MAKROLIDA

Iria Yuli Maratus Soliha

Jihan Adilah Meisya Kristani
KELOMPOK 3 Khoirunnisa K Mita Damayanti
Lidya Indriyani Muhamad Burhan
Lucky Fazriani Muhimatul Umur
 DEFINISI MAKROLIDA

Makrolida adalah golongan antibiotik yang meliputi

eritromisin, roksitromisin, azitromisin dan klaritromisin. Obat
ini bertindak dengan mencegah bakteri memproduksi protein
yang dibutuhkan untuk pertumbuhan dan reproduksi.
 SEJARAH MAKROLIDA
Sejarah makrolida diawali pada awal 1970-an, ketika perusahaan Sankyo dan Merck berhasil
mengisolasi milbemisin dan avermektin yang memiliki struktur mirip, dan ternyata efektif digunakan
sebagai insektisida. Keduanya merupakan hasil fermentasi yang memanfaatkan Streptomyces yang
berbeda. Makrolida adalah salah satu kelas poliketida. Makrolida merupakan sekelompok obat
(khususnya antibiotik) yang aktivitasnya disebabkan karena keberadaan cincin makrolida, cincin lakton
besar yang berikatan dengan satu atau lebih gula deoksi, biasanya cladinose dan desosamine. Antibiotik
makrolida digunakan untuk menyembuhkan infeksi yang disebabkan oleh bakteribakteri Gram positif
seperti Streptococcus Pnemoniae dan Haemophilus influenzae.
CONTOH OBAT

1. Eritromisin
2. Spiramisin
3. Roksitromisin
4. Klaritromisin
5. Azitromisin
 Azitromisin
digunakan untuk
mengobati infekti
tertentu yang
disebabkan oleh
bakteri seperti
bronkitis, pneumonia,
penyakit akibat
hubungan seksual dan
infeksi dari telinga,
paru-paru, kulit dan
tenggorokan.
 Azitromisin tidak efektif untuk pilek, flu atau infeksi yang disebabkan oleh virus. Bentuk sediaan dari
Azitromisin adalah tablet atau suspensi oral (cairan). Habiskan obat yang diresepkan, walaupun anda merasa
sudah baik atau sembuh. Hal ini untuk menghindari bakteri menjadi resistensi bila pengobatan tidak
diselesaikan.

• Indikasi : Infeksi-infeksi yang disebabkan oleh organisme yang peka, infeksi saluran nafas atas (tonsillitis,
pharingitis), infeksi saluran nafas bawah (bronchitis, pneumonia), infeksi kulit & jaringan lunak, penyakit
hubungan seksual.

• Kontraindikasi : Gangguan fungsi hati.

• Efek Samping : anoreksia, dyspepsia, flatulens, konstipasi, pankreatitis, hepatitis, syncope, pusing, sakit
kepala, mengantuk, agitasi, ansietas, hiperaktivitas, asthenia, paraesthesia, konvulsi, neutropenia ringan,
trombositopenia, interstisial nephritis, gagal ginjal akut, arthralgia, fotosensitivitas.

