HUBUNGAN STRUKTUR AKTIFITAS

OBAT SUSUNAN SARAF PUSAT

 OBAT SSP
Adalah obat-obat yang bekerja pada sistem saraf pusat

Sifatnya dapat merangsang ataupun menekan SSP

Perangsang SSP : analeptika (perangsang pernafasan),

turunan metilxantin, perangsang psikomotor, halusinogen
Penekan SSP : anastetika sistemik, sedatif hipnotik,
relaksan pusat, obat antipsikotik, obat antikejang
 PERANGSANG SSP
• Adalah senyawa yang dapat menimbulkan rangsangan tidak selektif pada
SSP
• Umumnya digunakan untuk analeptik, penurun nafsu makan, pengobatan
depresi
• Analeptika :
1. niketamid & pikrotoksin → kurang aman karena batas dosis analeptik dan
kejang sempit
2. Doksapram → aman
• Turunan metilxantin : kafein, teofilin, theobromin
• Perangsang psikomotor : terbagi menjadi perangsang saraf pusat
(amfetamin, metamfetamin) dan antidepresan (amitriptilin)
• Halusinogen : marihuana
 PENEKAN SSP
Adalah senyawa yang dapat menghambat aktivitas sistem saraf pusat

• Anastetika sistemik : dietileter, enfluran

• Sedatif & hipnotik : turunan barbiturat (fenobarbital, pentobarbital,

dll), turunan alkohol, turunan benzodiazepin

• Relaksan pusat : guafensin, mefenesin

• Obat antipsikotik : fenotiazin, korpromazin

• Obat antikejang : fenitoin, karbamazepin

 OBAT SSP
1. TURUNAN METILXANTIN Perangsang
2. PERANGSANG PSIKOMOTOR (simpatomimetik perangsang ssp) SSP
3. MARIHUANA
4. TURUNAN BARBITURAT
Penekan SSP
5. TURUNAN ALKOHOL
1. TURUNAN METILXANTIN
O R2

N
R1 N

N
O N
Turunan metilxantin
CH3
• Aktifitas farmakologi

Ket : 1 > 2 > 3

 X CH3

2. Simpatomimetik-perangsang SSP CH-C-N-R4

R1 R2R3
HSA turunan amfetamin

CH3 Rantai samping

X
H
C C N R4

R1 R2 R3
struktur umum turunan amfetamin

Posisi atom N :
→ Metilasi satu gugus akan meningkatkan aktivitas
→ N-metil dan N-alisiklik memperpanjang masa kerja obat
→ Adanya gugus hidroksi pada rantai samping → aktivitas menurun
→ Hidroksilasi pada cincin aromatik → aktivitas menurun
3. Marihuana
• Diperoleh dari Canabis sativa
• Aktivitas biologis ditimbulkan oleh kanabidiol, dan asam kanabidiolat
• Efek : halusinogen dan euforia

CH3

OH

H2C C
C5H11
HO
CH3

R=H=kanbidiol
R=COOH=Asam kanbidiolat
 O
4. TURUNAN BARBITURAT
R5
5 1N R3
R5'
4 2
→ Masa kerja bergantung pada subtituen posisi 5. Optimum jika jumlah 3
O O
N
C= 6-10 (lipofil). H

→ Metilasi pada N1 atau N3 akan meningkatkan kelarutan dalam lemak

(awal kerja obat cepat & masa kerja obat lebih singkat), alkilasi pada
kedua atom N akan menghilangkan sifat keasaman shg obat mjadi
tidak aktif

→ Penggantian atom O dengan S pd atom C2 dan C4 akan menurunkan

aktivitas
Berdasarkan masa kerja

• Turunan barbiturat dengan masa kerja panjang ( 6 jam atau lebih). Ex:
barbital, mefobarbital, metarbital, fenobarbital

• Turunan barbiturat dengan masa kerja sedang ( 3-6 jam atau lebih). Ex:
alobarbital, amobarbital, aprobarbital, butabarbital

• Turunan barbiturat dengan masa kerja pendek ( 0,5-3 jam atau lebih). Ex:
siklobarbital, heptabarbital, heksetal, pentobarbital, sekobarbital

• Turunan barbiturat dengan masa kerja sangat pendek ( kurang dari 0,5 jam
atau lebih). Ex: tiopental, tiamital, metoheksital
5. TURUNAN ALKOHOL (R – OH)
• Aktivitas hipnotik meningkat dengan meningkatnya
panjang rantai atom C sampai C=8
• Ikatan rangkap → meningkatkan toksisitas dan
aktivitas obat
• Penggantian atom hidrogen dengan halogen →
aktivitas meningkat

• Metanol tdk digunakan→menimbulkan kebutaan

• Etanol → tidak dianjurkan karena hanya efektif jika dosis besar dan
cepat menimbulkan alkoholisme kronik
• Etklorvinol (Placidyl) → digunakan untuk sedatif hipnotik → dosis
besar menyebabkan ketergantungan fisik
 THANK YOU &
HAVE A NICE DAY