Absorpsi perkutan adalah masuknya molekul obat dari luar kulit ke dalam jaringan di bawah

kulit, kemudian masuk ke dalam sirkulasi darah dengan mekanisme difusi pasif (Chien, 1987).
Mengacu pada Rothaman, penyerapan (absorpsi) perkutan merupakan gabungan fenomena
penembusan suatu senyawa dari lingkungan luar ke bagian kulit sebelah dalam dan fenomena
penyerapan dari struktur kulit ke dalam peredaran darah dan getah bening. Istilah perkutan
menunjukkan bahwa penembusan terjadi pada lapisan epidermis dan penyerapan dapat terjadi
pada lapisan epidermis yang berbeda (Aiache, 1993).

Fenomena absorpsi perkutan (atau permeasi pada kulit) dapat digambarkan dalam tiga tahap
yaitu penetrasi pada permukaan stratum corneum, difusi melalui stratum corneum, epidermis
dan dermis, masuknya molekul kedalam mikrosirkulasi yang merupakan bagian dari sirkulasi
sistemik.

Penetrasi melintasi stratum corneum dapat terjadi melalui penetrasi transepidermal dan
penetrasi transappendageal. Pada kulit normal, jalur penetrasi obat umumnya melalui
epidermis (transepidermal), dibandingkan penetrasi melalui folikel rambut maupun melewati
kelenjar keringat (transappendageal). Jumlah obat yang terpenetrasi melalui jalur
transepidermal berdasarkan luas permukaan pengolesan dan tebal membran. Kulit merupakan
organ yang bersifat aktif secara metabolik dan kemungkinan dapat merubah obat setelah
penggunaan secara topikal. Biotransformasi yang terjadi ini dapat berperan sebagai factor
penentu kecepatan (rate limiting step) pada proses absorpsi perkutan (Swarbrick dan Boylan,
1995).

a. Penetrasi transappendageal

Rute transappendageal merupakan rute yang sedikit digunakan untuk transport molekul obat,
karena hanya mempunyai daerah yang kecil (kurang dari 0,1% dari total permukaan kulit). Akan
tetapi, rute ini berperan penting pada beberapa senyawa polar dan molekul ion hampir tidak
berpenetrasi melalui stratum corneum (Moghimi dkk, 1999). Rute transappendageal ini dapat
menghasilkan difusi yang lebih cepat, segera setelah penggunaan obat karena dapat
menghilangkan waktu yang diperlukan oleh obat untuk melintasi stratum corneum. Difusi
melalui transappendageal ini dapat terjadi dalam 5 menit dari pemakaian obat (Swarbrick dan
Boylan, 1995).

( Jalur Transappendageal )

b. Penetrasi transepidermal

Sebagian besar penetrasi zat adalah melalui kontak dengan lapisan stratum corneum. Jalur
penetrasi melalui stratum corneum ini dapat dibedakan menjadi jalur transelular dan
interseluler. Prinsip masuknya penetran kedalam stratum corneum adalah adanya koefisien
partisi dari penetran. Obat-obat yang bersifat hidrofilik akan berpenetrasi melalui jalur
transeluler sedangkan obat-obat lipofilik akan masuk kedalam stratum corneum melalui rute
interseluler. Sebagian besar difusan berpenetrasi kedalam stratum corneum melalui kedua rute
tersebut, hanya kadang-kadang obat-obat yang bersifat larut lemak berpartisipasi dalam
corneocyt yang mengandung residu lemak. Jalur interseluler yang berliku dapat berperan
sebagai rute utama permeasi obat dan penghalang utama dari sebagian besar obat-obatan
(Swarbrick dan Boylan, 1995).
Absorption of Drugs Through The Skin

Percutaneous absorption is the entry of drug molecules from outside the skin into the tissues
under the skin, then enter the blood circulation by passive diffusion mechanism (Chien, 1987).
Referring to Rothaman, percutaneous absorption (absorption) is a combination of the
phenomenon of penetration of a compound from the external environment to the inner skin
and the phenomenon of absorption from the skin structure into the blood and lymph
circulation. The term percutaneous indicates that penetration occurs in the epidermal layer and
absorption can occur in different epidermal layers (Aiache, 1993).

The phenomenon of percutaneous absorption (or permeation of the skin) can be described in
three stages: penetration of the surface of the stratum corneum, diffusion through the stratum
corneum, epidermis and dermis, the entry of molecules into the microcirculation which is part
of the systemic circulation.

Penetration across the stratum corneum can occur through transepidermal penetration and
transappendageal penetration. In normal skin, drug penetration pathways are generally through
the epidermis (transepidermal), compared to penetration through the hair follicles or through
the sweat glands (transappendageal). The amount of drug penetrated through the
transepidermal pathway is based on the surface area applied and the thickness of the
membrane. The skin is an organ that is metabolically active and may be able to change the drug
after topical use. Biotransformation that occurs can play a role as a rate limiting step in
percutaneous absorption process (Swarbrick and Boylan, 1995).

a. Transappendageal penetration
The transappendageal route is a route that is used little to transport drug molecules, because it
only has a small area (less than 0.1% of the total surface of the skin). However, this route plays
an important role in some polar compounds and ion molecules hardly penetrating through the
stratum corneum (Moghimi et al, 1999). This transappendageal route can produce faster
diffusion, immediately after drug use because it can eliminate the time needed by the drug to
cross the stratum corneum. Diffusion through transappendageal can occur within 5 minutes of
drug use (Swarbrick and Boylan, 1995).

( Trans appendageal Rute)

b. Transepidermal penetration
Most of the penetration of substances is through contact with the stratum corneum layer. The
path of penetration through the stratum corneum can be divided into transelular and
intercellular pathways. The principle of entry of the penetrant into the stratum corneum is the
presence of the partition coefficient of the penetrant. Hydrophilic drugs penetrate through the
transcellular pathway while lipophilic drugs enter the stratum corneum via the intercellular
route. Most diffusions penetrate into the stratum corneum through both routes, only
sometimes lipid-soluble drugs participate in corneocytes containing fat residues. The winding
intercellular pathway can serve as the main route of drug permeation and the main barrier of
most drugs (Swarbrick and Boylan, 1995).
 (Transe pidermal Rute)

DAFTAR PUSTAKA

Aiache, J. M., dan Devissaguet, J. Ph., 1993, Farmasetika 2 Biofarmasi diterjemahkan oleh Dr.
Widji Soeratri, Edisi kedua, Hal 405-433, Airlangga University Press, Surabay

Chien, Y.W., 1987, Advanced in Transdermal Systemic Medication, in Chien Y.W., Transdermal
Controlled Systemic Medication, Marcel Dekker, New York,p.1-22

Swarbrick, J. dan Boylan, J., 1995, Percutaneous Absorption, in Encyclopedia of Pharmaceutical

Technology, Volume 11, Marcel Dekker Inc., New York, 413-445.

Moghimi, H.R., Barry, B.W., dan Williams, A.C., 1999, Stratum Corneum and Barrier Performance
(A Model Lamellar Approach) dalam Percutaneous Absorption Drug Cosmetics Mechanism
Methodology, Bronaugh, R.L., dan Maibach, H.I, Marcell Dekker Inc, New York, 515-545.