Anda di halaman 1dari 66

KELOMPOK 16

HALAMAN 697-742

NAMA KELOMPOK :

1. RAYSHA LAURA WILLYAM

(2223144011301)

2. REVAL YUBASTIAN

DOSEN PENGAMPU :

YIMMI SYAVARDIE,SE,Sfarm,MM

UNIVERSITAS MOHAMMAD NATSIR YARSI

BUKITTINGGI 2023/2024
Obat untuk asma dan gangguan bronkokonstriksi lainnya

GAMBARAN UMUM

Obat-obatan yang dijelaskan dalam bab ini digunakan untuk mengobati gangguan
pernapasan yang ditandai dengan bronkokonstriksi, peradangan, edema mukosa, dan
produksi lendir yang berlebihan (asma, bronkitis, dan emfisema). Asma ditekankan
karena prevalensinya yang meluas, terutama di daerah perkotaan populasi.
Dibandingkan dengan orang kulit putih, orang Afrika-Amerika dan Hispanik memiliki
prevalensi yang lebih tinggi dan orang Afrika-Amerika memiliki tingkat kematian yang
lebih tinggi akibat asma. Namun, perbedaan ini biasanya disebabkan oleh kehidupan
perkotaan dan akses yang lebih rendah untuk terhadap perawatan kesehatan daripada ras
atau kelompok etnis. Pekerjaan asma (yaitu, asma yang diakibatkan oleh paparan yang
berulang dan berkepanjangan paparan inhalan industri) juga merupakan masalah
kesehatan utama. Orang dengan asma akibat kerja sering mengalami gejala saat berada
di lingkungan kerja, dengan perbaikan pada hari hari libur dan selama liburan. Gejala
kadang-kadang tetap ada setelah penghentian paparan. Asma dapat terjadi pada semua
usia, tetapi terutama terjadi pada anak-anak dan orang dewasa yang lebih tua. Anak-
anak yang terpapar alergen dan iritasi saluran napas seperti asap rokok selama masa
bayi berisiko tinggi untuk berkembang asma.

Asma

Asma adalah gangguan saluran napas yang ditandai dengan penyempitan


bronkokonkaf, peradangan, dan hiperreaktivitas terhadap berbagai rangsangan. Gejala
yang ditimbulkan termasuk sesak napas, mengi, dada sesak, batuk, dan produksi dahak.
Mengi adalah suara bersiul bernada tinggi yang disebabkan oleh aliran udara yang
bergejolak jalan napas yang tersumbat. Dengan demikian, kondisi apa pun yang
menyebabkan sumbatan jalan napas yang signifikan dapat menyebabkan mengi.
Namun, batuk kronis mungkin merupakan satu-satunya gejala bagi sebagian orang.
Gejala bervariasi dalam kejadian dan tingkat keparahan dari sesekali episode gangguan
pernapasan ringan, dengan fungsi normal di antara "serangan", hingga gangguan
pernapasan yang terus-menerus, setiap hari, atau terus-menerus jika tidak dikontrol
secara memadai. Peradangan dan mukosa saluran napas yang rusak secara kronis,
bahkan ketika klien tampak bebas gejala.

Gejala akut asma dapat dipicu oleh sejumlah rangsangan, dan hiperreaktivitas
terhadap rangsangan tersebut dapat memulai peradangan dan bronkokonstriksi. Infeksi
virus saluran pernapasan sering menjadi agen penyebab, terutama pada bayi dan anak
kecil yang saluran udaranya kecil dan mudah terhalang. Gejala asma dapat bertahan
selama berhari-hari atau berminggu-minggu setelah infeksi virus sembuh. Pada sekitar
25% pasien dengan asma, aspirin dan obat antiinflamasi nonsteroid lainnya (NSAID)
dapat memicu serangan. Beberapa pasien alergi terhadap sulfit dan dapat mengalami
serangan asma yang mengancam jiwa jika mereka mengonsumsi makanan yang
diproses dengan bahan pengawet ini (misalnya, bir, anggur, buah kering). Badan
Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) telah melarang penggunaan sulfit
pada makanan yang dimaksudkan untuk disajikan mentah, seperti salad bar terbuka.
Pasien dengan asma harus diperingatkan agar tidak mengonsumsi makanan dan obat
yang mengandung sulfit atau metabisulfit.

Penyakit refluks gastroesofagus (GERD), gangguan umum yang ditandai dengan


nyeri ulu hati dan esofagitis, juga terkait dengan asma. Asma yang memburuk di malam
hari mungkin berhubungan dengan refluks asam lambung pada malam hari.Refluks dari
asam lambung ke kerongkongan dianggap memulai jenis bronkokonstriksi refleks yang
diperantarai oleh saluran pernapasan. (Asma juga dapat memperburuk GERD, karena
obat anti asma yang melebarkan saluran napas juga mengendurkan tonus otot pada
sfingter gastroesofagus dan dapat meningkatkan refluks asam lambung). Pencetus
tambahan dapat berupa alergen (misalnya serbuk sari, jamur, lainnya), iritasi saluran
napas dan polutan (mis, asap rokok, knalpot mobil), udara dingin, dan olahraga. Episode
akut asma dapat berlangsung beberapa menit hingga beberapa jam. Bronkokonstriksi
(juga disebut bronkospasme) melibatkan kontraksi otot yang kuat yang mempersempit
saluran napas. Jalan napas Otot polos memanjang dari trakea melalui bronkus. Otot ini
melilit saluran napas dalam pola spiral, dan kontraksi menyebabkan jenis tindakan
sfingter yang dapat menutup lumen saluran napas sepenuhnya. Bronkokonstriksi
diperparah oleh peradangan, edema mukosa, dan lendir yang berlebihan dan dapat
dipicu oleh berbagai rangsangan dijelaskan di atas.

Ketika jaringan paru-paru terpapar rangsangan penyebab, sel mast sel mast
melepaskan zat yang menyebabkan bronkokonstriksi dan peradangan. Sel mast
ditemukan di seluruh tubuh di jaringan ikat dan berlimpah di jaringan di sekitarnya
kapiler di paru-paru. Ketika sel mast peka di dalam paru-paru atau eosinofil dalam darah
terpapar alergen atau iritasi, beberapa sitokin dan mediator kimiawi lainnya (misalnya,
asetilkolin, guanosin monofosfat siklik [GMP], histamin, interleukin, leukotrien,
prostaglandin, dan serotonin) disintesis dan dilepaskan. Bahan kimia ini bekerja
langsung pada jaringan target saluran udara, menyebabkan penyempitan otot polos,
peningkatan permeabilitas kapiler dan cairan kebocoran, dan perubahan sifat mensekresi
lendir dari epitel saluran napas.

Zat bronkokonstriksi dimusuhi oleh siklik adenosin monofosfat (AMP siklik). AMP
siklik adalah zat intraseluler yang memulai berbagai aktivitas intraseluler, tergantung
pada jenis sel. Dalam sel paru-paru, siklik AMP menghambat pelepasan zat
bronkokonstriksi dan dengan demikian secara tidak langsung meningkatkan
bronkodilatasi. Pada asma ringan hingga sedang,bronkokonstriksi biasanya berulang
dan reversibel, baik secara spontan maupun dengan terapi obat. Pada asma tingkat lanjut
atau berat, obstruksi jalan napas menjadi kurang reversibel dan memburuk karena
saluran napas yang meradang secara kronis mengalami perubahan struktural (misalnya,
fibrosis, pembesaran sel-sel otot, dan pembesaran kelenjar mukosa), yang disebut
"renovasi jalan napas renovasi saluran napas," yang menghambat fungsinya.

