ELABORASI PEMAKAIAN OBAT-OBATAN PADA PASIEN RAWAT INAP

BANGSAL NEUROLOGI RSUP DR. M. DJAMIL PADANG PER 18 MEI 2018

Nama : MH NO. MR : 01.01.57.91

Umur : 74 tahun Ruangan : Wanita Bed 1

Diagnosa Klinis : penurunan kesadaran (somnolen)+ parese N VII dextra tipe sentral
DiagnosaTopik : a. cerebri media cab.kortikal
Diagnosa Etiologi : cardioemboli cerebri
Diagnosa Sekunder : hipertensi stage I + Bronkopneumonia + AF NVR + DM Tipe II

DATA UMUM

Nama Bentuk Kontra

Nama Obat Nama Dagang Dosis dan Pemberian Indikasi Efek Samping
Generik Sediaan Indikasi
Digoxin Digoxin Fargoxin Tablet 0,5 oral, untuk digitalisasi cepat: 1-1,5 Gagal jantung, aritmia Blok jantung anoreksia, mual muntah,
Cardoxin mg mg/24 jam dalam dosis terbagi; bila supraventrikular (terutama komplit yang diare, nyeri abdomen,
Lanoxin tidak diperlukan cepat: 250 - 500 mcg fibrilasi atrium) intermiten; blok gangguan penglihatan,
sehari (dosis lebih tinggi harus AV derajat II; sakit kepala, rasa capai,
dibagi). aritmia mengantuk, bingung,
Dosis penunjang, 62,5–500 mcg supraventrikular pusing; depresi;
sehari tergantung pada fungsi ginjal, karena delirium, halusinasi;
dan pada fibrilasi atrial, pada respon sindrom Wolf- aritmia, blok jantung;
denyut jantung. Dosis penunjang Parkinson-White; rash yang jarang; iskemi
biasanya berkisar 125–250 mcg/hari takikardi atau usus; ginekomastia pada
(pada usia lanjut 125 mcg/hari). fibrilasi pemakaian jangka
Pada keadaan gawat darurat/akut, ventrikular; panjang;
dosis muatan diberikan secara infus kardiomiopati trombositopenia
intravena, 250–500 mcg dalam 15–20 obstruktif
menit, diikuti dengan sisanya dalam hipertrofik.
dosis terbagi tiap 4-8 jam (tergantung
dari respon jantung) sampai total
dosis muatan 0,5–1 mg tercapai. Bila
memungkinkan dilakukan monitoring

Pasca Sarjana Farmasi Universitas Andalas 10

 Nama Bentuk Kontra
Nama Obat Nama Dagang Dosis dan Pemberian Indikasi Efek Samping
Generik Sediaan Indikasi
kadar plasma digoksin, sampel darah
diambil paling sedikit 6 jam setelah
suatu dosis diberikan.
Amlodipin Amlodipin Hevavask Tablet 5 mg hipertensi atau angina, dosis awal 5 hipertensi, profilaksis angina. syok kardiogenik, nyeri abdomen, mual,
Intervask Teblet 10 mg sekali sehari; maksimal 10 mg angina tidak stabil, palpitasi, wajah
Amloten mg sekali sehari. stenosis aorta yang memerah, edema,
signifikan, gangguan tidur, sakit
menyusui. kepala, pusing, letih
Candesartan Candesartan Blopres Tablet 8 mg hipertensi, dosis awal 8 mg (gangguan hipertensi; kombinasi dengan Hipersensitivitas, vertigo, sakit
Canidix Tablet 16 fungsi hati 2 mg, gangguan fungsi HCT: Pengobatan hipertensi gangguan hati kepala; sangat
Canderin mg ginjal atau volume deplesi yang tidak dapat terkontrol berat, jangan jarang mual, hepatitis,
intravaskular 4 mg) sekali sehari, dengan kandesartan sileksetil berikan bersamaan kerusakan darah,
tingkatkan jika perlu pada interval 4 atau HCT sebagai monoterapi. dengan aliskiren hiponatremia, nyeri
minggu hingga maksimal 32 mg dengan pada punggung, sakit sendi,
sekali sehari; dosis penunjang lazim 8 pasien dengan nyeri otot, ruam,
mg sekali sehari. diabetes. urtikaria, rasa gatal.
Gagal jantung, dosis awal 4 mg sekali
sehari, tingkatkan pada interval
sedikitnya 2 minggu hingga dosis
target 32 mg sekali sehari atau hingga
dosis maksimal yang masih dapat
ditoleransi.
Kombinasi dengan HCT: kandesartan
sileksetil 16 mg + HCT 12,5 mg
sekali sehari, dengan atau tanpa
makanan.
Pasien usia lanjut, sebelum
pengobatan dengan kombinasi harus
dimulai dengan kandesartan sileksetil
2 mg tunggal untuk pasien >75 tahun,
atau kandesartan sileksetil 4 mg
tunggal untuk pasien < 75 tahun.
Pasien dengan gangguan fungsi
ginjal, regimen lazim untuk
kombinasi kandesartan sileksetil/HCT
dapat diikuti selama kreatinin klirens

