CTM (Chlorpheniramine Maleat)/

Chlortrimeton bagian 1
Antihistamin generasi pertama; derivat propilamina

KELAS TERAPI CTM:

Generasi Pertama Antihistamin;

SIFAT FISIKA KIMIA CTM

CTM (Klorfeniramin maleat) berbentuk kristal putih tidak berbau. Mudah larut dalam
air; larut dalam etanol dan dalam kloroform; sukar larut dalam eter dan dalam
benzena.
CTM (Klorfeniramin maleat) merupakan antihistamin derivat propilamin.
Deksklorfeniramin maleat merupakan bentuk dextro isomer, memiliki aktivitas 2X
lipat dibanding klorfeniramin berbentuk rasematnya.

MEREK / NAMA DAGANG CTM:

Advil® Alergi Sinus, Ah-Chew®, Alka-Seltzer Plus®, Aller-Chlor®, Allerest®,
Atrohist®, Brexin® LA, Chlo-Amine®, ChlorDex GP®, Chlor-Mes D®, Chlor -Phed®,
Chlor-Trimeton®, Comhist®, Comtrex®, Coricidin®, DA II®, Dallergy®,
Deconamine®, Dimetapp®, Dristan®, Dura-Vent®, Efidac 24®, EX-Histine®,
Extendryl®, Flu-Relief®, Histalet®, Kolephrin®, Kronofed-Â ®, Mescolor® , ND
Clear®, ND-Gesic®, Novahistine®, Omnihist® LA, Phenyl Chlor Tan®, Protid®,
Rescon®, R-Tannate®, Ryna®, Rynatan®, Rynatuss®, Ry-Tuss®, Sinarest®, Sine-
Off®, Singlet®, Sinutab®, Sudafed®, Tanafed®, Tanoral®, Teldrin®, TheraFlu®,
Triaminic®, Tri Hist ®, Triple-Tannate ®, Tussi-12®, Tylenol ® Alergi multi-Gejala,
Tylenol ® Dingin multi-gejala anak-anak, Vanex® Forte-R
Chlorphenon
Cohistan
CTM
Orphen
Pehachlor
 NAMA GENERIK:
Klorfeniramin maleat

FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI CTM

Kompetisi dengan reseptor H1 pada sel efektor di saluran pencernaan, pembuluh darah
dan saluran pernapasan.
1. MemBlok H1-reseptor dan mencegah aksi histamin pada cell.
2. Menekan suar dan pruritus yang menyertai rilis histamine endogen.
3. Berperan pada beberapa kegiatan umum antikolinergik, ganglionic dan agen
adrenergik blocking, anestesi lokal, dan antispasmodics.
4. Menyebabkan efek mengantuk yang kurang dan lebih SSP stimulasi dari beberapa
antihistamin lainnya yang merupakan generasi lebih dulu.
5. Antihistamin tidak memblokir efek rangsangan histamin pada sekresi asam lambung,
yang dimediasi oleh reseptor H2-dari cells parietal.

PENGGUNAAN / INDIKASI CTM

Rhinitis alergi

Mengurangi gejala-gejala gejala alergi (misalnya, rhinorrhea, bersin, iritasi atau gatal-
gatal oronasopharyngeal, lakrimasi, merah, iritasi, atau mata gatal) disebabkan oleh
pelepasan histamine.
Digunakan dalam kombinasi tetap dengan agen lain (misalnya, asetaminofen,
dekstrometorfan, guaifenesin, ibuprofen, methscopolamine, phenylephrine,
pseudoephedrine) untuk menghilangkan rhinorrhea, bersin, lakrimasi, mata gatal,
gatal oronasopharyngeal, dan / atau gejala lain (misalnya, hidung / sinus tersumbat,
batuk) terkait dengan rhinitis alergi musiman atau menahun dan rhinitis nonallergic
(vasomotor).
Gunakan sediaan kombinasi tetap hanya ketika gejala sesuai dengan masing-masing
bahan yang ada dalam kombinasi secara bersamaan.
DOSIS DAN ADMINISTRASI
administrasi

Administrasi Oral
Dapat diberikan sebagai pengobatan sendiri pada orang dewasa dan anak-anak> 2
tahun.
Berikan kepada anak-anak ≤2 tahun hanya di bawah arahan seorang tenaga
kesehatan..
Mungkin dapat membagi tablet extended relaease menjadi dua; Namun, jangan
menghancurkan atau mengunyah tablet itu,
Menggunakan tabet diperpanjang-release dengan air dan menelan seluruh; tidak
membagi, menghancurkan, mengunyah, atau melarutkan tablet.
Tablet inti extended-release (lepas tertunda) tidak boleh digunakan pada anak-anak
<12 tahun.
DOSIS
Dosis sesuai dengan respon pasien dan toleransi Individual.
Sedian kombinasi tetap tidak mengizinkan titrasi dosis individu. Ketika digunakan
dalam kombinasi tetap dengan agen lain (misalnya, asetaminofen, dekstrometorfan,
guaifenesin, ibuprofen, methscopolamine, phenylephrine, pseudoephedrine), pilih dosis
yang berada dalam kisaran terapi biasa untuk masing-masing bahan. Maksimum dosis
harian yang lebih rendah chlorpheniramine mungkin diperlukan karena bahan-bahan
lain yang termasuk dalam formulations.a yang Karena kombinasi dan kekuatan dosis
bervariasi untuk persiapan tetap kombinasi, konsultasikan label produk produsen
untuk dosis yang tepat dari persiapan khusus.

