BAB 1 : BIOFARMASETIKA

Hubungan tentang sifat fisikokimia, bentuk sediaan obat, rute pemberian terhadap kecepatan dan
derajat banyaknya obat yang diabsorbsi secara sistemik.
Aspek biologi :
• melindugi aktivitas obat
• pelepasan obat dari sediaan  melihat bentuk sediaan seperti apa
• kecepatan disolusi pada sisi absorbsinya
• mekanisme absorpsi obat
Disintegrasi (pecah ) menjadi granul  deagregasi (granul yang pecah jadi serbuk halus) 
disoliusi  obat masuk ke dalam darah
Disolusi  proses dimana molekul yang berasal dari padatan akan lepas menjadi molekul-
molekul terlarut.dilepaskan dari fase padat ke larutan.proses lepasnya zat aktif dari sediaan.
obat sudah dilepaskan dan sudah larut. di dalam saluran cerna banyak sekali komponen. zat aktif
harus dapat melewati. Harus tahan dengan proses dekomposisi.

BAB 2 : Proses pelepasan obat dari sediaan

Pelepasan obat dalam sediaan cair :
• berada dalam bentuk aktif  yang tidak melalui perubahan lagi
• terlarut  terlaurt dalam cairan gastrointersinal (GA)
• tak terionkan  dinding usus bersifat membrane nonpolar jadi obat tak terionkan mudah
diserap. jadi jika ada obat asam lemah dan basa lemah bentuk yang terabsorpsi bentuk
ionnya.
Meningkatkan kelarutan  karena lebih cepat diabsopsi
• menambah pelarut campur – air  paracetamol dalam dosis 250 mg tidak bisa dalam
sediaan larutan utuh dalam air. harus dicampur.
• membentuk sediaan emulsi  larut dalam lemak dibuat emulsi agar aksepbilitas pasien
nyaman.
• membentuk zat aktif lebih larut air  pembentukan garam seperti luminal Na.
Kompleks, dan misel (agregrat dari surfaktan)
Larutan

zat akrid yang terlarut  benutk molekul  berbentuk paling kecil jadi mudah di absorbsi
koefisen partisi = 1 / log kp = 0 maka kelarutan dalam organic (kelarutan di pembawa non polar)
semakin besar.
log p = -1 kelarutan di air yang lebih banyak.
Zat aktif terdispersi  emulsi, suspense
• difusi zat aktif dari fasa dalam ke fasa luar  proses difusi dari sediaan
• difusi zat akrif dari fasa luar lewat membrane sel
kinetika pre deposisi suspensi
• pelarutan zat aktif
• penyerapan zat aktif terlarut
Proses tergantung pada
• keterserapan zat aktif
• kelarutan zat aktif dalam fase luar
• kekentalan
• ukuran partikel

antara larutan, suspense dan emulsi yang paling cepat terabsorpsi  larutan
Kapsul lunak
luar kapsul lunak  gelatin
gelatin akan melarut A (asam) dan B (basa)  gelatin pecah  minyak keluar, PEG dan Gliserin
(bercampur dalam air, sehingga zat aktif larut pada larutan GA, dan melaurtkan zat aktif 
terakbsorbsi)  harus diemulsikan terlebih dahulu pada cairan empedu  akan menjadi globul-
globul  cylomicron, emulsi halus  diabsorpsi pada jalur limpatik