Pasca Sarjana Farmasi Universitas Andalas 11

 Nama Bentuk Kontra
Nama Obat Nama Dagang Dosis dan Pemberian Indikasi Efek Samping
Generik Sediaan Indikasi
di atas 30 mL/menit. Pada pasien
dengan gangguan fungsi ginjal yang
lebih parah, diuretika kuat lebih
disukai daripada tiazid, sehingga
kombinasi kandesartan sileksetil/HCT
tidak dianjurkan.
Pasien dengan gangguan fungsi hati,
diuretika tiazid harus digunakan
dengan hati-hati, oleh karenanya dosis
harus diberikan dengan hati-hati.
Azytromycin Azitromycin Azivol Tablet salut 500 mg sekali sehari selama 3 hari. infeksi-infeksi yang disebabkan gangguan fungsi anoreksia, dyspepsia,
Azomax selaput, ANAK di atas 6 bulan, 10 mg/kg bb oleh organisme yang peka, hati flatulens, konstipasi,
Aztercon kapsul 250 sekali sehari selama 3 hari; berat infeksi saluran nafas atas pankreatitis, hepatitis,
Aztrin mg, 500 mg. badan 15-25kg, 200mg sekali sehari (tonsillitis, pharingitis), infeksi syncope, pusing, sakit
Mezatrin Suspensi selama 3 hari; berat badan 26-35 kg, saluran nafas bawah (bronchitis, kepala, mengantuk,
Lanzitrin 200 mg/ 5 300 mg sekali sehari selama 3 hari; pneumonia), infeksi kulit & agitasi, ansietas,
Maxmor ml berat badan 36-45 kg, 400 mg sekali jaringan lunak, penyakit hiperaktivitas, asthenia,
Zithromax sehari selam 3 hari. hubungan seksual (Sexually paraesthesia, konvulsi,
Zycin Infeksi klamidia genital tanpa Transmitted Disease), neutropenia ringan,
Zymed komplikasi dan urethritis non- urethritis, cervicitis yang trombositopenia,
gonococcal, 1 g sebagai dosis tunggal berkaitan dengan Chlamydia interstisial nephritis,
trachomatis, Ureaplasma gagal ginjal akut,
urealyticum dan Neisseria arthralgia,
gonorrhoea. fotosensitivitas, jarang: g
angguan pengecap, lidah
berwarna pucat, dan
gagal hati
Laktulax Laktulosa Constipen Sirup konstipasi, mula-mula 10 g dua kali konstipasi (bekerja dalam waktu galaktosemia, kembung, kram dan
Dulcolatol Laktulosa sehari kemudian disesuaikan menurut 48 jam), ensefalopati hepatik obstruksi usus perut terasa tidak enak
Duphalac 3.335 g/ml kebutuhan pasien; anak-anak (lihat (ensefalopati sistemik portal)
Graphalac juga 1.4) di bawah 1 tahun 1,5 g
Lacons dalam 25 mL larutan, 1-5 tahun 3 g
Lactugra sirup dalam 5 mL larutan, 5-10 tahun 2 kali
Opilax sehari.
Pralac Ensefalopati hepatik, 20-30 g 3 kali
Solac sehari kemudian disesuaikan sampai

Pasca Sarjana Farmasi Universitas Andalas 12

 Nama Bentuk Kontra
Nama Obat Nama Dagang Dosis dan Pemberian Indikasi Efek Samping
Generik Sediaan Indikasi
Lantulos feses menjadi lunak, 2-3 kali sehari.
Saran: serbuk dapat ditaruh di atas
lidah dan dibasuh dengan air atau
cairan lain atau ditebarkan pada
makanan, atau dicampur dengan air
atau cairan lain sebelum ditelan.
Atorvastatin Atorvastatin Actalipid Tablet salut Hiperkolesterolemia primer dan  Menurunkan risiko stroke dan Hipersensitivitas, insomnia, angio udema,
Atorvan selaput 10 hiperlipidemia campuran, biasanya 10 serangan jantung pada wanita hamil, anoreksia, asthenia,
Atorsan mg, 20 mg, mg sekali sehari, bila perlu dapat pasien diabetes tipe 2 tanpa wanita menyusui, neuropati perifer,
Avesco 40 mg, 80 ditingkatkan dengan interval 4 bukti adanya penyakit jantung alergi alopesia, pruritus, ruam,
Starva mg minggu hingga maksimal 80 mg namun dengan faktor risiko impoten, sakit dada,
Stator sekali sehari. Anak 10-17 tahun: dosis kardiovaskuler lainnya hipoglikemik dan
awal 10 mg sekali sehari (pengalaman seperti darah tinggi hiperglikemik,
terbatas dengan dosis diatas 80 mg Menurunkan risiko stroke, trombositopenia jarang
sehari); serangan jantung, dan prosedur dilaporkan
Hiperkolesterolemia turunan, dosis revasularisasi pada pasien tanpa
awalnya 10 mg sehari, tingkatkan adanya riwayat penyakit jantung
dengan interval 4 minggu sampai 40 koroner namun memiliki faktor
mg sekali sehari; bila perlu, risiko multipel selain diabetes
tingkatkan lebih lanjut sampai (seperti merokok, kolestrol LDL
maksimal 80 mg sekali sehari (atau yang rendah, riwayat keluarga
dikombinasi dengan resin penukar dengan  penyakit jantung
anion pada hiperkolesterolemia koroner di usia muda)
turunan heterozigot). Anak 10-17 Pasien dengan penyakit jantung
tahun hingga 20 mg sekali sehari koroner, untuk menurunkan
(pengalaman terbatas dengan dosis risiko infark miokard, stroke,
lebih besar). prosedur revaskularisasi, rawat
inap dengan  diagnosis gagal
jantung, dan angina (nyeri
dada karena jantung)
Ceftriaxon Sodium Cefxon Ceftriaxon Infant dan anak : I. M./I.V. Infeksi Sepsis,meningitis, Infeksi Hipersensitif Reaksi lokal di lokasi
ceftriaxon Cephalox mengandung ringan sampai moderat: 50-70 abdominal,infeksi tulang, terhadap administrasi
Criax 83 mg (3,6 mg/kgbb/hari dibagi dalam 1-2 dosis persendian, jaringan lunak, Cefalosporin (kehangatan, sesak,
Ecotrixon mEq) per 1 g setiap 12-24 jam maksimum 2 g/hari; kulit, dan luka-luka, pencegah Hipersensitif
indurasi, radang urat
Elpicef Seftriakson lanjutkan sampai dibawah 2 hari infeksi prabedah,nfeksi dengan terhadap
Foricef Infus setelah tanda dan gejala dari infeksi pasien gangguan mekanisme penisilin/antibiotik darah); Efek hematologi

