MAKALAH FARMAKOLOGI DASAR

“ADSORBSI OBAT DI DALAM TUBUH”

Tugas ini disusun untuk melengkapi mata kuliah Farmakologi Dasar yang di ampu oleh :
apt.Nofri Hendri Sandi, M.Farm.

Disusun Oleh :
8. Dina Aprillany 1901048

9. Faradini R Difa 1901049

10. Filzah Salsabila 1901050

11. Garnis Viola Afrilizetira 1901051

12. Helvy Rahmi 1901052

13. Indri Widyantika 1901053

14. Intan Ayu Deswinda 1901054

KELOMPOK II
KELAS S1-3B

PROGRAM STUDI S-1 FARMASI

SEKOLAH TINGGI ILMU FARMASI
RIAU YAYASAN UNIV RIAU
2020
 KATA PENGANTAR

Puji syukur kehadirat Allah SWT yang telah memberikan rahmat dan hidayah-Nya
sehingga kami dapat menyelesaikan tugas makalah yang berjudul “ADSORBSI
OBAT DI DALAM TUBUH” ini tepat pada waktunya.

Adapun tujuan dari penulisan dari makalah ini adalah untuk memenuhi tugas
kelompok yang telah diinstruksikan pada mata kuliah FARMAKOLOGI DASAR .
Kami mengucapkan terima kasih kepada bapak apt. Nofri Hendri Sandi, M.Farm
selaku dosen FARMAKOLOGI DASAR yang telah memberikan tugas ini sehingga
dapat menambah pengetahuan dan wawasan sesuai dengan bidang studi yang kami
tekuni.

Kami juga mengucapkan terima kasih kepada semua pihak yang telah membagi sebagian
pengetahuannya sehingga kami dapat menyelesaikan makalah ini.

Kami menyadari, makalah yang kami tulis ini masih jauh dari kata sempurna. Oleh
karena itu, kritik dan saran yang membangun akan kami nantikan demi kesempurnaan
makalah ini.

Pekanbaru, September 2020

Penulis

i
 Daftar Isi

Kata Pengantar..........................................................................................................................i

Daftar Isi................................................................................................................................... ii

BAB I PENDAHULUAN......................................................................................................... 1

1.1 Latar Belakang..................................................................................................................1

1.2 Rumusan Masalah.............................................................................................................1

1.3 Tujuan Penulisan.............................................................................................................. 1

BAB II PEMBAHASAN.......................................................................................................... 3

2.1 Pengertian Adsorbsi..........................................................................................................3

2.2 Mekanisme Adsorbsi........................................................................................................ 3

2.3 Bioavalabilitas..................................................................................................................8

2.4 Adsorbsi Obat Pada Rute Pemberian Obat.....................................................................10

2.5 Faktor Yang Mempengaruhi Adsorbsi Obat...................................................................17

BAB III PENUTUP................................................................................................................ 19

3.1 Kesimpulan.....................................................................................................................19

3.2 Saran............................................................................................................................... 20

DAFTAR PUSTAKA.............................................................................................................21

ii
 BAB I
PENDAHULUAN
1.1. LATAR BELAKANG

Farmakokinetik adalah salah satu lingkup dasar farmakologi yang mempelajari

dan mengkarakterisasi nasib obat di dalam tubuh. Secara umum ada empat hal yang
dipelajari dalam farmakokinetk yaitu Adsorbsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi.
Adsorbsi atau penyerapan zat aktif adalah masuknya molekul-molekul obat
kedalamtubuh atau menuju ke peredaran darah tubuh setelah melewati sawar
biologik. Adsorbsi obat adalah peran yang terpenting untuk akhirnya menentukan
efektivitas obat, Agar suatu obat dapat mencapai tempat kerja di jaringan atau organ,
obat tersebut harus melewati berbagai membran sel. Pada umumnya, membran sel
mempunyaistruktur lipoprotein yang bertindak sebagai membran lipid
semipermeabel. Sebelum obat diAdsorbsi, terlebih dahulu obat itu larut dalam cairan
biologis. Kelarutan serta cepat- lambatnya melarut menentukan banyaknya obat
terAdsorbsi.

1.2 RUMUSAN MASALAH

1. Bagiamana obat ter Adsorbsi melewati membran sel dan transport obat melewati
membran?
2. Bagaimana mekanisme Adsorbsi obat pada berbagai rute pemberiaan obat dan
bentuk sediaan obat?
3. Bagaimana pengaruh Adsorbsi terhadap bioavabilitas ?