Pasien Pediatric

Rhinitis alergi

Oral:
Anak-anak 2 sampai <6 tahun: 1 mg setiap 4-6 jam (sebagai formulasi konvensional).
Anak-anak 6 sampai <12 tahun: 2 mg setiap 4-6 jam (sebagai formulasi konvensional)
atau 8 mg (sebagai tablet extended-release) sekali sehari pada waktu tidur atau siang
hari,
Anak-anak ≥12 tahun: 4 mg setiap 4-6 jam (sebagai formulasi konvensional) atau 8 atau
12 mg (sebagai tablet extended-release) dua kali sehari di pagi hari dan sore hari atau
16 mg (sebagai tablet inti diperpanjang-release) sekali sehari.
Dewasa
Rhinitis alergi

Oral:
4 mg setiap 4-6 jam (sebagai formulasi konvensional) atau 8 atau 12 mg (sebagai tablet
extended-release) dua kali sehari di pagi hari dan sore hari atau 16 mg (sebagai tablet
extended-release inti) sekali sehari.

BATASAN RESEP / DOSIS MAKSIMUM CTM

PASIEN PEDIATRIC

Rhinitis alergi

Oral:
Anak-anak 2 sampai <6 tahun: maksimal 6 mg sehari (sebagai formulasi konvensional).
Anak-anak 6 sampai <12 tahun: maksimum 12 mg sehari (sebagai formulasi
konvensional) atau maksimal 8 mg sehari (sebagai tablet extended-release)
Anak-anak ≥12 tahun: maksimum 24 mg sehari (sebagai formulasi segera-release atau
diperpanjang-release tablet) atau maksimal 16 mg sehari (sebagai extended-release
tablet)
DEWASA

Rhinitis alergi

Oral:
Maksimum 24 mg sehari (sebagai formulasi konvensional atau tablet extended-release)
atau maksimal 16 mg sehari (tablet diperpanjang-release / lepas lambat).

PERHATIAN

PERINGATAN / KEWASPADAAN

Reaksi sensitivitas
Sensitivitas Tartrazine
Beberapa persiapan yang tersedia secara komersial mungkin berisi tartrazine dye (FD
& C No kuning 5); reaksi alergi yang mungkin pada individu yang rentan (misalnya,
mereka sensitif terhadap aspirin).
Kewaspadaan Umum

Efek CNS

Kemungkinan depresi SSP (misalnya, mengantuk, pusing, kelemahan).

Hati hati saat mengendarai kendaraan bermotor atau mengoperasikan mesin.

Efek Antikolinergik

Kemungkinan efek antikolinergik (misalnya, rasa kering di mulut, hidung, dan

tenggorokan, disuria, retensi urin), Gunakan dengan hati-hati, pada pasien dengan
glaukoma sudut tertutup, hipertrofi prostat, stenosing ulkus peptikum, obstruksi
piloroduodenal, atau obstruksi leher kandung kemih.

Efek Bronkopulmonalis

Efek bronkopulmonalis mungkin (misalnya, sesak dada, penebalan sekresi bronkial,

mengi). Penggunaan tidak dianjurkan, kecuali di bawah arahan dokter, pada pasien
yang memiliki masalah pernapasan (misalnya, emfisema, bronkitis kronis). Penggunaan
umumnya tidak dianjurkan pada penderita asma yang sebelumnya mengalami efek
merugikan yang diinduksi antihistamin bronkopulmonalis serius,
Obstruksi GI (Gastrointestinal)
Obstruksi GI mungkin dengan pemberian tablet extended-release pada pasien dengan
penyempitan parah pada kerongkongan, perut, atau intestine.
Fenilketonuria
Beberapa persiapan yang tersedia secara komersial dapat mengandung aspartame
(NutraSweet®) yang dimetabolisme dalam saluran pencernaan menjadi fenilalanin.

Penggunaan Kombinasi Tetap

Ketika digunakan dalam kombinasi tetap dengan agen lain (misalnya, asetaminofen,
dekstrometorfan, guaifenesin, ibuprofen, methscopolamine, phenylephrine,
pseudoephedrine), mempertimbangkan memperingatkan, tindakan pencegahan, dan
kontraindikasi yang terkait dengan agen bersamaan.

