LITERATUR

BIOFARMASETIKA
z Ansel, Howard C., Pengantar Bentuk Sediaan
Farmasi, edisi 4, UI Press, Jakarta, 1989
z Shargel, Leon. et all, Applied Biopharmaceutics &
Pharmacokinetics, Fifth edition, Mc.Graw Hill,
Singapore, 2005
SEDIAAN
z Turco Salvatore, M.S. Pharm.D, F.A.S.H.P, Sterile
PARENTERAL Dosage Form: Their Preparation and Clinical
Application, 3rd edition, Lippincott Williams &
Wilkins, Baltimore, USA, 1994
oleh z AIACHE, J.M.et all: Soeratri, Widji.Farmasetika 2
Rasmaya Biofarmasi ,edisi kedua, Airlangga University
Press, Surabaya, 1982

SEDIAAN PARENTERAL
= Sediaan steril yang dimaksudkan untuk
pemberian secara injeksi, infus, atau implan
dalam dalam tubuh
KEUNTUNGAN
z Memberikan efek yang cepat
z Tidak melalui First Pass Effect
z Dapat diberikan apabila penderita dalam keadaan tidak
dapat bekerjasama dengan baik, tidak sadar, atau tidak
dapat dengan cara pemberian lain (seperti oral)
z Kadar obat didalam darah yang hasilnya lebih bisa
diramalkan
z Dapat untuk obat yang rusak /tidak diabsobsi dalam
sistem saluran cerna
contoh: insulin (protein drug)
Shargel, Leon. et all, Applied Biopharmaceutics & Pharmacokinetics, Fifth
edition, Mc.Graw Hill, Singapore,Chapter 13, 2005

JENIS SEDIAAN
KERUGIAN z CAIR
– Contoh : cairan infus
z Apabila sudah masuk ke dalam tubuh susah ♥ NaCl 0,9% (normal saline)
untuk dikeluarkan terutama apabila terjadi ♥ Neurobion injeksi
kasus toksisitas ♥ Lidocaine
z Hargal relatif lebih mahal z SERBUK
– Harus direkontitusi terlebih dahulu
– Contoh : antibiotika
♥ Ampicilin
z TABLET SUSUK

1
 KARAKTERISTIK SEDIAAN KARAKTERISTIK SEDIAAN
z Sterile
z Sterile
- bebas dari mikroorganisme a.l. pyrogen /bakteri
z Bebas dari partikel yang berukuran besar (free - efek farmakologis yang ditimbulkan dengan
from particulate matter) adanya pyrogen, a.l: fever, malasie, headache,

z Stabil secara fisika dan kimia dalam kurun periode

tertentu

z Bebas dari partikel yang berukuran besar (free
KARAKTERISTIK SEDIAAN
z Bebas dari partikel yang berukuran besar (free
from particulate matter)
- yaitu: partikel yang melayang (mobile), tidak
larut dalam sediaan parenteral.
- idealnya sediaan parenteral
= jernih dan tidak ada partikel yang dapat
dilihat dengan mata telanjang
KARAKTERISTIK SEDIAAN
from particulate matter)
- Standar USP
Perhitungan partikel dilakukan dengan :
electronic liquid-borne particle counter with
light- obscuration sensor
Pada sediaan volume kecil (<100ml)
Tidak lebih dari 1000 partikel perkontainer dengan
∅ (diameter) 10µm dan/atau 1000 partikel perkontainer
dengan ∅25µm
Pada sediaan volume besar
Tidak lebih 50 partikel per-mili literdengan ∅10µm
dan/atau tidak lebih 5 partikel per-mili liter dengan ∅
25µm

KARAKTERISTIK SEDIAAN JENIS RUTE

z Stabil secara fisika dan kimia dalam kurun periode z Intra Vena ( IV drip dan IV bolus)
tertentu
z Intra Muskular
Hal ini menentukan bahwa sediaan steril akan
z Sub Kutan
berada dalam bentuk cair atau serbuk
z Intra Dermal
z Epidural
z Intra arterial
z Intra cardiac
z dll

2
 Grafik:
konsentrasi plasma setelah pemberian obat
ANATOMI dengan dosis sama dengan 3 rute berbeda
Ansel, Howard C., Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi, edisi 4, UI Press,
Jakarta, halaman 401, 1989 z Shargel edisi 5 ha 445

IV bolus Intra vena

: z Biasanya vena di daerah Antecubital (dibagian depan
siku)
– Vena : besar, di permukaan, dan mudah dilihat
z Cara memasukkan jarum:
- Potongan yang miring hadap keatas & ujung
IV drip tertajam hadap ke vena
: - Dengan teknik aseptis
z Bahaya:
– terbentuknya trombus akibat rangsangan jarum pada
dinding vena terutama yang cairan mengiritasi
– Trombus →Embolus →Emboli
z Bisa untuk volume besar / kecil
z Volume tetesan : 2-3 ml/permenit

