ANTIBIOTIK TOPIKAL

Antibiotik topikal berguna dalam pengobatan jerawat dan rosasea. Antibiotik

topikal dapat diberikan pada kasus impetigo sehingga antibiotik oral untuk kasus tersebut
tidak perlu diberikan. Pada prosedur bedah (clean surgical), pemberian antibiotic topical
tidak perlu diberikan terkait dengan pencegahan infeksi luka.
Antibiotik topikal memiliki peran penting dalam pengelolaan berbagai kondisi
umum dermatologis umum (Tabel 218-1). Antibiotik topikal masih sering digunakan
sebagai agen profilaksis setelah operasi minor atau prosedur kosmetik untuk mengurangi
risiko infeksi pasca operasi dan mempercepat penyembuhan luka. Penggunaan antibiotik
topikal untuk profilaksis setelah prosedur minor terbukti tidak perlu digunakan
menimbulkan risiko yang dapat merangsang alergi. Petrolatum direkomendasikan untuk
digunakan setelah prosedur bedah.
Terapi Topikal pada Acne dan Rosasea
Efek antibiotik topikal untuk pengobatan acne vulgaris dan rosacea selain efek
langsung antibiotik,dapat memberikan efek anti-inflamasi dengan menekan faktor
kemotaktik neutrofil atau dengan mekanisme lain. Ada kekhawatiran tentang penggunaan
antibiotik topikal dalam pengobatan acne vulgaris karena semakin tingginya tingkat
resistensi antibiotik. Menggabungkan antimikroba benzoil peroksida dengan antibiotik
dapat mengurangi perkembangan resistensi antibiotik.

Nama Obat

Bacitracin
Polymyxin B
Gramicidin

TABEL 218-1
ANTIBIOTIK TOPIKAL
Sediaan
Mekanisme Kerja

Ointment
Ointment
Ointment

Inhibisi dinding sel

Detergent
Ion Channel

Pengaruh
Terhadap Jenis
Bakteri
Gram Positif
Gram Negatif
Grm Positif

Nama Obat

Muporicin

Sediaan

Mekanisme Kerja

Silver sulfadiazine
Mafenide Acetate

Inhibisi Transfer
RNA
Ointment
Inhibisi ribosom
30S
Solusio, Gel,
Inhibisi ribosom
Pladget, Ointment
50S
Solusio, Gel, Lotion Inhibisi ribosom
50S
Tidak tersedia di
Interferes with EFAmerika Serikat
G
Krim
Ointment
Inhibisi Enzim

Nitrofurazone

Krim, Solusio

Inhibisi Enzim

Metronidazole
Clioquinol
Azelaic acid

Gel, Krim, Lotion

Krim, Ointment
Krim, Gel

Elektrokimia
Tidak diketahui
Inhibisi sintesis
protein

Neomycin
Erythromycin
Clindamycin
Fusidic acid

Ointment, Krim

Pengaruh
Terhadap Jenis
Bakteri
Gram Positif
Gram Negatif
Gram positif dan
Gram negative

Gram positif dan

Gram negative
Gram positif dan
Gram negative
Anaerob
Spektrum luas
Gram Positif

ERITROMISIN
Eritromisin merupakan kelompok antibiotik macrolide dan aktif melawan bakteri
kokus Gram-positif dan bateri basil Gram-negatif. Hal ini digunakan terutama sebagai
agen topikal dalam pengobatan jerawat. Mekanisme eritromisin ialah mengikat ribosom
50S dari bakteri dan memblok translokasi molekul peptidil-RNA transfer (tRNA)
molekul, mengganggu pembentukan rantai polipeptida dan menghambat sintesis protein.
Selain sifat antibakteri, eritromisin memiliki aktivitas antiinflamasi. Sediaan eritromisin,
1,5% - 2,0% dalam solusio, gel, pledgets, dan salep sebagai bahan/obat tunggal.
Eritromisin juga tersedia dalam kombinasi dengan benzoil peroksida.
KLINDAMISIN