Sediaan berbentuk padat

• Harus ada proses pembahasan
• campuran serbuk  zat hidrofob ditambahkan zat mudah dibasahi (lactose, amilum,
surfaktan)
Kapsul
• kapsul utuh  tergantung pada proses difusi
• cangkang kapsul melarut dalam cairan lambung  difusi dan erosi
• dalam GI cangang kapsul larut dalam 10-15 menit
• Sifat fisiko kimia kapsul
 ukuran partikel dan granul  luas permukaan besar, waktu kontak banyak
  sifat kimia isi kapsul  mudah larut atau tidak mudah larut
 bahan tambahan  hidrofob atau hidrofil
 bahan pengisi
 bahan pelincir  biasanya hidrofob  makin banyak bahan hidrofob makin sulit
dibasahi  disolusi semakin kecil
 teknologi buatan  porosifitas
Sediaan kapsul silasitk (kapsul tidak hancur)
untuk zat aktif keluar  difusi
difusi melewati membrane dan difusi melwati cairan difusi.
obat dilepaskan dalam Q (banyaknya obat yang dilepaskan) dipengaruhi oleh koefisien partisi,
difusifitas dalam air, membrane,
BAB 3 : Konsep Membran dan Mekanisme Absorbsi Obat
Rute ektravaskular :
a. topical
b. suppositoria
c. transdermal
d. intramuskukar
e. intranasal
f. intrapulmonary
Oleh karena itu,membran biologis berperan signifikan sebagai penghalang (barrier) sistem
penghantaran obat yang berperan pada absorbsi obat maupun kemampuan obat menuju target
aksi.
Membran biologis atau Membran sel adalah suatu membran yang mengelilingi sel dan bertugas
sebagai pemisah antara sel lingkungan di luar sel (cairan interstisial). Membran sel juga menutup
organel dalam sel (contohnya membrane mitokondria).
Obat harus melewati epitel intestinal karena obat harus di absorbs di usus. contohnya obat yang
harus dihantarkan secara oral.
komponen : Lipid (lemak) dan protein molekul
 LIPID BILAYER
Lipid bilayer  2 lapisan : mempunyai gugus polar ( mengarah keluar) dan gugus non polar (di
dalam) dan protein.
minyak  lipofil
air  hidrofilik
lebih mudah ditembus oleh non polar misalnya : gas Co2 dab o2. membrane lipid sel dapat
dilalui oleh air dan molekul nonpolar sederhana.
sangat susah menembus pada molekul bermuatan dan ion (polar). untuk obat yang besar terlalu
lambat jika dengan difusi sederhana maka harus melewati protein transport.
Melalui membrane lipid semipermabel : air dapat bergerak dari daerah konsentrasi rendah ke
tinggi (osmosis). permeabilitas membrane terhadap air ditingkatkan dengan bantuan molekul
protein pembangunan pori-pori air  aquaporin.
 FUNGSI MEMBRAN BIOLOGIS
1. Melindungi sel : menyeleksi setiap senyawa yang boleh masuk dan keluar sel
2. Menyokong struktur sel : mencegah supaya bentuk sel tidak berubah. Selain itu, fungsi
penyokong membran sel berfungsi untuk menjaga isi atau bagian dalam sel tidak keluar sel.
3. Media Transpor : proses pengangkutan materi atau molekul dengan atau tidak menggunakan
ATP
4. Komunikasi sel : Dalam membran sel terdapat reseptor protein yang mengikat berbagai
senyawa-senyawa dalam tubuh.
 Komponen membran
1. Transmembran : berada di integral. memperantarai anatara membrane 1 dan lainnya.
menghubungkan membrane satu dan lainnya
2. protein membrane perifer : bearada di atas membrane sel.
3. protein yang mengikat membrane lain
4. protein berada di dalam  berasosiasi dengan senyawa yang ada di dalam
 Mekanisme transport membrane sel
1. Transpor Aktif : Membutuhkan energi (ATP) , pergerakan molekul dari konsentrasi rendah ke
konsentrasi tinggi
• Pompa Ion
Pompa  natrium kalium kalsium
Pompa ion adalah pompa yang digunakan untuk mentranspor ion melalui membran dengan cara
melakukan pertukaran ion dari dalam sel dengan ion di luar sel.
Pompa ion ada 3 jenis yaitu uniport, simport, dan antiport.
a) Uniport: terjadi antara suatu jenis zat yang berlangsung secara searah.
b) Simport: terjadi antara dua zat atau lebih yang berlangsung secara searah.
c) Antiport: terjadi antara dua zat atau lebih yang berlangsung dalam dua arah.