Pasca Sarjana Farmasi Universitas Andalas 13

 Nama Bentuk Kontra
Nama Obat Nama Dagang Dosis dan Pemberian Indikasi Efek Samping
Generik Sediaan Indikasi
Intrix (Dilarutkan berkurang. Infeksi yang serius: 80- daya tahan tubuh,infeksi ginjal a β-lactam (eosinofilia,
Rocephin Dalam 100 mg/kgbb/hari dibagi dalam 1-2 dan saluran kemih, infeksi trombositosis,
Socef Dextrose) 1 dosis maksimum 2 g/hari; maksimum saluran pernafasan, infeksi leukopenia);
Starxon g (50 ml), 2 4 g/hari. Infeksi gonococcal, kelamin termasuk gonorrhea
hipersensitivitas
Tricefin g (50 ml) uncomplicated: i. M.: 125 mg dosis
Trijec Injeksi tunggal. Meningitis: im; iv Tanpa reactions.
Tyason Serbuk komplikasi: loading dose 100 mg/kg
Dilarutkan bb maksimum 4 g, dilanjutkan sampai
Dalam Aqua 100 mg/kgbb/hari dibagi setiap 12-24
Proinjeksi jam, maksimum 4 g/hari lama
250 mg, 500 pengobatan adalah 7-14 hari
mg, 1 g, 2 g, Gonococcal dengan komplikasi: <45
10 g kg: 50 mg mg/kg bb diberikan setiap
12 jam, maksimum 2 g/hari lama
pengobatan 10-14 hari. >45 kg: 1-2 g
pengobatan 10-14 setiap 12 jam, lama
hari. Otitis media : i. M.; i. V.: akut:
50 mg/kg bb dosis tunggal,
maksimum 1 g. Persistent atau
relapsing: 50 mg/kg bb dosis tunggal
untuk 3 hari. Std, sexual asault: 125
mg dosis tunggal. Anak > 8 tahun
(=45 kg): dan adolesents:
epididymitis, akut: I.M: 125 mg dosis
tunggal. Anak =15 tahun:
chemoprohylaxis untuk kontak resiko
tinggi dan pasien dengan penyakit
invasiv meningococcal: I.M: 125 mg
dosis tunggal Anak > 15 tahun:
diberikan dosis dewasa.
Fluimucil Asetil sistein Alstein Cairan Nebulasi 1 ampul 1-2 kali sehari terapi hipersekresi mukus kental hipersensitif pada penggunaan
Cecyl ihalasai 100 selama 5-10 hari. dan tebal pada saluran terhadap N- sistemik: menimbulkan
Dorbigot mg/ml; pernapasan. asetilsistein. reaksi hipersensitif
Hidonac kapsul 200 seperti urtikaria dan
Mucylin mg, granul bronkospasme (jarang
Mukocil 200 terjadi). Pada

Pasca Sarjana Farmasi Universitas Andalas 14

 Nama Bentuk Kontra
Nama Obat Nama Dagang Dosis dan Pemberian Indikasi Efek Samping
Generik Sediaan Indikasi
N-Ace mg/sachet, penggunaan aerosol,
Nytex 100 iritasi nasofaringeal dan
Pectocil mg/sachet; saluran cerna seperti
Cimucyl tablet pilek (rinore), stomatitis,
Siran effervescent mual, muntah
Sistenol 600 mg;
sirup kering
100 mg/5
ml,

Ranitidin Ranitidin Zantac/Acran Ranitidin Dewasa, pemberian peroral. - Pengobatan jangka pendek hipersensitif takikardi (jarang),
Aldin dalam - Tukak usus 12 jari aktif: 150 mg, 2 tukak usus dua belas jari aktif, terhadap agitasi, gangguan
Anitid bentuk tablet kali sehari (pagi dan malam) atau 300 tukak lambung aktif, dan ranitidine. Obat penglihatan, alopesia,
Chopintac/Cho tersedia mg. sekali sehari sesudah makan mengurangi gejala refluks ranitidine harus nefritis interstisial
pintac Forte dalam malam atau sebelum tidur, selama 4-8 esofagitis. digunakan dengan (jarang sekali)
Conranin ukuran dosis minggu. - Terapi pemeliharaan setelah hati-hati pada
Fordin 75 mg, 150 - Tukak lambung aktif: 150 mg, 2 kali penyembuhan tukak usus dua kondisi ini bawah
Gastridin mg, dan 300 sehari (pagi dan malam) selama 2 belas jari, tukak lambung. ini: Lansia Ibu
Hexer mg. minggu. - Pengobatan keadaan hamil Ibu
Radin Ranitidin - Terapi pemeliharaan pada hipersekresi patologik menyusui Kanker
Rancus dalam penyembuhan tukak 12 jari dan tukak (misalnya: sindroma Zollinger- lambung Penyakit
Ranin bentuk sirup lambung:150 mg malam sebelum Ellison, dan mastositosis ginjal
Ranitidin tersedia tidur. sistemik). Mengonsumsi obat
Hexpharm dalam - Keadaan hipersekresi patologis Rantin injeksi digunakan untuk non-steroid anti-
Ranticid ukuran dosis (sindrom Zollinger Ellison, pasien rawat inap di rumah sakit inflamasi Sakit
Rantin 15 mg/ml. mastositosis sistemik) 150 mg, 2 kali dengan keadaan hipersekresi paru paru Diabetes
Ratinal Sedangkan sehari dengan lama pengobatan patologis atau ulkus duabelas Masalah dengan
Renatac ranitidin ditentukan oleh dokter berdasarkan jari yang sulit diatasi, atau sistem kekebalan
Scanarin dalam gejala klinik yang ada, Dosis dapat sebagai pengobatan alternatif tubuh Porfiria akut
150/Scanarin bentuk ditingkatkan sesuai dengan kebutuhan pengobatan jangka pendek pada (gangguan
300 cairan untuk masing-masing penderita. Dosis pasien yang tidak dapat metabolisme
Tricker 150 disuntikan hingga 6 gram sehari dapat diberikan diberikan obat secara peroral. langka)
Ulceranin tersedia pada penyakit yang berat.
Wiacid dalam - Refluks gastroesofagitis: 150 mg, 2
Xeradin ukuran dosis kali sehari.
Zantadin 1 mg/ml dan - Esofagitis erosif: 150 mg, 4 kali

Pasca Sarjana Farmasi Universitas Andalas 15

 Nama Bentuk Kontra
Nama Obat Nama Dagang Dosis dan Pemberian Indikasi Efek Samping
Generik Sediaan Indikasi
Zumaran 25 mg/ml. sehari.
Cairan - Pemeliharaan dan penyembuhan
suntikan esofagitis erosif:150 mg, 2 kali sehari.
tersebut Dewasa, pemberian injeksi. Injeksi
dapat i.m   : 50 mg (2 mL) setiap 6 - 8 jam.
disuntikan
langsung ke Dosis pada gangguan fungsi ginjal:
dalam Bila bersihan kreatinin < 50
pembuluh mL/menit: 150 mg tiap 24 jam (bila
darah atau perlu, tiap 12 jam).
ke dalam
otot.
Asam Asam Asamnex Kapsul 250 Dosis oral : 1-1.5 gram (atau 15-25 profilaksis dan pengobatan Pasien Mual, muntah, diare,
Traneksamat tranexamat Clonex mg, mg/kg) 2 sampai 4 kali sehari. pendarahan yang disebabkan tromboembolik pusing dan rash.
Ditranex Tablet 500 Dosis injeksi intravena perlahan : 0.5 fibrinolysis yang berlebihan dan
Intermic mg, -1 g (atau 10 mg/kg) 3 kali sehari. angiodema hereditas.
Kalnex Injeksi 50 Dosis infus kontinyu : 25-50 mg/kg
Lunex mg/ml setiap hari.
Pytramic Dosis anak : 25 kg/mg melalui oral
Ronex atau 10 mg/kg melalui intra vena
Theranex setiap 2 atau 3 kali sehari.
Tranexid
Transamin
Tranxa

