Tugas mata kuliah : Farmakologi Keperawatan

Dosen pengampuh : Andi Nurhikmah Mahdi S,Kep.,Ners.,M.,Kes

FARMAKOKINETIKA

Di Buat Oleh :

 Belastika Amalia (4201023094)

 Sambraini (4201023165)
 Nurul Anisa (4201023106)
 Sukma (4201023105)
 Anar (4201023116)

PROGRAM STUDI S1 KEPERAWATAN

SEKOLAH TINGGI ILMU KESEHATAN (STIKES) IST BUTON
2024/2025
 Kata Pengantar

Dengan menyebut nama Allah SWT yang maha pengasih lagi maha
penyayang, kami panjatkan puji dan puji syukur atas kehadiratnya, yang telah
melimpahkan rahmat, hidayah, dan inahyanya, kepada kami sehingga kami dapat
menyelesaikan makalah yang berjudul FARMAKOKINETIKA.

Makalah ini kami susun dengan maksimal dan mendapatkan bantuan dari
berbagai pihak sehingga dapat memperlancar pembuatan makalah ini. Terlepas
dari semua itu, kami menyadari sepenuhnya bahwa masi ada kekurangan baik dari
segi susunan kalimat tata bahasanya.

Bau Bau, 21 Maret 2024

Penulis
 DAFTAR ISI
Kata Pengantar .........................................................................................................i

Daftar isi ..................................................................................................................ii

BAB I PENDAHULUAN
A. Latar Belakang ...................................................................................................1
B. Rumusan Masalah ..............................................................................................2
C. Tujuan .................................................................................................................2

BAB II PEMBAHASAN
A. Deskripsi Sifat Kerja Obat .................................................................................3
B. Mekanisme Kerja Obat........................................................................................3
C. Fase Farmakokinetik...........................................................................................4
1. Absorpsi.........................................................................................................5
2. Distribusi........................................................................................................7
3. Metabolisme atau biotransformasi.................................................................8
4. Eksresi............................................................................................................9

BAB III PENUTUP

A. Kesimpulan........................................................................................................10

DAFTAR PUSTAKA............................................................................................11
 BAB I
PENDAHULUAN

A. Latar Belakang

Fase farmakokinetika berkaita dengan masuknya zat aktif ke dalam tubuh

pemasukan infifo tersebut secara keseluruhan merupakan fenomena fisikokimia
yang terpadu didalam organ penerima obat. Fase farmakokinetika ini merupakan
salah satu unsur penting yang menentukan profil keberadaan zat aktif pada tingkat
biofase dan selanjutnya menentukan aktifitas terapeutik obat (Aiche, 1993).

Aktifitas serta suatu toksisitas suatu obat tergantung pada keberadaan dan
perubahan zat aktif di dalam tubuh (Aiche, 1993). Menurut Shargel (1988), bahwa
intensitas efek farmakologi atau efek toksik suatu obat sering kali dikaitkan
dengan konsentrasi obat pada reseptor, yang biasanya terdapat dalam sel-sel
jaringan . oleh karena sebagian sebagian besar sel-sel jaringan di perfusi oleh
jaringan atau plasma, maka pemeriksaan kadar obat dalam plasma merupakan
suatu metode yang sesuai untuk pemantauan pengobatan.

Pemantauan konsentrasi obat dalam darah atau plasma meyakinkan bahwa

dosisi yang telah di perhitungkan benar-benar telah mmelepaskan obat dalam

plasma kadar yang di perlukan untuk efek terapeutik. Degan demikian

pemantauan konsentrasi obat dalam plasma memungkinkan untuk penyesuan
dosis obat secara individual dan juga untuk mengoptimasi terapi (Shargel, 1988).