• Transpor aktif dimediasi Pembawa (Carrier) : Transporter

Transporter adalah protein transmembran yang penting dalam proses masuk dan keluarnya ion
atau molekul sel di seluruh protein membran. karena molekul besar dan berbentuk ion
(hidrofilik). Transporter bisa berupa influx transporter dan efflux transporter.
Transporter efflux maupun influx sama- sama terdapat membran apical namun mekanisme
kerjanya berbeda:
a) Transporter influx bekerja meningkatkan absorbsi obat sedangkan
 b) Transporter Efflux menurunkan absorbsi obat

2. Transpor Pasif : Tidak Membutuhkan energi (ATP), pergerakan molekul dari konsentrasi
tinggi ke rendah
• Difusi
Difusi adalah gerakan molekul dari suatu daerah dengan konsentrasi tinggi ke daerah lain dengan
konsentrasi lebih rendah. Gerakan pada peristiwa difusi disebabkan oleh energi kinetik molekul
– molekul tersebut. Hasil akhir dari peristiwa difusi adalah tercapainya tahap keseimbangan.
Persyaratan yang harus dimiliki oleh suatu senyawa nonelektrolit agar dapat berdifusi secara
pasif melalui membran:
 membran harus permeabel terhadap substansi tersebut.
 Senyawa tsb dapat melalui membran
 Dapat melalui pori aqueous
Kecepatan difusi melalui membran sel tergantung pada perbedaan konsentrasi, ukuran molekul,
muatan, daya larut partikel – partikel dalam lipid, dan suhu, dapat melalui pori aqoues dan
membrane.
Hukum fiks 1 :
Seberapa banyak obat yang dapat bertransfor dipengaruhi oleh :
a. jumlah obat  makin banyak
b. luas difusi  luas difusi kecil maka jumlah obat yang bertransfor semakin kecil.
Jumlah obat (M) : gram Luas difusi (S): cm2 Jumlah Obat yang tertranspor menembus membran,
tiap satu satuan luas S (cm2) dan satu satuan waktu t (detik) disebut dengan fluks, J (gram cm-2
detik-1)

Besarnya fluks berbanding lurus dengan gradien konsentrasi dC/dx D : koefisien difusi obat
dalam membran (cm2 detik-1), x : jarak dalam membran dC: gradien konsentrasi (g cm-3).
Tanda (-) : difusi berjalan dari konsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah, sehingga harga fluks
selalu positif.

Kecepatan munculnya obat di reseptor pada waktu – waktu awal nya lambat, dan meningkat dari
waktu ke waktu hingga didapatkan kecepatan yang konstan. Kondisi kecepatan yang konstan ini
disebut kondisi tunak (steady state condition).

Sehingga dapat disimpulkan jumlah obat yan dapat bertransfer per satuan waktu dipengaruhi
oleh : S (luas permukaan difusi), koefisien difusi , tebal membrane dan konsentrasi sebelum dan
sesudah memasuki sel.
Obat (elektrolit lemah / asam atau basa lemah ), kecepatan transport obatnya sangat dipengaruhi
oleh jumlah obat yang terionisasi
a) Bentuk obat yang terionisasi : lebih larut air
b) Bentuk obat yang tidak terionisasi : lebih larut minyak
Jumlah obat yang terionisasi (elektrolit lemah ) sangat bergantung pada pKa obat dan pH
medium dimana obat terlarut. Persamaan Henderson dan Hasselbach menggambarkan hubungan
pKa dan pH.
• Difusi Terfasilitasi atau dibantu dengan pembawa (carrier)
Difusi Terfasilitasi merupakan proses difusi yang berlangsung dengan bantuan protein pembawa
dari konsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah. Difusi terbantu sangat tergantung pada suatu
mekanisme transpor dari membran sel. Molekul yang melewati membran secara difusi
terfasilitasi yaitu molekul-molekul yang berukuran besar.
Senyawa berikatan dulu dengan facilitative transporter (protein integral)  fasilitator difusi
pada membran sel.
• Osmosis
Osmosis adalah perpindahan molekul dari larutan berkonsentrasi tinggi (hipertonis) menuju
konsentrasi (hipertonis) melalui membran semipermeabel. Peristiwa osmosis berakhir Ketika
telah diperoleh larutan isotonis. Isotonis adalah konsentrasi yang sama untuk dua larutan.
Walaupun hasil akhirnya nanti akan memiliki volume yang berbeda.
Beberapa faktor yang mempengaruhi osmosis antara lain adalah sebagai berikut.
a) Ukuran molekul: semakin kecil ukuran molekul maka semakin cepat melewati membran
sel.
b) Luas permukaan: Jika luas permukaan membran sel semakin luas maka semakin besar
proses atau daya serap membran sel tersebut.
c) Ketebalan membran: membran yang tipis akan lebih memudahkan proses perpindahan
larutan sehingga osmosis jauh lebih cepat.
d) Tingkat larutan: molekul dengan tingkat kelarutan tinggi akan jauh lebih mudah untuk
berpindah dibanding molekul yang tingkat kelarutannya rendah.
e) Suhu: semakin tinggi suhu maka proses penyerapan zat akan semakin cepat