Program Pendidikan dan Pencegahan Asma Nasional (National Asthma Education


and Program Pencegahan Asma Nasional (NAEPP)

Karena pentingnya asma sebagai masalah kesehatan masyarakat, Institut Jantung,


Paru, dan Darah Nasional (NHLBI) dari National Institutes of Health (NIH) mendirikan
NAEPP. NAEPP mengumpulkan sekelompok ahli yang membentuk "Pedoman untuk
Diagnosis dan Penatalaksanaan Asma." Pedoman ini (Kotak 47-1) diperbarui pada tahun
1997 dan beberapa aspek yang dipilih, terutama yang berkaitan dengan anak-anak,
diperbarui pada tahun 2002. Pedoman ini adalah "standar perawatan" saat ini untuk
dewasa dan anak-anak dengan asma. Informasi tambahan dapat dapat diperoleh dari:

J aringan Informasi Kesehatan NHLBI:

P.O. Box 30105

Bethesda, MD 20824-0105

Telepon: (301) 592-8573

Faksimile: (301) 592-8563

Web: http://www.nhlbi.nih.gov

Bronkitis Kronis dan Emfisema

Bronkitis kronis dan emfisema, yang biasa disebut penyakit paru obstruktif kronik
(PPOK), biasanya berkembang setelah paparan jangka panjang terhadap iritasi saluran
napas seperti rokok asap rokok. Pada kondisi ini, bronkokonstriksi dan peradangan lebih
konstan dan kurang reversibel dibandingkan dengan asma. Perubahan anatomis dan
fisiologis terjadi selama beberapa tahun dan menyebabkan peningkatan dispnea dan
intoleransi aktivitas. Ini Kondisi ini biasanya menyerang orang dewasa paruh baya atau
lebih tua.

TERAPI OBAT

Dua kelompok utama obat yang digunakan untuk mengobati asma, akut dan
bronkitis kronis, dan emfisema adalah bronkodilator dan obat anti-inflamasi.
Bronkodilator digunakan untuk mencegah dan mengobati bronkokonstriksi; obat anti-
inflamasi adalah digunakan untuk mencegah dan mengobati radang saluran udara.
Mengurangi peradangan juga mengurangi bronkokonstriksi dengan mengurangi edema
mukosa dan sekresi lendir yang menyempit saluran udara dan dengan mengurangi
hiperaktivitas saluran napas ke berbagai rangsangan. Obat-obat tersebut dijelaskan pada
bagian berikut; karakteristik farmakokinetik obat yang dihirup tercantum pada Tabel 47-
1 dan rentang dosis tercantum pada Obat-obatan pada Sekilas: Obat Bronkodilator dan
Sekilas Tentang Obat: Obat Antiinflamasi Obat Antiastatik.

Bronkodilator

Adrenergik

Obat adrenergik (lihat Bab 18) merangsang beta2-adrenergik pada otot polos
bronkus dan bronkiolus. Reseptor, pada gilirannya, merangsang enzim adenil siklase
untuk meningkatkan produksi AMP siklik. Peningkatan siklik AMP menghasilkan
bronkodilatasi. Beberapa beta-adrenergik (misalnya, epinefrin) juga merangsang
reseptor beta1-adrenergik di jantung untuk meningkatkan kecepatan dan kekuatan
kontraksi. Stimulasi jantung merupakan efek samping ketika obat yang diberikan untuk
bronkodilatasi. Obat-obatan ini dikontraindikasikan pada klien dengan takikardia
jantung dan penyakit arteri koroner yang parah; obat ini harus digunakan dengan hati-
hati pada klien dengan hipertensi, hipertiroidisme, diabetes melitus, dan gangguan
kejang.

Epinefrin

Adalah dapat disuntikkan secara subkutan dalam keadaan akut serangan


bronkokonstriksi akut, dengan efek terapeutik dalam waktu kurang lebih 5 menit dan
berlangsung selama kurang lebih 4 jam. Namun, agonis beta2 selektif yang dihirup
adalah obat pilihan dalam situasi ini. Epinefrin juga tersedia tanpa resep dalam bentuk
aerosol bertekanan (misalnya, Primatene).Hampir semua produk aerosol yang dijual
bebas dipromosikan untuk digunakan pada asma mengandung epinefrin. Produk-produk
ini sering kali disalahgunakan dan dapat menunda klien untuk mencari bantuan medis
perhatian. Klien harus diperingatkan bahwa penggunaan yang berlebihan dapat
menghasilkan rangsangan jantung yang berbahaya dan efek samping lainnya.

Albuterol, bitolterol, levalbuterol, dan pirbuterol

adalah agonis beta2-adrenergik kerja pendek yang digunakan untuk pencegahan dan
pengobatan bronkokonstriksi. Obat-obatan ini bekerja lebih banyak selektif pada
reseptor beta2 dan menyebabkan lebih sedikit stimulasi jantung daripada epinefrin.
Paling sering dikonsumsi melalui inhalasi, mereka juga merupakan bronkodilator yang
paling efektif dan pengobatan pilihan pertama untuk meredakan asma akut. Karena
obatnya bisa secara efektif dikirim melalui aerosol atau nebulisasi, bahkan ke anak kecil
dan pasien dengan ventilasi mekanis, ada jarang ada kebutuhan untuk memberikan
epinefrin atau nonselektif lainnya obat adrenergik melalui suntikan.
Agonis beta2 biasanya dikelola sendiri oleh inhaler dosis terukur (MDI). Meskipun
sebagian besar referensi obat masih mencantumkan jadwal pemberian dosis yang teratur
(misalnya, setiap 4 hingga 6 jam), para ahli asma merekomendasikan agar obat tersebut
digunakan bila diperlukan (misalnya, untuk mengobati dispnea akut atau mencegah
dispnea saat berolahraga). Jika obat ini digunakan secara berlebihan, obat ini akan
kehilangan efek bronkodilatasi bronkodilatasi karena reseptor beta2-adrenergik menjadi
tidak responsif terhadap rangsangan. Toleransi ini tidak terjadi dengan agonis beta2
kerja panjang.

Formoterol dan salmeterol

adalah beta2-agonis kerja panjang agonis adrenergik yang digunakan hanya untuk
profilaksis akut bronkokonstriksi. Mereka tidak efektif dalam serangan akut karena
mereka memiliki onset kerja yang lebih lambat daripada obat-obat yang bekerja pendek
(hingga 20 menit untuk salmeterol). Efeknya bertahan lama 12 jam dan obat tidak boleh
diminum lebih sering. Jika obat bronkodilator tambahan diperlukan, agen kerja pendek
(misalnya, albuterol) harus digunakan. Isoproterenol adalah bronkodilator kerja pendek
dan jantung stimulan. Ketika digunakan untuk pengobatan bronkospasme, isoproterenol
diberikan melalui inhalasi, sendiri atau dalam kombinasi dengan agen lain.
Metaproterenol adalah agonis beta2-adrenergik menengah yang relatif selektif dan
bekerja menengah yang dapat diberikan secara oral atau dengan MDI. Ini digunakan
untuk mengobati bronkospasme akut dan untuk mencegah asma yang disebabkan oleh
olahraga. Dalam dosis tinggi, metaproterenol kehilangan

beberapa selektivitasnya dan dapat menyebabkan stimulasi jantung dan sistem saraf
pusat (SSP: .

Terbutalin

adalah beta2-adrenergik agonist yang relatif selektif yang merupakan bronkodilator


kerja panjang. Ketika diberikan secara subkutan, terbutalin kehilangan selektivitasnya
dan memiliki sedikit keuntungan dibandingkan epinefrin. Tremor otot adalah sisi yang
paling sering terjadi efek dengan agen ini.

Antikolinergik

Antikolinergik (lihat Bab 21) memblokir aksi asetilkolin pada otot polos bronkus
ketika diberikan melalui penghirupan. Tindakan ini mengurangi GMP intraseluler,
sebuah bronkokonstriksi substansi.

Ipratropium

diformulasikan untuk dikonsumsi secara inhalasi untuk terapi pemeliharaan


bronkokonstriksi yang terkait dengan bronkitis kronis dan emfisema. Peningkatan
fungsi paru biasanya terjadi dalam beberapa menit. Ipraropium bekerja secara sinergis
dengan bronkodilator adrenergik dan dapat digunakan secara bersamaan. Ini
meningkatkan fungsi paru-paru sekitar 10% hingga 15% dibandingkan agonis beta2
yang dihirup saja. Ipra↪Cn_tropium juga dapat digunakan untuk mengobati rinore yang
berhubungan dengan rinitis alergi dan flu biasa. Ini tersedia sebagai semprotan hidung
untuk penggunaan tersebut. Ipratropium tidak diserap dengan baik dan menghasilkan
sedikit efek sistemik. Namun, penggunaan yang hati-hati direkomendasikan pada klien
dengan glaukoma sudut sempit dan hipertrofi prostat. Efek samping yang paling umum
adalah batuk, gugup, mual, gangguan saluran cerna, sakit kepala, dan pusing.