Klindamisin adalah antibiotic semisintetik semisintetis lincosamide yang berasal

dari linkomisin. Mekanisme kerja sangat mirip dengan eritromisin, dengan mengikat 50S
ribosom dan menekan sintesis protein bakteri. Klindamisin digunakan secara topikal
dengan kadar 1% sebagai gel, solusio, suspensi (lotion), dan foam terutama untuk
pengobatan jerawat. Hal ini juga tersedia sebagai kombinasi dengan benzoil peroksida,
yang dapat memperlambat perkembangan resistensi antibiotik untuk klindamisin. Hal ini
juga tersedia dengan kombinasi benzoil peroksida, yang dapat memperlambat
perkembangan resistensi antibiotik untuk klindamisin. Kolitis pseudomembran jarang
dilaporkan terjadi dengan penggunaan topikalklindamisin.
METRONIDAZOL
Metronidazol atau nitroimidazole topikal, saat ini tersedia sebagai 0,75% dalam
bentuk gel, krim, atau lotion dan 1% sebagai krim atau gel untuk pengobatan topikal dari
rosasea. Dalam efek yang lebih rendah, itu digunakan dua kali sehari, dan dalam efek
yang lebih tinggi, digunakan sekali sehari. Secara oral, metronidazol memiliki aktivitas
spektrum luas terhadap banyak organisme protozoa dan anaerob.
ASAM AZELAIC
Asam azelaic adalah asam dikarboksilat ditemukan dalam makanan (sereal
gandum dan produk hewani). Mekanisme kerja dianggap berpengaruh padaproses
keratinisasi (penurunan ketebalan stratum korneum, penurunan jumlah dan ukuran granul
keratohyaline, dan penurunan jumlah filaggrin). Secara uji invitro asam azelaic dapat
melawan Propionibacterium acnes dan Staphylococcus epidermidis dengan kemungkinan
mekanisme dapat menghambat sintesis protein. Pada mikroorganisme aerobik, terdapat
mekanisme inhibisi oleh enzim oxidoreductive. Pada bakteri anaerob, terdapat gangguan
dari glikolisis. Asam azelaic digunakan terutama dalam pengobatan akne vulgaris dan
rosacea, meskipun ada beberapa bukti pendukung penggunaannya dalam pengobatan
hiperpigmentasi (seperti melasma). Namun, US Food and Drug Administration belum

menyetujui obat untuk indikasi ini. Asam azelaic tersedia sebagai gel 15% atau 20%
krim.
SULFONAMID (SULFACETAMID)
Sulfacetamid adalah sulfonamid topikal yang digunakan dalam pengobatan
rosasea dan jerawat. Mekanisme antibakteri pada sebagian besar sulfonamid adalah
kompetitif dengan para-aminobenzoic acid (PABA) selama sintesis asam folat.
Mekanisme kerja untuk pengobatan topikal dari rosasea tidak dipahami. Sulfacetamid
tersedia sebagai 10% lotion dan dalam kombinasi dengan 5% sulfur dalam gel, krim,
suspensi, cleanser, cloths, dan mask.
DAPSON
Sediaan obat dapson topikal gel 5% disetujui oleh FDA untuk pengobatan topikal
jerawat. Mekanisme kerja obat dapson pada acne vulgaris tidak diketahui pada saat ini;
Namun, ada kemungkinan keterkaitan dengan aktivitas neutrofil. Jika benzoil peroksida
diberikan setelah pemberian dapson topikal, maka dapat terjadi perubahan warna
oranye/kuning yang bersifat sementara pada kulit dan rambut wajah.
AGEN/ZAT YANG

DIGUNAKAN

PADA TERAPI

TOPIKAL BAKTERI

SUPERFISIAL DAN LUKA BAKAR

Penyakit seperti impetigo lokal,kulit yang mengalami abrasi superfisial, dan
infeksi kulit sekunder kronis biasanya diobati dengan antibiotik topikal. impetigo lokal,
lecet kotor dangkal, dan infeksi sekunder dermatosis kronis biasanya diobati dengan
antibiotik topical. Namun pada kasus impetigo luas, infeksi pada ekstremitas bawah, atau
penyakit yang terjadi pada individu immunocompromised harus diobati dengan antibiotik
sistemik untuk mengurangi risiko komplikasi. Antibiotik topikal masih pada prosedur
bedah minor. Hasil sebuah studi besar yang membandingkan bacitracin dan petrolatum di
lebih dari 1.200 prosedur bedah minor menunjukkan bahwa bacitracin secara statistik
tidak menurunkan tingkat infeksi. Beberapa pasien, bagaimanapun, terbukti alergi

terhadap bacitracin.Petrolatum terbukti lebih murah, kemanjuran yang sama dan memiliki
efek samping yang lebih sedikit dibandingkan bacitracin.Ketika luka bersih yang
diakibatkan selama operasi kecil, tidak perlu menggunakan salep antibakteri untuk
membantu

penyembuhan atau mencegah infeksi. Selain itu

luka bakar (burns)