• Transpor dengan pori (Convective Transport)

Transpor pori biasanya terjadi pada molekul yang berukuran kecil (urea, air dan gula)
Transpor pori memanfaatkan celah atau pori yang ada membrane untuk mentransfer molekul
Transpor pori juga terjadi ketika obat mengalami ekskresi oleh ginjal yang kemudian mengalami
pengambilan Kembali obat untuk kembali masuk ke hati.
• Transfer pembentukan ion berpasangan (Ion Pair Formation)
Obat yang memiliki elektrolit kuat seperti senyawa ammonium kuartener, tetrasiklin, asam
sulfonat biasanya mengalami ionisasi pada pH lambung yang berakibat obat sulit menembus
membran biologis tubuh (mengalami ionisasi di lambung  sifatnya basa)

Oleh karena itu, obat yang terionisasi perlu berikatan muatan ion endogen yang ada di
gastrointestinal ( untuk membentuk kompleks yang bermuatan netral.) Kompleks obat yang
netral ini yang akan bisa melewati membran biologis

3. Transpor menggunakan Vesikel: Proses menelan atau melarutkan partikel ke luar atau dalam
sel
• Endositosis : masuk
 • Eksositosis : kelaur
Ada dua jenis utama dari endositosis:
– Fagositosis, atau sel makan, terjadi ketika suatu zat atau molekul masuk ke dalam sel.
Membran plasma menelan bahan padat, membentuk vesikel fagosit yang kemudian masuk ke
dalam sel. (bentuknya padatan)
–Pinositosis, atau sel minum, terjadi ketika membran plasma membentuk lipatan ke dalam untuk
membentuk saluran yang memungkinkan zat terlarut
RONGGA MULUT

Epitel di rongga mulut: Penghalang terhadap obat bermolekul besar dan hidrofilik.
Tidak bisa rute bukal dan sublingual. karena melalui transelular.

LAMBUNG
kosongan lambung  menghalangi ionisasi dan dekomposisi.
kecepatan pengosongan lambung  mempengaruhi absorbs obat.
Kecepatan pengosongan lambung berdampak dalam bioavaibilitas obat.
• Duodenum memiliki kapasitas yang besar untuk mengabsorbsi obat dari saluran gastro
intestinal, kecepatan pengosongan lambung yang lambat akan menunda obat menuju duodenum
sehingga berujung pada menurunnya kecepatan dan jumlah obat yang diabsorbsi yang
berdampak lamanya waktu onset suatu obat
• Beberapa Obat seperti penisilin sangat tidak stabil dalam kondisi asam sehingga penisislin akan
banyak terdekomposisi bila kecepatan pengosongan lambung lambat .

