GLIMEPIRIDE

Nama : Peri Umardiana

NIM : 21172098

Nama obat : Glimepiride

Mekanisme kerja : Merangsang pelepasan insulin dari sel β pankreas dan mengurangi output glukosa dari hati. Hal ini juga meningkatkan sensitivitas
insulin pada lokasi target perifer.
Indikasi : DM tipe 2 yang kadar gula darahnya tidak terkontrol dengan diet dan aktivitas fisik.

Pregnancy Category :C

Interaksi obat Mekanisme interaksi Jenis interaksi Level Clinical evidence Penatalaksanaan Pustaka
interaksi

Glimepiride + Fluconazole menghambat Farmakodinamik Moderate Studi double-blind pada Perlu pemantauan gula 1. Drugs.com
fluconazole cytochrome P450 12 subyek sehat darah. (diakses 04
isoenzyme CYP2C9, menemukan bahwa Maret 2018)
sehingga fluconazole fluconazole 400 mg
dapat menyebabkan pada hari pertama, 2. Stockley’s
peningkatan kadar kemudian 200 mg setiap drug
interactions
glimepiride dalam plasma hari selama 3 hari
ninth ed,
(marked) dan nateglinide berikutnya
page.545.
(modest). meningkatkan kadar
AUC dan puncak
plasma glimepiride
dosis tunggal 500 mcg
sekitar masing-masing
2,5 kali lipat dan 1,5 kali
lipat. Fluconazole
meningkatkan rata-rata
waktu paruh eliminasi
glimepiride dari 2 jam
 menjadi 3,3 jam.

Glimepiride + Gemfibrozil dapat Farmakokinetik Moderate Penelitian terkontrol Perlu diketahui bahwa 1. Drugs.com
fibrates menghambat metabolisme placebo pada 10 subyek dosis antidiabetes (diakses 04
(gemfibrozil) glimepiride dan sehat menemukan mungkin perlu Maret 2018)
sulfonylurea yang dipicu bahwa gemfibrozil 600 penyesuaian. Pasien 2. Stockley’s
CYP2C9 seperti glipizide, mg dua kali sehari harus diberi peringatan drug
glibenklamid atau selama 5 dosis bahwa hipoglikemia interactions
ninth ed,
gliklazida, dan juga meningkatkan AUC berlebihan terjadi
page.555.
nateglinida. Sehingga dosis tunggal 500 mcg sesekali dan tidak dapat
dapat meningkatkan kadar sebesar 23%, namun diprediksi.
glimepiride dalam tidak ada perubahan
plasma. signifikan pada insulin
serum atau glukosa
darah.

Glimepiride + H2 – Terjadi interaksi karena Farmakokinetik Moderate Dalam sebuah studi Perlu pemantauan 1. Drugs.com
receptor cimetidine menghambat terhadap subyek sehat glukosa darah. (diakses 04
antagonists metabolisme sulfonylurea tidak ada interaksi yang Maret 2018)
(cimetidine) oleh hati, sehingga relevan, baik
meningkatkan farmakokinetik atau 2. Stockley’s
pengaruhnya terhadap farmakodinamik saat drug
interactions
kadar glimepiride dalam glimepiride diberikan
ninth ed,
plasma. dengan cimetidine.
page.558.

Glimepiride + Rifampisin adalah inducer Farmakokinetik Moderate Studi terkontrol placebo Efek rifampicin 1. Drugs.com
Rifampicin poten enzim hati yang pada 10 subyek sehat terhadap efek (diakses 04
berkaitan dengan menemukan bahwa penurunan glukosa Maret 2018)
metabolisme tolbutamid rifampisin 600 mg darah dari glimepiride,
(sitokrom P450 isoenzim sehari selama 5 hari mungkin hanya 2. Stockley’s
CYP2C9), yang menurunkan AUC signifikansi klinisnya drug
interactions
mempercepat glimepiride dosis saja, namun perlu
ninth ed,
pembersihannya dari tunggal 1 mg yang dicatat bahwa ini adalah
page.568.
tubuh. Interaksi antara diberikan pada hari ke-6 penelitian dosis tunggal
 rifampisin dan sebesar 34%. Rifampisin dan ada kemungkinan
glimepiride mungkin juga mengurangi waktu beberapa efek dapat
disebabkan oleh induksi paruh eliminasi terjadi dengan beberapa
CYP2C9. Sehingga dapat glimepiride sebesar dosis.
meningkatkan kadar 25%. Namun, tidak ada
glimepiride dalam perbedaan signifikan
plasma. dalam glukosa darah
yang ditemukan antara
rejimen rifampisin dan
placebo.