1
B. Rumusan Masalah
a) Bagaiman sifat kerja obat?

C. Tujuan
a) Mengetahui sifat kerja obat beserta komponen-komponennya.

2
 BAB II
PEMBAHASAN

A. Deskripsi Sifat Kerja Obat

Obat bekerja menghasilkan efek terapeutik yang bermanfaat. Sebuah obat tidak
menciptakan suatu fingsi didalam jaringan tubuh atau organ, tetapi mengubah
fungsi fisiologis. Obat dapat melindungi sel dari pengaruh agents kimia lain,
meningkatkan fungsi sel, atau mepercepat atau memperlambat proses kerja sel.
Obat dapat menggantikan zat tubuh yang hilang (Insulin, Hormon Tiroid, atau
Estrogen

B. Mekanisme Kerja Obat

Obat menghasilkan kerja dengan mengubah cairan tubuh atau membran sel
dengan berinteraksi dengan tempat reseptor. Sel aluminium hidroksida obat
mengubah zat kimia suatu cairan tubuh (khususnya dengan menetralisasi kadar
asam lambung). obat-obatan, misalnya gas anestsi mum, berinteraksi denga
membran sel. Setelah sifat sel berubah, obat mengeluarkan pengaruhnya.
Mekanisme kerja obat yang paing umum ialah terikat pada tempat reseptor sel.
Reseptol melokalisasi efek obat. Tempat reseptor berinteraksi dengan obat karena
memiliki bentuk kimia yang sama. Ketika obat dan reseptor saling berkaitan, efek
terapeutik dirasakan. Setiap jaringan atau sel dalam tubuh memiliki kelompok
reseptor yang unik. Misalnya, reseptor pada sel jantung berespon pada preparat
digitalis.

Suatu obat yang di minum peroral akan melalui tiga fase : Farmasetik
(Disolusi), Farmakokinetik, Farmakodinamik, agar kerja obat dapat terjadi. Dalam

3
 fase farmasetik, obat berubah menjadi larutan sehingga dapat menembus
membran biologis. Jika obat di berikan melalui ureter subkutan, intramuskular,
atau intravena, maka tidak terjadi fase farmaseutik. Fase ke dua, yaitu
Farmakokinetik, terdiri dari empat proses : Absorpsi, Distrbusi, Metabolisme
(Biotranformasi), dan Ekskresi

C. Fase Farmakokinetik

Farmakokinetik atau kinetika obat adalah nasib obat dalam tubuh atau efek
tubuh terhadap obat. Farmakokinetik adalah ilmu tentang cara obat masuk
kedalam tubuh, mencapai tempat kerjanya, dimetabilosme, dan keluar dari tubuh.
Farmakokinetik adalah keseluruhan proses atau kejadian yang dialami molekul
obat mulai saat masuknya obat kedalam tubuh sampai keluarnya obat tersebut dari
dalam tubuh.

1. Absorpsi

Absorpsi merupakan proses masuknya obat dari tempat pemberian kedalam

darah. Bergantung pada cara pemberian, tempat pemberian obat adalah saluran
cerna (mulut sampai retum), kulit, paru, otot, dll. Yang terpenting adalah cara
pemberian obat peroral, dengan cara ini tempat obsorpsi utam adalah usus halus
karena memiliki permukaan absorpsi yang sangat luas, yakni 200 meter persegi
(panjang 280 cm, diameter 4 cm, disertai dengan vili dan mekrovili) (Gunawan,
2009).

Absorpsi obat meliputi proses obat dari saat di masukan kedalam tubuh, melalui
jalurnya hingga masuk kedalam sirkulasi sistemik pada level seluler, obat
diabsorpsi melalui beberapa metode, teruratam transport aktif dan transport pasif.

4
 Absoorpsi adalah pergerakan partikel-partikel obat dari konsentrasi tinggi dan
saluran gastrointestinal kedalam cairan tubuh melalui absorpsipasif, absorpsi
aktif, rinositosis atau pinositosis.

Absorpsi aktif umumnya terjadi melalui difusi (pergerakan dari konsentrasi

tinggi kekonsentrasi rendah). absorpsi aktifk membutuhkan karir atau pembawa
untuk bergerak melawan konsentrasi. Pinositosis berarti membawa obat
menembus membran dengan proses menelan.

Absorpsi obat di pengaruhi oleh aliran darah, nyeri, stres, kelaparan, makanan,
dan pH. Sirkulasi yang buruk akibat syok, obat obat vasokontriktor, atau penyakit
yang merintangi absorpsi. Rasa nyeri, stres, dan makanan yang padat, pedas, dan
berlemak dapat memperlambat masa pengosongan lambung, sehingga obat lebih
lama berada di dalam lambung.

Faktor faktor lain yang mempengaruhi absorpsi obat antara lain rute pemberian
obat, daya larut obat, dan kondisi ditempat absorpsi.