Xantin

Xantin utama yang digunakan secara klinis adalah teofilin. Meskipun telah
digunakan selama bertahun-tahun, mekanisme kerja obat ini tidak diketahui. Berbagai
mekanisme telah diusulkan, seperti menghambat enzim fosfodiesterase yang
memetabolisme siklik AMP, meningkatkan katekolamin endogen, menghambat
pergerakan ion kalsium ke dalam otot polos, menghambat sintesis dan pelepasan
prostaglandin, atau menghambat pelepasan zat bronkokonstriksi dari sel mast dan sel
leuko. Selain bronkodilatasi, efek lain yang mungkin bermanfaat pada asma dan PPOK
termasuk menghambat edema paru dengan mengurangi permeabilitas pembuluh darah,
meningkatkan kemampuan silia untuk membersihkan lendir dari saluran udara,
memperkuat kontraksi diafragma, dan mengurangi peradangan. Teofilin juga
meningkatkan curah jantung, menyebabkan vasodilatasi perifer, memberikan efek
diuretik ringan diuretik ringan, dan menstimulasi sistem saraf pusat. Efek
kardiovaskular dan Efek kardiovaskular dan SSP adalah efek samping. Kadar obat
serum harus dipantau untuk membantu mengatur dosis dan menghindari efek samping.
Sediaan teofilin dikontraindikasikan pada

klien dengan gastritis akut dan penyakit tukak lambung; mereka harus digunakan
dengan hati-hati pada mereka yang memiliki gangguan kardiovaskular yang dapat
diperburuk oleh jantung yang diinduksi oleh obat stimulasi. Teofilin sebelumnya
digunakan secara luas dalam pencegahan dan pengobatan bronkokonstriksi yang terkait
dengan asma, bronkitis, dan emfisema. Sekarang, itu dianggap sebagai agen lini kedua
yang dapat ditambahkan pada penyakit parah yang tidak dapat dikontrol secara
memadai oleh obat lini pertama. Banyak dosis bentuk teofilin tersedia. Teofilin etilen
diamin (aminofilin) mengandung sekitar 85% teofilin dan merupakan satu-satunya
formulasi yang dapat diberikan secara intravena (IV). Namun, aminofilin IV tidak
direkomendasikan untuk pengobatan darurat asma akut karena penelitian menunjukkan
sedikit, jika ada, manfaat tambahan pada orang dewasa atau anak-anak. Sediaan teofilin
oral dapat digunakan untuk jangka panjang pengobatan. Sebagian besar formulasi
mengandung teofilin anhidrat (100% teofilin) sebagai bahan aktif, dan tablet aksi
berkelanjutan (misalnya, Theo-Dur, Theobid) lebih umum digunakan daripada formulasi
lainnya. Teofilin dimetabolisme di hati; metabolit dan beberapa obat yang tidak berubah
diekskresikan melalui ginjal.

Agen Anti-inflamasi
Kortikosteroid

Kortikosteroid (lihat Bab 24) digunakan dalam pengobatan asma akut dan kronis
serta gangguan bronkokonstriksi lainnya, yang memiliki dua tindakan utama. Pertama,
mereka menekan peradangan di saluran udara dengan menghambat hal-hal berikut
proses: pergerakan cairan dan protein ke dalam jaringan; migrasi dan fungsi neutrofil
dan eosinofil; sintesis histamin dalam sel mast; dan produksi proinflamasi zat
(misalnya, prostaglandin, leukotrien, beberapa inter- leukin, dan lain-lain). Efek yang
menguntungkan dari penekanan jalan napas peradangan termasuk penurunan sekresi
lendir, penurunan edema mukosa saluran napas, dan perbaikan epitel yang rusak,
dengan pengurangan reaktivitas jalan napas selanjutnya. Tindakan kedua adalah untuk
meningkatkan jumlah dan sensitivitas beta2-adrenergik reseptor, yang mengembalikan
atau meningkatkan efektivitas bronkodilator beta2-adrenergik. Jumlah reseptor beta2
meningkat dalam waktu kurang lebih 4 jam, dan peningkatan kepekaan terhadap agonis
beta2 terjadi dalam waktu kurang lebih 2 jam.

Pada asma akut dan berat, kortikosteroid sistemik dalam dosis yang relatif tinggi
diindikasikan pada pasien yang mengalami gangguan pernapasan yang tidak dapat
diatasi dengan beberapa dosis agonis beta2 yang dihirup. agonis yang dihirup (misalnya,
setiap 20 menit untuk 3 hingga 4 dosis). Kortikosteroid dapat diberikan secara IV atau
oral, dan pemberian IV menawarkan tidak ada keuntungan terapeutik dibandingkan
pemberian oral. Setelah obat dimulai, fungsi paru biasanya membaik dalam 6 sampai 8
jam. Sebagian besar pasien mendapatkan manfaat yang substansial dalam 48 hingga 72
jam dan obat biasanya dilanjutkan selama 7 hingga 10 hari. Dosis ganda biasanya
diberikan karena penelitian menunjukkan bahwa mempertahankan konsentrasi obat
pada tempat reseptor steroid di paru-paru lebih efektif daripada dosis tunggal yang
tinggi. Dosis tunggal atau dosis nadi yang tinggi tidak meningkatkan efek terapeutik;
Namun, dosis tinggi dapat meningkatkan risiko miopati dan efek samping lainnya. Pada
beberapa bayi dan anak kecil dengan asma akut dan parah, prednison oral selama 3
sampai 10 hari telah meredakan gejala dan mencegah rawat inap.

Pada asma kronis, kortikosteroid biasanya diminum dengan cara dihirup, sesuai
jadwal harian. Hal ini sering diberikan secara bersamaan dengan satu atau lebih
bronkodilator dan dapat diberikan dengan obat antiinflamasi lain seperti pengubah
leukotrien atau penstabil sel mast. Dalam beberapa kasus, yang lain obat lain
memungkinkan dosis kortikosteroid yang lebih kecil. Untuk akut kambuhnya gejala
selama pengobatan asma kronis, kortikosteroid sistemik mungkin diperlukan untuk
sementara waktu untuk mendapatkan kembali control

Pada tahap awal penyakit progresif, pasien dengan PPOK kemungkinan tidak
memerlukan terapi kortikosteroid. Di kemudian hari tahap selanjutnya, bagaimanapun,
mereka biasanya membutuhkan kursus singkat berkala terapi untuk episode gangguan
pernapasan. Bila diperlukan, maka kortikosteroid diberikan secara oral atau parenteral
karena efektivitas kortikosteroid inhalasi belum terbukti pada

PPOK. Pada PPOK stadium akhir, pasien sering menjadi "ketergantungan steroid" dan
membutuhkan dosis harian karena setiap upaya untuk mengurangi dosis atau
menghentikan obat akan mengakibatkan gangguan pernapasan. Pasien tersebut
mengalami banyak efek samping yang serius dari terapi kortikosteroid sistemik yang
berkepanjangan.

Kortikosteroid harus digunakan dengan hati-hati pada klien dengan penyakit tukak
lambung, penyakit radang usus, hiper-tensi, gagal jantung kongestif, dan gangguan
tromboemboli. Namun, mereka menyebabkan efek samping yang lebih sedikit dan tidak
terlalu parah efek bila diminum dalam kursus singkat atau dengan menghirup daripada
bila dikonsumsi secara sistemik untuk jangka waktu yang lama. Beclomethasone,
budesonide, flunisolide, fluticasone,dan triamsinolon adalah kortikosteroid topikal
untuk inhalasi. Pemberian topikal meminimalkan penyerapan sistemik dan efek
samping. Sediaan ini dapat menggantikan atau memungkinkan mengurangi dosis
kortikosteroid sistemik. Pada orang dengan asma yang menggunakan kortikosteroid
oral, dosis oral dikurangi secara perlahan (selama berminggu-minggu hingga berbulan-
bulan) ketika dihirup kortikosteroid yang dihirup ditambahkan. Tujuannya adalah untuk
memberikan oral terendah oral terendah yang diperlukan untuk mengendalikan gejala.
Beclomethasone, flunisolide, dan fluticasone juga tersedia dalam larutan hidung untuk
pengobatan rinitis alergi, yang mungkin berperan dalam bronkokonstriksi. Karena
penyerapan sistemik terjadi di klien yang menggunakan kortikosteroid hirup (sekitar
20% dari dosis), dosis tinggi harus disediakan untuk mereka yang membutuhkan
kortikosteroid oral.