4. Apa saja faktor-faktor yang mempengaruhi kecepatan Adsorbsi obat?

1.3 TUJUAN PENULISAN

1.Untuk mengetahui Adsorbsi obat melewati membran sel dan transport obat
melewati membran sel.
2.Untuk mengetahui mekanisme Adsorbsi obat pada berbagai rute pemberian obat
dan dalam berbagai bentuk sediaan obat.

1
3.Untuk mengetahui pengaruh Adsorbsi terhadap bioavailabilitas.

4.Untuk mengetahui apa saja faktor yang dapat mampengeruhi Adsorbsi obat.

2
 BAB II
PEMBAHASAN
2.1 ADSORBSI

Adsorbsi adalah proses penyerapan ke dalam organ tertentu. secara khusus

Adsorbsi adalah penyerapan zat yang memasuki tubuh melalui mata, kulit, perut,
usus, atau paru- paru. Adsorbsi obat adalah pengambilan obat dari tempat aplikasinya
ke sirkulasi sitemik
. Pengambilan obat dari permukaan tubuh (termasuk juga mukosa saluran cerna)
atau dari tempat-tempat tertentu dalam organ dalaman ke sistem saluran cairan tubuh
(pembuluh darah atau pembuluh limfe) untuk kemudian didistribusikan ke seluruh
bagian tubuh.
Adsorbsi yaitu pengambilan obat dari permukaan tubuh atau dari tenpat-tempat
tertentu dari organ dalam ke dalam aliran darah atai sistem pembuluh limfe. Dari
aliran darah atau sistem pembuluh limfe terjadi distribusi obat ke dalam organisme
keseluruhan. Karena obat baru berkhasiat apabila berhasil mencapai konsentrasi yang
sesuai pada tempat kerjanya maka suatu Adsorbsi yang cukup merupakan suatu syarat
untuk suatu efek teraupetik, sejauh obat tidak digunakan secara intravasal atau tidak
langsung dipakai pada tempat kerjannya. Dikatakan cukup apa bila telah di Adsorbsi
tidak melewati batas KTM, yaitu kadar toksik maksimum, namun masih berada dalam
batas KEM, yaitu kadar efek minimum (Anief, 2002)
Adsorbsi obat adalah langkah utama untuk disposisi obat dalam tubuh dari sistem
LADME (Liberasi-Adsorbsi-Distribusi-Metabolisme-Ekskresi). Bila pembebasan
obat dari bentuk sediaannya (liberasi) sangat lamban, maka disolusi dan juga
Adsorbsinya lama, sehingga dapat mempengaruhi efektivitas obat secara keseluruhan
(Joenoes, 2002).

2.2 MEKANISME ADSORBSI

2.2.1 Mekanisme Lintas Membran

Mekanisme lintas membran berkaitan dengan peristiwa Adsorbsi, meliputi

mekanisme pasif dan aktif (Syukri, 2002).

3
A. Difusi pasif melalui pori, semua senyawa yang berukuran cukup kecil dan
larut dalam air dapat melewati kanal membran. Sebagian besar membran
(membran seluler epitel usus halus dan lain-lain) berukurankecil yaitu 4-7
Å dan hanya dapat dilalui oleh senyawa dengan bobot molekul yang kecil

yaitulebih kecil dari 150 untuk senyawa yang bulat, atau lebih kecil dari
400 jika senyawanya terdiriatas rantai panjang (Syukri, 2002). Difusi pasif
melalui pori dapat dilihat pada gambar 1:

Gambar 1. Difusi pasif melalui pori

B. Difusi pasif dengan cara melarut pada lemak penyusun membranDifusi

pasif menyangkut senyawa yang larut dalam komponen penyusun
membran.Penembusan terjadi karena adanya perbedaan konsentrasi atau
elektrokimia tanpa memerlukanenergi, sehingga mencapai keseimbangan
pada kedua sisi membran. Waktu yang diperlukanuntuk mencapai
keseimbangan tersebut mengikuti hukum difusi Fick (Syukri,
2002).Karakteristik fisiko-kimia sebagian besar molekul seperti polaritas
dan ukuran molekulmerupakan hambatan penembusan transmembran oleh
mekanisme pasif secara filtrasi dan difusi.Difusi pasif dengan cara melarut
pada lemak penyusun membran dapat dilihat pada gambar 2:

4
Gambar 2. Difusi pasif dengan cara melarut pada lemak penyusun membrane
C. Tranpor aktif suatu molekul merupakan cara pelintasan
trans membran yangsangat berbeda dengan difusi pasif. Pada transpor
aktif diperlu kan adanya pembawa. Pembawa ini dengan molekul obat
dapat membentuk kompleks pada permukaan membran. Kompleks
tersebutmelintasi membran dan selanjutnya molekul
dibebaskan pada permukaan lainnya, lalu
pembawakembali menuju ke permukaan asalnya (Syukri, 2002).
Sistem transpor aktif bersifat jenuh. Sistem ini menunjukkan adanya suatu
kekhususanuntuk setiap molekul atau suatu kelompok molekul.
Transpor dari satu sisi membran ke sisi membran yang lain dapat
terjadidengan mekanisme perbedaan konsentrasi. Tranpor ini memerlukan
energi yang diperoleh darihidrolisis adenosin trifosfat (ATP) dibawah
pengaruh suatu ATP-ase (Syukri, 2002). Transporaktif dapat dilihat pada
gambar 3:

Gambar 3. Transpor aktif

5
D. Difusi terfasilitasi, Difusi ini merupakan cara perlintasan membran yang
memerlukan suatu pembawa dengan karakteristik tertentu (kejenuhan,
spesifik dan kompetitif).
Pembawatersebut bertanggung jawab terhadap transpor aktif, tetapi pada tran
spor ini perlintasan terjadi akibatgradien konsentrasi dan tanpa pembebasan
energi (Syukri, 2002). Difusi terfasilitasi dapat dilihat pada gambar 4:

Gambar 4. Difusi terfasilitasi

E. Pinositosis merupakan suatu proses perlintasan membran oleh molekul-

molekul besardan terutama oleh molekul yang tidak larut. Perlintasan
terjadi dengan pembentukan vesikula(bintil) yang melewati membran
(Syukri, 2002). Pinositosis dapat dilihat pada gambar 5:

Gambar 5. Pinositosis

6
F. Transpor oleh pasangan ion adalah suatu cara perlintasan membran dari
suatu senyawayang sangat mudah terionkan pada pH fisiologik.
Perlintasan terjadi dengan pembentukankompleks yang netral (pasangan
ion) dengan senyawa endogen seperti musin, dengan
demikianmemungkinkan terjadinya difusi pasif kompleks tersebut melalui
membran (Syukri, 2002). Contoh : Propanolol – Asam Oleat, Kinin –
Heksilsalisilat.

Sifat Senyawa Obat Menembus Membran

1. Obat Yang Bersifat Basa Lemah

Amin aromatik (AR-NH2), aminopirin, asetanilid, kafein, atau

kuinin bila diberi melalui oral, dalam lambung bersifat asam (pH 1-
3,5) sebagian besar menjadi bentuk ion (AR-NH3+) yang kelarutannya
dalam lemak sangat kecil sehingga sukar menembus membran
lambung. Bentuk ion tersebut kemudian masuk ke usus halus yang
bersifat agak basa (pH 5-8) dan berubah menjadi bentuk molekul tidak
terionisasi (AR-NH2).Bentuk ini kelarutan dalam lemak besar
sehingga mudah berdifusi menembus membran usus.
2. Obat Yang Bersifat Asam Lemah

Seperti Asam salisilat, asetosal, fenobarbital, asam benzoat dan

fenol.Pada lambung yang bersifat asam akan terdapat dalam bentuk
tidak

terionisasi sehingga mudah larut dalam lemak dan mudah menembus

membran lambung.

Tabel 1: nilai pKa obat yang bersifat asam lemah dan basa lemah

7
 3. Obat Yang Terionisasi Sempurna

Umumnya bersifat asam atau basa kuat.Kelarutan dalam lemak

sangat rendah sehingga sukar menembus membran saluran
cerna.Contoh : Asam Sulfonat, prokainamid & turunan amonium
kuarterner,seperti heksametonium dan benzalkonium klorida.
4. Obat Yang Sangat Sukar Larut Dalam Air

BaSO4, MgO &Al(OH)3 tidak diAdsorbsi oleh saluran cerna.

Dari beberapa sifat senyawa obat dapat disimpulkan bahwa saluran
cerna bersifat permeabel selektif terhadap bentik yang tidak
terdisosiasi obat, yang bersifat mudah larut dalam lemak.Kelarutan
obat dalam lemak merupakan sifat fisik yang mempengaruhi Adsorbsi
obat ke membran sel.Makin besar kelarutan dalam lemak,makin tinggi
derajat Adsorbsi obat ke membran sel.

