawa tetes mata.
o Yang terbaik digunakan dapar yang telah dimodifikasi dengan
penambahan NaCl yang berfungsi untuk menurunkan kapasitas dapart
o Dapar fosfat yang telah dimodifikasi ada pada FI III
dan dapar borat. digunakan dapar yang telah dimodifikasi oleh palitzch
yang terdapat dalam the Arts of Compounding dari Jenkin Cs.
Peranan konsentrasi bahan aktif
Zat aktif berpenetrasi ke dalam kornea dengan cara difusi pasif Hukum
Fick jumlah yang berpentrasi tergantung pada konsentrasi.
Bila 1 tetes obat tetes mata bervolume 0,05 ml sampai 0.075 ml dan
diencerkan oleh air mata 0,01 ml
Untuk garam-garam alkaloid, sistem pengenceran penting untuk
perubahan pH meningkatkan Km.
Untuk zat aktif yang mengiritasi mata, zat aktif akan keluar dengan air
mata penetrasi tidak terjadi.
Pemakaian obat tetes mata seperlunya saja. Karena berlebihan disamping
menyebabkan iritasi juga akan memperlabat perubahan pH ke 7,4.
Pengaruh Kekentalan
Tujuan penambahan zatpengental pada tetes mata :
a. Sebagai air mata buatan
b. Sebagai bahan pelicin untuk lensa kontak
c. Untuk meningkatkan kekentalan larutan agar waktu kontak sediaan dengan
kornea semakin lama Semakin tinggi jumlah zat aktif yang bisa
terpenetrasi meninggikan tercapainya harapan efek terapi
Bahan pengental senyawa makromolekul seperti metil selulosa, akan
menjerat zat aktif. Sehingga konsentrasi zat aktif yang bisa terpentrasi
berkurang.
Pemilihan zat pengental harus positif terhadap ketersediaan hayati
zat aktif
Pada penambahan metil selulosa adanya penigkatan efek midriasis dalam
kolirium homatripon atau efek miosis dari pilokarpin dengan penambahan
pengental yang sama
Kekentalan optimal larut dalam air 25 55 cPc
Selain metil cellulosa dapakai hidroksi metil selulosa dan hidroksi etil
selulosa.
Natrium Karboksi Metil Selulosa jarang digunakan karena tidak
tahan terhadap elektrolit (kekentalan menurun) kadang tidak
tercampurkan dengan zat aktif.
Polivinil alkohol bahan penyusun air mata buatan dan larutan pelincir
untuk lensa kontak
Pada umunya penggunaan senyawa selulosa dapat meningkatkan
penetrasi obat tetes mata. Sama halnya pada polivinil pirolidon
dan dekstran.
Faktor-faktor lain dalam pemilihan bahan pengental
Ketahanannya waktu disterilisasi
Kemungkinan dapat disaring
Stabilitas
Ketidaktercampuran
Dll
Surfaktan
Surfaktan dalam obat tetes mata dapat memenuhi berbagai aspek :
a. Sebagai anti mikroba (surfaktan gol. Kationik, spt: Benzalkonium Klorida,
Setil Piridinium Klorida, dll
3. BASIS SALEP
Contoh basis bahan lunak yaitu :
Vaselin kuning
- Massa lunak, lengket, kuning, bening, sifat ini tetap setelah zat dilebur dan
dibiarkan hingga dingin tanpa diaduk, berfluoresensi lemah. Jika dicairkan
ridak berbau, hampir tidak berasa.
Basis salep mata
Basis salep mata biasanya terdiri atas parafin cair, lanolin, dan parafin
kuning lunak (dengan perbandingan 1: 1 : 8). Lanolin digunakan untuk
memfasilitasi pencampuran air. Perbandingan parafin yang digunakan dapat
bervariasi, jika produk digunakan untuk iklim tropis dan subtropis maka parafin
padat dicampurkan , dimana suhu tinggi membuat basis terlalu lunak untuk
memberikan kenyamanan (untuk menjaga konsistensi salep). Alkohol alifatik
(setil alkohol dan stearil alkohol) dan senyawa seperti kolesterol dan beeswax
(fasa minyak) dapat ditambahkan ke dalam basis selain lanolin, untuk
memfasilitasi pencampuran air untuk menghasilkan emulsi minyak dalam air.
Batas ukuran partikel dalam salep mata yang mengandung partikel padat
terdispersi diberikan dalam BP. Standar ini dapat dipenuhi dengan mereduksi
semua padatan terdispersi menjadi serbuk yang sangat halus (< 25 m) sebelum
dicampurkan.
pada bagian tubuh lainnya. Beberapa efek samping diantaranya adalah: denyut
jantung melemah, rasa pusing, dan sakit kepala. Walaupun demikian,
umumnya obat tetes mata memiliki resiko efek samping yang lebih kecil
daripada jenis obat-obatan lain yang dikonsumsi secara oral (American
Academy of Ophthalmology, 2011).