BAB 4 : BIOAVAIBILITAS OBAT

Jumlah dan kecepatan zat berkhasiat yang terabsorpsi untuk memasuki sirkulasi sistemik
selanjutnya timbul efek farmakologis melalui rute/cara pemberian dan dosis tertentu.
Ketersediaan biologis produk obat. , Efek terapeutik suatu obat sangat bergantung pada kadar
obat dalam darah atau plasma., Sangat menentukan respon penderita -> menentukan keberhasilan
terapi.
diatas MEC dibawah MTC  aman
Tahapan biovaiabilitas obat :
Obat dalam bentuk sediaan  disintegrasi (pecah dalam tablet, keluar dari pembawanyaa dalam
gel, sirup tidak ada disintegrasi)  obat keluar dalam bentuk partikel padat, harus bisa larut
untuk dapat diabsopsi  obat harus dalam bentuk molekul yang terlarut  ada yang mudah larut
namun susah terabsobsi (hidrofobik)  absorbs  obat dalam darah (berapa obat yang masuk
ke sirkulasi sistemik dan memiliki efek farmakologis)
PARAMETER BIOAVAIBILITAS OBAT
1. Data Plasma, meliputi :
a) Waktu konsentrasi plasma (darah) mencapai puncak (tmaks)
t max adalah waktu konsentrasi plasma mencapai puncak dapat disamakan dengan waktu yang
diperlukan untuk mencapai konsentrasi obat maksimum setelah pemberian obat. Pada t max
absorpsi obat maksimum setelah pemberian obat
Harga t max menjadi lebih kecil (cepat), berarti :
 sedikit waktu diperlukan untuk mencapai konsentrasi plasma puncak,
 bila laju absorpsi menjadi lebih besar
b) Konsentrasi plasma puncak (Cpmaks)
menggambarkan hubungan antara efek farmakologi suatu obat dan tingkat konsentrasi obat pada
plasma memberikan petunjuk, bahwa obat cukup diabsorpsi secara sistematik untuk memberikan
respon terapeutik.
Ketika obat mencapai konsentrasi puncak dalam plasma  efek terapetik optimum
c) Area di bawah kurva kadar obat dalam plasma-waktu (AUC)
jumlah obat keseluruhan yang bisa diabsorpsi tubuh kita. atau area di bawah kurva yang
mencerminkan jumlah total obat aktif yang mencapai sirkulasi sistemik
Dua produk obat disebut BIOEKIVALEN bila AUC sama + serupa (Identik)
Bila nilai AUC sama tetapi profil tidak serupa maka tidak identik belum bioekivalen akibatnya
terjadi perbedaan pada :
 kecepatan absorpsi,
 onset,
 durasi,
 intensitas obat perbedaan bioavabilita
2. Data Urin, meliputi  data eliminasi obat
a) Jumlah kumulatif obat yang dieksresi dalam urin (Du)
b) Laju ekskresi obat dalam urin (dDu/dt)
c) Waktu untuk terjadi ekskresi obat maksimum dalam urin (t∞)
3. Efek farmakologis obat
4. Pengamatan klinik
APLIKASI BIOAVAIBILITAS
 obat yang besar pengaruhnya pada hidup dan mati seseorang

antibiotic (baktersi sistemik yang bisa menyebar ke darah) , Sitostatika (obat kanker 
karena sel kanker mengamai metaphase, penyebaran ke seluruh organ) , Antikoagulan (jika
berlebihan akan menyebabkan pendarahan) , Antidiabetika (karena sebagian besar orang
meninggal karena kadar darah terlalu rendah. penggunaan insulin tidak tepat) ,
Kardiotanika

 Obat dgn Indeks terapeutik sempit

 Obat Mengalami First Pass Effect  bukal dan sublingual
 Obat dengan Pelepasan Sustained release  obat dilepaskan perlahan namun terartur
(Vitamin C)
 Obat baru
 Obat sukar larut  disolusi jelek, ditingkatkan dengan memperkecil partikel dan
memperluas permukaan, sehingga obat mudah dibasahi