Hidrokortison, prednison, dan metilprednisolon diberikan kepada klien yang


membutuhkan kortikosteroid sistemik. Prednison diberikan secara oral; hidrokortison
dan metilprednisolon dapat diberikan secara IV kepada pasien yang tidak dapat minum
obat oral.

Pengubah Leukotrien

Leukotrien adalah mediator kimiawi yang kuat untuk bronkokon penyempitan dan
peradangan, ciri-ciri patologis utama dari asma. Mereka dapat menyebabkan
penyempitan bronkus yang berkelanjutan. oles dan reaksi hipersensitivitas langsung.
Mereka juga masuk lipatan sekresi lendir dan edema mukosa di saluran pernapasan
saluran. Leukotrien dibentuk oleh jalur lipoksigenase metabolisme asam arakidonat
(Gbr. 47-1) sebagai respons terhadap cedera seluler. Mereka ditandai dengan LT, huruf
B, C,D, atau E, dan jumlah ikatan kimia dalam strukturnya (misalnya, LTB4, LTC4, dan
LTE4, juga disebut sub anafilaksis atau SRS-A, karena dilepaskan lebih lambat dari
histamin).

Obat pengubah leukotrien dikembangkan untuk menangkal efek leukotrien dan


diindikasikan untuk jangka panjang pengobatan asma pada orang dewasa dan anak-
anak. Obat-obatan tersebut membantu untuk mencegah serangan asma akut yang
disebabkan oleh alergen, olahraga, udara dingin, hiperventilasi, iritasi, dan aspirin atau
NSAID. Obat-obat ini tidak efektif dalam meredakan serangan akut. Namun, mereka
dapat dilanjutkan bersamaan dengan obat lain selama episode akut.

Pengubah leukotrien mencakup tiga agen dengan dua mekanisme aksi yang
berbeda. Zileuton menghambat lipoksi- genase dan dengan demikian mengurangi
pembentukan leukotrien; mon-telukast dan zafirlukast adalah antagonis reseptor
leukotrien. Zileuton jarang digunakan karena membutuhkan banyak dosis harian, dapat
menyebabkan hepatotoksisitas, dan dapat menghambat metabolisme obat yang
dimetabolisme oleh sitokrom P450 3A4. Zafirlukast dan montelukast meningkatkan
gejala toms dan tes fungsi paru (PFT), mengurangi gejala malam hari gejala malam hari,
dan mengurangi penggunaan beta, obat agonis. Mereka efektif dengan pemberian oral,
dapat diminum sekali atau dua kali sehari, dapat digunakan dengan bronkodilator dan
kortikosteroid kortikosteroid, dan menimbulkan tingkat kepatuhan pasien yang tinggi
dan kepuasan. Namun, mereka kurang efektif dibandingkan dosis rendah kortikosteroid
yang dihirup. Montelukast dan zafirlukast diserap dengan baik dengan oral administrasi.
Mereka dimetabolisme di hati oleh cy- sistem enzim sitokrom P450 dan dapat
berinteraksi dengan yang lain obat yang dimetabolisme oleh sistem ini. Sebagian besar
metabolit adalah bekas diekskresikan dalam tinja. Zafirlukast diekskresikan dalam ASI
dan tidak boleh dikonsumsi selama menyusui. Efek samping yang paling umum Efek
samping yang paling umum dilaporkan dalam uji klinis adalah sakit kepala, mual laut,
diare, dan infeksi.

Zileuton diserap dengan baik, sangat terikat dengan serum albu min (93%), dan
dimetabolisme oleh sitokrom P450 hati metabolit diekskresikan terutama dalam urin. Ini
adalah dikontraindikasikan pada klien dengan penyakit hati aktif atau sub- enzim hati
yang meningkat secara signifikan (tiga kali lipat dari atas batas nilai normal). Saat
digunakan, aminotrans hati- ferase hati harus dipantau selama terapi dan obat harus
dihentikan jika kadar enzim mencapai lima kali lipat dari nilai normal atau jika timbul
gejala disfungsi hati berkembang. Peningkatan enzim hati adalah yang paling serius
efek samping yang paling serius selama uji klinis; efek samping lainnya termasuk sakit
kepala, nyeri, dan mual. Selain itu, zileuton di- meningkatkan konsentrasi serum
propranolol, teofilin, dan warfarin.

Penstabil Sel Tiang

Cromolyn dan nedocromil menstabilkan sel mast dan mencegah pelepasan sub-sub
bronkokonstriksi dan inflamasi sikap ketika sel mast dihadapkan dengan alergen dan
rangsangan lainnya. Obat ini hanya diindikasikan untuk profilaksis serangan asma akut
pada klien dengan asma kronis; mereka tidak efektif pada bronkospasme akut atau
status asma cus dan tidak boleh digunakan dalam kondisi ini. Penggunaan salah satu
dari obat ini dapat mengurangi dosis bronkodilator dan kortikosteroid. Obat ini
diminum dengan cara dihirup. Cromolyn tersedia dalam aerosol dosis terukur dan solusi
untuk digunakan dengan daya nebulizer yang dioperasikan. Larutan hidung juga
tersedia untuk digunakan sebelum pencegahan dan pengobatan rinitis alergi.
Nedocromil adalah tersedia dalam aerosol dosis terukur. Penstabil sel mast
dikontraindikasikan pada klien yang hipersensitif terhadap obat. Mereka harus
digunakan dengan hati-hati pada klien dengan gangguan fungsi ginjal atau hati. Juga, itu
propelan dalam aerosol dapat memperburuk gangguan arteri koroner kemudahan atau
disritmia.

Suplemen Herbal dan Makanan

Banyak persiapan yang dipromosikan untuk meringankan gejala asma dan pasien
asma semakin banyak yang menggunakan terapi asli dan terapi pelengkap. Beberapa
herbal memiliki efek farmakologis. dasar farmakologis untuk efeknya. Namun, sebagian
besar kurang kuat atau lebih beracun daripada obat asma tradisional. Sebagai
contoh,kafein adalah xantin dan karena itu memiliki bronkodilatasi efek yang mirip
dengan, tetapi lebih lemah dari, efek teofilin.

Produk yang mengandung kafein, termasuk kopi dan teh, dapat sedikit
meningkatkan bronkodilatasi. Namun, mereka juga meningkatkan efek samping yang
terkait dengan bronkodilator adrenergik atau teofilin (misalnya, gejala jantung dan SSP
yang berlebihan stimulasi yang berlebihan seperti takikardia, disritmia, insomnia, ner
rasa tidak enak badan). Efedra (ma huang), produk jenis adrenergik, mungkin juga
memiliki efek bronkodilatasi. Akan tetapi, hal itu juga menyebabkan stimulasi jantung
dan SSP yang berlebihan, dan kematian telah dilaporkan. Tidak disarankan untuk
digunakan oleh siapa pun. Secara umum, terapi herbal dan diet pada asma, seperti pada
gangguan lainnya, belum dipelajari dalam klinis terkontrol klinis terkontrol dan harus
dihindari. Karena asma dapat mengakibatkan kematian dalam hitungan menit, pasien
harus diberi tahu untuk tidak menggunakan suplemen makanan atau herbal sebagai
pengganti obat bronkodilator dan antiinflamasi yang telah diresepkan. pengobatan yang
tepat. Keterlambatan dalam pengobatan yang tepat dapat berakibat serius, bahkan
berakibat fatal.

1. Agonis beta -adrenergik yang dihirup dan bekerja secara selektif, kerja pendek, dan
dihirup onist (misalnya, albuterol) adalah obat pilihan awal untuk bronkospasme akut.

2. Karena produk aerosol bekerja langsung pada saluran napas, obat yang diberikan
melalui inhalasi biasanya dapat diberikan dalam

dosis yang lebih kecil dan menghasilkan lebih sedikit efek samping daripada obat oral
atau parenteral.
3. Ipratropium, bronkodilator antikolinergik, adalah paling berguna dalam manajemen
jangka panjang PPOK. Ini tidak efektif dalam meredakan bronkospasme akut dengan
sendirinya, tetapi menambah efek bronkodilatasi adrenergik obat-obatan.

