ERITROMISIN

Eritromisin termasuk golongan makrolida Streptomyces erythreus

Yang termasuk golongan makrolida yang lain adalah:
Karbomisin A dari Streptomyces halstedii
Calkomisin Streptomyces bikiniensis
Josamisin Streptomyces kitasatoensis
Oleandomisin
Streptomyces antibioticus
Spiramisin Streptomyces ambofaciens
Tilosin Streptomyces fradiae
Sifat Kimia eritromisin:
Stabil dalam suasana asam
Zat berupa kristal kuning.
Kelarutan dalam air 2g/ml
Kurang stabil pada suhu kamar,
Stabil pada suhu rendah
Larutan netral eritromisin yang disimpan pada suhu kamar potensinya menurun dalam
beberapa hari.
Pada suhu 5 derajat C tahan sampai beberapa minggu.
AKTIFITAS ANTIMIKROBA
Berdaya kerja bakterisida dan bakteriostatika tergantung mikroorganisme dan
konsentrasinya.
Secara invitro efek terbesar pada Coccus gram positif:

Staphyllococcus aureus,

Enterococcus

Streptococcus

Pneumococcus

Pada konsentrasi rendah menghambat kuman gram- :

Neisseria

Haemophyllus influenzae

Rickettsia

Mikoplasma pneumonia

RESISTENSI

Resistensi terhadap eritromisin terjadi melalui 3 mekanisme yang diperantarai oleh plasmid
yaitu:
1. Menurunnya permeabilitas sel kuman
2. Berubahnya reseptor obat pada ribosom kuman
3. Hidrolisis obat oleh esterase yang dihasilkan oleh Enterobacteriace
MEKANISME KERJA
Eritromisin dapat mengganggu ikatan kloramfenikol dengan bakteri karena tempat kerjanya
sama.
Ikatan eritromisin dengan ribosom bakteri reversible , dan hanya terjadi jika sub unit 50 S
bebas dari molekul t-RNA yang mengandung peptide asal.
Eritromisin menghambat sintesis protein kuman.
FARMAKOKINETIK
Eritromisin basa diabsorpsi baik di usus halus bagian atas. Adanya makanan akan
memperlambat absorpsi.
Aktivitasnya hilang oleh getah lambung sehingga dibuat dalam bentuk sediaan tablet salut
enteric atau dibuat dalam bentuk ester stearat atau ester suksinat
Absorpsi terbaik : eritromisin estolat
Konsentrasi puncak dalam plasma setelah 4 jam.
Eritromisin mengalami pemekatan di jaringan hati .
Kadar obat aktif dalam empedu dapat melebihi 100 x dari pada dalam darah.
Waktu paruh : 1,6 jam
Keadaan insufisiensi ginjal tidak perlu modifikasi dosis.
Aktivitasnya luas kecuali ke cairan serebrospinal dan otak.
Berpenetrasi dalam cairan prostat, dan melewati barier plasenta.
Kadar obat dalam fetus 5-20% dari kadar di sirkulasi ibu.
Eritromisin diekskresi melalui hati dan empedu.
Hanya 2-5% yang diekskresi melalui urin dari pemberian oral, 12-15% dari pemberian i.v.
Efek samping dan toksisitas:
Efek samping yang berbahaya jarang terjadi.

Reaksi alergi;

Demam, eosinofilia, erupsi kulit yang cepat hilang.

Eritromisin estolat dapat menimbulkan hepatitis kolestatik dengan gejala sakit perut, mual,
muntah, ikterus, demam.

Reaksi iritatif:

Eritromisin menimbulkan iritasi baik oral atau parenteral.

1 g oral dapat menimbulkan perasaan tidak enak pada epigastrum.
100 mg i.m dapat menimbulkan rasa sakit yang kuat.

Reaksi Biologik:

Superinfeksi mungkin timbul terhadap bakteri Gram dan jamur, misal: kandida.
Ketulian sementara dapat timbul karena pemberian eritromisin i.v dosis tinggi.

Indikasi

Infeksi Mycoplasma pneumoniae eritromisin 4x500mg sehari peroral

Pneumonia yang disebabkan oleh Legionella pneumophila, oral 4 x 0,5-1g sehari

atau i.v 1-4 g sehari

Infeksi klamidia: merupakan alternatif selain tetrasiklin.

Dosis: 4x sehari 500 mg oral selama 7 hari, merupakan obat terpilih bagi anak-anak
dan ibu hamil.

Difteri akut maupun carrier efektif dg eritromisin

Pertusis, bila diberikan pada awal infeksi mempercepat penyembuhan.

Faringitis: dosis awal 30 mg/kg BB selama 10 hari.

Tetanus, Sifilis, dan Gonorhoe.

Interaksi
Dapat meningkatkan kerja:
- karbamazepin,
- kortikosteroida, dan
- digoksin
karena mempengaruhi metabolismenya
Jika diberikan bersama teofilin dapat meningkatkan toksisitas teofilin