2.3 BIOAVAILABILITY

Bioavailabilitas adalah persentase dan kecepatan zat aktif dalam suatu produk obat
yang mencapai atau tersedia dalam sirkulasi sistemik dalam bentuk utuh atau aktif
setelah pemberian produk obat tersebut, diukur dari kadarnya dalam darah terhadap
waktu atau dari ekskresinya dalam urin.
Bioavailabilitas terbagi menjadi dua, yaitu :

1.Bioavailabilitas absolut

bioavailabilitas zat aktif yang mencapai sirkulasi sistemik dari suatu sediaan obat
dibandingkan dengan bioavailabilitas zat aktif tersebut dengan pemberian intravena.
2.Bioavailabilitas relatif

Bioavailabilitas zat aktif yang mencapai sirkulasi sistemik dari suatu sediaan obat
dibandingkan dengan bentuk sediaan lain selain intravena.
Faktor-faktor yang mempengaruhi bioavailabilitas :

1. Obat : sifat fisiko-kimia zat aktif, formulasi, dan teknik pembuatan.

2. Subjek : karakteristik subjek (umur, bobot badan), kondisi patologis, posisi,

dan aktivitas tubuh (pada subjek yang sama).

8
 3. Rute pemberian

4. Interaksi obat atau makanan

a) Efek Lintas Membran

Hati merupakan suatu mesin metabolik dan sering menginaktifasikan obat-

obatan yang melintasi saluran gastrointestinal (GI) menuju ke tubuh.Peristiwa
ini disebut efek lintas pertama.
Obat-obatan yang diberikan per oral diAdsorbsi dari saluran GI. Selanjutnya
darah dari saluran GI berjalan melalui hati, pabrik kimia besar di dalam tubuh.
Banyak obat yang mengalami metabolisme hati akan dimetabolisme secara luas
saat melintasi saluran pencernaan menuju ke tubuh. Efek metabolism hati ini
disebut efek lintas pertama.
b) Bagaimana Obat Melintasi Membran

Terdapat beberapa rute pemberian obat yang bermanfaat, tetapi hampir

semua rute mengharuskan obat melintasi membran biologis untuk mencapai
tempat kerja obat tersebut. Obat melintasi membran dengan cara difusi pasif
atau transpor aktif.
Pernyataan ini agak disederhanakan, tetapi memberikan titik awal yang
berguna.Difusi pasaif memerlukan suatu gradient konsentrasi ketika melintasi
membran.Sebagian besar obat mendapatkan akses ke tempat kerjanya dengan
metode ini.Obat-obat yang larut dalam air dapat menembus membran sel
melalui saluran akuosa.Obat-obat yang umumnya lebih larut dalam lemak
bergerak begitu saja melalui membran.Suatu obat cenderung melintasi membran
jika tidak bermuatan.
Obat-obat yang tidak bermuatan lebih larut didalam lemak dari pada obat-
obatan yang bermuatan.Selain itu, banyak obat merupakan asam lemah atau
basa lemah.Untuk suatu asam lemah, bila pH lebih kecil daripada pK, bentuk

terprotonisasi (tidak terionisasi) dominan.Bila pH lebih besar daripada pK,

bentuk tidak terprotonisasi (terionisasi) yang dominan.
HA H+A-

9
 c) Ketersediaan Hayati

Ketrsediaan hayati adalah jumlah obat yang diAdsorbsi setelah pemberian

melalui rute X dibandingkan dengan jumlah obat yang diAdsorbsi setelah
pemberian intravena (IV). X adalah rute pemberian obat selain IV.
Contoh: seandainya anda sedang menguji suatu senyawa dalam uji klinis.
Untuk sementara, anda menamakan senyawa ini “obat baru”. Obat baru
diberikan per oral dan kadar plasma menyatakan bahwa hanya 75% dosis oral
mencapai sirkulasi. Dibandingkan dengan pemberian IV, 100% dosis mencapai
sirkulasi, ketersediaan hayati obat baru adalah 0,75% atau 75%. Berdasarkan
hipotesis obat baru, anda menemukan bahwa suatu bagian dari obat tersebut
diinaktifkan oleh asam dalam lambung.Anda merancang kembali pil tersebut
dalam suatu penyalut yang stabil dalam asam, tetapi larut dalam pH yang lebih
basa didalam usus halus.Ketersediaan hayati obat meningkat menjadi 95%.Obat
baru menjadi produk yang paling laku dipasaran.
Ketersediaan hayati adalah area dibawah kurva (AUC) bila konsentrasi
plasma suatu obat diplot versus waktu setelah pemberian dosis tunggal.