4. Teofilin lebih jarang digunakan daripada sebelumnya dan sekarang dianggap sebagai
obat lini kedua. Ketika digunakan, biasanya diberikan secara oral dalam bentuk
pelepasan yang diperpanjang untuk mulasi untuk gangguan kronis, seperti PPOK. IV
aminofilin tidak lagi digunakan untuk mengobati asma akut serangan.

5. Cromolyn dan nedocromil digunakan sebagai profilaksis; mereka tidak efektif untuk
bronkospasme akut.

6. Karena peradangan telah ditetapkan sebagai yang utama komponen asma,


kortikosteroid yang dihirup sedang digunakan pada awal proses penyakit, sering kali
dengan broncho-dilator atau penstabil sel mast. Pada episode akut bronkokonstriksi,
kortikosteroid sering choconstriction, kortikosteroid sering diberikan secara oral atau IV
selama beberapa hari.

Pada gangguan kronis, kortikosteroid yang dihirup harus diminum secara teratur.
Obat-obatan ini mungkin efektif bila digunakan sendiri atau dengan dosis yang relatif
kecil dosis kortikosteroid oral yang relatif kecil. Jadwal yang optimal dari optimal tidak
ditetapkan dengan jelas, tetapi lebih dosis yang sering (misalnya, setiap 6 jam) mungkin
lebih lebih efektif daripada dosis yang lebih jarang (misalnya, setiap 12 jam), meskipun
jumlah totalnya sama. Seperti halnya sistemik terapi glukokortikoid, dosis yang
dianjurkan adalah jumlah terendah yang diperlukan untuk mengendalikan gejala. Tinggi
dosis tinggi menekan fungsi adrenokortikal, tetapi jauh lebih sedikit dibandingkan obat
sistemik. Dosis kecil dapat merusak tulang metabolisme dan membuat orang dewasa
rentan terhadap osteoporosis dengan mengurangi pengendapan kalsium dan
meningkatkan kalsium resorpsi dari tulang. Pada anak-anak, pemberian kronis
pemberian kortikosteroid kronis dapat menghambat pertumbuhan. Efek samping lokal
Efek samping lokal (kandidiasis orofaring, suara serak) dapat dikurangi dengan
mengurangi dosis, pemberian lebih jarang, berkumur setelah digunakan, atau
menggunakan alat pengatur jarak perangkat. Langkah-langkah ini mengurangi jumlah
obat yang tersimpan di dalam rongga mulut. Obat yang dihirup bekerja dengan baik
ditoleransi dengan penggunaan kronis.

7. Regimen umum untuk pengobatan asma sedang adalah kortikosteroid yang dihirup
secara teratur, dua hingga empat kali sehari, dan kerja pendek, dihirup agonis beta2-
adrenergik sesuai kebutuhan untuk pencegahan atau pengobatan bronkokonstriksi.
Untuk yang lebih parah asma, kortikosteroid inhalasi dilanjutkan dan baik beta kerja
pendek maupun beta kerja panjang, agonis dapat diberikan. Pengubah leukotrien juga
dapat berupa ditambahkan ke rejimen untuk mengontrol gejala lebih lanjut dan
mengurangi kebutuhan akan kortikosteroid dan dihirup bronkodilator.

8. Regimen multidrug biasanya digunakan dan satu keuntungannya adalah


keuntungannya adalah bahwa dosis yang lebih kecil dari setiap agen biasanya dapat
diberikan. Hal ini dapat mengurangi efek samping dan memungkinkan dosis dapat
ditingkatkan ketika eksaserbasi gejala terjadi. toms terjadi. Produk inhalasi kombinasi
yang tersedia Produk yang tersedia termasuk Combivent (albuterol dan ipratropium)
dan Advair (salmeterol dan flutikason). Advair, yang dikembangkan untuk mengobati
peradangan dan bronkitis. choconstriction, lebih efektif daripada komponen individual.
komponen individual pada dosis yang sama dan seefektif penggunaan obat yang sama
secara bersamaan dengan dosis yang sama. Dalam Selain itu, kombinasi tersebut
mengurangi kortikosteroid dosis sebesar 50% dan lebih efektif daripada dosis yang
lebih tinggi flutikason saja dalam mengurangi eksaserbasi asma. Kombinasi tersebut
memperbaiki gejala dalam waktu 1 minggu. Produk kombinasi tambahan kemungkinan
besar akan lebih keted dan dapat meningkatkan kepatuhan pasien terhadap terapi obat
yang sudah dengan terapi obat yang telah ditentukan sebelumnya.
Faktor Dosis

Dosis obat antiasthma harus disesuaikan untuk mencapai efek terapeutik yang
paling banyak dan efek samping yang paling sedikit. Dosis yang lebih besar dari
bronkodilator dan kortikosteroid (terhirup, sistemik, atau keduanya) biasanya
diperlukan untuk meredakan gejala bronkokonstriksi akut dan parah atau status
asthmaticus. Kemudian, dosis harus dikurangi menjadi yang terkecil jumlah yang efektif
untuk pengendalian jangka panjang.

Dosis sediaan teofilin harus didasarkan terutama pada kadar teofilin serum (kisaran
terapeutik adalah 5 hingga 15 mcg / mL; tingkat toksik adalah 20 mcg / mL atau lebih).
Darah untuk kadar serum harus diambil 1 hingga 2 jam setelahnya bentuk sediaan lepas
lambat dan sekitar 4 jam setelahnya bentuk sediaan lepas lambat. Selain itu, anak-anak
dan perokok perokok biasanya membutuhkan dosis yang lebih tinggi untuk
mempertahankan terapi kadar darah karena mereka memetabolisme teofilin dengan
cepat, dan klien dengan penyakit hati, gagal jantung kongestif, penyakit paru kronis,
atau infeksi virus akut biasanya membutuhkan dosis yang lebih kecil karena kondisi ini
mengganggu metabolisme teofilin. metabolisme ylline. Untuk klien yang mengalami
obesitas, dosis teofilin harus dihitun berdasarkan berat badan ramping atau ideal berat
badan karena teofilin tidak terdistribusi dengan baik dalam jaringan lemak.

Toksisitas Obat Antiastatik

Tanda dan gejala overdosis dan toksisitas mungkin terjadi kemungkinan besar
terjadi ketika klien dengan akut atau kronis gangguan bronkokonstriksi menggunakan
bronkodilator secara berlebihan dalam upaya mereka untuk meredakan dispnea.
Manajemen umum keracunan akut meliputi pengenalan dini terhadap tanda dan gejala
gejala, menghentikan obat penyebab, dan melembagakan yang lain tindakan pengobatan
lain seperti yang ditunjukkan. Langkah-langkah khusus meliputi berikut ini:
- Overdosis bronkodilator. Dengan terhirup atau sistemik bronkodilator adrenergik, efek
samping utama adalah stimulasi jantung dan SSP yang berlebihan. Gejala stimulasi
jantung termasuk angina, takikardia, dan palpitasi; disritmia serius dan henti jantung
juga telah dilaporkan. Gejala-gejala stimulasi sistem saraf pusat termasuk agitasi,
kecemasan, insomnia, kejang, dan tremor. Overdosis yang parah dapat menyebabkan
delirium, pingsan, dan koma. Selain itu, hipokalemia, hiperglikemia, dan hipotensi atau
hipertensi dapat terjadi. Pengelolaan termasuk menghentikan obat penyebab dan
menggunakan tindakan suportif umum (emesis, lambung lavage, atau arang aktif
mungkin berguna dengan obat oral). Untuk gejala jantung, pantau tekanan darah, denyut
nadi, dan elektrokardiogram. Penggunaan obat penghambat beta- secara hati-hati. obat
penghambat adrenergik (misalnya, propranolol) dapat digunakan dikasi. Namun,
penghambat beta nonselektif dapat menyebabkan bronkokonstriksi.