• Dosis : 500 mg sekali sehari selama 3 hari. Anak di atas 6 bulan, 10 mg/kg bb sekali sehari selama 3 hari;
berat badan 15-25kg, 200mg sekali sehari selama 3 hari; berat badan 26-35 kg, 300 mg sekali sehari selama 3
hari; berat badan 36-45 kg, 400 mg sekali sehari selam 3 hari.
 Spiramisin adalah
antibiotika golongan
Makrolida yang
dihasilkan
oleh Streptomyces
ambofaciens. Secara
in vitro (tes
laboratorium)
aktivitas antibakteri
Spiramisin lebih
rendah daripada
Eritromisin.
Spiramisin digunakan sebagai obat alternatif untuk penderita
Toksoplasmosis yang karena suatu sebab tidak dapat diobati dengan
Pirimentamin dan Sulfonamid (misalnya pada wanita hamil, atau ada
kontra indikasi lainnya). Efeknya tidak sebaik Pirimentamin dan
Sulfonamid. Pemberian oral kadang-kadang menimbulkan iritasi
saluran cerna.
◦ Dosis: Dewasa : Sehari tiga kali 500 mg, selama 5 hari. Pada infeksi berat, dosis
dapat ditingkatkan sampai maksimal 3.000 mg/hari.
Anak-anak : Sehari 50-100 mg/kg berat badan terbagi dalam 2-3 dosis
◦ Efek Samping: Efek samping yang serius dari spiramisin sangat jarang. Mual,
muntah, diare, nyeri epigastrik, ruang kulit dan urtikaria adalah efek samping yang
biasanya muncul pada pemberian oral.
◦ Interaksi Obat: Efek hepatotoksik dipertinggi oleh tetrasiklin. Spiramisin bersifat
antagonis dengan penisilin, streptomisin, kanamisin, neomisin, dan polimiksin.
◦ Indikasi: Spiramisin digunakan untuk infeksi saluran napas, seperti tonsilitis,
faringitis, bronkitis, pneumonia, sinusitis dan otitis media.
◦ Kontra Indikasi: Pasien dengan riwayat hipersensitif terhadap spiramisin atau
antibiotik makrolida lainnya.
 Eritromisin
dighasilkan oleh
suatu strain
Streptomyces
erythreus. Aktif
terhadap kuman
gram positif
seperti
Pyogenes dan
Pneumoniae.
 Indikasi: Sebagai alternatif untuk pasien yang alergi penisilin untuk pengobatan enteritis kampilobakter,
pneumonia, penyakitLegionaire, sifilis, uretritis non gonokokus, prostatitis kronik, akne vulgaris, dan
profilaksis difetri dan pertusis.

• Peringatan: Gangguan fungsi hati dan porfiria ginjal, perpanjangan interval QT (pernah dilaporkan
takikardi ventrikuler); porfiria; kehamilan (tidak diketahui efek buruknya) dan menyusui (sejumlah kecil
masuk ke ASI).

• Interaksi: Lampiran 1 (eritromisin dan makrolida lain).Aritmia: hindari penggunaan bersama astemizol
atau terfenadin, hindari juga kombinasi dengan cisaprid.

• Kontraindikasi: Penyakit hati (garam estolat)

• Efek Samping: Mual, muntah, nyeri perut, diare; urtikaria, ruam dan reaksi alergi lainnya; gangguan
pendengaran yang reversibel pernah dilaporkan setelah pemberian dosis besar; ikterus kolestatik dan
gangguan jantung (aritmia dan nyeri dada)

• Dosis: Oral: DEWASA dan ANAK di atas 8 tahun, 250-500 mg tiap 6 jam atau 0,5-1 g tiap 12 jam; pada
infeksi berat dapat dinaikkan sampai 4 g/hari.
 Klaritromisin juga
digunakan untuk
indikasi yang sama
denga Eritromisin.
Secara in vitro (di
laboratorium), obat
ini adalah Makrolida
yang paling aktif
terhadap
Chlamydia
trachomatis.
• Indikasi : Infeksi saluran napas bagian atas, infeksi ringan dan sedang pada kulit dan
jaringan lunak.

• Efek Samping : Dispepsia, sakit kepala, gangguan indra perasa dan penciuman,
hilangnya warna gigi dan lidah, stomatitis, glossitis, dan sakit kepala.