POPULASI TERTENTU
KEHAMILAN
Kategori B. Penggunaan tidak dianjurkan selama trimester ketiga
LAKTASI
Tidak diketahui apakah CTM (chlorpheniramine) didistribusikan ke dalam susu;
menghentikan menyusui atau chlorpheniramine karena risiko potensial terhadap efek
pada bayi.
PENGGUNAAN PADA PEDIATRIC (ANAK ANAK)
Reaksi parah mungkin (misalnya, kejang) pada neonatus; penggunaan tidak
dianjurkan pada pasien prematur atau neonatus. Kemungkinan kegembiraan paradoks
(misalnya, gelisah, insomnia, tremor, euforia, gugup, delirium, palpitasi, kejang).
Gunakan sediaan tabet konvensional dan extended-release hanya di bawah arahan dan
pengawasan dokter pada anak <6 tahun dan pada mereka <12 tahun, secara berurutan.
Keselamatan dan kemanjuran tablet extended-release pada anak-anak <12 tahun umur
tidak diketahui.
Risiko overdosis dan toksisitas (termasuk kematian) pada anak-anak <2 tahun
menerima OTC olahan mengandung antihistamin, penekan batuk, ekspektoran, dan
dekongestan hidung tunggal atau dalam kombinasi untuk menghilangkan gejala infeksi
saluran pernapasan bagian atas. Bukti yang terbatas dari khasiat untuk persiapan ini
di kelompok usia ini; dosis yang tepat tidak diketahui. Gunakan sediaan pada anak-
anak <2 tahun dengan hati-hati dan hanya seperti yang diarahkan oleh dokter. Dokter
harus meminta pengasuh tentang penggunaan OTC batuk / persiapan dingin untuk
menghindari overdosis.
Penggunaan Geriatric (Lansia)
Peningkatan risiko Kemungkinan pusing, sedasi, dan hipotensi.
EFEK SAMPING YANG UMUM dari CTM
Sedasi (misalnya, mengantuk, pusing, kelemahan(lemas)), stimulasi SSP (misalnya,
gelisah, insomnia, gugup).

INTERAKSI

Depressants CNS
Potensi interaksi farmakologis (aditif depresi CNS) dengan alkohol dan depresan SSP
lainnya (misalnya, hipnotik, sedatif, obat penenang).
Uji Interferensi Laboratorium
Antihistamin dapat mengacaukan skin test (tes kulit) karena efek antihistaminnya.

Interaksi Obat

MAO inhibitor
MAO inhibitor memperpanjang dan meningkatkan efek antikolinergik dari
antihistamines

FARMAKOKINETIK CTM

ABSORBSI

Bioavailabilitas

Diserap dengan baik setelah pemberian oral, tetapi hanya 25-45% (tablet konvensional)
atau 35-60% (larutan) dari dosis tunggal yang mencapai sirkulasi sistemik sebagai obat
tidak berubah.
Bioavailabilitas sediaan extended-release berkurang dibandingkan dengan tablet
konvensional atau larutan oral.
Konsentrasi plasma puncak umumnya terjadi dalam waktu 2-6 jam setelah pemberian
tablet oral konvensional atau larutan ora..
Onset
Efek antihistamin jelas dalam waktu 6 jam setelah dosis tunggal.
Durasi
Efek antihistamin dapat bertahan selama ≥24 jam.

DISTRIBUSI

Mengalami distribusi cepat dan luas; Namun, distribusi belum sepenuhnya diketahui.
Ikatan Protein plasma
Sekitar 69-72%.
METABOLISME
Mengalami metabolisme substansial dalam mukosa GI selama penyerapan dan efek
lintas pertama melalui hati. Dimetabolisme Cepat dan ekstensif terutama menjadi
minimal 2 metabolit tak dikenal dan monodesmethylchlorpheniramine dan
didesmethylchlorpheniramine.
ELIMINASI

Rute Eliminasi

Diekskresikan dalam urin.

Half-life

Eliminasi Terminal paruh chlorpheniramine adalah sekitar 12-43 jam.

Populasi khusus
Eliminasi Terminal waktu paruh pada anak-anak adalah sekitar 9,6-13,1 jam (kisaran:
5,2-23,1 jam).
Terminal eliminasi waktu paruh pada pasien dengan gagal ginjal kronis yang menjalani
hemodialisis adalah sekitar 280-330 jam.

STABILITAS CTM
Penyimpanan

Oral

Tablet, Chewable Tablet, dan Kapsul Extended-release

Wadah ketat di 15-30 ° C.

Tablet extended-release

Wadah Terletak ditutup pada 15-30 ° C.

Tablet Extended-release

4-30 ° C dalam tempat.Sedikit kering

Larutan Oral
Ketat, wadah tahan cahaya pada 15-30 ° C; menghindari freezing (Kondisi beku).
.

Informasi obat di Obat-Drug.blog

Untuk membaca bagian selanjutnya klik CTM (Chlorpeniramine maleat)

bagian 2