- Overdosis teofilin. Tanda dan gejala meliputi anoreksia, mual, muntah, gelisah, gugup,
insomnia, takikardia dan disritmia lainnya, dan kejang-kejang klonik. Disritmia
ventrikel atau kon vulsi mungkin merupakan tanda pertama toksisitas. Efek samping
yang serius

efek samping yang serius jarang terjadi pada kadar obat serum di bawah 20 mcg /
mL. Overdosis dengan sediaan lepas lambat dapat terjadi menyebabkan peningkatan
dramatis dalam konsentrasi obat serum jauh lebih lambat (12 jam atau lebih lama)
daripada sediaan lepas segera sediaan pelepasan segera. Perawatan dini membantu
tetapi tidak mencegah peningkatan kadar obat serum yang tertunda ini.

Pada pasien tanpa kejang, lakukan pemaksaan muntah kecuali jika tingkat
kesadaran terganggu. Pada pasien ini, tindakan pencegahan untuk mencegah aspirasi
diperlukan, terutama pada anak-anak. Jika overdosis teridentifikasi dalam waktu satu
jam setelah konsumsi obat, lavage lambung dapat membantu jika tidak dapat untuk
menginduksi muntah atau muntah merupakan kontraindikasi. Ad- pemberian arang aktif
dan katarsis juga direkomendasikan, terutama untuk overdosis yang berkelanjutan
formulasi pelepasan.

Pada pasien dengan kejang, perawatan termasuk mengamankan jalan napas,


memberikan oksigen, menyuntikkan diazepam IV (0,1 hingga 0,3 mg/kg, hingga 10
mg), memantau tanda-tanda vital, mempertahankan tekanan darah, memberikan hidrasi
yang memadai yang memadai, dan memantau kadar teofilin serum sampai di bawah 20
mcg/mL. Selain itu, pengobatan simtomatik untuk dis- mungkin diperlukan.

- Pengubah leukotrien dan penstabil sel mast. Obat-obat ini tampaknya relatif tidak
memiliki toksisitas yang serius. Hanya ada sedikit laporan toksisitas pada manusia dan
sedikit pengalaman klinis dalam mengelolanya. Jika toksisitas terjadi kur, pengobatan
suportif dan simtomatik umum adalah diindikasikan.

Penggunaan pada Anak-anak

American Academy of Pediatrics mendukung pedoman klinis klinis yang


ditetapkan oleh Program Pendidikan dan Pencegahan Asma Nasional. Program
Pendidikan dan Pencegahan Asma Nasional (lihat Kotak 47-1). Secara umum, obat
antiasthma digunakan pada anak-anak dan remaja untuk indikasi yang sama seperti pada
orang dewasa. Dengan Dengan bronkodilator adrenergik, rekomendasi penggunaan
bervariasi menurut rute pemberian, usia anak, dan formulasi obat tertentu. Namun,
bahkan bayi dan anak-anak diobati secara efektif dengan obat aerosol atau neb obat
ulized. Selain itu, beberapa obat oral dapat diberikan kepada

anak-anak semuda 2 tahun dan sebagian besar dapat diberikan kepada anak-anak anak
usia 6 hingga 12 tahun.

Dengan teofilin, penggunaan pada anak-anak harus diawasi secara ketat dipantau
karena kebutuhan dosis dan tingkat metabolism sangat bervariasi. Pada anak-anak di
bawah 6 bulan, terutama bayi prematur dan neonatus, eliminasi obat mungkin
berkepanjangan karena fungsi hati yang belum matang. Kecuali untuk pra istilah bayi
dengan apnea, sediaan teofilin tidak direkomendasikan untuk digunakan pada kelompok
usia ini. Anak-anak 6 bulan hingga 16 tahun, kira-kira, memetabolisme teofilin lebih
cepat daripada klien yang lebih muda atau lebih tua. Dengan demikian, mereka mungkin
membutuhkan dosis yang lebih tinggi daripada orang dewasa sebanding dengan ukuran
dan berat badan. Jika anak mengalami obesitas, dosis harus dihitung berdasarkan berat
badan ramping atau ideal karena obat tersebut tidak terdistribusi secara luas dalam
jaringan lemak. Dosis kerja panjang tidak dianjurkan untuk anak di bawah usia 6 tahun.

Usia 6 tahun. Anak-anak dapat menjadi hiperaktif dan tidak pecah akibat efek
stimulasi SSP dari teofilin Toleransi terhadap efek ini biasanya berkembang dengan
berlanjutnya penggunaan obat. Kortikosteroid digunakan lebih awal pada anak-anak
seperti pada orang dewasa dan kortikosteroid hirup adalah obat lini pertama untuk
pengobatan gangguan bronkokonstriksi yang menetap. Efeknya Efektivitas dan
keamanan kortikosteroid inhalasi pada anak-anak yang lebih tua dari usia 3 tahun sudah
mapan; hanya sedikit data yang tersedia mengenai penggunaan obat hirup pada mereka
yang berusia kurang dari 3 tahun. Kekhawatiran utama tentang penggunaan jangka
panjang pada anak-anak termasuk penurunan fungsi adrenal, pertumbuhan, dan massa
tulang. Sebagian besar adalah diberikan melalui inhalasi, dan dosis, jenis perangkat
inhaler, dan karakteristik obat individu mempengaruhi tingkat dan tingkat keparahan
efek sistemik ini.

Insufisiensi adrenal paling mungkin terjadi dengan sistem temik atau kortikosteroid
inhalasi dosis tinggi. Terkait dosis penghambatan pertumbuhan telah dilaporkan dalam
studi jangka pendek dan antar studi mediasi tetapi studi jangka panjang hanya
menemukan sedikit, jika ada, penurunan tinggi badan orang dewasa yang diharapkan.
Kortikosteroid yang dihirup belum dikaitkan dengan penurunan tulang yang signifikan
massa tulang tetapi lebih banyak penelitian tentang dosis tinggi dan terapi obat pada
dosis tinggi dan terapi obat pada remaja diperlukan. Pertumbuhan tulang harus dipantau
secara ketat pada anak-anak yang menggunakan kortikosteroid. Meskipun dihirup
kortikosteroid adalah antiinflamasi yang paling efektif yang paling efektif yang tersedia
untuk asma, dosis tinggi pada anak-anak adalah

masih menjadi perhatian. Risiko dosis tinggi sangat besar pada anak-anak dengan
kondisi alergi lain yang membutuhkan obat kortikosteroid obat kortikosteroid. Risiko
dapat dikurangi dengan menggunakan dosis efektif terendah, teknik pemberian yang
meminimalkan meminimalkan obat yang tertelan, dan obat antiasthma lainnya untuk
mengurangi dosis kortikosteroid.

Pengubah leukotrien belum banyak diteliti pada anak-anak dan remaja. Dengan
montelukast, tablet 10 mg tablet salut selaput direkomendasikan untuk remaja berusia
15 tahun dan lebih tua dan tablet kunyah 4 mg direkomendasikan untuk anak usia 2
sampai 5 tahun. Keamanan dan efektivitas zafirlukast pada anak di bawah 12 tahun
belum didirikan. Larutan aerosol Cromolyn dapat digunakan pada anak usia 5 tahun
usia dan lebih tua, dan larutan nebulizer digunakan dengan anak-anak 2 tahun ke atas.
Nedocromil tidak ditetapkan sebagai aman dan efektif pada anak-anak di bawah usia 12
tahun.

Penggunaan pada Orang Dewasa yang Lebih Tua

Orang dewasa yang lebih tua sering mengalami gangguan paru kronis yang
bronkodilator dan obat antiastatik yang digunakan. Seperti populasi lain, pemberian
obat dengan cara halasi dan memberikan dosis efektif terendah dapat mengurangi efek
samping efek. Risiko utama dengan bronkodilator adrenergik adalah stimulasi jantung
dan SSP yang berlebihan.

