SEDIAAN OBAT BENTUK SUPPOSITORIA

PERTEMUAN 2

VI. BAHAN DASAR SUPPOSITORIA

 Komponen suppositoria terdiri atas zat utama (bahan obat berkhasiat ) dan bahan
dasar suppositoria.
 Bahan dasar suppositoria diantaranya oleum cacao (lemak coklat), gelatin
tergliserinasi, minyak nabati terhidrogenasi, campuran polietilen glikol (PEG)
berbagai bobot molekul, dan ester asam lemak PEG.
 Bahan dasar lain yang dapat digunakan untuk membentuk suppositoria adalah
surfaktan non-ionik, misalnya ester asam lemak polioksietilen sorbitan dan
polioksietilen stearate.
 Bahan dasar suppositoria yang ideal harus mempunyai sifat sebagai berikut :
1. Padat pada suhu kamar sehingga dapat dibentuk dengan tangan atau dicetak,
tetapi akan melunak pada suhu rektal dan dapat bercampur dengan cairan
tubuh.
2. Tidak beracun dan tidak menimbulkan iritasi
3. Dapat bercampur dengan bermacam-macam obat
4. Stabil dalam penyimpanan, tidak menunjukkan perubahan warna, bau, dan
pemisahan obat
5. Kadar air cukup
6. Untuk basis lemak, bilangan asam, bilangan iodium, dan bilangan penyabunan
harus jelas.
 Bahan dasar suppositoria dikelompokkan menjadi 3 kelompok, yaitu :
1. Bahan dasar berlemak, misalnya oleum cacao.
2. Bahan dasar yang dapat bercampur atau larut dalam air, misalnya gliserin-gelatin
dan polietilen glikol (PEG)
3. Bahan dasar lain, misalnya campuran tween 61 85% dengan gliserin laurat 15%
yang merupakan pembentuk emulsi A/M.

 Suppositoria Dengan Bahan Dasar Lemak Coklat (Oleum Cacao)

 Lemak coklat merupakan trigliserida dari asam oleat, asam stearate, dan asam
palmitate, berwarna putih kekuningan, padat, berbau seperti coklat, serta melelh
pada suhu 31o – 34oC.
 Karena mudah tengik, lemak coklat sebaiknya disimpan dalam wadah atau tempat
sejuk, kering, dan terlindung dari cahaya.
 Lemak coklat dapat membentuk polimorfisme dari bentuk kristalnya dengan
pemanasan tinggi.
 Diatas titik leburnya, lemak coklat akan melelh sempurna seperti minyak dan akan
kehilangan inti Kristal stabil yang berguna untuk membentuk kristalnya kembali.
 Bentuk-bentuk Kristal oleumcacao diantaranya :
1. Bentuk α (alfa) : terjadi apabila lelehan lemak coklat didinginkan dengan segera
pada suhu 0 oC dan bentuk ini memiliki titik lebur 24 oC (dalam literature lain
disebutkan 22 oC)
2. Bentuk β (beta) : terjadi apabila lelehan lemak coklat diaduk-aduk pada suhu 18
o
C - 23 oC dan bentuk ini memiliki titik lebur 28 oC - 31 oC
3. Bentuk β stabil (beta stabil) : terjadi akibat perubahan secara perlahan-lahan
bentuk disertai kontraksi volume dan bentuk ini mempunyai titik lebur 34 0-350C
(dalam literature lain disebutkan 34,50C)
4. Bentuk γ (gamma) ; terjadi akibat pendinginan lelehan lemak coklat yang sudah
dingin (200C) dan bentuk ini mempunyai titik lebur 180C
 Untuk menghindari bentuk-bentuk Kristal yang tidak stabil, perlu dilakukan cara
berikut :
1. Lemak cokelat tidak dilelehkan seluruhnya, cukup 2/3 bagian yang dilelehkaan
2. Penambahan sejumlah kecil bentuk Kristal stabi ke dalam lelehan oleum cacao
untuk mempercepat perubahan bentuk tidak stabil menjadi bentuk stabil
3. Pembekuan lelehan selama beberapa jam atau beberapa hari.
 Supositoria dengan bahan dasar lemak cokelat, dapat dibuat dengan mencampurkan
bahan obat yang dihasluskan ke dalam minyak lemak padat pada suhu kamar dan
massa yang dihasilkan dibuat dalam bentuk yang sesuai.
 Selain itu, supositoria ini juga dapat dibuat dengan cara meleburkan minyak lemak
dengan obat, kemudian dibiarkan hingga dingin di dalam cetakan.
 Supositoria berbahan dasar lemak cokelat harus disimpan dalam wadah tertutup
baik pada suhu dibawah 300C
 Pemakaian air sebagai pelarut obat dengan bahan dasar lemak cokelat sebaiknya
dihindari karena :
1. Menyebabkan reaksi antara obat-obat dalam supositoria
2. Mepercepat pembentukan aroma tengik lemak cokelat
3. Apabila airnya menguap, obat akan mengkristal kembali dan dapat keluar dari
sipositoria
 Kekurangan lemak cokelat sebagai bahan dasar supositoria diantaranya :
1. Meleleh pada udara yang panas
2. Dapat menjadi tengik pada penyimpanan yang lama
3. Titik leburnya dapat turun atau naik apabila ditambahkan bahan tertentu
 4. Adanya sifat polimorfisme
5. Sering bocor (keluar dari rectum karena mencair) selama pemakaian
6. Tidak dapat mencampur dengan secret/cairan tubuh
 Karena kekurangan lemak cokelat tersebut, beberapa bahan dapat menjadi
pengganti lemak cokelatt, yaitu :
1. Campuran asam oleat dengan asam stearate dalam perbandingan yang dapat
diatur
2. Campuran setil alkohol dengan oleum amygdalarum dalam perbandingan 17 : 83
3. Oleum cacao sintesis, misalnya coa buta dan supositol.