• Dosis: oral: 250 mg tiap 12 jam selama 7 hari, pada infeksi berat dapat ditingkatkan
sampai 500 mg tiap 12 jam selama 14 hari. Anak dengan berat badan kurang dari 8 kg,
7,5 mg/kg bb dua kali sehari. Infus intravena: 500 mg dua kali sehari pada vena besar;
tidak dianjurkan untuk anak-anak.
Mekanisme Obat
Golongan makrolida menghambat sintesis protein bakteri pada
ribosomnyadengan jalan berikatan secara reversibel dengan Ribosom subunit
50S,. Sintesis proteinterhambat karena reaksi-reaksi translokasi aminoasil dan
hambatan pembentuk awalsehingga pemanjangan rantai peptide tidak berjalan.
Macrolide bisa bersifat sebagaibakteriostatik atau bakterisida, tergantung antara
lain pada kadar obat serta jenis bakteriyang dicurigai. Efek bakterisida terjadi
pada kadar antibiotika yang lebih tinggi,kepadatan bakteri yang relatif rendah,
an pertumbuhan bakteri yang cepat. Aktivitasanti bakterinya tergantung pada
pH, meningkat pada keadaan netral atau sedikit alkali.
 Meskipun mekanisme yang tepat dari tindakan makrolid tidak jelas,
telahdihipotesiskan bahwa aksi mereka makrolid menunjukkan dengan menghambat
sintesisprotein pada bakteri dengan cara berikut:
1) Mencegah Transfer peptidil tRNA dari situs A ke situs P.
2) Mencegah pembentukan peptida tRNA.
3) Memblokir peptidil transferase.
4) Mencegah perakitan ribosom
 Antibiotik macrolida terikat di lokasi P-dari subunit 50S ribosom. Hal ini
menyebabkan selama proses transkripsi, lokasi P ditempati oleh makrolida. Ketika t-
RNA terpasang dengan rantai peptida dan mencoba untuk pindah ke lokasi P, t-
RNAtersebut tidak dapat menuju ke lokasi P karena adanya makrolida, sehingga
akhirnyadibuang dan tidak dipakai. Hal ini dapat mencegah transfer peptidil tRNA dari
situs Ake situs-P dan memblok sintesis protein dengan menghambat translokasi dari
rantaipeptida yang baru terbentuk. Makrolida juga memnyebabkan pemisahan sebelum
waktunya dari tRNA peptidal di situs A.
Mekanisme kerja makrolida, selain terikat di lokasi P dari RNA ribosom 50S,
juga memblokir aksi dari enzim peptidil transferase. Enzim ini bertanggung jawab untuk
pembentukan ikatan peptida antara asam amino yang terletak di lokasi Adan P
dalamribosom dengan cara menambahkan peptidil melekat pada tRNA ke asam
aminoberikutnya. Dengan memblokir enzim ini, makrolida mampu menghambat
biosintesisprotein dan dengan demikian membunuh bakteri.
 Interaksi Obat
1.Eritromisin dengan obat asma (turunan teofilin)
Efek obat asma dapat meningkat. Obat asma digunakan untuk membuka jalan udara paru-paru dan untuk
mempermudah pernapasan penderita asma.
Akibatnya : terjadi efek samping merugikan karena terlalu banyak obat asma.
Gejala yang dlaporkan : mual, salit kepala, pusing, mudah terangsang, tremor, insomnia, aritmia jantung,
takhikardia, dan kemungkinan kejang.
2.Eritromisin dengan Karbamazepin Efek karbamazepin dapat meningkat.
Karbamazepin adalah antikonvulsan yang digunakan untuk mengendalikan kejang pada gangguan seperti
ayan.
Akibatnya : terjadi efek samping merugikan yang disebabkan karena terlalu banyak karbamazepin. Gejala
yang dilaporkan : pusing, mual, nyeri perut, dan nanar.
3.Eritromisin dengan Digoksin Efek digoksin meningkat.
Digoksin digunakan untuk layu jantung dan untuk menormalkan kembali denyut jantung yang tak
teratur. Akibatnya : terjadi fek samping merugikan karena terlalu banyak digoksin. Gejala yang
dilaporkan : mual, kehilangan nafsu makan, aritmia jantung, takhikardia atau bradikardia.
4.Erirtromisin dengan Klindamisin atau Linkomisin Efek antibiotika klindamisin dan linkomisin dapat
berkurang. Akibatnya : infeksi yang diobati mungkin tidak sembuh seperti yang diharapkan.
5.Erirtromisin dengan Antibiotika penisilin Efek masing-masing antibiotika dapat meningkat atau
berkurang. Karena akibatnya sulit diramalkan, sebaiknya kombinasi ini dihindari.