TENOFOVIR DISOPROXIL

A. Bentuk Sediaan dan Nama Dagang

 Bentuk Sediaan : Tablet
 Nama Dagang : Vemlidy®, Viread®, Tenvir, Risovir, Tenofovir Disoproxil
Fumarate Tablet IP

B. Terapeutik uses, dosis, durasi, Frekuensi (PIONAS)

 Terapeutik uses
1) Terapi lini kedua pengobatan HIV-1
2) Pengobatan Hepatisis B kronik
 Dosis
a) Anak – anak
 8 mg/kg 1x sehari
 BB 14-<20 kg: 100 mg 1x sehari
 BB 20-29,9 kg: 200 mg 1x sehari
b) Dewasa
 300 mg 1x sehari
c) Dewasa gangguan ginjal
 CCT hitung ≥ 50 mL/mnt = Tidak ada penyesuaian dosis
 CCT hitung 30 -49 mL/mnt = 300 mg setiap 48 jam
 CCT hitung 10 -29 mL/mnt = 300 mg setiap 72 jam
d) Terapi Hemodialysis
 300 mg setiap 7 hari
  Durasi
Pengobatan jangka panjang
 Frekuensi
Satu kali sehari

C. Pencegahan dan Kontraindikasi (Drug fact and comparison)

 Pencegahan

Pemantauan: Pantau pasien dengan koinfeksi HBV dan HIV yang

menghentikan pengobatan tenofovir dengan tindak lanjut klinis dan
laboratorium untuk beberapa bulan. Pantau pasien yang berisiko, atau
memiliki riwayat disfungsi ginjal, dan pasien yang menerima agen nefrotoksik
bersamaan untuk perubahan kreatinin dan fosfor dalam serum.
Pertimbangkan pemantauan tulang untuk pasien yang terinfeksi HIV yang
memiliki riwayat patah tulang patologis atau berisiko tinggi terhadap
osteopenia.

Toksisitas tulang: Tidak diketahui apakah pemberian tenofovir jangka panjang

(lebih dari 1 tahun) akan menyebabkan kelainan tulang. Jika kelainan tulang
diduga, dapatkan konsultasi yang tepat.

Toksisitas tulang: Tidak diketahui apakah pemberian tenofovir jangka panjang

(lebih dari 1 tahun) akan menyebabkan kelainan tulang. Jika kelainan tulang
diduga, dapatkan konsultasi yang tepat.

 Kontraindikasi
Hipersensitivitas
D. Toksisitas dan Efek samping
 Toksisitas (kazjung)
Sebagian besar NRTI tidak dimetabolisme secara luas oleh enzim hati
seperti isoform CYP450, sehingga mereka memiliki beberapa interaksi yang
berkaitan dengan karakteristik farmakokinetik mereka.
  Efek Samping (PIONAS)
a. Sangat umum: Hipofosfatemia, pusing, diare, muntah, mual, ruam
kulit, astenia
b. Umum: Peningkatan transaminase, sakit kepala, nyeri dada, distensi
pada bagian abdomen, perut kembung
c. Tidak umum: Hipokalemia, pankreatitis, rabdomiolisis, lemas otot,
peningkatan kreatinin; Jarang: asidosis laktat, steatosis hepatik,
hepatitis, angioedema, osteomalasia, miopati, gagal ginjal akut, gagal
ginjal, nekrosis tubular akut, renal proksimal tubulopati, diabetes
insipidus nefrogenik.

E. Golongan Obat dan Kategori untuk Wanita Hamil

 Golongan Obat (ISO)
Obat Keras
 Kategori untuk wanita hamil (PIONAS)
Kategori B
Kategori B sendiri adalah Mungkin bisa diterima. Entah penelitian pada hewan
tidak menunjukkan risiko tetapi penelitian pada manusia tidak tersedia atau
penelitian pada hewan menunjukkan risiko kecil dan penelitian pada manusia
dilakukan dan tidak menunjukkan risiko

F. Farmakokinetik (Drugs fact and comparison)

a. Absorpsi
Ketersediaan hayati oral tenofovir pada pasien yang berpuasa adalah
sekitar 25%. Konsentrasi serum maksimum (Cmax) dicapai dalam waktu
sekitar 1 jam. Pemberian tenofovir disoproxil setelah makan tinggi lemak
meningkatkan ketersediaan hayati oral dengan peningkatan tenofovir AUC0-?
sekitar 40% dan peningkatan Cmax sekitar 14%. Makanan menunda waktu ke
Cmax sekitar 1 jam.
b. Distribusi
Pengikatan tenofovir ke protein serum adalah 7,2%. Volume distribusi
pada kondisi stabil adalah sekitar 1,3 L / kg.
c. Metabolisme
 Mengikuti tenofovir dosis tunggal oral, waktu paruh eliminasi terminal
adalah sekitar 17 jam.
d. Ekskresi
Tenofovir dihilangkan dengan kombinasi filtrasi glomerulus dan sekresi
tubular aktif.

G. Mekanisme (kazjung)
Tenofovir bertindak seperti NRTI untuk secara kompetitif menghambat
transkrip terbalik dan menyebabkan pemutusan rantai setelah dimasukkan ke dalam
DNA. Tenofovir juga memiliki aktivitas melawan HBV (lihat di bawah). Ketersediaan
hayati oral tenofovir berkisar 25-40%, waktu paruh intraseluler lebih dari 60 jam, dan
obat tersebut mengalami eliminasi ginjal. Tenofovir dapat menghambat eliminasi
asiklovir dan gansiklovir pada ginjal.
H. Pemantauan Terapi (BNF)

Memantau tes fungsi hati secara berkala selama pengobatan dan setidaknya 6
bulan setelah dosis terakhir — hepatitis berulang dapat terjadi pada penghentian.
Dosis yang terlewatkan Apoteker menyarankan jika dosis terlambat lebih dari 18 jam,
dosis yang terlewat tidak boleh dikonsumsi dan dosis berikutnya harus diambil pada
waktu normal.

I. Interaksi Obat (Drugs fact and coperarison)

Obat yang dihilangkan oleh ginjal: Pemberian tenofovir secara bersamaan
dengan obat yang dieliminasi oleh sekresi tubular aktif dapat meningkatkan
konsentrasi serum tenofovir dan / atau obat yang diberikan bersama. Beberapa
contoh termasuk, tetapi tidak terbatas pada, asiklovir, adefovir dipivoxil, cidofovir,
ganciclovir, valacyclovir, dan valganciclovir. Obat yang menurunkan fungsi ginjal juga
dapat meningkatkan konsentrasi tenofovir dalam serum. Obat yang dapat
mempengaruhi tenofovir termasuk atazanavir, indinavir, dan lopinavir / ritonavir.
Obat-obatan yang mungkin dipengaruhi oleh tenofovir termasuk abacavir,
atazanavir, didanosine (formulasi buffered atau enteric coated), indinavir, dan
lamivudine.