Obat oral lebih mudsh di absorpsi, jika diberikan di antara waktu makan. Saat
lambung terisi makanan, isi lambung secara perlahan di angkut ke duodenum
sehingga absorpsi melambat. Beberapa makanan dan antasida membuat obat
berikatan membentuk kompleks yang tidak dapat melewati lampisan saluran
cerna. Beberapa obat hancur akibat peningkatan keasaman isi lambung dan
pencernaan protein selama makan. Selubung enterik pada tablet tertentu tidak
larut dalam getah lambung, sehingga obat tidak dapat di cerna di dalam saluran
cerna bagian atas. Selubung juga melindungi lapisan lambung dari iritasi obat.

5
a. Metode absorpsi

1). Transport pasif

Transport pasif tidak memerulkan energi, sebab hanya dengan proses difulsi
obat dapat berpindah dari daerah dengan kadar kosentrasi tinggi ke daerah
dengan kosentrasi. Transport aktif terjadi selama molekul molekul kecil dapat
berdifusi sepanjang membrane dan berhenti bila berkosentrasi pada kedua sisi
membrane seimbang.

2). Transport aktif

Transport aktif membutuhkan energi untuk menggerakan obat dari daerah
dengan kosentrasi obat rendah ke daerah dengan kosentrasi obat tinggi.

b. Kecepatan absorpsi
Apabila pembatas antara obat aktif dan sirkulasi sistemik hanya sedikit sel.
Absorpsi terjadi cepat dan obat segera mencapai level pengobatan dalam tubuh.
1) . Detik s/d menit: SL, IV, inhalasi
2) . Lebih lambat: oral, IM, topical kulit, lapisan intestinal, otot
3) . Lambat sekali, berjam jam/ berhari hari: per rektal/ sustained frelease.

c. Faktor yang mempengaruhi penyerapan

1) . Aliran darah ketempat absorpsi
2) . Total luas permukaan yang tersedia sebagai tempat absorpsi
3) . Waktu kontak permukaan absorpsi

d. Kecepatan absorpsi
1) . Diperlambat oleh nyeri dam stres
2) . Makanan tinggi lemak
3) . Faktor bentuk obat
4) . Kombinasi dengan obat lain

6
2. Distribusi
Distribusi adalah proses dimana obat menjadi berada dalam cairan tubuh dan
jaringan tubuh. Distribusi obat dipengaruhi oleh aliran darah ( Dinamika
sirkulasi), afinitas (kekuatan penggabungan) terhadap jaringan, berat dan
komposisi badan, dan efek pengikatan dengan protein.
Dstribusi obat adalah proses obat di hantarkan dari sirkulasi sistemiak
kejaringan dan jaringan tubuh.
Distribusi obat yang teah diabsorpsi tergantung beberapa faktor:
a. Aliran darah
b. Permeabilitas kapiler
c. Ikatan protein

1). Dinamika sirkulasi

Obat lebih mudah keluar dari ruang interstial kedalam ruang intrafaskuler
daripada diantara kompartemen tubuh. Pembuluh darah dapat ditembus oleh
kebanyakan zat yang dapat larut, kecuali oleh partikel obat yang besar atau
berikatan dengan protein serum.
2). Berat badan dan komposisi badan
Ada hubungan langsung antara jumlah obat yang diberikan dan jumlah jaringan
tubuh tempat obat di distribusikan. Kebanyakan obat diberikan berdasarakan berat
dan komposisi tubuh dewasa. Perubahan komposisi tubuh dapat mempengaruhi
distribusi obat secara bermakna.
3). Ikatan protein
Kadar protein yang rendah menurunkan jumlah tempat pengikatan dengan
protein, sehingga meningkatan jumlah obat bebas dalam plasma. Dengan
demikian dalam hal ini dapat terjadi kelebihan dosis, karena dosis obat yang di
resepkan dibuat berdasarkan persentase dimana obat itu berikatan dengan protein.

7
3. Metabolisme atau biotransformasi

Hati merupakan tempat utama untuk metabolisme. Kebanyakan obat di

nonaktifkan oleh enzim enzim hati dan kemudian diubah menjadi metabolit
inaktif atau zat yang larut dalam air untuk di eskresikan. Tetapi, beberapa obat di
transformasikan menjadi metabolit aktif, menyebabkan peningkatan respons
farmakologi, penyakit penyakit hati, seperti sitoris dan hepatitis, mempengaruhi
metabolisme obat.