Novorapid Insulin Humanix-N Cairan Dengan injeksi subkutan, segera diabetes mellitus hipoglikemia hipoglikemia
Aspart Humanix-R injeksi 100 sebelum makan atau jika diperlukan
(rekombinan Novomix 30 iu/ml; secepatnya setelah makan, sesuai
insulin Insulin Velosin kebutuhan.
human) Nordisk - Dengan infus subkutan, injeksi
intravena atau infus intravena, sesuai
kebutuhan.
Manitol Manitol •10% Mannitol Larutan Dewasa  : 50-100 g (250-500 mL) Menggigil, demam
Injection Infus infuse dengan kecepatan infus 30-50 Terapi dan profilaksis oliguria Gagal jantung,
10% .Kekuatan mL/jam. pada gagal ginjal akut, edema edema paru,
• 10% Osmitrol obat yang Penurunan TIK                     : 0,25-2 otak, peningkatan tekanan dehidrasi berat,

Pasca Sarjana Farmasi Universitas Andalas 16

 Nama Bentuk Kontra
Nama Obat Nama Dagang Dosis dan Pemberian Indikasi Efek Samping
Generik Sediaan Indikasi
Injection Infus tersedia di g/kgBB dengan infus selama 30-60 intrakranial. hipersensitifitas
10%, 15%, pasaran menit.
20% adalah 10%, Edema dan asites              : 500 mL
• Fima M20 15%, dan dengan infus selama 2-6 jam.
Infus 10% 20% Oliguria                                  : 200
• Osmofundin mg/kgBB dengan infus selama 90
Infus 15% menit.
• Otsu-Manitol Peningkatan diuresis         : 500 mL
20 Infus 20% dengan infus selama 4-8 jam.
• Tutofusin Anak                                       : 0,25-2
M15 Infus g/kgBB.
20%.

Citicoline Citicolin Brainact, Tablet 500 Untuk kehilangan kesadaran akibat Kehilangan kesadaran akibat Hipersensitif Reaksi hipersensitivitas :
Brainolin, mg, injeksi trauma kepala atau operasi otak :100 kerusakan otak, trauma kepala terhadap ruam.
Bralin, 125 mg/ml mg sampai 500 mg, 1 – 2 kali sehari atau operasi otak dan serebral citicoline. Psikoneurologis :
secara drip intravena atau intravena infark. insomnia, sakit kepala,
Cholinaar,
biasa. Percepatan rehabilitasi pusing, kejang.
Cibren, Gangguan kesadaran pada infark ekstremitas atas pada pasien Gastrointestinal :
Neuciti, serebri stadium akut :  1000 mg sekali pasca hemiplegia apoplektik. nausea, anoreksia.
Neulin, sehari secara intravena selama dua Hati : nilai fungsi hati
Nicholin , minggu berturut-turut. yang abnormal pada
Serfac, Pasca hemiplegia apopletik : 1000 mg pemeriksaan
Soholin, sekali sehari secara intravena selama laboratorium.
4 minggu berturut-turut,  jika tampak Mata : diplopia.
Strolin,
perbaikan dilanjutkan selama 4 Lain-lain : rasa hangat,
Takelin, minggu lagi. perubahan tekanan darah
sementara atau malaise.

DATA FARMAKODINAMIK DAN FARMAKOKINETIK

Farmakokinetik Farmakodinamik
Nama Obat
Absorbsi Distribusi Metabolisme Ekskresi Biovaibilitas Mekanisme Kerja
Digoxin  melalui difusi pasif Fungsi ginjal normal :  melalui sequential sugar  urin (50% hingga 70% T½ eliminasi (half-life menghambat pompa Na-K

