VANKOMISIN

Vankomisi merupakan antibiotik yang dihasilkan Streptomyces. Vankomisin aktif

terhadap bakteri gram positif, terutama stafilokokus.
Kimiawi
Vankomisin adalah suatu glikopeptida dengan berat molekul 1500. Vankomisin
larut dalam air dan stabil.
Aktivitas Antibakteri
Vankomisin bersifat bakterisida untuk bakteri gram positif pada konsentrasi
0,5ug/mL. Kebanyakan stafilokokus yang patogenik, termasuk yang
memproduksi betalaktamase serta resisten terhadap nafsilini dan metisilin ,
dibunuh pada konsentrasi 10 ug/mL atau kurang. Mutan yang resisten sangat
jarang dijumpai pada kelompok kuman yang peka , dan resisten klinik muncul
sangat lambat. Tidak ada resistensi silang denngan antibiotik lain.
Mekanisme kerja melibatkan penghambatan sintesis mukopeptida dinding sel.
Vankomisi menghambat penggunaan disakarida(-pentapeptida)-P-fosfolipid. Onat
ini terikat erat pada terminal karboksil rantai D-Ala-D-Ala dari peptidoglikan yang
sedang tumbuh serta mencegah perpanjangan dan ikatan silang lebih lanjut.
Jadi, peptidoglikan menjadi lemah dan sel menjadi mudah hancur. Fungsi dinding
sel juga rusak.
Vankomisin dapat bekerja secara sinergistik dengan aminoglikosida terhadap
enterkokus tertentu dan bakteri gram positif lainnya.
Farmakokinetik
Vankomisin tidak diabsorbsi dari saluran pencernaan dan dapat diberikan per
oral hanya untuk mengobati enterokolitis yang menyertai antibiotik. Dosis
sistemik harus diberikan secara intravena. Setelah suntikan intravena 0,5 g,
kadar darah 10-20 ug/mL dipertahankan selama 1-2 jam. Obat ini didistribusikan
secara luas di dalam tubuh. Ekskresi utama melalui ginjal ke dalam urin. Pada
insufisiensi ginjal, penumpukan hebat dapat terjadi. Pada pasien-pasien yang
ginjalnya tidak berfungsi, waktu paruh vankomisin antara 6-10 hari. Vankomisin
dapat juga terakumulasi pada pasien dengan insufisiensi hati. Obat ini tidak
dapat dibuang dengan hemodialisis.
Penggunaan Klinik
Indikasi utama vankomisin paranteral ialah sepsis atau endokarditis yang
disebabakan oleh stafilokokus yang resisten terhadap obat-obat lain. Pada kasus
seperti ini 0,5 g disuntikkan secara intravena dalam waktu 20 menit setiap 6-8
jam (20-40 mg/kg/hari untuk anak-anak). Kadang-kadang, vankomisin diberikan
bersama bersama suatu aminoglikosida pada endokarditis yang disebabkan oleh
enterkokus.

Vankomisin hanya sedikit menembus susunan saraf pusat secara tidak teratur,
tetapi obat yang diberikan secara intravena telah digunakan untuk mengobati
meningitis dan infeksi sekitarnya. Tambahan penetasan ke dalam susunan saraf
pusat kadang-kadang diperlukan
Vankomisin per oral 0,125-0,5 g setiap 6 jam, digunakan untuk mengobati
enterokolitis yang menyertai antibiotik , terutama bila disebabkan oleh
Clostridium diffcile
EFEK SAMPING
Efek samping jarang terjadi, vankomisin iritatif terhadap jaringan, flebitis pada
tempat suntikan serta mengigil dan demam mungkin terjadi. Ototoksisitas dan
nefrotoksisitas ringan dengan preparat yang baru. Infus cepat vankomisin
mungkin menyebabkan flushing yang luas(red man syndrome) hal ini mungkin
disebabkan oleh pelepasan histamin dan dapat dicegah dengan pemberian
antihistamin sebelumnya dan infus yang lambat.

Resistensi Terhadap Vankomisin

Resistensi vankomisin berkembang akibat adanya enzim pada sel bakteri yyang resisten, yang
akan membuang residu alanin dari bagian peptida peptidoglikan. Vankomisin tidak dapat
terikat pada peptide yang berubah, namun peptide yang berubah tersebut dapat tetap
berfungsi dalam formasi ikatan silang selama sintesis peptidoglikan, sehingga bakteri resisten
vankomisin tetap dapat membuat dinding sel fungsional.