AMOXICILLIN-TAZOBACTAM – Sediaan Injeksi

- Injectiones (Injeksi) Merupakan sediaan steril berupa larutan,

emulsi atau suspensi atau serbuk yang harus dilarutkan atau
disuspensikan lebih dahulu sebelum digunakan, yang disuntikkan
dengan cara merobek jaringan ke dalam kulit atau melalui kulit atau
selaput lendir. Tujuannya yaitu agar kerja obat cepat serta dapat
diberikan pada pasien yang tidak dapat menerima pengobatan
melalui mulut.

- Tazobaktam sendiri tidak melewati proses biofarmasetika karena

absorbsinya buruk didalam gastrointestinal. Beberapa obat tidak
langsung masuk ke dalam sirkulasi sistemik setelah absorpsi tetapi
melewati lumen usus masuk ke dalam hati, melalui vena porta. Di
dalam hati, kebanyakan obat dimetabolisasi menjadi bentuk yang
tidak aktif untuk diekskresikan, sehingga mengurangi jumlah obat
yang aktif. Proses ini, yaitu obat melewati hati terlebih dahulu
disebut sebagai efek first-pass, atau first-pass hepatik. Tazobaktam
sendiri tidak diberikan secara oral, karena obat ini mengalami
metabolisme first-pass yang luas, sehingga sebagian besar darI
dosis yang diberikan akan dihancurkan.

- Kenapa Tazobaktam harus dikombinasikan?

Tazobactam menunjukkan aktivitas antibakteri yang kecil bila

diberikan secara tunggal, dan karena alasan inilah umumnya
tazobactam diberikan sebagai kombinasi.

- Farmakologi tazobactam adalah sebagai derivat penicillanic acid

sulfone dengan fitur inhibitor beta laktamase. Sebagai antibiotik
kombinasi, tazobactam meningkatkan aktivitas piperacillin dan
ceftolozane melawan bakteri yang memproduksi enzim beta
laktamase. Sediaan kombinasi tazobactam memiliki aktivitas yang
luas dan aktif melawan bakteri gram positif dan bakteri gram negatif
aerob dan anaerob

- Fase Farmakokinetik : Obat dalam Sediaan kombinasi piperacillin-

tazobactam mencapai kadar puncak plasma segera setelah pemberian
secara infus. Didistribusikan secara luas ke dalam jaringan dan cairan
 tubuh termasuk: mukosa usus, kandung empedu, paru-paru, jaringan
reproduksi wanita (rahim, ovarium, dan tuba falopi) tabung), cairan
interstisial, dan empedu melalui pembuluh darah vena porta. Mengalami
pendistribusian di hati karena hati merupakan organ pertahanan pertama
yang berfungsi untuk melindungi dari zat-zat yang mengalami ketoksikan.
Tazobactam dimetabolisme di hati menjadi metabolit tunggal, berupa
metabolit M1, yang memiliki sedikit aktivitas antibakteri. Cincin beta
laktam tazobactam terhidrolisis menjadi bentuk inaktif. Ekskresi
tazobactam utamanya melalui ginjal, dimana 80% diekskresikan dalam
bentuk yang tidak berubah

- Fase Farmakodinamik : Sama seperti antibiotik beta laktam lainnya,

tazobaktam bekerja dengan menghambat pembentukan dinding sel
peptidoglikan. Pertama, tazobaktam akan menempel
pada penicillin-binding protein (PBP) yang terdapat pada bakteri.
Setelah berikatan, maka tazobaktam akan bekerja dengan
menghambat enzim transpeptidase. Penghambatan ini membuat
ikatan peptida tidak dapat menempel dengan dinding sel. Selain itu,
tazobaktam juga akan menginaktivasi enzim penghambat autolitik
sehingga bakteri akan lisis dan mati. Tazobactam memiliki cincin beta
laktam yang dapat secara ireversibel berikatan pada atau di dekat situs
aktivasi enzim beta laktamase. Hal ini melindungi antibiotik beta laktam
lainnya dari katalisis oleh enzim beta laktamase.

- Bentuk sediaan yang beredar : Dalam bentuk injeksi

- Kekuatan Dosis :
Untuk Pneumonia Nosokomial
Dosis dewasa diberikan 1 vial yang mengandung 4,5 g (piperacillin 4 g
dan tazobactam 0,5 g). Diberikan tiap 6 jam selama 5-14 hari dengan
infus, durasi pemberian setidaknya 30 menit. Untuk anak, juga diberikan
kombinasi piperacillin-tazobactam dengan dosis 90 mg/kg (piperacillin 80
mg/kg dan tazobactam 10 mg/kg) tiap 6 jam selama 5-14 hari, melalui
infus intravena dengan durasi pemberian setidaknya 30 menit.

Untuk Infeksi Saluran Kemih Komplikata dan Infeksi Kulit

Pada dewasa diberikan dosis 1 vial yang mengandung 4,5 g (piperacillin 4
g dan tazobactam 0,5 g). Diberikan tiap 8 jam selama 5-14 hari dengan
infus, durasi pemberian setidaknya 30 menit. Bila menggunakan sediaan
kombinasi dengan ceftolozane, dosisnya adalah 1 vial yang mengandung
 1 g ceftolozane dan 0,5 g tazobactam. Diberikan tiap 8 jam dengan infus
yang habis dalam 1 jam, lama pengobatan 7 hari. 

- Indikasi : Tazobactam juga diindikasikan pada infeksi bakteri gram

negatif dan bakteri aerobik, serta dalam bentuk kombinasi memiliki
aktivitas antipseudomonal yang bermanfaat dalam tata laksana febrile
neutropenia. Contoh kasus antara lain
- Kontraindikasi: Riwayat hipersensitivitas terhadap
tazobactam, piperacillin, ceftolozane, atau antibiotik golongan penicillin
lain adalah kontraindikasi obat ini. Tazobactam juga tidak boleh diberikan
pada pasien dengan riwayat reaksi alergi akut berat pada zat beta laktam
aktif manapun, contohnya cephalosporin, monobactam, atau carbapenem
- Efek Samping : Efek samping tazobactam yang paling sering adalah
diare dan berbagai efek gastrointestinal lain. Obat  ini berinteraksi dengan
antibiotik golongan aminoglikosida, antikoagulan, probenecid, dan
methotrexate.