Pasca Sarjana Farmasi Universitas Andalas 17

 Farmakokinetik Farmakodinamik
Nama Obat
Absorbsi Distribusi Metabolisme Ekskresi Biovaibilitas Mekanisme Kerja
pada usus halus 6-7 L/kg hydrolysis dalam lambung dalam bentuk obat yang elimination) berdasarkan ATPase yang menghasilkan
bagian atas, makanan Gagal ginjal kronik : 4- atau melalui reduksi cincin tidak berubah ) umur, fungsi ginjal dan peningkatan natrium
dapat menyebabkan 6 L/kg lakton oleh bakteri di Konsentrasi serum jantung: intracellular yang
absorpsi mengalami Anak-anak : 16 L/kg intestinal , metabolisme digoksin : T½ eliminasi (half-life menyebabkan lemahnya
penundaan (delay), Dewasa : 7 L/kg diturunkan dengan adanya Gagal jantung kongestif : elimination): parent drug pertukaran natrium/kalium
tetapi tidak menurun bila terdapat gagal jantung kongestif 0,5 -0,8 ng/ml .Aritmia : (obat asal ): 38 jam; dan meningkatkan  kalsium
mempengaruhi gangguan ginjal 0,8-2 ng/ml metabolit: digoxigenin: 4 intracellular. Hal tersebut
jumlah yang Ikatan obat dengan Dewasa : < 0,5 ng/ml, jam ; monodigitoxoside : 3 – dapat meningkatkan
diabsorpsi protein (protein kemungkinan 12 jam penyimpanan kalsium
binding) : 30% menunjukkan Waktu untuk mencapai intrasellular di sarcoplasmic
underdigitalization, kadar puncak, serum: oral ~ reticulum pada otot jantung,
kecuali jika terdapat hal- 1 jam dan dapat meningkatkan
hal khusus cadangan kalsium untuk
Toksik > 2,5 ng/ml memperkuat /meningkatkan
kontraksi otot.
Amlodipin Amlodipine cepat Mengingat volume Amlodipine dimetabolisme Sebagian besar metabolit 93-98% amlodipine dalam Amlodipin bekerja dengan
diserap menyusul distribusinya yang di hati menjadi bentuk amlodipine (62% dosis plasma terikat dengan mengikat situs yang
konsumsi oral dengan besar (21,4±4,4 L/kg), metabolit inaktifnya. yang dikonsumsi) protein. Volume dibentuk dari residu asam
bioavailabilitas amlodipine terdistribusi Metabolit amlodipine tidak diekskresikan melalui distribusinya yang besar amino pada dua segmen S6
hingga mencapai masif ke kompartemen memiliki aktivitas antagonis urin dan sisanya melalui (21,4±4,4 L/kg), yang berdekatan dan segmen
64%. Konsentrasi jaringan. 93-98% kalsium dan hanya sedikit feses. Terkait besarnya S5 diantaranya dari kanal
amlodipine dalam amlodipine dalam bentuk obat asli yang proporsi metabolit yang kalsium bermuatan di sel
plasma mencapai plasma terikat dengan diekskresikan melalui urin diekskresikan melalui otot polos dan jantung.
puncaknya 6-12 jam protein urin, pada pasien usia Ikatan tersebut menyebabkan
setelah dikonsumsi lanjut, bersihan kanal kalsium termodifikasi
setelah melalui amlodipine dapat ke dalam kondisi inaktif
metabolisme di hati. mengalami penurunan tanpa mampu berkonduksi
Kadar plasma sehingga diperlukan (nonconducting inactive
semakin meningkat penyesuaian dosis state) sehingga kanal
dengan penggunaan kalsium di sel otot menjadi
amlodipine jangka impermeabel terhadap
panjang sehubungan masuknya ion kalsium.
dengan masa paruh Hambatan terhadap influks
eliminasi yang ion kalsium ekstraseluler
panjang (35-48 jam) tersebut menyebabkan
dan efek saturasi terjadinya vasodilatasi,

Pasca Sarjana Farmasi Universitas Andalas 18

 Farmakokinetik Farmakodinamik
Nama Obat
Absorbsi Distribusi Metabolisme Ekskresi Biovaibilitas Mekanisme Kerja
metabolisme hepatik. penurunan kontraktilitas
Kadar plasma ini miokard, dan penurunan
akan stabil setelah tahanan perifer.
pemberian
amlodipine secara
rutin selama 7-8 hari.
Candesartan Candesartan terutama Volume distribusi Sebagian kecil metabolisme Bila candesartan Setelah Candesartan memberi efek
diekskresi melalui candesartan adalah candesartan di hepar (<20%) diberikan secara oral, pemberian prodrug, candesa penurunan tekanan darah
mekanisme eliminasi 0,13 L/kg. Candesartan untuk membentuk metabolit sekitar 26% dosis rtan cilexetil diubah menjadi dengan cara melawan efek
oleh ginjal (33%) dan sangat terikat pada yang tidak aktif terjadi dikeluarkan tanpa obat aktif candesartan hipertensi angiotensin II
ekskresi empedu protein plasma (> 99%) oleh O-deethylation melalui perubahan dalam urin. dengan bioavailabilitas melalui renin-angiotensin-
(67%). Pada beberapa dan tidak menembus sitokrom P450 2C9. Candesartan terutama absolut candesartan aldosteron system (RAAS)
kasus, obat ini sel darah merah. Candesartan mengalami N- diekskresikan tidak diperkirakan sebesar 15- yang merupakan mekanisme
dieleminasi secara Pengikatan protein glukuronidasi pada cincin berubah dalam urin dan 40%. Konsentrasi serum homeostatik untuk mengatur
hepatis kedalam konstan pada tetrazol oleh uridine kotoran (via empedu puncak rata-rata (Cmax) hemodinamika,
metabolit inaktif MII konsentrasi plasma diphosphate tercapai 3-4 jam setelah keseimbangan air dan
(juga dikenal sebagai candesartan jauh di atas glucuronosyltransferase mengkonsumsi candesartan. elektrolit. Selama stimulasi
CV-15959). Klirens kisaran yang dicapai 1A3 (UGT1A3). Dapat pula Konsentrasi puncak (Cmax) simpatis atau pada keadaan
plasma candesartan dengan dosis yang terjadi proses O- meningkat sebesar 26% dan berkurangnya tekanan darah
dipengaruhi oleh dianjurkan. Pada tikus, glukuronidasi. Tujuh puluh laju penyerapan meningkat ginjal atau aliran darah,
insufisiensi ginjal jika terdapat penetrasi, lima persen candesartan saat dikonsumsi dengan renin dilepaskan dari sel
tetapi tidak oleh telah ditunjukkan diekskresikan sebagai dalam makanan. Makanan dengan granular aparatus
insufisiensi hati bahwa candesartan bentuk yang tidak berubah kadar lemak tinggi tidak juxtaglomerular di ginjal.
ringan sampai melintasi sawar darah melalui urin dan feses berpengaruh terhadap
sedang. otak dengan buruk. bioavailabilitas candesartan.
Candesartan melewati Perubahan ini tidak
sawar plasenta dan menyebabkan efek klinis
didistribusikan pada yang signifikan. Puncak
janin kadar plasma diperoleh 3
sampai 4 jam setelah
pemberian oral, dan waktu
paruh plasma sekitar 9 jam
pada individu sehat dan
sedikit lebih lama pada
pasien hipertensi.
Azytromycin Azitromisin Azitromisin  konsentrasi Azithromycin di Waktu eliminasi yang Bioavailabilitas bekerja dengan cara