menghasilkan lahan subur untuk infeksi sekunder untuk berkembang, sehingga terapi
topikal sering digunakan untuk profilaksis.
MUPIROCIN
Mupirocin, yang sebelumnya dikenal sebagai pseudomonic acid A, adalah agen
antibiotik topikal berasal dari Pseudomonas fluorescens. Obat ini mengikat isoleucyltRNA sintetase dan menghambat sintesis protein bakteri. Efek mupirocin terbatas pada
bakteri Gram-positif, terutama staphylococci dan paling banyak pada streptokokus.
Aktivitas obat ini meningkat di lingkungan pH asam (5,5), yang merupakan pH normal
kulit. Mupirocin agak sensitive dengan suhu tinggi, oleh karena itu muporicin akan
kehilangan efikasi jika terkena suhu tinggi. Mupirocin salep 2% diberikan tiga kali sehari
dan terutama diindikasikan untuk pengobatan impetigo lokal yang disebabkan oleh S.
aureus dan Streptococcus pyogenes. Satu studi di Tennessee Veterans Affairs Hospital
menunjukkan bahwa penggunaan jangka panjang salep mupirocin untuk mengontrol
methicillin-resistant S. aureus (MRSA) , terutama pada pasien terbaring di tempat tidur
dengan ulkus dekubitus, menyebabkan resistensi yang signifikan. Formulasi baru yang
melibatkan penggunaan garam kalsium dari mupirocin yang tersedia untuk intranasal
digunakan sebagai salep 2% dan krim topikal 2%
RETAPAMULIN
Retapamulin disetujui untuk pengobatan topikal pada impetigo dengan usia lebih
dari usia 9 bulan. Ini adalah pleuromotilin antibiotik semisintetik yang berasal dari
fermentasi Clitopilus paseckerianus yang memiliki aktivitas melawan terhadap
staphylococcus.

Mekanisme antibakterinya adalah menghambat sintesis protein melalui ribosom 50S

bakteri di protein L3, dekat pusat peptidil tranferase. Retapamulin menghambat
peptidyltranferase dan inhibisi parsial pengikatan initiator tRNA pada P-site ribosom.
Dermatitis kontak alergi terhadap bahan aktif telah dilaporkan.
BACITRACIN
Bacitracin adalah antibiotik polipeptida topikal yang diisolasi dari Tracy-I strain
Bacillus subtilis. Bacitracin adalah polipeptida siklik dengan beberapa komponen (A, B,
dan C). Bacitracin A adalah komponen utama dari produk komersial dan sering
digunakan sebagai garam seng. Bacitracin mengganggu sintesis dinding sel bakteri
dengan mengikat dan menghambat defosforilasi dari membran-terikat lipid pirofosfat.
Bacitracin aktif terhadap kokus Gram-positif seperti stafilokokus dan streptokokus.
Kebanyakan organisme Gram-negatif dan ragi resisten terhadap obat. Sediaan dalam
bacitracin salep dan seng bacitracin, dengan 400 sampai 500 unit per gram.
Bacitracin topikal efektif untuk pengobatan infeksi bakteri superfisial kulit seperti
impetigo, furunkulosis, dan pyodermas. Hal ini sering dikombinasikan dengan polimiksin
B dan neomycin sebagai salep tripel antibiotik diaplikasikan beberapa kali sehari untuk
pengobatan infeksi sekunder dermatitis eczematous seperti dermatitis atopik, dermatitis
nummular, atau dermatitis stasis. Tetapi, aplikasi topikal dari bacitracin disertai dengan
risiko sensitisasi kontak alergi dan, kadang syok anafilaksis.
POLIMIKSIN B
Polimiksin B adalah derivat antibiotik topikal dari spora B. polymyxa aerob.
Polimiksin B adalah campuran dari polimiksin B1 dan B2, yang keduanya merupakan
polipeptida siklik. Mereka berfungsi sebagai kationik yang berinteraksi kuat dengan
fosfolipid membran dinding sel bakteri, sehingga mengganggu integritas membran sel.
Polimiksin B aktif terhadap berbagai organisme Gram negative, termasuk P. aeruginosa,
Enterobacter, dan Escherichia coli. Polimiksin B tersedia dalam bentuk salep (5.000

