Mekanisme pelepasan film forming

Variasi pH atau suhu menyebabkan peningkatan atau penurunan erosi atau tingkat disolusi polimer,
setelah cairan biologis kontak dengan polimer, film polimer mulai mengalami swelling, setelah rantai
polimer rileks menghasilkan difusi obat. Laju degradasi film juga tergantung pada jenis plasticizer

Mekanisme kitosan

Tiga mekanisme : pengembangan / swelling, difusi melalui matriks polimer, dan erosi.

1. Nanopartikel kitosan akan mengembang, membentuk pori, atau zat aktif berdifusi dari
permukaan polimer. Pelepasan dipengaruhi oleh pH karena kelarutan dari kitosan (larut
pada medium asam).
2. Kitosan bersifat mukoadesif sehingga dapat menempel pada membran mukus dan
melepaskan zat aktif seiring waktu. Sifat mukoadesif disebabkan oleh muatan positif yang
kuat sehingga membantu dalam membuat ikatan dengan mukus yang memiliki muatan
negatif. Mukus tersedia pada organ saluran perncernaan dan saluran pernapasan.

Mekanisme PVA

Mengembang / swelling, erosi, dan disolusi massif

1. Swelling (stabil)  setelah pelet kontak dalam air, maka pelepasan zat aktif terjadi melalui
difusi pembawa PVA yang swelling (terhidrasi) yang stabil (skema pada jlur atas).

2. Erosi (tdk stabil )  jika matriks PVA tidak stabil, matriks tersebut dapat terpecah menjadi
fragmen-fragmen kecil melalui jalur erosi yang juga mendorong pelepasan

3. Disolusi massif (sgt tdk stabil)  PVA yang sangat tidak stabil, disolusi massif

Mekanisme PLGA

● Air awalnya menembus dari permukaan ke pusat perangkat sehingga mengaktifkan proses
degradasi hidrolitik polimer PLGA dan difusi obat yang dienkapsulasi

● Saat degradasi polimer berlangsung, fragmen kecil dan monomer dari PLGA mulai
terkikisdari perangkat, yang pada gilirannya akan mempercepat laju difusi pelepasan obat

● Jika gradien pH terbentuk, sifat autokatalitik hidrolisis PLGA akan mempercepat proses difusi
dan erosi obat dan polimer

● Setelah massa yang cukup terkikis dari pusat perangkat, gradien pH akan mulai menghilang,
mengimbangi hidrolisis autokatalitik sampai obat yang dilepaskan benar-benar habis dari
perangkat.

Gambar kanan

a. Degradasi hidrolitik PLGA dengan adanya air yang menembus permukaan ke perangkat obat
b. Degradasi karena adanya gradien pH oleh hidrolisis autokatalitik
 Mekanisme etil selulosa

● Pelepasan obat melalui etilselulosa adalah dengan cara difusi melalui lapisan film.

● Mekanisme ini mengasumsikan polimer etil selulosa sebagai fase continu

● Film polimer memiliki bukaan yang berukuran molekuler antara rantai polimer yang bertaut
silang

● Kemungkinan besar molekul obat berdifusi melalui bukaan ini, dikenal dengan hindered
molecular diffusion (difusi molekul terhambat)

● Agar molekul obat dapat berdifusi bukaan tersebut harus dibasahi

Mekanisme HPC

1. Cairan berpenetrasi ke dalam sistem film.

2. Polimer akan mengalami swelling

3. Zat aktif lalu terlarut dan terbentuk pori.

4. Terbentuk tekanan hidrostatik di bagian dalam pellet.

5. Pelepasan obat terjadi secara bertahap melalui difusi, proses osmotik, maupun kombinasi
keduanya.