Pasca Sarjana Farmasi Universitas Andalas 19

 Farmakokinetik Farmakodinamik
Nama Obat
Absorbsi Distribusi Metabolisme Ekskresi Biovaibilitas Mekanisme Kerja
diabsorbsi baik di didistribusikan secara jaringan lebih tinggi dibutuhkan oleh obat ini azithromycin sekitar 37% menghambat sintesis protein
usus halus bagian luas keseluruh tubuh dibandingkan yang ada di cukup lama, yaitu sekitar dari dosis. Waktu yang kuman dengan jalan
atas, namun karena kecuali otak dan cairan plasma (konsentrasi dua sampai dengan 4 dibutuhkan untuk mencapai berikatan secara reversibel
sifatnya yang basa serebrospinal. Pada mencapai 50 kali konsentrasi hari. Sejumlah besar plasma puncak sekitar 2-3 dengan ribosom subunit
azitromisin mudah fungsi ginjal yang yang ada di plasma). Hal ini azitromisin yang jam . Kadar puncaknya akan 50.13,14,15 Azitromisin
hancur oleh asam buruk tidak diperlukan menunjukkan bahwa diberikan diekskresi dicapai dalam waktu satu tidak menghambat
lambung yang penyesuaian dosis Azithromycin terikat kuat dalam empedu dan setengah jam pada orang pembentukan ikatan peptide,
terdapat pada usus pada jaringan. Konsentrasi hilang dalam feses, dan normal dan lima jam pada namun lebih pada
halus. Oleh sebab itu pada jaringan target, seperti : hanya 5% yang penderita anuri menghambat proses
obat ini harus paru-paru, tonsil dan prostat diekskresikan melalui translokasi tRna dari tempat
diberikan dalam melebihi MIC90 untuk urin akseptor di ribosome ke
bentuk kapsul salut kebanyakan bakteri patogen lokasi donor di peptidil.
enterik setelah pemberian dosis
tunggal 500 mg.
Atorvastatin Atorvastatin cepat Pengikatan atorvastatin Pertama melewati hati Waktu paruh obat 14 Waktu maksimum plasma inhibitor reduktase HMG-
diserap setelah ke protein plasma tidak diolah dengan melalui enzim jam, pada pasien dialisis konsentrasi (Tmax) 1-2 jam. CoA, yang mengambat
pemberian oral; kurang dari 98%. CYP3A4 P450, metabolit / (atau pasien cuci darah) Bioavailability mutlak dari langkah dari biosintesis
Cmax dicapai melalui Atorvastatin buruk bentuk aktif : obat tidak dapat atorvastatin adalah sekitar (pembentukan) kolestrol
1-2 H. Tingkat menembus ke dalam derivat/turunan orto dan dieliminasi. Ekskresi via 14%, namun, ketersediaan dengan cara inhibisi
penyerapan dan sel darah merah. parahidroksilat dan produk bilirubin, urin (2%), sistemik untuk HMG-CoA kompetitif enzim HMG-CoA
konsentrasi beta-oksidasi (bentuk tidak melewati feses (60%) reduktase kegiatan adalah reduktase
atorvastatin dalam aktif dan urin (13%) sekitar 30%. Administrasi
plasma darah atorvastatin dengan makanan
meningkat sebanding menghasilkan pengurangan
dengan dosis 25% Cmax (tingkat
penyerapan) dan 9%
penurunan AUC (tingkat
penyerapan, efek maksimum
2 minggu
Ceftriaxon Tidak diserap dengan Setelah penggunaan IM Dimetabolisme untuk Rute Eliminasi Konsentrasi serum puncak Ceftriaxone bekerja dengan
baik dari saluran atau IV, didistribusikan sebagian kecil di usus Dieliminasi melalui mencapai 1,5 - 4 jam setelah menghambat sintesis
pencernaan; harus secara luas ke dalam setelah eliminasi empedu ginjal dan mekanisme obat dimasukkan. mucopeptide di dinding sel
diberikan secara jaringan tubuh dan nonrenal (diluar ginjal) bakteri. Beta-laktam bagian
parenteral. cairan termasuk 33-67% dieliminasi dari Ceftriaxone mengikat
Tampak diserap kantong empedu, paru- dalam urin oleh filtrasi carboxypeptidases,
sepenuhnya setelah paru, tulang, jantung, glomerulus sebagai obat endopeptidases, dan

Pasca Sarjana Farmasi Universitas Andalas 20

 Farmakokinetik Farmakodinamik
Nama Obat
Absorbsi Distribusi Metabolisme Ekskresi Biovaibilitas Mekanisme Kerja
pemberian IM pada empedu, jaringan tidak berubah; sisanya transpeptidases dalam
orang dewasa yang prostat adenoma, dieliminasi dalam feses membran sitoplasma bakteri.
sehat, Konsentrasi jaringan rahim, melalui empedu sebagai Enzim ini terlibat dalam
serum puncak apendiks atrium, obat tidak berubah dan sintesis sel-dinding dan
mencapai 1,5-4 jam dahak, air mata  cairan metabolit mikrobiologis pembelahan sel. Dengan
setelah dosis tersebut, telinga tengah, 1, dan tidak aktif, mengikat enzim ini,
Studi Beberapa dosis pleura, peritoneal Waktu Paruh Ceftriaxone menghasilkan
pada orang dewasa sinovial, asites, dan Orang dewasa dengan pembentukan dinding sel
yang sehat cairan melepuh. fungsi ginjal dan hati yang rusak dan kematian sel.
menunjukkan Umumnya berdifusi ke yang normal: Distribusi Menghambat sintesis
konsentrasi serum CSF berikut paruh 0,12 - 0,7 jam. dan dinding sel bakteri dengan
steady state pada hari penggunaan IM atau paruh eliminasi 5,4 - berikatan dengan satu atau
4 dari terapi adalah IV, konsentrasi CSF 10,9 jam. lebih ikatan protein -
15-36% lebih tinggi lebih tinggi pada pasien Neonatus: 16,2 jam pada penisilin (penicillin-binding
dari konsentrasi dengan inflamasi mereka 1-4 hari usia dan proteins-PBPs) yang
serum dicapai dengan meninges. 9,2 jam pada mereka usia selanjutnya akan
dosis tunggal, Melewati plasenta dan 9-30 hari. menghambat tahap
didistribusikan ke Anak-anak usia 2-42 transpeptidasi sintesis
cairan ketuban, bulan: Distribusi paruh peptidoglikan dinding sel
Didistribusikan ke ASI. 0,25 jam dan paruh bakteri sehingga
eliminasi 4 jam. menghambat biosintesis
Populasi Khusus dinding sel. Bakteri akan
Pasien dengan gangguan mengalami lisis karena
fungsi ginjal sedang: aktivitas enzim autolitik
rata-rata Eliminasi paruh (autolisin dan murein
10-16 jam. hidrolase) saat dinding sel
Rata-rata paruh eliminasi bakteri terhambat.
12,2-18,2 jam pada
pasien dengan kreatinin
clearance <5 mL / min
dan 15-57 jam dalam
uremik patients.
Fluimucil Obat Asetilsistein Volume distribusi Obat Asetilsistein Obat Asetilsistein Bioavaibilitas Asetilsistein bekerja dengan cara
diabsorbsi dengan (Vdss): 0,47 L/kgBB. dimetabolisme di hati dan diekskresi melalui urin. secara oral: 4-10%. Waktu memecah ikatan protein
cepat melalui saluran Pengikatan obat dinding saluran cerna. Waktu paruh obat yang diperlukan untuk mukus yang terletak pada
pencernaan. Asetilsistein dengan Asetilsistein dapat Asetilsistein yang mencapai konsentrasi beberapa tempat di saluran

