ESOMEPRAZOLE

1. Nama Obat
a. Nama kimia : 5 5-Methoxy-2-[(S)[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole magnesium salt trihydrate (AHFS 2011).
b. Sinonim :
c. Generik : Esomeprazole Magnesium (AHFS 2011).
d. Dagang/Paten :

2. Kelas Terapi
a. Golongan Terapi
b. Kelas Terapi
c. Golongan Penyakit
d. Golongan Organ Penyakit
e. Sub Kelas Terapi
: Gastrointestinal
: Pompa Proton Inhibitor (PPI) (AHFS 2011).
: Peptic Ulcer
: Lambung/Duodenum
: Agen antisekresi lambung.

3. KPO

Nama Esomeprazole
(Kategori ibu hamil: B) (AHFS 2011)

Indikasi Gastroesophageal Reflux (GERD), Duodenal ulcer, NSAIA-associated ulcers, Chron’s disease-associated ulcers
(AHFS 2011).

Mekanisme kerja Mengontrol sekresi asam lambung dengan cara menghambat pompa proton yang mentranspor ion H+ keluar dari sel parietal
lambung (Medscape)

Kontraindikasi Diketahui hipersensitif terhadap esomeprazole, setiap bahan dalam formulasi, atau Benzimidazole diganti lainnya (misalnya,
lansoprazole, omeprazole, pantoprazole, rabeprazole) (AHFS 2011)

Dosis 1. GERD
Oral :
Remaja 12-17 tahun: 20 atau 40 mg sekali sehari selama 8 minggu
Dewasa :
 GERD tanpa erosive esophagitis :
Oral : 20 mg sekali sehari untuk 4 minggu, dapat diberikan tambahan 4 minggu terapi
  Pengobatan erosive esophagitis :
Oral :
20 atau 40 mg sekali sehari selama 4-8 minggu.
IV :
20 atau 40 mg sekali selama 10 hari, hentikan penggunaan segera setelah pasien dapat mengkonsumsi esomeprazole oral.
 Pemeliharaan penyembuhan erosive esophagitis
Oral :
20 mg sekali sehari

2. Duodenal ulcer
(Helicobacter pylori Infection and Duodenal Ulcer)
Oral : triple theraphy : 40 mg sekali sehari selama 10 hari dalam hubungannya dengan amoksisilin dan clarithromycin

3. NSAIA-associated ulcers
(Pencegahan Gastric Ulcers)
Oral :
20 atau 40 mg sekali sehari
(AHFS, 2011).

Interaksi Mayor:
Esomeprazole-Clopidogrel
Inhibitor pompa proton (PPI) dapat mengurangi efek kardioprotektif clopidogrel. Mekanisme yang diusulkan adalah
penghambatan PPI bioaktifasi metabolik CYP450 2C19 dari clopidogrel. Hal ini sesuai dengan penelitian yang melaporkan
penurunan efektivitas clopidogrel dan hasil klinis yang lebih buruk pada pasien yang memiliki polimorfisme genetik umum
CYP450 2C19 yang menghasilkan aktivitas enzim berkurang atau tidak ada.

Esomeprazole-Dasatinib
Data nonklinis menunjukkan bahwa kelarutan dasatinib bergantung pada pH. Oleh karena itu, penekanan jangka panjang
sekresi asam lambung oleh antagonis H2-reseptor atau penghambat pompa proton cenderung mengurangi paparan sistemik
dasatinib. Pada 24 subyek penelitian yang sehat, pemberian dasatinib dosis 50 mg 10 jam setelah famotidin dikaitkan dengan
penurunan konsentrasi plasma puncak dasatinib kira-kira 60% (Cmax) dan paparan sistemik (AUC). Pada 14 subyek
penelitian yang sehat, pemberian dosis dambatinib dosis tunggal 100 mg setelah omeprazol dosis 40 mg pada keadaan mapan
mengurangi Cmax dan AUC dasatinib masing-masing lebih dari 40%.

Esomeprazole-Pazopanib
inhibitor pompa proton atau antagonis H2-reseptor dapat secara signifikan menurunkan bioavailabilitas oral pazopanib dan
mengurangi konsentrasinya dalam plasma. Kelarutan pazopanib adalah pH-dependent, sehingga peningkatan pH dapat
 mengganggu penyerapannya. Menurut pelabelan produk, pazopanib sangat sedikit larut pada pH 1 dan praktis tidak larut di
atas pH 4 dalam media berair.
(Drugs.com)

Efek Samping Pusing, sakitkepala, diare, mualmuntah, dyspepsia, nyeri abdomen, konstipasi, mulutkering (AHFS, 2011)

4. Telaah Farmasetik
a. Bentuk Sediaan, Kekuatan/Volume Sediaan

(AHFS 2011)

b. Stabilitas

(AHFS 2011).
c. Wadah dan Penyimpanan :
d. Kemasan (Strip/blister/dll) : Blister

e. Sifat Fisiko-Kimia
 5. Brosur
Esomeprazole

Komposisi:
Tiap tablet mengandung:
Esomeprazole................................ 20 mg

Cara Kerja Obat

Mengontrol sekresi asam lambung dengan cara menghambat pompa proton yang mentranspor ion H+ keluar dari sel parietal lambung

Indikasi:
Gastroesophageal Reflux (GERD), tukak duodenum, pasien yang memerlukan terapi AINS yang berkesinambungan, tukak lambung.

Dosis
 GERD
Oral : Remaja 12-17 tahun: 20 atau 40 mg sekali sehari selama 8 minggu
Dewasa : GERD tanpa erosive esophagitis : Oral : 20 mg sekali sehari untuk 4 minggu, dapat diberikan tambahan 4 minggu terapi
Pengobatan erosive esophagitis :
Oral : 20 atau 40 mg sekali sehari selama 4-8 minggu.
IV : 20 atau 40 mg sekali selama 10 hari, hentikan penggunaan segera setelah pasien dapat mengkonsumsi esomeprazole oral.
Pemeliharaan penyembuhan erosive esophagitis Oral : 20 mg sekali sehari

 Duodenal ulcer
(Helicobacter pylori Infection and Duodenal Ulcer)
Oral : triple theraphy : 40 mg sekali sehari selama 10 hari dalam hubungannya dengan amoksisilin dan clarithromycin

 NSAIA-associated ulcers (Pencegahan Gastric Ulcers)

Oral : 20 atau 40 mg sekali sehari

Peringatan
Gunakan dosis efektif terendah dan durasi terapi yang paling singkat sesuai dengan kondisi klinis pasien

Efek Samping
Pusing, sakitkepala, diare, mualmuntah, dyspepsia, nyeri abdomen, konstipasi, mulutkering
Kontraindikasi
Diketahui hipersensitif terhadap esomeprazole, setiap bahan dalam formulasi, atau Benzimidazole diganti lainnya (misalnya, lansoprazole, omeprazole,
pantoprazole, rabeprazole)

Peyimpanan
Simpan pada suhu kamar (dibawah 30oC)

Kemasan
Blister @10 kapsul

No. Reg : GKL0533513201A1

HARUS DENGAN RESP DOKTER

Diproduksi oleh:
PT..............
Bandung-Indonesia