Nama : Lupi Sukmawan

Kelas : 3 FA 3

NPM : 11171098

TUGAS KIMIA MEDISINAL

1. Uraikan tentang proses pengembangan obat meliputi fase,sasaran/tujuan dan

waktunya
Jawab :

 Penelitian dasar dan Penemuan Obat (3-6 tahu)

10.000-30000 zat disintesis, dilakukan pemeriksaan dan

penyaringan/screening.

 Pengembangan obat (5-10 tahun)

 Uji praklinik (hewan) (1,5 tahun)

uji toksisitas hewan dan kemanjuran terapi dengan menggunakan Hewan

pengerat (tikus) Mamalia (babi)Primata (monyet dan simpanse) Lemur Tikus
(Microcebus)

10-20 zat diuji selama 1-3 tahun untuk melihat efek yang diharapkan
bekerja dengan baik, sehingga aman apabila diberikan kepada manusia.
Mengetahui efek obat, farmakokinetika (ADME)

 Fase 1 (1,5 tahun)

5-10 zat diuji pada Kelompok kecil sukarelawan sehat (20-50) untuk
menentukan keamanan dan toksisitas. Mungkin beberapa anggota
kelompok sasaran
 Fase 2 (2tahun)
2-5 zat diuji pada (100-300) populasi pasien sakit untuk menentukan
kemanjuran, dosis, keamanan.
farmakokinetika.
 Fase 3 (Uji klinis pada manusia) (1-4 tahun)
1 zat diuji pada 1000 pasien dan kontrol (normal) untuk menentukan
kemanjuran, dosis, keamanan, efek samping, dan interaksi.
Setiap kelompok pasien prospektif (pria, wanita, anak-anak, orang tua
dan kelompok etnis)
 Pengawasan produk (1-2 tahun)
  Fase 4
Evaluasi obat baru yang telah dipakai di masyarakat, dilakukan setelah

suatu obat memperoleh ijin edar (Post Marketing Surveillance),

dilakukan dalam jangka panjang. Didesain untuk menginvestigasi ROM,
kematian, dan efektivitas obat.

2. Tentukan Drugability dari senyawa aktif Linezolid berdasarkan Lipinski’s rule

of 5
Jawab :

Aturan 5 Lipinski :

 Berat Molekul : <500

 cLogP : <5,0
 Akseptor ikatan Hidrogen : <10
 Donor ikatan Hidrogen : <5
Linezolid adalah obat molekul kecil khas dengan sifat seperti obat yang
menguntungkan dan tersedia secara oral. Berdasarkan aturan 5 Lipinski senyawa
Linezolid :

 Berat Molekul : 337,35 (ok)

 cLogP <5,0 (ok)
 Akseptor ikatan Hidrogen : 7 N / O atom (ok)
 Donor ikatan Hidrogen : 1 (ok)

3. Jelaskan perbedaan senyawa pemandu terhadap senyawa obat berdasarkan

The rule of 4
Jawab :
Fitur utama untuk pengembangan lebih lanjut, struktur senyawa pemandu
harus menampilkan properti berikut:
 Fitur kimia sederhana, setuju untuk optimasi kimia
 Keanggotaan untuk keluarga SAR (struktur aktivitas relashionship) yang
mapan
 Situasi paten yang menguntungkan
 ADME yang baik (penyerapan, distribusi, metabolisme, ekskresi)