Pasca Sarjana Farmasi Universitas Andalas 21

 Farmakokinetik Farmakodinamik
Nama Obat
Absorbsi Distribusi Metabolisme Ekskresi Biovaibilitas Mekanisme Kerja
protein plasma (protein dimetabolisasi menjadi dikonsumsi secara oral puncak pada plasma pada pernapasan seperti mulut,
binding plasma): 83% sistein, disulfida dan adalah 6,25 jam. penggunaan Asetilsistein tenggorokan dan paru-paru
konjugat (N, N- Sedangkan waktu paruh secara oral: 0,5 – 1 jam sehingga mukus menjadi
diasetilsistein, N- obat Asetilsistein yang lebih encer dan mudah
asetilsistein, N-asetilsistein- digunakan secara dikeluarkan.
glutation, N-asetilsistein- intravena adalah 5,58 Selain itu, acetylcysteine
protein, dll). jam. Waktu pengeluaran juga berfungsi menetralkan
rata-rata (mean keracunan paracetamol yang
clearance/CR) dapat terjadi akibat
Asetilsistein 0,11 overdosis.
liter/kgBB/jam. A
Ranitidin Ranitidin diabsorpsi Ranitidin terdistribusi Ranitidin dimetabolisme Waktu paruh eliminasi Bioavailabilitas ranitidin Menghambat secara
dengan baik dari secara luas pada cairan dihati menjadi ranitidin N- rata-rata pada orang mencapai 90 - 100%, waktu kompetitif histamin pada
saluran cerna maupun tubuh dan sekitar 10- oksida, desmetil ranitidin, dewasa adalah 1,7-3,2 paruh plasma sekitar 2-3 reseptor H2 sel-sel parietal
pada pemberian 19% berikatan dengan dan ranitidin S-oksida. Pada jam, dan dapat jam. Ranitidin memiliki lambung, yang menghambat
secara intramuskular. protein serum. Volume pemberian oral, ranitidin berkorelasi positif ikatan plasma yang lemah, sekresi asam lambung;
Bioavailabilitas distribusi ranitidin rata- juga mengalami dengan usia. Waktu dimana hanya sekitar 15% volume lambung dan
absolut ranitidin pada rata 1,7 L/Kg dengan metabolisme lintas pertama paruh eliminasi akan yang berikatan dengan konsentrasi ion hidrogen 
pemberian secara oral kisaran 1,2-1,9 L/Kg. dihati. Pada pasien dengan meningkat pada pasien protein plasma. berkurang. Tidak
adalah sekitar 50%, Sedangkan volume sirosis hati, konsentrasi dengan gangguan fungsi mempengaruhi sekresi
demikian pula pada distribusi pada anak serum akan meningkat ginjal. Pada pasien lanjut pepsin, sekresi faktor
anak-anak. sekitar 2,3-2,5 L/Kg akibat rendahnya usia waktu paruh intrinsik yang distimulasi
Sedangkan pada dengan kisaran 1,1-3,7 metabolisme lintas pertama eliminasi umumnya oleh penta-gastrin, atau
geriatrik L/Kg. Pada pemberian dihati dan meningkat seiring serum gastrin.
bioavailabilitasnya secara oral ranitidin bioavailabilitasnya rata-rata berkurangnya fungsi
rata-rata 48%. juga terdistribusi ke 70%. ginjal. Ranitidin sebagian
CSF. Ranitidin juga besar diekskresikan
terdistribusi ke susu. dalam urin melalui
filtrasi glomerular dan
sekresi tubular.

Asam Penyerapan asam Distribusi luas ke Hanya sebagian kecil dari Ekskresi melalui Urin Protein plasma mengikat bekerja dengan cara
Traneksamat traneksamat setelah sistem saraf pusat, obat dimetabolisme (kurang merupakan rute utama asam traneksamat adalah memblok ikatan
pemberian oral pada cairan sinovial, semen dari 5%). Obat ini dapat melalui eliminasi filtrasi sekitar 3%. plasminogen dan plasmin
manusia mewakili ginjal, kelenjar prostat. sawar uri. glomerulus . Pasien Bioavailabilitasnya sekitar terhadap fibrin ; inhibisi
sekitar 30 sampai dengan gangguan fungsi 30-50% da konsentrasi terhadap plasmin ini sangat