Faktor yang mempengaruhi bioavaibilitas obat

  Sifat fisiko kimia obat
a. Kelarutan
– Partisi pH obat mempengaruhi absorbsi obat
– Lipofilisitas obat -> absorbsi obat
semakin lipofil semakin mudah menembus membrane biologis
b. Ukuran partikel
– Ukuran partikel mempengaruhi luas aktif permukaan -> disolusi obat
semakin kecil otomatis dibasahi medium disolusi semakin mudah. jika mudah terbasahi akan
meningkatkan disolusi.
– Kelarutan dalam lapisan difusi  disolusi obat
semakin obat mudah terlarut otomatis meningkatkan disolusi obat. gradient konsentrasi obat di
absorbs lapisannya cukup tebal  cukup terdisolusi
c. Bentuk Obat: garam, asam, basa.
– pH mempengaruhi stabilitas obat dan kelarutan produk akhir
Contoh:
▪ Di lambung (kondisi asam), eritromisin dapat mudah terdekomposisi dan cenderung stabil pada
pH netral atau basa. Untuk mengatasi hal tersebut, Tablet eritromisin di salut dengan film yang
tahan asam (salut enterik) sehingga dapat melindungi eritromisin terdekomposisi di lambung.

▪ Aspirin (bentuk asam) lebih mudah larut ketika ditambahkan buffer yang bersifat basa

d. Polimorfisme (bentuk Kristal bermacam-macam) Vs Amorf (bentuk tidak teratur)

– Beberapa obat yang memiliki polimorfisme memiliki kelarutan yang rendah dibanding
bentuk amorf sehingga agak sukar diabsorbsi.

– Kelarutan yang lebih tinggi dari padatan amorf ini terjadi dikarenakan energi dan
mobilitas molekul yang lebih tinggi dibandingkan dengan kristal. Namun di sisi lain, energi
tinggi dan mobilitas molekul yang lebih tinggi ini juga membuat padatan amorf tidak stabil
secara fisik. Selama operasi dan / atau penyimpanan, bahan bentuk amorf cenderung untuk
kembali ke dalam bentuk kristal metastabil.
– Perubahan dalam bentuk kristal dapat menyebabkan permasalahan dalam proses produksi .
Contoh: tablet mengalami cracking, atau granul tablet sulit dikompresi menjadi tablet

- Kloramfenikol memiliki bioavaibilitas yang baik di tubuh ketika diberikan secara oral dalam
bentuk suspensi yang memiliki banyak bentuk polimorfisme β karena bentuk β lebih mudah larut
& mudah diabsorbsi oleh tubuh

e. Bentuk Hidrat (adanya hidrasi dengan air) Vs Anhidrat

– Beberapa obat berinteraksi dengan pelarut selama proses produksi / pembuatan yang
menyebabkan obat membentuk kristal yang dinamakan solvat.

– Beberapa obat yang berinteraksi dengan air dapat membentuk kristal yang dinamakan hidrat.
Bentuk hidrat ternyata dapat menpengaruhi solubilitas obat

– Contoh: Eritromisin hidrat memiliki kelarutan yang berbeda dibandingkan bentuk anhidrat.

f. Kompleksasi (Pembentukan Kompleks)

• Pembentukan kompleks obat di saluran gastrointestinal dapat mempengaruhi kecepatan dan

jumlah obat yang terabsorbsi

• Pembentukan kompleksasi obat di saluran gastrointestinal dapat terjadi antara:

✔ Obat dengan Makanan ✔ Obat dengan Komponen Eksipien Bentuk Sediaan

ketika ada makanan pH di lambung meningkat (dari 1-2 jadi 3-5) sehingga stabilitas obat tidak
rusak di lambung dan masih bagus di usus untuk di absorpsi.
g. Rute Pemberian
- Intravaskular: obat diabsorpsi secara lengkap -> bioavailabilitasnya 100%.
- Ekstravaskular: obat yang diberikan ekstravaskular (oral/rektal)  bioavailabilitasnya tidak
mencapai 100%.
- Pemilihan rute pemberian suatu obat haruslah hati- hati dan bioavaibilitas obat dalam tubuh
dapat memiliki memiliki absorbsi obat yang berbeda-beda tergantung dari rute pemberian obat
yang dipilih
- Rute pemberian obat yang dipilih harus berdasarkan tujuan pengobatan yang ingin dicapai
- Obat dengan tujuan penggunaannya topikal didesain untuk memberikan efek
farmakologis di tempat obat diberikan, tidak mempengaruhi organ tubuh lainnya dan tidak
memiliki efek sistemik.
Contoh obat digunakan untuk tindakan lokal termasuk anti infeksi, antijamur, anestesi lokal,
antasida, astringen, vasokonstriktor, antihistamin, bronkodilator, dan kortikosteroid.
h. efek farmakodinamik obat
 Onset: Cepat/ Lambat
Cari yang vaskularisasinya tinggi (cepat), kalua lambat pilih yang keluar sedikit demi sedikit
 The absorption window ( tempat dimana absorbsi obat optimal)
cari obat yang dihantarkan melalui sublingual
 Tujuan Pengobatan: Lokal/ Sistemik
local  mata (hanya bekerja di mata)
sistemik  transdermal
 Durasi Kerja Obat: Lama/ cepat
1 x sehari  diformulasikan dengan pelepasan ditunda atau dikeluakan dengan bertahap.
i. Toksisitas
j. Eksipien
Beberapa eksipien memiliki manfaat dalam suatu bentuk sediaan obat :
– Dapat mempermudah proses pembuatan suatu sediaan obat  glidan untuk memperlancar sifat
alir suatu granul.
– Meningkatkan kelarutan obat
– Bertindak sebagai pembawa (carrier) untuk meningkatkan difusi obat  enhancer membuka
pori-pori sehingga lebih permiabel
– Mencegah degaradasi obat sehingga obat stabil  vitamin c yang diberikan antioksidan BHT
– Menurunkan efek mengiritasi lambung  diberikan polimer yang bisa melepaskan obat sedikit
demi sedikit (vitamin C)
– mengontrol kecepatan absorbsi obat, meningkatkan absorbsi obat.
(Contoh di halaman 24)

BAB 6 : Biofarmasetika sediaan oral

proses fisiologi saluran cerna
 sekresi  mengeluarkan sesuatu
 digesti  pencernaan
 absorpsi  penyerapan

BAB 7 : Biofarmasetika sediaan rektal

1. alasan penggunaan sediaan rektal
 Penderita (muntah & gangguan saluran cerna)
 Penderita menolak karena resiko iritasi lambung
 Zat aktif mudah dirusak getah lambung & enzim usus
 Zat aktif mengalami FPE
2. Kelemahan rute rektal
 Terjadinya efek lambat (dibandingkan oral)  karena absorbsinya lambat
 Vol. cairan rektal << shg disolusi <<  cairan rektal sedikit sebanyak 1-3 ml maka
disolusi menjadi sedikit dan absobsinya rendah
 Jumlah total obat yang dapat diabsorpsi umumnya rendah dibandingkan dengan rute oral
3. keuntungan rute rektal
 Tidak ada efek lintas pertama
 Tidak ada lingkungan yang potensial merusak obat (no medium yang dapat merusak
obat)
Menurut Ravaud (1936), penyerapan obat direktum dapat terjadi dengan 3 cara, yaitu :
a) Lewat pembuluh darah secara langsung
b) Lewat pembuluh getah bening
c) Lewat pembuluh darah secara tidak langsung melalui hati
Proses biofarmasetika sediaan suppositoria :
 Penghancuran sediaan
 transfer / perpindahan zat aktif (Basis  cairan rectum)
 disolusi  melarut zat aktif
  difusi  pemindahan gradient konsentrasi, dari konsentrasi tinggi ke rendah dengan
medium masih sama  masuk ke membrane yang ada di rectum  masuk ke sirkulasi
 absorbsi
basis lemak  oleum cacao  peleburan bahan pembawa  zat aktif lepas  transfer 
disoilusi  difusi  absorbsi
basis air  PEG  pelarutan