hingga 10.000 unit per gram) dalam kombinasi dengan bacitracin atau sebagai salep tripel
antibiotik dengan bacitracin dan neomycin. Harus diaplikasikan 1-3 kali sehari.
AMINOGLIKOSIDA TOPIKAL (NEOMICIN DAN GENTAMICIN)
Aminoglikosida merupakan kelompok penting dari antibiotik yang digunakan
baik topikal dan sistemik untuk pengobatan infeksi yang disebabkan oleh basil Gramnegatif. Aminoglikosida memiliki efek bakterisida dengan mengikat subunit ribosom 30S
dan mengganggu sintesis protein.
Neomycin sulfat merupakan aminoglikosida yang paling sering digunakan secara
topikal, yaitu produk fermentasi dari Streptomyces fradiae. Neomycin (komersial) adalah
campuran dari neomycin B dan C, sedangkan framycetin, yang digunakan di Kanada dan
beberapa negara Eropa, adalah murni neomycin B. Neomycin sulfat memiliki aktivitas
terhadap bakteri gram negatif aerobik dan paling sering digunakan untuk profilaksis
terhadap infeksi pada luka lecet yang superfisial, luka, dan luka bakar. Sediaannya dalam
bentuk salep (3,5 mg / g) dan juga dikemas dalam kombinasi dengan antibiotik lain
seperti bacitracin, polimiksin, dan gramicidin. Agen lain, seperti lidocaine, pramoxine,
atau hidrokortison, juga tersedia dalam kombinasi dengan neomycin.
Neomycin tidak dianjurkan oleh banyak dermatologists karena responsible pada sejumlah
besar kasus dermatitis kontak alergi. Prevalensi dermatitis kontak ini tinggi, 6% - 8% dari
pasien positif positif pada pengujian patch. Neomycin sulfat (20%) petrolatum digunakan
untuk menilai kontak alergi.
Gentamisin sulfat merupkan derivate fermentasi dari Micromonospora purpurea.
Sediaannya 0,1% krim atau salep topikal. Hal ini digunakan oleh beberapa ahli bedah
dermatologi ketika operasi di derah telinga, terutama pada pasien diabetes atau pasien
immunocompromised lainnya, untuk memberikan profilaksis terhadap malignan otitis
externa karena P. aeruginosa. Selain itu juga berguna dalam perawatan luka operasi di
daerah periorbital.
SULFONA MIDES (SILVER SULFADIAZINE AND MAFENIDE ACETATE )

Sulfonamida secara struktural mirip dengan PABA dan bersaing dengannya

selama sintesis asam folat. Sulfonamid digunakan untuk mengobati akne vulgaris, akne
rosacea, dan luka bakar. Silver sulfadiazin diduga melepaskan perak perlahan dan
efeknya pada dinding sel dan membran bakteri. Mekanisme kerja dari mafenide tidak
sama dengan mekanisme sulfonamide karena PABA tidak menjadi agonisant kerjanya.
Asetat Mafenide, jika digunakan di daerah yang luas dari kulit, memiliki potensi untuk
menyebabkan asidosis metabolik, dan dapat menyebabkan rasa sakit pada pemberian
topikal. Kedua agen antibakteri ini memiliki spektrum luas yang berguna dalam
pengobatan luka bakar.
NITROFURAZONE
Nitrofurazone (Furacin) merupakan turunan nitrofuran digunakan untuk
pengobatan pasien luka bakar. Mekanisme kerja melibatkan penghambatan enzim bakteri
yang terlibat dalam degradasi aerobik dan anaerobik glukosa dan piruvat. Nitrofurazone
tersedia dalam krim 0,2%, solusio, atau larutan, dan spektrum aktivitasnya termasuk
staphylococci, streptokokus, E. coli, Clostridium perfringens, dan Proteus sp.
AGEN-AGEN LAIN
GRAMICIDIN
Gramicidin adalah antibiotik topikal yang berasal dari B. brevis. gramicidins
merupakan peptida linier yang membentuk saluran ion stasioner pada bakteri yang rentan.
Aktivitas antibiotik gramicidin terbatas untuk bakteri Gram-positif.
CLIOQUINOL
Clioquinol (juga dikenal sebagai iodochlorhydroxyquin) adalah antibakteri
spektrum luas /antijamur topikal yang saat ini diindikasikan untuk pengobatan inflamasi
kulit dan tinea pedis dan telah digunakan untuk infeksi bakteri minor. Clioquinol ini
merupakan sintetis hydroxyquinoline yang mekanismenya tindakan tidak diketahui.

Kerugian dari clioquinol yaitu perubahan warna pakaian, kulit, rambut, dan kuku dan
berpotensi menyebabkan iritasi. Clioquinol dapat mengganggu fungsi tiroid bila
digunakan secara oral dan mungkin topikal jika digunakan secara ekstensif. Gugus
yodium mengganggu tes yang menggunakan penyerapan yodium (efek ini dapat bertahan
hingga 3 bulan setelah aplikasi). Namun, clioquinol tidak mengganggu tes untuk T3 atau
T4.

10