Penggunaan teofilin harus dipantau secara hati-hati karena efek obat tidak dapat
diprediksi. Di satu sisi, rokok rokok dan obat-obatan yang merangsang enzim yang
memetabolisme obat enzim di hati (misalnya, fenobarbital, fenitoin) meningkatkan laju
metabolisme dan oleh karena itu kebutuhan dosis. Di sisi lain, gangguan fungsi hati,
penurunan aliran darah ke hati, dan beberapa obat (misalnya, simetidin, eritromisin)
mengganggu metabolisme dan oleh karena itu mengurangi kebutuhan dosis ments. Efek
sampingnya termasuk stimulasi jantung dan sistem saraf pusat. tion. Keamanan dapat
ditingkatkan dengan mengukur kadar obat dalam serum tingkat dan menyesuaikan dosis
untuk mempertahankan tingkat terapeutik dari 5 hingga 15 mcg / mL. Jika klien
mengalami obesitas, dosis harus berdasarkan berat badan ramping atau ideal karena
teofilin adalah tidak terdistribusi secara luas dalam jaringan lemak. Kortikosteroid
meningkatkan risiko osteoporosis dan katarak pada orang dewasa yang lebih tua.
Pengubah leukotrien biasanya bekerja dengan baik ditoleransi oleh orang dewasa yang
lebih tua, dengan farmakokinetik dan efek yang mirip dengan yang terjadi pada orang
dewasa yang lebih muda. Namun, dengan zafirlukast, kadar darah lebih tinggi dan
eliminasi lebih lambat daripada di orang dewasa yang lebih muda. Zileuton
dikontraindikasikan pada orang dewasa yang lebih tua dengan disfungsi hati yang
mendasarinya

Penggunaan pada Gangguan Ginjal

Obat bronkodilatasi dan anti-inflamasi biasanya dapat diberikan tanpa penyesuaian


dosis pada klien dengan fungsi ginjal fungsi ginjal yang tidak berpasangan. Agonis beta
dapat diberikan dengan cara in- halasi atau rute parenteral. Teofilin dapat diberikan
dalam dosis biasa, tetapi kadar obat dalam serum harus dipantau. Sebagian besar
kortikosteroid dieliminasi oleh metabolisme hati, dan pengurangan dosis tidak
diperlukan pada klien dengan gangguan ginjal gangguan ginjal. Tidak ada data yang
tersedia tentang penggunaan mon- telukast, dan tidak ada penyesuaian dosis yang
direkomendasikan untuk zafirlukast atau zileuton. Cromolyn dieliminasi melalui
ekskresi ginjal dan empedu; itu obat harus diberikan dalam dosis yang dikurangi, jika
sama sekali, pada klien dengan gangguan ginjal.
Penggunaan pada Gangguan Hati

Montelukast dan zafirlukast menghasilkan kadar darah yang lebih tinggi dan
dieliminasi lebih lambat pada klien dengan gangguan hati ment. Namun, tidak ada
penyesuaian dosis yang direkomendasikan untuk klien dengan gangguan hati ringan
sampai sedang. Zileuton adalah terkait dengan hepatotoksisitas dan kontraindikasi pada
klien dengan penyakit hati aktif atau peningkatan aminotransferase tiga kali lipat dari
batas atas normal atau lebih tinggi. Rekomendasi untuk menghindari hepatotoksisitas
termasuk mengukur hati aminotransferase hati (misalnya, alanine aminotransferase)
sebelum memulai zileuton, sebulan sekali selama 3 bulan pertama terapi, setiap 2
sampai 3 bulan selama sisa tahun pertama, dan secara berkala sesudahnya. Obat harus
dihentikan jika timbul gejala-gejala disfungsi hati (misalnya, nyeri perut bagian kanan
atas sakit perut bagian kanan atas, mual, kelelahan, gatal-gatal, sakit kuning, atau gejala
mirip flu) atau toms) atau kadar aminotransferase meningkat menjadi lebih dari lima
kali lipat dari batas atas normal. Cromolyn dieliminasi melalui ekskresi ginjal dan
empedu; itu obat harus diberikan dalam dosis yang dikurangi, jika ada, pada klien
dengan gangguan hati.

Penggunaan pada Penyakit Kritis Asma akut dan parah (status asthmaticus) ditandai
dengan gangguan pernapasan yang parah dan membutuhkan perawatan darurat. Beta,
agonis harus diberikan dalam dosis tinggi dan sesering mungkin setiap 20 menit selama
1 hingga 2 jam (oleh MDI dengan alat pengatur jarak atau dengan nebulisasi udara
bertekanan). Namun, dosis tinggi dari albuterol nebulisasi telah dikaitkan dengan
takikardia, hipokalemia, dan hiperglikemia. Setelah gejala-gejala tersebut diatasi
dikontrol, dosis biasanya dapat dikurangi dan interval dosis dapat dikurangi cenderung.
Kortikosteroid sistemik dosis tinggi juga diberikan selama beberapa hari, secara IV atau
oral. Jika pasien dapat mengonsumsi obat oral oral, tidak ada keuntungan terapeutik dari
pemberian IV. Kite fungsi pernapasan membaik, upaya untuk mencegah episode sesak
diperlukan upaya untuk mencegah episode kejang.
Upaya-upaya ini mungkin termasuk mengidentifikasi mengidentifikasi dan menghindari
pemicu yang dicurigai, evaluasi dan kemungkinan penyesuaian rejimen pengobatan
klien, dan penilaian kepatuhan klien terhadap rejimen yang ditentukan.

- Perawatan di Rumah

Semua obat yang dibahas dalam bab ini digunakan di rumah rumah. Peran utama
perawat perawatan di rumah adalah untuk membantu klien dalam menggunakan obat
secara aman dan efektif. Beberapa penelitian telah mengindikasikan bahwa banyak
orang tidak menggunakan MDI dan alat bantu halasi lainnya dengan benar. Perawat
perawatan di rumah perlu melakukan melayani klien dengan menggunakan alat inhalasi
jika memungkinkan. Jika kesalahan dalam teknik dinilai, pengajaran atau pengajaran
ulang mungkin diperlukan. Dengan obat yang dihirup, alat pengatur jarak mungkin
berguna, terutama untuk anak-anak dan orang dewasa yang lebih tua, karena lebih
sedikit koordinasi otot diperlukan untuk memberikan dosis. Merugikan efek samping
juga dapat diminimalkan. Untuk klien dengan asma, terutama anak-anak, kaji
lingkungan vironment untuk pemicu potensial bronkospasme akut, seperti seperti
merokok. Selain itu, bantu klien untuk mengenali dan mengobati (atau mendapatkan
bantuan untuk) eksaserbasi sebelum gangguan pernapasan menjadi parah. Dengan
teofilin, perawat perawatan di rumah perlu menilai klien dan lingkungan untuk zat-zat
yang dapat mempengaruhi metabolisme teofilin dan mengurangi efek terapeutik atau
meningkatkan efek samping. Selain itu, perawat perlu memperkuat pentingnya untuk
tidak melebihi yang ditentukan dosis, tidak menghancurkan formulasi kerja panjang,
melaporkan efek samping efek samping, dan menepati janji untuk perawatan lanjutan.

Antihistamin dan Gangguan Alergi

~ GAMBARAN UMUM

Antihistamin adalah obat yang memusuhi aksi his- tamin. Oleh karena itu, untuk
memahami penggunaan obat ini, sangat penting penting untuk memahami histamin dan
efeknya pada jaringan tubuh, karakteristik reaksi alergi, dan kondisi tertentu yang
menggunakan antihistamin.

HISTAMIN DAN RESEPTORNYA

Histamin adalah mediator kimiawi pertama yang dilepaskan dalam respon imun dan
inflamasi. Ini disintesis dan disimpan di sebagian besar jaringan tubuh, dengan
konsentrasi tinggi di jaringan bekas yang terpapar zat-zat lingkungan (misalnya, kulit
dan mukosa).

permukaan mata, hidung, paru-paru, dan saluran pencernaan [Gl]). saluran


pencernaan). Glukosa juga ditemukan dalam sistem saraf pusat (SSP). Di dalam
jaringan ini, histamin terletak terutama di butiran sekretori sel mast (sel jaringan yang
mengelilingi kapiler) dan basil sofil (sel darah yang bersirkulasi).