Glimepiride + Fluvoxamine Farmakodinamik Moderate Sebuah penelitian Fluvoxamine tidak 1. Drugs.com

SSRIs (fluvoxam- menghambat metabolisme crossover acak pada 12 menyebabkan interaksi (diakses 04
ine) sitokrom P450 isoenzim subyek sehat diberikan farmakokinetik yang Maret 2017)
CYP2C9. Mekanisme ini fluvoxamine 100 mg relevan secara klinis
mungkin juga atau placebo setiap hari dengan sulfonylurea. 2. Stockley’s
menjelaskan peningkatan selama 4 hari, dengan drug
Namun, perlu interactions
kadar plasma glimepiride. glimepiride dosis
diperhatikan bahwa ninth ed,
Namun, karena AUC tunggal 500 mcg pada
semua SSRI dapat page.571.
glimepiride tidak hari keempat,
meningkat dan waktu menemukan AUC mempengaruhi kontrol
paruh hanya meningkat glimepiride tidak diabetes.
sedikit, kenaikan kadar terpengaruh secara Perlu pertimbangan
plasma mungkin juga signifikan oleh dalam frekuensi
disebabkan oleh fluvoxamine. Plasma pemantauan glukosa
peningkatan tingkat puncak glimepiride darah jika SSRI dimulai
penyerapan glimepiride meningkat sebesar 43% atau dihentikan.
yang disebabkan oleh dan waktu paruh
SSRI. eliminasi berlangsung
dari 2 jam sampai 2,3
jam, namun tidak ada
perubahan signifikan
pada efek glimepiride
pada konsentrasi
glukosa darah.

Glimepiride + Sulfonylurea Farmakokinetik Moderate Dalam studi terkontrol Penelitian menunjukkan 1. Drugs.com
Dipeptidylp- meningkatkan risiko placebo dimana bahwa tidak ada (diakses 04
eptidase-4 hipoglikemia karena sitagliptin 100 mg interaksi farmakokinetik Maret 2018)
inhibitor meningkatkan sekresi diberikan kepada pasien yang dapat mempersulit
(sitagliptin) insulin. DM tipe 2 yang penggunaan obat ini. 2. Stockley’s
Dipeptidylpeptidase-4 memakai glimepiride, drug
inhibitor dapat ada peningkatan Perlu diingat bahwa interactionsnin
meningkatkan risiko kejadian hipoglikemia risiko hipoglikemia th ed,
mungkin lebih besar page.581.
tersebut karena sebesar 12,2% bila
memperlambat inaktivasi dibandingkan dengan saat penggunaan
hormone incretin, yang placebo (1,8%). kombinasi sulfonylurea
juga meningkatkan dengan
pelepasan insulin. Dipeptidylpeptidase-4
inhibitor, maka pada
saat memulai
pengobatan dengan
sitagliptin pada pasien
yang sudah terlebih
dahulu menggunakan
sulfonylurea perlu
dipertimbangkan untuk
menurunkan dosis
sulfonylurea.

Glimepirid + Gatifloksasin dapat Farmakokinetik Mayor Ada laporan 3 kasus Gatifloxacin jauh lebih 1. Drugs.com
Gatifloksasin menyebabkan gangguan hipoglikemia pada tipe sering dikaitkan dengan (diakses 04
pada kadar glukosa darah lansia 2 pasien diabetes gangguan glukosa darah Maret 2018)
dengan cara peningkatan diberi gatifloksasin. dibandingkan
pelepasan insulin dan Satu kasus diantaranya fluoroquinolones
penurunan kadar glukosa pasien yang memakai lainnya. Pabrikan
darah. glimepiride 2 mg mencatat bahwa ketika
sebelum sarapan pagi gatifloksasin digunakan
dan 1 mg sebelum pada pasien diabetes,
makan malam yang glukosa darah harus
mengalami hipoglikemia dipantau secara ketat.
berat beberapa jam Tanda dan gejala
setelah dosis pertama hipoglikemia harus
gatifloksasin 400 mg dipantau, terutama pada
intravena. Kedua obat hari-hari pertama terapi,
tersebut dihentikan dan dan tanda dan gejala
 glimepiride kemudian hiperglikemia harus
diulang kembali, dipantau, terutama
didapati terjadi dengan pengobatan
hipoglikemia lebih lanjutan lebih dari 3
lanjut. hari.

Glimepiride + Meningkatkan efek Farmakokinetik Moderate Pada subyek sehat, Penyesuaian dosis atau 1. Drugs.com
Warfarin glimepiride dalam glimepiride 4 mg setiap perlu memeriksa gula (diakses 04
menurunkan gula darah hari menyebabkan darah lebih sering untuk Maret 2018)
(hipoglikemia). hanya sedikit perubahan menggunakan kedua
klinis yang tidak penting obat dengan aman. 2. Stockley’s
pada waktu prothrombin drug
interactionsn
(sekitar 10% penurunan
inth ed,
waktu protrombin
page.380.
maksimum rata-rata)
sebagai respons
terhadap dosis warfarin
25 mg dosis tunggal.
Selain itu, glimepiride
tidak berpengaruh pada
farmakokinetik R- dan
S-warfarin.