Liberty Yuliana Mandaha

1408010029

OMEPRAZOL

Farmakokinetik

Omeprazol sebaiknya diberikan sebagai tablet salut enterik. Sediaan ini tidak mengalami
aktivasi di lambung sehingga bioavailabilitasnya lebih baik. Tablet yang pecah di lambung
mengalami aktivasi lalu terikat pada berbagai gugus sulfhidril mukus dan makanan.
Obat ini mempunyai masalah bioavailabilitas, formulasi berbeda memperlihatkan
presentasi jumlah absorpsi yang bervariasi luas. Bioavailabilitas tablet yang bukan salut
enterik meningkat dalam 5-7 hari, ini dapat dijelaskan dengan berkurangnya produksi asam
lambung setelah obat bekerja.
Waktu paruh eliminasi omeprazole atau bisa juga disebut sebagai waktu dimana 50%
obat omeprazole dieliminasi pada dewasa sekitar 30 menit-1jam, pada pasien dengan
penyakit hati kronis waktu paruh omeprazole selama 3 jam, sedangkan pada lansia (geriatri)
selama 1 jam. Omeprazol mengalami metabolisme lengkap. Tidak ditemukan omeprazol
dalam bentuk asal di urin, 20% dari obat yang ditelan ditemukan dalam tinja.

Farmakodinamik
Omeprazol merupakan basa lemah yang terkumpul di kanalikuli sekretoar dan
mengalami aktivasi disitu. Bentuk aktifnya berikatan dengan gugus sulfhidril enzim H+, K+,
ATPase (enzim ini dikenal sebagai pompa proton) dan berada di membran apikal sel parietal.
lkatan ini menyebabkan terjadinya penghambatan enzim tersebut. Produksi asam lambung
praktis terhenti (>90%) setelah penghambatan pompa proton tersebut.
Omeprazol menurunkan sekresi asam lambung basal dan akibat stimulasi, lepas dari jenis
perangsangnya histamin, asetilkolin atau gastrin. Penghambatan maksimal bertahan selama 4
jam, tetapi produksi asam lambat kembali ke nilai normal.
Penghambatan berlangsung lama dan produksi baru kembali ke nilai normal 3-5 hari
setelah dosis tunggal. Plasma gastrin meningkat setelah pengobatan 7 hari atau lebih dan baru
kembali normal 7-14 hari setelah obat dihentikan. Plasma gastrin meningkat akibat
hipoasiditas, jadi bukan efek primer obat ini. Omeprazol tidak mempengaruhi sekresi pepsin.

Jenis Obat
Omeprazol merupakan penghambat sekresi asam lambung yang berkerja lebih kuat dari
obat golongan antihistamin 2. Obat ini bekerja di proses terakhir produksi asam lambung,
lebih distal dari AMP.

Golongan Obat
Omeprazol merupakan obat golongan penghambat pompa proton (PPP) yang bekerja
sebagai penghambat sekresi asam lambung.

Efek samping
Omeprazol umumnya dapat ditoleransi dengan baik, meskipun demikian masih terdapat
kemungkinan timbulnya efek samping yang jarang terjadi dan kalaupun ada biasanya ringan
dan sifatnya sementara yaitu sakit kepala, mual, muntah, diare, konstipasi, ruam kulit, nyeri
perut, batuk, nyeri punggung dan gatal pada kulit.
 Pada uji klinik, efek samping obat ini tidak berbeda dengan plasebo. Pemberian 200 mg
lV selama 24 jam tidak menimbulkan masalah. Setelah pengobatan selama 4 tahun tidak
didapatkan peninggian insidens tumor karsinoid lambung. Kekhawatiran terjadinya tumor
tersebut didasarkan peningkatan insidens pada hewan coba yang diberi omeprazol dosis besar
secara kronis.
Interaksi Obat
Omeprazol tidak berinteraksi dengan obat lain seluas interaksi obat golongan
antihistamin 2. lnteraksi dengan teofilin dan propranolol tidak terjadi. Peningkatan kadar
diazepam dan memanjangnya waktu tidur oleh barbiturat pada eksperimen hewan dilaporkan
terjadi.

Sumber: Nafrialdi; Setawati, A.,. Farmakologi dan Terapi. Edisi 5. Departemen

Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran UI. Jakarta: 2007.