Telah diketahui bahwa NO adalah salah satu senyawa yang bertanggungjawab dalam
proses terjadinya peradangan. Pada pengujian selanjutnya, dua senyawa lakton
diterpen, andrographolide dan neoandrographolide yang diisolasi dari ekstrak metanol
sambiloto menunjukkan aktivitas penekanan produksi NO pada suatu ketergantungan
dosis antara 0,1 - 100 .'6dM, dan IC50 (dosis penekanan produksi NO sampai 50%
dibanding terhadap kontrol) untuk kedua senyawa tersebut masing-masing adalah 7,9
dan 35,5 .'6dM. Pada pengujian secara in vivo, neoandrographolide juga menekan
produksi NO 35% dan 40%, yaitu apabila makrofag dikumpulkan setelah pemberian
neoandrographolide secara oral dengan dosis masing-masing 5 dan 25 mg/kg/hari, dan
kemudian diukur produksi NO yang distimulasi dengan lipopolysaccharide (LPS).
Dengan cara dan dosis yang sama, ternyata andrographolide tidak menurunkan
produksi NO pada pemberian secara oral. Disimpulkan bahwa neoandrographolide
yang menghambat produksi NO baik secara in vitro maupun in vivo kemungkinan
memainkan suatu peranan penting dalam penggunaan sambiloto sebagai suatu
sediaan antiradang.
Aktivitas antikanker dari andrographolide, komponen utama dari sambiloto juga telah
diuji dengan menggunakan beberapa jenis sel kanker. Andrographolide menghambat
perkembangbiakan (proliferasi) berbagai sel tumor yang mewakili berbagai tipe kanker
secara in vitro, dengan cara langsung beraktivitas pada sel kanker dengan menahan
siklus sel pada fase G0/G1 melalui induksi penghambatan siklus sel protein p27 dan
mengurangi aktivitas cyclin-dependent kinase 4 (CDK4). Aktivitas immunostimulan
andrographolide ditunjukkan oleh peningkatan proliferasi lymphocytes dan produksi
interleukin-2. Andrographolide juga mempertinggi produksi tumor necrosis factor-alpha
(TNF-.'61) sehingga meningkatkan aktivitas sitotoksis lymphocyte terhadap sel kanker
yang secara tidak langsung berefek antikanker. Hasil ini menunjukkan bahwa
andrographolide merupakan suatu komponen yang menarik dengan aktivitas antikanker
dan immunomodulator, karena itu mempunyai potensi untuk dikembangkan sebagai
suatu sediaan terapi kanker.
Larutan infus dari 6 - 7 daun sambiloto dikatakan efektif menurunkan tekanan darah
tinggi sehingga dapat digunakan untuk penderita hipertensi. Dalam suatu percobaan
untuk membuktikan efek penurunan tekanan darah, crude ekstrak air sambiloto telah
difraksinasi menggunakan pelarut yang berbeda polaritasnya menjadi fraksi etilasetat
(FA), fraksi butanol (FB), dan fraksi air (FC). Fraksi-fraksi ini kemudian diuji pada tikus
Sprague-Dawley (SD) melihat efek yang ditimbulkan terhadap mean arterial blood
pressure (MAP). MAP adalah rata-rata tekanan sistolik yang mengalirkan darah ke
seluruh organ sistemik dan merupakan suatu critical cardiovascular parameter.
Ditemukan bahwa FA tidak mereduksi MAP, sementara crude ekstrak air sambiloto
(WE), FB dan FC menyebabkan penurunan MAP yang signifikan dalam suatu
ketergantungan dosis tanpa mengakibatkan penurunan denyut jantung yang signifikan.
Nilai ED50 (dosis efektif yang menyebakan penurunan MAP sampai separuhnya
dibandingkan terhadap kontrol) untuk WE, FB dan FC masing-masing adalah 11,4; 5,0;
dan 8,6 mg/kg. Data ini menunjukkan bahwa komponen yang menyebabkan hipotensi
terdapat dalam WE, FB dan FC. Tidak adanya penurunan denyut jantung yang
signifikan menegaskan bahwa komponen penyebab hipotensi dalam farksi-fraksi ini
mungkin tidak mempunyai efek langsung terhadap jantung.