Ketersediaan Hayati =

d) Bersihan Tubuh Total

Bersihan adalah istilah yang menunjukkan laju pembersihan obat dari

tubuh.Istilah tersebut didefinisikan sebagai plasma yang semua kandungan obat
nya dibersihkan dalam satuan waktu tertentu.Oleh karena itu, satuan untuk
bersihan diberikan dalam volume persatuan waktu.
Bersihan merupakan istilah yang unik, sebagian besar karena satuan-satuan
yang digunakan untuk melaporkannya.Istilah tersebut tidak bersifat intuitif.

2.4 ADSORBSI OBAT PADA RUTE PEMBERIAN OBAT

Rute pemberian obat (Routes of Administration) merupakan salah satu faktor

yang mempengaruhi efek obat, karena karakteristik lingkungan fisiologis anatomi
dan biokimia yang berbeda pada daerah kontak obat dan tubuh karakteristik ini
berbeda karena jumlah suplai darah yang berbeda, enzim-enzim dan getah-getah
10
fisiologis yang terdapat di lingkungan tersebut berbeda. Hal-hal ini menyebabkan
bahwa jumlah obat yang dapat mencapai lokasi kerjanya dalam waktu tertentu akan
berbeda, tergantung dari rute pemberian obat (Katzug, B.G, 1989)
Rute pemberian obat dibagi 2, yaitu enternal dan parenteral (Priyanto, 2008).

a. Jalur Enternal

Jalur enteral berarti pemberian obat melalui saluran gastrointestinal (GI),

seperti pemberian obat melalui sublingual, bukal, rektal dan oral. Pemberian
melalui oral merupakanjalur pemberianobat paling banyak digunakankarena paling
murah, paling mudah, dan paling aman. Kerugian dari pemberian melalui jalur
enternal adalah Adsorbsinya lambat, tidak dapat diberikan pada pasien yang tidak
sadar atau tidak dapat menelan. Kebanyakan obat diberikan melalui jalur ini,
selain alasan di atas juga alasan kepraktisan dan tidak menimbulkan rasa sakit.
Bahkan dianjurkan jika obat dapat diberikan melalui jalur ini dan untuk
kepentingan emergensi (obat segera berefek), obat harus diberikan secara enteral.

b. Jalur Parenteral

Parenteral berarti tidak melalui enteral. Termasuk jalur parenteral adalah

transdermal (topikal), injeksi, endotrakeal (pemberian obat ke dalam trakea
menggunakan endotrakeal tube), dan inhalasi. Pemberian obat melalui jalur ini
dapat menimbulkan efek sistemik atau lokal. Tabel 1 merupakan deskripsi cara
pemberian obat, keuntungan, dan kerugiannya.

11
DESKRIPSI KEUNTUNGAN KERUGIAN
Aerosal Langsung masuk ke Irtasi pada mukosa paru- paru atau
paru-paru saluran pernafasan,
Partikel halus
memerlukan alat khusus, Pasien
atau tetesan
harus sadar
yang dihirup

Bukal Obat diAdsorbsi Tidak dapat untuk obat yang

Obat diletakkan menembus membran rasanya tidak enak, dapat terjadi
diantara pipi Tidak sukar, tidak perlu iritasi di mulut, pasien harus
dengan gusi steril, dan efeknya cepat sadar, dan hanya bermanfaat
untuk obat yang sangat non polar

Inhalasi Pemberian dapat terus Hanya berguna untuk obat yang

menerus walaupun dapat berbentuk gas pada suhu
Obat bentuk gas
pasien kamar, dapat terjadi iritasi
diinhalasi
tidak sadar saluran pernafasan

Intramuskular ADSORBSI cepat, dapat Perlu prosedur steril, sakit, dapat

Obat dimasukkan di berikan pada pasien terjadi infeksi di tempat injeksi
kedalam vena sadar atau tidak sadar

12
Intravena Obat cepat masuk dan Perlu prosedur steriil, sakit, dapat
bioavailabilitas 100% terjadi iritasi di tempat injeksi,
Obat dimasukkan
resiko terjadi kadar obat yang
ke dalam vena
tinggi kalau diberikan terlalu
cepat

Oral Mudah, ekonomis, tidak Rasa yang tidak enak dapat

perlu steril mengurangi kepatuhan,
Obat ditelan dan
kemungkinan dapat menimbulkan
diAdsorbsi di
iritasi usus dan lambung,
lambung atau
menginduksi mual dan pasien
usus halus
harus dalam
keadaan sadar. Obat dapat
mengalami metabolisme lintas
pertama dan ADSORBSI
dapat tergganggu dengan
adanya makanan

Subkutan Pasien dapat dalam Perlu prosedur steril, sakit dapat

Obat diinjeksikan kondisi sadar atau tidak terjadi iritasi lokal di tempat
dibawah kulit sadar injeksi