Pasca Sarjana Farmasi Universitas Andalas 22


Nama Obat
Absorbsi
50% dari dosis yang
tertelan dan Asam
tranesamat cepat
diabsorpsi dari saluran
cerna,sampai 40% dari 1
dosis oral dan 90% dari 1
dosis IV. diekresi melalui
urin dalam 24 jam..
Novorapid BA : absorpsi SC Ikatan dengan protein
baik ( 2 – 3 kali lebih < 10 %. Volume
cepat dibandingkan distrobusi 0,26 – 0,36
insulin reguler, onset L/Kg
0,2 – 0,3 jam, puncak
efek 1 – 3 jam, durasi
3 – 5 jam, waktu
plasma puncak 40 –
50 menit. Konsentrasi
puncak plasma 82
mikrounit/L
Pasca Sarjana Farmasi Universitas Andalas
Farmakokinetik Farmakodinamik
Distribusi Metabolisme Ekskresi Biovaibilitas Mekanisme Kerja
ginjal: Half-life baik plasma puncak tercapai terbatas pada tingkat
sulfametoksazol dan setelah 3 jam tertentu. Asam traneksamat
trimetoprim mungkin secara kompetitif
diperpanjang. menghambat aktivasi
plasminogen (melalui
mengikat domain kringle),
sehingga mengurangi
konversi plasminogen
menjadi plasmin
(fibrinolisin), enzim yang
mendegradasi pembekuan
fibrin, fibrinogen, dan
protein plasma lainnya,
termasuk faktor-faktor
prokoagulan V dan VIII.
Asam traneksamat juga
langsung menghambat
aktivitas plasmin, tetapi
dosis yang lebih tinggi
diperlukan daripada yang
dibutuhkan untuk
mengurangi pembentukan
plasmin
Metabolisme di hati > 50 %, Waktu paruh 81 menit Waktu paruh 81 menit (SC) mengatur metabolisme
ginjal 30 %, jaringan lemak (SC), 1,1 jam (fiasp). dan ikatan dengan protein < glukosa. Insulin dapat
dan otot 20 % Ekskresi melalui urin. 10 %. menurunkan kadar glukosa
darah dengan cara
menstimulasi
ambilan/uptake glukosa
darah di perifer dan
menghambat produksi
glukosa oleh hepar. Selain
daripada itu, insulin juga
menghambat proses lipolisis
dan proteolysis, serta
meningkatkan sintesis
23
 Farmakokinetik Farmakodinamik
Nama Obat
Absorbsi Distribusi Metabolisme Ekskresi Biovaibilitas Mekanisme Kerja
protein. Target organ insulin
adalah pada jaringan otot
skeletal, hepar, dan jaringan
adipose
Manitol Manitol harus Manitol didistribusikan Hanya sedikit yang Manitol terfiltrasi secara Half life manitol dalam meningkatkan tekanan
diberikan secara hampir seluruhnya dimetabolisme dan secara bebas oleh glomerulus sirkulasi plasma adalah osmotik cairan intravaskuler
parenteral karena dalam cairan cepat diekskresikan oleh dan sisanya kurang dari sekitar 15 menit dengan sehingga diharapkan cairan
pemberian secara oral ekstraseluler, dan ginjal. Dengan nilai laju 10% direabsorbsi oleh fungsi ginjal normal. tertarik ke dalam vaskuler
tidak diserap dan hanya sedikit yang filtrasi glomerulus yang tubulus tanpa disekresi dan efek pada ginjal dapat
langsung masuk ke masuk ke dalam sel. normal, waktu paruh dalam sel tubulus. Manitol meningkatkan aliran plasma,
dalam aliran darah Setelah injeksi plasma sekitar 2,2 jam. menghambat reabsorbsi dan menghambat reabsorpsi
sistemik. intravena, manitol Hanya 7% hingga 10% yang air dan beberapa air dan elektrolit di tubulus
keluar ke darah ekstra dimetabolisme, mungkin di elektrolit (Na+, Cl-, proksimal, ansa henle, dan
seluler hati, sedangkan sisanya Mg2+ dan elektrolit lain) duktus koligentes. Sehingga
secara bebas disaring oleh pada tubulus proksimal, manitol dapat digunakan
glomerulus dan dan terutama pada dalam penatalaksanaan
diekskresikan utuh dalam lengkung Henle. pencegahan gagal ginjal akut
urin. Sekitar 7 persen pada tindakan operasi dan
diserap kembali oleh tubulus luka traumatik berat, juga
ginjal. dapat digunakan dalam
menurunkan tekanan
intrakranial dan intraokuler
pada penderita glaukoma
serta dapat digunakan
sebagai anti oedem. Lebih
spesifik lagi manitol sering
digunakan sebagai anti
oedem otak.
Citicoline Citicoline oral Citicoline dihidrolisis Kadar citicoline dalam darah Eliminasi citicoline Bioavaibilitas citicoline oral Citicoline diduga bermanfaat
bersifat larut air yang dalam usus dan hati. akan meningkat dengan terutama lewat lebih dari 90%. Kadar dalam terapi stroke dengan
pada pemberian per Produk hasil hidrolisis karakteristik bifasik, yakni 1 pernafasan (CO2 ) dan puncak plasma bersifat cara memperbaiki kerusakan
oral cepat diabsorpsi. pada dinding usus jam setelah ingesti secara urin, waktu paruh bifasik, pertama 1 jam, dan membran saraf lewat sintesis
. Asupan SSP berupa kolin dan oral dan 24 jam setelah dosis eliminasi 56 jam untuk kedua yang lebih besar fosfatidilkolin, memperbaiki
meningkat hingga ~ 2 sitidin. Di dalam tubuh tersebut diberikan. CO2 dan 71 jam untuk adalah 24 jam setelah makan aktivitas saraf kolinergik
% bila Citicoiine kedua senyawa ini urin. Citicoline diserap obat dengan cara meningkatkan
diberikan secara terdistribusi dalam secara cepat dan tidak produksi asetilkolin dan

Pasca Sarjana Farmasi Universitas Andalas 24

 Farmakokinetik Farmakodinamik
Nama Obat
Absorbsi Distribusi Metabolisme Ekskresi Biovaibilitas Mekanisme Kerja
intravena. Pemberian jaringan, termasuk lebih dari 1% yang dapat mengurangi akumulasi asam
dalam liposom susunan saraf pusat dan ditemukan dalam feces. lemak di daerah kerusakan
meningkatkan mengalami resintesis saraf
transport Citicoline menjadi Citicoline oleh
eksogen ke dalam enzim cytidine-
SSP. triphosphate-
phosphocholine
cytidylyl transferase

Lactulax Bioavaibilitas < 3 % Laktulosa diabsorpsi tidak
yang diabsorpsi. dimetabolisme, laktulosa
Onset 24 – 48 jam yang tidak diabsorpsi
dimetabolisme secara
ekstensiv menjadi asam
organic oleh bakteri koloni.
Metabolitnya berupa asam
laktat (utama), asam folat
dan asam asetat (semuanya
aktiv)
Ekskresi memalui Bioavaibilitas < 3 % Konstipasi : sebagai agen
(laktulosa yang hiperosmotik yang
diabsorbsi), feses dan meningkatkan isi cairan,
empedu (laktulosa yang memicu peristaltik dan
tidak diabsorpsi dan menurunkan konsentrasi
metabolit minimal) ammonium darah. Sistemik
portal enselopati :pemecahan
laktulosa menjadi asam
organik oleh koloni bakteri
asam menghambatdifusi
ammonia kembali ke dalam
darah, juga enhaces difusi
ammonia dari darah ke gut.
di mana ia dikonversi
menjadi NH4+

Pasca Sarjana Farmasi Universitas Andalas 25