Benzodiazepin adalah jenis obat yang memiliki efek sedatif atau menenangkan.

Benzodiazepin
diindikasikan untuk pengobatan jangka pendek pada ansietas berat tetapi penggunaan jangka
panjang sebaiknya dihindari.

Golongan benzodiazepin menggantikan penggunaan golongan barbiturat yang mulai ditinggalkan,

keunggulan benzodiazepin dari barbiturat yaitu rendahnya tingkat toleransi obat, potensi
penyalahgunaan yang rendah, margin dosis aman yang lebar, dan tidak menginduksi enzim
mikrosom di hati. Benzodiazepin telah banyak digunakan sebagai pengganti barbiturat sebagai
premedikasi dan menimbulkan sedasi dalam monitoring anestesi. Penyalahgunaan benzodiazepin
pada umumnya dikombinasikan dengan jenis obat-obatan depresan lainnya yang dapat
mempengaruhi system saraf pusat seperti etanol, dan golongan opiate yang akan menimbulkan efek
yang lebih toksik.

Obat yang termasuk ke dalam golongan ini di antaranya adalah alprazolam, bromazepam, diazepam,
kalium klorazepat, klobazam, klordiazepoksid, dan lorazepam.

Diazepam, alprazolam, klordiazepoksid, dan klobazam memiliki aksi kerja lambat. Golongan yang
memiliki masa kerja yang lebih pendek seperti lorazepam dan oksazepam dapat digunakan pada
pasien dengan gangguan fungsi hati, tetapi memiliki risiko yang besar terhadap munculnya gejala
putus obat.

Diazepam atau lorazepam sangat jarang digunakan secara intravena untuk mengontrol serangan
panik. Cara pemberian ini memang tercepat tetapi bukan tanpa risiko dan hanya boleh digunakan jika
alternatif lain telah gagal. Pemberian secara intramuskular tidak memberikan efek yang lebih baik
dibandingkan dengan pemberian secara oral.

Pada panic disorder (dengan atau tanpa agoraphobia) yang resisten terhadap pengobatan dengan
antidepresan, benzodiazepin dapat digunakan sebagai terapi tambahan jangka pendek pada awal
pengobatan dengan antidepresan untuk mencegah memburuknya gejala.

INDIKASI

Gangguan Kecemasan

Banyak penelitian telah menunjukkan penggunaan efektif dari benzodiazepin dalam pengobatan
gangguan kecemasan umum dan gangguan kecemasan terkait lainnya. Studi-studi ini juga
menunjukkan bahwa obat golongan benzodiazepin lebih unggul daripada obat lain, seperti barbiturat
dan agen antipsikotik, yang telah digunakan pada masa lalu untuk mengobati gangguan ini.
Alprazolam, bila diberikan dalam dosis yang tepat, dapat menjadi obat yang efektif untuk gangguan
panik.

Kejang

Benzodiazepin dapat digunakan untuk perawatan dan pengobatan kejang. Diazepam sering diberikan
untuk pengobatan darurat pada pasien kejang dan dapat mengurangi angka kematian yang
berhubungan dengan kejang epilepsy.
Gangguan Tidur

Benzodiazepin juga digunakan dalam pengobatan insomnia dan teror malam hari. Obat golongan
benzodiazepin dapat membantu pasien memulai dan mempertahankan tidur. Obat-obat tersebut juga
kadang-kadang digunakan untuk mengurangi gangguan tidur malam sebelum operasi.

Gangguan Mood

Benzodiazepin telah digunakan dalam pengobatan depresi ringan atau sedang, seperti kasus-kasus
yang terlihat pada orang rawat jalan. Untuk pengobatan depresi lanjut atau parah, antidepresan yang
lebih konvensional diperlukan.

Gangguan Gerakan

Benzodiazepin dapat digunakan secara efektif dalam banyak kasus sindrom kaki gelisah, beberapa
dyskinesias (diskinesia adalah gangguan pengendalian gerakan sukarela), dan dystonias yang
berkaitan dengan penggunaan obat neuroleptik.

Intoksikasi dan Penarikan dari Alkohol dan Zat Lainnya

Benzodiazepin efektif dalam pengobatan kecanduan alkohol dan zat-zat lain yang memiliki komplikasi
kecanduan seperti delirium, kejang, dan hiperpireksia. Mereka juga efektif dalam mengurangi
kecemasan yang umum pada pasien yang mencoba untuk berhenti menggunakan alkohol atau zat
lain.

EFEK SAMPING

Selain merasa tenang atau mengantuk, efek samping dari benzodiazepin meliputi kepala terasa
ringan atau pening, kebingungan, goyah atau merasa akan jatuh, sulit mengingat.

WAKTU PENDETEKSIAN BENZODIAZEPIN DALAM URIN

Penyalahgunaan golongan benzodiazepin dapat dideteksi melalui tes urin. Alat yang digunakan untuk
skrining urin adalah rapid test jenis benzodiazepin. Waktu pendeteksian berdasarkan lama
penggunaannya, diantaranya:

 Penggunaan tidak rutin atau sekali pakai, 2 – 5 hari

 Penggunaan rutin atau berulang, 4 – 14hari
 Pecandu, 1 bulan
Beberapa jenis obat-obatan atau produk herbal yang dapat mengganggu dalam pemeriksaan skrining
pada urin benzodiazepin adalah oxaprozin, sertraline.

MEKANISME KERJA

Benzodiazeepin memperantai kerja asam amino GABA (Gamma Amino Butyric Acid),
neurotransmiter inhibisi utama di otak. Karena saluran reseptor GABA dengan selektif memasukkan
anion klorida ke dalam neuron, aktivasi reseptor GABA menghiperpolarisasi neuron sehingga terjadi
inhibisi. Benzodiazepin menimbulkan efeknya dengan terikat ke tempat khusus di reseptor GABA.
Reseptor GABA merupakan tempat dimana obat golongan benzodiazepin bekerja, seperti diazepam.
Diazepam akan mengikat pada reseptor GABA secara alosterik, dimana ia akan mengingat pada sisi
lain selain sisi aktif dari reseptor GABA. Ketika diazepam mengikat reseptor GABA, ia akan
meningkatkan frekuensi dari pembukaan reseptor tersebut. Diazepam menyebabkan peningkatan
konduktivitas dari reseptor GABAa. Ketika neurotransmitter GABA mengikat dengan reseptor, ia
memicu perubahan konformasi dalam pori-pori sehingga memungkinkan lebih banyak Cl– masuk ke
dalam sel. Hal ini menghasilkan hiperpolarisasi dari membran sel, akibatnya menghasilkan
penghambatan potensial aksi. Setelah mengikat, benzodiazepin mengunci reseptor GABAa menjadi
konformasi yang meningkatkan pengikatan GABA. Peningkatan GABA yang terikat pada reseptor
meningkatkan frekuensi membuka terkait kanal ion Cl-, sehingga memperkuat efek penghambatan
potensial aksi.