Sublingual Mudah, tidak perlu steril Tidak dapat untuk obat yang
dan obat cepat masuk ke rasanya tidak enak,dapat terjadi
Obat terlarut
sirkulasi sistemik iritasi di mulut, pasien harus
dibawah lidah
sadar, dan hanya bermanfaat
dan
untuk obat yang sangat larut
diAdsorbsi lemak
menembus
membran

13
 Transdermal Obat Obat dapat menembus Hanya efektif untuk zat yang
kulit secara kontinyu, sangat larut lemak, iritasi lokal
diAdsorbsi
tidak perlu steril, obat dapat terjadi
menembus kulit
dapat langsung ke Memilih
pembuluh darah

1. CARA TRANSPORT

Ada Tiga Cara (jalan) obat berpindah melewati membran sel. Jalan yang paling
banyak melalui penetrasi langsung melalui membran bagi obat-obatan yang larut
dalam lemak, yang mampu larut dalam lapisan lipid (lemak) membaran sel (dinding
sel). Kebanyakan obat diformulasikan dapat larut dalam lemak sehingga dapat
berpindah melalui membran sel meskipun obat tablet oral dan kapsul harus dapat larut
dalam air agar terlarut di cairan aqua (Air) di dalam lambung dan usus.
Cara kedua melalui saluran protein (protein channels) yang merupakan jalan
untuk welewati membaran sel (dinding sel). Hanya beberapa Obat yang mampu
menggunakan cara ini karena kebanyakan molekul obat begitu besar untuk melewati
saluran (protein channels) yang kecil. Ion kecil (mis. Na+ dan K+) menggunakan jalur
ini, tetapi perpindahannya diatur oleh saluran spesifik dengan mekanisme gerbang.
Gerbang Terbuka untuk beberapa milidetik dan membiarkan ion berpindah melewatri
membran sel, selanjutnya tertutup (mis. menghalangi saluran masuk) untuk mencegah
perpindahan ion tambahan. Pada saluran Natrium (Na/Sodium), Gerbang berlokasi di
luarsel membran; ketika gerbang terbuka, ion Na+ (sodium) berpindah dari cairan
ekstraseluler (luar sel) ke dalam sel. Pada saluran Kalium (K+/Potasium), gerbang
berlokasi di dalam membran sel; ketika gerbang terbuka, ion K+ berpindah dari dalam
sel ke cairan ekstraseluler.
Yang merangsang gerbang terbuka atau tertutup adalah gerbang voltase atau
gerbang kimiawi (disebut ligand/ ikatan kimia komplek). Dengan Gerbang voltase,
Potensial listrik melewati membran sel (dinding sel) menemtukan apakah gerbang
terbuka atau tertutup. Dengan gerbang kimiawi , sebuah substansi kimia (sebuah
ligand) berikatan dengan protein membentuk saluran dan mengubah bentuk protein
untuk membuka atau menutup gerbang. Gerbang kimiawi (mis. pada neurotransmiter
14
 seperti asetikolin) sangat penting dalam mengirimkan sinyal dari satu sel saraf ke sel
saraf lainnya dan dari sel saraf ke sel otot dan menyebabkan kontraksi.
Cara ketiga melalui protein pembawa (carrier proteins) yang mentraspotasikan
molekul dari satu sisi membaran sel ke sisi lainnya.Seluruh protein pembawa selektif
dalam membawa substansi yang akan ditransporkan (pindahkan). Sistem transpor ini
memiliki arti sangat penting dalam memindahkan molekul obat melewati tubuh.
sistem ini di gunakan, sebagai contoh, untuk membawa obat oral dari usus ke aliran
darah, untuk membawa hormon ke tempat aksi (kerja) di dalam sel, dan membawa
molekul obat dari aliran darah ke tubulus ginjal.

2. MEKANISME TRANSPORT OBAT

Ketika obat di Adsorbsi tubuh, obat ditransportasikan ke dan dari sel target melalui
mekanisme seperti difusi pasif, difusi terpasilitasi, dan transport aktif.

Difusi pasif, mekanisme paling umum, meliputi perpindahan obat dari area yang
berkosentasi tinggi ke area lain yang konsentrasinya lebih rendah. Sebagai contoh,
setelah obat oral diberikan, konsentasi awal obat tinggi di saluran pencernaan
(gastrointestinal) dari pada di dalam darah. Ini mendukung perpindahan obat ke
dalam aliran darah. Ketika obat disirkulasikan, kosentarasi obat lebih tinggi di dalam
darah daripada kosentrasi di tubuh sel, jadi obat berpindah (dari pembuluh kapiler) ke
dalam cairan disekitar sel atau kedalam sel sendiri. Difusi pasif terus berlanjut hingga
mencapi kondisi seimbang (equilibrium) antara jumlah obat di jaringan jumlah obat di
dalam darah.