 Supositoria Dengan Bahan Dasar Polietilen Glikol (PEG)

 Polietilenglikol mempunyai titik lebur 350-630C, tidak meleleh pada suhu tubuh,
tetapi larut dalam cairan sekresi tubuh.
 Formula yang dipakai adalah :
1. Bahan dasar tidak berair : PEG 4000 4% (25%) dan PEG 1000 96% (75%)
2. Bahan dasar berair : PEG 1540 30%, PEG 6000 50%, dan air + obat 20%
 Keuntungan penggunaan polietilenglikol sebagai bahan dasar diantaranya :
1. Tidak mengiritasi/merangsang
2. Dapat disimpan di luar leari es
3. Tidak ada kendala terkait titik leburnya jika dibandingkan dengan lemak cokelat
4. Tetap kontak dengan lapisan mukosa karena tidak meleleh pada suhu tubuh
 Kekurangan supositoria polietilenglikol adalah :
1. Menarik cairan dari jaringan tubuh setelah dimasukkan sehingga terjadi rasa
yang menyengat. Hal ini dapat diatasi dengan cara mencelupkan supositoria ke
dala air sebelu digunakan. Pada etiket supositoria, harus tertera petunjuk
“basahi dengan air sebelum digunakan”
2. Dapat memperpanjang waktu disolusi sehingga menghambat pelepasan obat.
 PEG cocok digunakan untuk obat antiseptic. Jika diharapkan bekerja secara sistemik,
lebih baik menggunakan bentuk ionic daripada non-ionik agar diperoleh
ketersediaan hayati yang maksimum.
 Meskipun bahan non-ionik dapat dilepaskan dari bahan dasar yang dapat bercampur
dengan air, seperti gelatin tergliserinasi atau PEG, tetapi cenderung larut sangat
lambat sehingga dapat menghambat pelepasan obat.
 Pembuatan supositoria dengan PEG dilakukan dengan melelhkan bahan dasar,
kemudian dituangkan ke dalam cetakan seperti pembuatan supositoria dengan
bahan dasar lemak cokelat.
 Supositoria Dengan Bahan Dasar Gelatin
 Supositoria dengan bahan dasar gelatin dapat digunakan sebagai bahan dasar
supositoria vaginal.
 Gelatin tidak melebur dalam suhu tubuh, tetapi melarut dalam cairan sekresi tubuh.
 Pada pembuatan supositoria ini, diperlukan penambahan pengawet (nipagin) karena
bahan dasar ini merupakan media yang baik bagi pertumbuhan bakteri.
 Supositoria berbasis gelatin harus disimpan ditempat yang dingin.
 Gelatin juga dapat digunakan untuk pembuatan supositoria uretral dengan formula :
gelatin (20%), gliserin (60%), dan aqua yang mengandung obat (20%).
 Keuntungan supositoria berbasis gelatin adalah dapat menimbulkan efek cukup
lama, lebih lambat melunak , dan lebih mudak bercampur dengan cairan tubuh jika
dibandingkan dengan lemak cokelat.
 Kekurangan supositoria berbasis gelatin adalah cenderung menyerap uap air karena
sifat gliserin yang higroskopik yang dapat menyebabkan dehidrasi/iritasi jaringan.
 Selain itu, supositoria ini juga memerlukan bahan pengemas dan tempat
penyimpanan yang sesuai untuk melindunginya dari udara lembap supaya terjaga
bentuknya dan konsistensinya.
 Dalam Farmakope Belanda, terdapat formula supositoria dengan bahan dasar
gelatin, yaitu :
1. Panaskan 2 bagian gelatin dengan 4 bagian air dan 5 bagian gliserin hingga
diperoleh massa yang homogeny.
2. Tambahkan air panas hingga diperoleh 11 bagian. Biarkan massa cukup dingin
dan tuangkan dalam cetakan hingga diperoleh supositoria dengan berat 4 gram.
3. Obat yang ditambahkan dilarutkan atau digerus dengan sedikit air atau gliserin
yang disisakan dan dicampurkan pada massa yang sudah dingin.

 Supositoria Dengan Bahan Dasar Lainnya

 Bahan dasar lain yang dapat digunakan untuk membuat supsotoria dapat bersifat
seperti lemak yang larut dalam air atau bercampur dengan air, beberapa
diantaranya membentuk emulsi tipe A/M.
 Formulasinya adalah tween 61 85% dan gliserin laurat 15%.
 Bahan dasar ini dapat menahan air atau larutan berair.
 Berat supositoria berbasis bahan ini adalah 2,5 g.