Waktu paruh, dilambangkan dengan t atau 1/2 dari suatu obat adalah waktu
yang dibutuhkan oleh separuh konsentrasi obat untuk di eliminasi, metabolisme
dan eliminasi mempengaruhi waktu paruh obat, contohnya pada kelainan fungsi
hati atau ginjal, waktu paruh obat menjadi lebih panjang dan lebih sedikit obat di
metabolisasi dan di eliminasi. Jika suatu obat di berikan terus menerus, maka
dapat terjadi penumpukam obat.

Jika obat memiliki waktu paruh yang panjang (seperti di goksin: 36 jam ),
maka diperlukan beberapa hari agar tubuh dapat mengeliminasi obat tersebut
seluruhnya, waktu paruh obat juga dibicirakan dalam bagian berikut mengenai
farmakodinamik, karena proses farmakodinamik berkaitan dengan kerja obat.

Metabolisme bitranformasi obat adalah proses tubuh merubah komposisi otot

sehungga menjadi lebih larut air untuk dapat dibuang keluar tubuh. Obat dapat di
metabolisme melalui beberapa cara:
a. Menjadi metabolitin aktif kemudian di ekskresikan
b. Menjadi metabolit aktif, memiliki kerja farmakologi tersendiri bisa di
metabolisme melanjutan.

Tujuan metabolisme obat adalah mengubah obat yang nonpolar (larut lemak)
menjadi polar (larut air) agar dapat di ekskresikan melalui ginjal atau empedu.

8
Dengan perubahan ini obat aktif umumnya diubah menjadi inaktif, tapi sebagian
berubah menjadi lebih aktif, kurang aktif, atau menjadi toksik.
Faktor faktor yang mempengaruhi metabolisme:
1). Kondisi khusus
2). Pengaruh gen
3). Pengaruh lingkungan
4). Usia

4. Eksresi

Eksresi obat artinya eliminasi atau pembuangan obat dari tubuh. Sebagian besar
dibuang dari tubuh oleh ginjal dan melalui urin. Obat juga dapat dibuang melalui
paru-paru, eksokrin (keringat, ludah, payudarah), kulit dan karaktusintestinal

Organ terpenting untuk eksresi obat adalah ginjal. Obat di eksresi melalui ginjal
dalam bentuk utuh maupun metaboliknya. Eksresi dalam bentuk aktif merupakan
cara eliminasi obat melalui ginjal. Eksresi melalui ginjal melibatkan tiga proses,
yaitu filtrasiglomelurus, sekresiaktifditubul. Fungsi ginjal mengalami kematangan
pada usia 6-12 bulan, dan setelah dewasa menurun 1% pertahun. Eksresi obat
yang kedua penting adalah melalui empedu kedalam usus dan keluar bersama
fases. Eksresi melalui paru terutama untuk eliminasi gas anestetik umum
(Gunawan, 2009).

9
 BAB III
PENUTUP

A. Kesimpulan

Dalam mencapai kerja maksimal, obat memerlukan beberapa tahap yakni tahap
farmasetik, farmakokinetik, dan farmakodinamik. Sebelum obat benar-benar
diserap oleh tubuh, obat perlu di ubah menjadi partikel-partikel yang lebih kecil.
masing-masing obat tidak akan mempunyai waktu perubahan yang berbeda-beda.
Tergantung kandungan obat itu sendiri. Karena beberapa obat tidak 100% obat.
Keadaan asam basah urin juga berpengaruh didalam perubahan partikel obat
tersebut.

Setelah obat mencapai kerja obat, obat akan di metabolasi menjadi bentuk yang
tidak aktif, sehingga lebih mudah untuk dieksresi. Setelah dimetabolisasi, obat
akan keluar dari tubuh melalui ginjal, hati, usus, paru-paru, dan kelenjar eksokrin.
Strukrur kimia sebuah obat akan menentukan organ yang akan di mengekresinya.

10
 DAFTAR PUSTAKA

Gunawan, Gan Sulistia. 2009. Farmakologi dan Terapi edisi 5. Jakarta:

Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas
Indonesia.
Potter dan Perry. 2005. Buku Ajar Fundamental Keperawatan: Konsep, Proses,
dan Praktik. Jakarta: EGC
Kee Joyce L. Dan Hayes Evelyne R.1996. Farmakologi. Jakarta: EGC

11