Difusi terfasilitasi mempunyai peroses yang mirip, perbedaanya molekul obat di

kombinasi dengan subsatansi pembawa, seperti enzim atau protein lainnya.

Pada transpor aktif molekul obat dipindahkan dari area yang berkosentrasi rendah
ke kosentasi yang tinggi (kebalikan difusi pasif). Peroses ini membutuhkan substansi
pembawa dan melepaskan energi sel.

15
3. OBAT YANG BEKERJA PADA SISTEM TRANSPORT

1. Sulfonilurea

(klorpropamide, tolbutamide, glibenklamide, gliklazide, glipizid, glikuidon,

glimepiride).

1.1 Mekanisme Kerja

Mekanisme kerjanya adalah merangsang pelepasan insulin dari sel b, sehingga

terjadi peningkatan sekresi insulin. Di dalam tubuh sulfonilurea akan terikat
pada reseptor spesifik sulfonilurea pada sel beta pankreas. Ikatan tersebut
menyebabkan berkurangnya asupan kalsium dan terjadi depolarisasi membran.
Kemudian kanal Ca+ terbuka dan memungkinkan ion-ion Ca2+ masuk
sehingga terjadi peningkatan kadar Ca2+ di dalam sel. Peningkatan tersebut
menyebabkan translokasi sekresi insulin ke permukaan sel. Insulin yang telah
terbentuk akan diangkut dari pankreas melalui pembuluh vena untuk beredar
ke seluruh tubuh. Obat ini hanya efektif bagi penderita NIDDM yang tidak
begitu berat, yang sel-sel betanya masih bekerja cukup baik.

1.2 Farmakokinetik

Resorpsinya dari usus umumnya lancar dan lengkap, sebagian besar terikat
pada protein antara 90-99%. Plasma-t½-nya berkisar antara 4-5 jam
(tolbutamid, glizipida), 6-7 jam (glibenklamida) sampai 10 jam (gliklazida)
atau lebih dari 30 jam (klorpropamida).

2. Amlodipine

1.1.Mekanisme Kerja

Amlodipine merupakan antagonis kalsium golongan dihidropiridin (antagonis

ion kalsium) yang menghambat influks (masuknya) ion kalsium melalui
membran ke dalam otot polos vaskular dan otot jantung sehingga
mempengaruhi kontraksi otot polos vaskular dan otot jantung. Amlodipine
menghambat influks ion kalsium secara selektif, di mana sebagian besar
mempunyai efek pada sel otot polos vaskular dibandingkan sel otot jantung.

16
 1.2 Indikasi

Amlodipine digunakan untuk pengobatan hipertensi, angina stabil kronik,

angina vasospastik (angina prinzmetal atau variant angina). Amlodipine dapat
diberikan sebagai terapi tunggal ataupun dikombinasikan dengan obat
antihipertensi dan antiangina lain.

2.5 FAKTOR YANG MEMPENGARUHI ADSORBSI

Kebanyakan obat terjadi secara pasif melalui difusi. Kecepatan absorbs dan
koefisien Adsorbsi bergantung pada banyak factor diantaranya adalah :
1. Ukuran partikel obat Kecepatan disolusi obat berbanding langsung dengan luas
permukaan yang kontak dengan cairan/pelarut. Bertambah kecil partikel,
bertambah luas permukaan total, bertambah mudah larut (Joenoes, 2002).
2. Pengaruh daya larut obat Pengaruh daya larut obat/bahan aktif tergantung pada:
- Sifat kimia: modifikasi kimiawi obat - Sifat fisik: modifikasi fisik obat -
Prosedur dan teknik pembuatan obat - Formulasi bentuk sediaan/galenik dan
penambahan eksipien (Joenoes, 2002).