Intra Muskular
z Efek tidak secepat IV tapi biasanya lebih lama?
z Biasanya Absorbsi larutan >suspensi dan sediaan Sub Kutan
air > minyak
z Pada otot rangka
z Tempat injeksi sebaiknya sejauh mungkin dari saraf z Dibawah permukaan kulit
utama z Umumnya di jaringan interstitial longgar
z Biasanya di otot gluteus maksimus (pantat), otot
deltoid (lengan atas), lengan bawah, paha, atau pantat
z Pada bayi di pantat otot belum berkembang dengan z Volume suntikan jarang lebih besar dari 2 ml
baik, sehingga i.m. di otot deltoid (lengan atas), otot
midlateral (di paha) z Obat yang mengiritasi, larutan suspensi
z Kerusakan akibat i.m.: hematom, emboli, kental sebaiknya tidak dengan s.c.karena
terkelupasnya kulit, kerusakan saraf dapat menimbulkan sakit, lecet, abses
z Volume umumnya 5ml (di gluteal), 2ml (deltoid)

3
 FAKTOR YANG MEMPENGARUHI BIOAVAILABILITAS

FAKTOR YANG MEMPENGARUHI

BIOAVAILABILITAS FAKTOR FISIKOKIMIA

z FAKTOR FISIKOKIMA z LAJU DISOLUSI

z FAKTOR FISIOLOGI z KOEFISIEN PARTISI dan KELARUTAN
z FAKTOR FORMULASI DALAM LEMAK
z INTERAKSI OBAT (ZAT AKTIF) DAN
(Turco Salvatore, M.S. Pharm.D, F.A.S.H.P, Sterile
BAHAN TAMBAHAN LAIN DALAM
Dosage Form: Their Preparation and Clinical
Application, 3rd edition, Lippincott Williams & Wilkins, SEDIAAN
Baltimore, USA, Chapter 7, 1994)

FAKTOR YANG MEMPENGARUHI BIOAVAILABILITAS FAKTOR YANG MEMPENGARUHI BIOAVAILABILITAS

FAKTOR FISIKOKIMIA

LAJU DISOLUSI FAKTOR FISIOLOGI

Noyes & Whitney: D=K.D.S (Css – C) TERUTAMA DALAM ABSORBSI OBAT
z Aliran darah dari bagian tubuh / area ynag
Particle size Average Blood Level diinjeksikan------- kecepatan absorbsi
µm (units/ml) z Pengaruh obat suatu obat yang dapat
150-250 1,37 mempengaruhi obat lain (interaksi obat)
105 – 150 1,24 contoh: obat yang menyebabkan
vasokontriksi / vasodilatas
58 – 105 1,54
z Gerakan
35-38 1,64
z Turco Salvatore, M.S. Pharm.D,
F.A.S.H.P, Sterile Dosage Form: Their z Tempat injeksi (terutama i.m)
Preparation and Clinical Application, 3rd
edition, Lippincott Williams & Wilkins,
< 35 2,40
Baltimore, USA, P: 99, 1994
1-2 2,14

FAKTOR YANG MEMPENGARUHI BIOAVAILABILITAS FAKTOR YANG MEMPENGARUHI BIOAVAILABILITAS

FAKTOR FISIOLOGI FAKTOR FORMULASI

TERUTAMA DALAM ABSORBSI OBAT z INTRA VENA

z Tempat injeksi (terutama i.m) z IM, SC
z tabel: – Aqueous Solution
: Konsentrasi puncak cephradine setelah – Aqueous Suspension
injeksi i.m. dengan berbagai rute – Oleaginous Solution
Injection site Males Female – Oleaginous suspention

Gluteus Maximus 11,1 4,3

Deltoid Muscle 11,7 10,2
Vastus Lateralis 9,8 9,4

4
EFEK OBAT DENGAN BERBAGAI FORMULASI
DARI OBAT DENGAN BENTUK SEDIAAN SUSPENSI
EVALUASI
Formulation Variable Effect on Release
z Uji Stabilitas Fisika Kimia
Solubility Particle Total Amount of Rate Duration of
in Water Size Drug in Dose a.l.: - penampilan fisik seperti : warna, bau, rasa,
Absorption konsistensi
Constant Constant Increase Increase Unchanged
- viskositas, homogenitas
Constant Decrease Constant Increase Decrease - perubahan kandungan zat
Constant Increase Constant Decrease Increase diuji pada rangkaian kondisi spesifik tertentu
dimana suhu, pH, intensitas cahaya, dan
Increase Constant Constant Increase Decrease konsentrasi obat pada selang waktu tertentu.
Decrease Constant Constant Decrease Increase
z Uji Mikrobiologi
z Uji Invivo
z Turco Salvatore, M.S. Pharm.D, F.A.S.H.P, Sterile Dosage Form: Their Preparation and
Clinical Application, 3rd edition, Lippincott Williams & Wilkins, Baltimore, USA, P: 106, 1994

TEAM WORK