3. Sediaan obat

Sediaan obat juga mempengaruhi absorbs obat, akan berbeda absorbs sediaan
obat tablet dengan obat larutan daya Adsorbsi nya akan lebih tinggii obat dalam
bentuk sediaan larutan dari pada tablet dikarenakan larutan langsung dapat
diserap didalam usus tanpa harus melalui proses desintegrasi atau penghancuran
sepeti tablet.
4. Dosis
Dosis juga mempengaruhi ADSORBSI obat dengan dosis kecil lebih mudah
dibsorbsi atau lebih cepat diADSORBSI dibandingkan dengan dosis besar.
5. Rute pemberian dan tempat pemberian
Rute pemberian sangat mempengaruhi absobsi suatu obat, bila rute pemberian obat
diberikan secara oral akan berbeda dengan diberikan secara injeksi dan
ADSORBSInya akan lebih cepat jika diberikan secara injeksi dibandingkan dengan
oral

17
6. Waktu kontak dengan permukaan Adsorbsi
Waktu kontak juga mempengaruhi absorbs suatu obat jika waktu kontaknya lama
maka obat akan ter Adsorbsi lebih maksimal dan jika waktu kontaknya sebentar
maka obat akan ter Adsorbsi akan lebih sedikit pula.
7. Luasnya permukaan yang mengAdsorbsi
Luas permukaan yang meng Adsorbsi penting dikarenakan jika luas permukaan
yang meng Adsorbsi semakin luas makan kontak antara obat dengan daerah yang
men Adsorbsi makin banyak pula bila luas permukaanya sempit maka obat yang ter
Adsorbsi sedikit

18
 BAB III
PENUTUP

3.1 KESIMPULAN

1. Adsorbsi adalah proses penyerapan ke dalam organ tertentu. secara khusus

Adsorbsi adalah penyerapan zat yang memasuki tubuh melalui mata, kulit,
perut, usus, atau paru- paru.
2. Proses kluarnya zat tersebut disebut transportasi zat. Transpor zat melalui
membran dapat berlangsung dengan 2 cara, yaitu Transpor Aktif dan Transpor
Pasif.
3. Ada Tiga Cara (jalan) obat berpindah melewati membran sel. Jalan yang paling
banyak melalui penetrasi langsung melalui membran bagi obat-obatan yang larut
dalam lemak, yang mampu larut dalam lapisan lipid (lemak) membaran sel
(dinding sel). Cara kedua melalui saluran protein (protein channels) yang
merupakan jalan untuk welewati membaran sel (dinding sel). Cara ketiga melalui
protein pembawa (carrier proteins) yang mentraspotasikan molekul dari satu sisi
membaran sel ke sisi lainnya.
4. Adsorbsi obat dapat dipengaruhi oleh beberapa factor diantaranya adalah factor
rute pemberian obat dan bentuk sediaan obat.
5. Rute pemberian obat mempengaruhi absorbs obat dikarenakan berbeda rute
pemberian maka berbeda pula lokasi Adsorbsi nya berdasarkan rute absorbs
dibedakan atas efek sistemik dan efek lokal disinilah terdapat perbedaan absorbs
dari suatu obat tersebut, kemudian bentuk sediaan mempengaruhi Adsorbsi
suatu obat dikarenakan bahwa berbeda bentuk sediaan maka berbeda pula
proses Adsorbsi nya, sebagai contoh bentuk sediaan tablet dengan larutan,
bentuk sediaan tablet cukup lama di Adsorbsi oleh tubuh karena membutuhkan
proses desintegrasi atau perpecahan tablet terlebih dahulu.

19
3.2 SARAN

Kami menyadari bahwa masih banyak kekurangan dari penyusunan makalah ini,
kami berharap saran dan kritik pembaca untuk meningkatkan kemampuan kami
sebagai penyusun dalam menyusun makalah ini

20
 DAFTAR PUSTAKA

1. Shadily, Hassan.Ensiklopedia Indonesia. Jakarta:Ichtiar Baru Van Hoeve.

2. Tucker GT (June 2012). "Research priorities in pharmacokinetics". Br J Clin
Pharmacol. 73 (6): 924–6. doi:10.1111/j.1365-2125.2012.04238.x. PMID 22360418.
3. Ruiz-Garcia A, Bermejo M, Moss A, Casabo VG (February 2008). "Pharmacokinetics
in drug discovery". J Pharm Sci. 97 (2): 654–90.
4. Biologipedia, 2010, Sistem Transport Membran,
http://biologipedia.blogspot.com/2010/12/sistem-transport-membran.html, Diakses
tanggal 18 maret 2015.
5. Kenakin, Terry, 1997, Molecular pharmacology: a short course, Blackwell
science,inc. Printed in. The united states of america.

6. Neal, M.J., 2006, Farmakologi Medis, Edisi Kelima, Penerbit Erlangga, Jakarta.

7. Postiron, Jimi, 2012, Transport Obat melalui Membran,

http://jimipositron.blogspot.com/2012/09/transport-obat-melalui-membran-sel.html,
Diakses tanggal 18 maret 2015.

21