Histamin dikeluarkan dari sel mast dan basofil dalam menanggapi rangsangan
tertentu (misalnya, reaksi alergi, masuknya sel juri, suhu dingin yang ekstrem). Setelah
dilepaskan, histamin berdifusi dengan cepat ke jaringan lain, di mana ia berinteraksi
dengan reseptor histamin pada organ target, yang disebut H, dan H. H, reseptor berada
terutama pada sel otot polos di pembuluh darah dan reseptor pembajakan dan saluran
pencernaan. Ketika histamin berikatan dengan reseptor ini reseptor ini dan
merangsangnya, efeknya meliputi:

- Kontraksi otot polos pada bronkus dan bron chioles (menghasilkan bronkokonstriksi
dan pernapasan tekanan)

-Stimulasi ujung saraf vagus untuk menghasilkan refleks bronkokonstriksi dan batuk

-Peningkatan permeabilitas pembuluh darah dan kapiler, yang memungkinkan cairan


mengalir ke jaringan subkutan dan membentuk

edema.
- Peningkatan sekresi kelenjar mukosa. Edema mukosa dan peningkatan lendir hidung
menghasilkan hidung tersumbat karakteristik rinitis alergi dan flu biasa. Stimulasi ujung
saraf perifer sensorik untuk menyebabkan rasa sakit dan gatal-gatal. Pruritus sangat
menonjol

dengan kelainan kulit alergi.

- Pelebaran kapiler di kulit, menyebabkan kemerahan Ketika reseptor H, dirangsang,


efek utamanya adalah sekresi asam lambung dan pepsin yang meningkat, peningkatan
laju dan kekuatan kontraksi miokard, dan penurunan kekebalan logika dan reaksi
proinflamasi (misalnya, penurunan pelepasan histamin dari basofil, penurunan
pergerakan neu-trofil dan basofil ke area cedera, menghambat T- dan

Fungsi limfosit B). Stimulasi kedua H, dan H, kembali menyebabkan vasodilatasi


perifer (dengan hipotensi, sakit kepala, dan kemerahan pada kulit) dan meningkatkan
sekresi bronkus, usus, dan ludah. nal, dan sekresi lendir ludah.

HIPERSENSITIVITAS

(REAKSI ALERGI Hipersensitivitas atau reaksi alergi adalah respons kekebalan


tubuh (lihat Bab 42) di mana tubuh seseorang bereaksi berlebihan terhadap suatu
lingkungan atau zat yang tertelan yang tidak menyebabkan pada kebanyakan orang.
Artinya, orang tersebut hipersensitif atau alergi terhadap zat tersebut (disebut antigen
atau alergen). Reaksi alergi dapat diakibatkan oleh antibodi spesifik, sel

limfosit T yang terstimulasi, atau keduanya, yang terbentuk selama paparan antigen

Jenis Reaksi Alergi

- Tipe I (juga disebut hipersensitivitas langsung karena terjadi dalam beberapa menit
setelah terpapar antigen) adalah respons yang diinduksi oleh imunoglobulin E (IgE)
yang menyebabkan pelepasan histamin dan mediator lainnya. Sebagai contoh,
anafilaksis adalah respons tipe I yang mungkin ringan (ditandai terutama oleh urtikaria,
dermatologis lainnya dermatologis lainnya, atau rhinitis) atau parah dan mengancam
nyawa berat dan mengancam jiwa (ditandai dengan gangguan pernapasan dan kolapsnya
pembuluh darah). Hal ini jarang terjadi dan tidak terjadi pada paparan pertama terhadap
antigen; itu terjadi dengan yang kedua atau paparan berikutnya, setelah pembentukan
antibodi diinduksi oleh paparan sebelumnya. Anafilaksis berat (kadang-kadang disebut
syok anafilaksis: lihat Bab 54) memiliki ciri-ciri ditandai dengan kolapsnya
kardiovaskular akibat kerusakan pembuluh darah yang parah. pelebaran pembuluh darah
dan pengumpulan darah dalam sistem splanknik sehingga pasien mengalami hipotensi
berat dan fungsional hipovolemia. Gangguan pernapasan sering terjadi akibat edema
edema ryngeal dan bronkokonstriksi. Urtikaria sering terjadi karena kulit memiliki
banyak sel mast untuk melepaskan histamin. Anafilaksis adalah reaksi sistemik yang
biasanya umumnya melibatkan sistem pernapasan, kardiovaskular, dan sistem sistem
matologis. Anafilaksis yang parah dapat berakibat fatal jika tidak ditangani dengan
segera dan efektif.

- Respons tipe II dimediasi oleh IgG atau IgM. Mereka menghasilkan kerusakan
langsung pada permukaan sel. Reaksi-reaksi cyto- reaksi toksik ini termasuk reaksi
transfusi darah, penyakit penyakit molitik pada bayi baru lahir, hemolitik autoimun
anemia, dan beberapa reaksi obat.

- Tipe III adalah karakter reaksi yang dimediasi oleh IgG atau IgM ditandai dengan
pembentukan kompleks antigen-antibodi yang menyebabkan reaksi inflamasi akut pada
jaringan. Serum penyakit, prototipe dari reaksi ini, terjadi ketika kelebihan antigen
bergabung dengan antibodi untuk membentuk kekebalan kompleks. Kompleks tersebut
kemudian berdifusi ke dalam tis menggugat, di mana mereka menyebabkan kerusakan
jaringan dengan mengaktifkan sistem komplemen dan memulai peradangan kembali.
respon. Jika sejumlah kecil kompleks imun dihilangkan dikemukakan secara lokal,
bahan antigenik dapat difagositosis dan dicerna oleh sel darah putih dan makrofag
tanpa kerusakan jaringan. Jika jumlah besar yang terde ditempatkan secara lokal atau
mencapai aliran darah dan menjadi disimpan di dinding pembuluh darah, enzim lisosom
dilepaskan selama fagositosis dapat menyebabkan kerusakan permanen menuntut
kehancuran.

- Hipersensitivitas tipe IV (juga disebut hipersensitivitas tertunda sensitivitas karena


biasanya terjadi beberapa jam atau hari setelah terpapar antigen) adalah reaksi yang
dimediasi oleh sel sponse di mana limfosit T yang peka bereaksi dengan antigen untuk
menyebabkan peradangan yang dimediasi oleh pelepasan limfokin, sitotoksisitas
langsung, atau keduanya.

Rinitis Alergi

Rinitis alergi adalah peradangan pada mukosa hidung yang disebabkan oleh reaksi
hipersensitivitas tipe I terhadap alergen yang terhirup. Ini adalah gangguan yang sangat
umum yang ditandai dengan hidung tersumbat, gatal, bersin, dan keluarnya cairan encer.
Gatal pada tenggorokan, mata, dan telinga juga sering terjadi.

Ada dua jenis rinitis alergi. Penyakit musiman (sering disebut demam) menghasilkan
gejala akut sebagai respons terhadap komponen protein serbuk sari yang terbawa udara
dari pohon, rumput dan gulma, terutama pada musim semi atau musim gugur. Penyakit
abadi menghasilkan gejala kronis sebagai respons terhadap alergen non-musiman
seperti tungau debu, bulu binatang, dan jamur. Selain itu, spora jamur dapat
menyebabkan Secara aktual, spora jamur dapat menyebabkan alergi musiman dan abadi
alergi karena mereka hadir sepanjang tahun, dengan musiman meningkat. Beberapa
orang memiliki kedua jenis tersebut, dengan gejala kronis kronis ditambah gejala
musiman akut. Orang dengan riwayat alergi pribadi atau keluarga gangguan alergi
lainnya cenderung memiliki rinitis alergi. Setelah hidung mukosa meradang, gejala
dapat diperburuk oleh nonalergi. iritasi genik seperti asap rokok, bau yang menyengat,
polusi udara, dan perubahan iklim. lusi, dan perubahan iklim.

Rinitis alergi adalah suatu respons kekebalan tubuh yang pernapasan hidung dan
penyaringan udara membawa antigen yang dihirup ke dalam kontak dengan sel mast
dan basofil dalam mukosa hidung, pembuluh darah, dan jaringan submukosa. Dengan
paparan awal, antigen yang terhirup diproses oleh limfosit yang pro menghasilkan IgE,
antibodi spesifik antigen yang berikatan dengan mast sel. Dengan paparan selanjutnya,
IgE berinteraksi dengan yang dihirup antigen yang terhirup dan memicu pemecahan sel
mast. Ini Kerusakan ini menyebabkan pelepasan histamin dan mediator inflamasi
lainnya. mediator inflamasi lainnya seperti prostaglandin dan leukotrien

(Gbr. 48-1). Mediator-mediator ini, di mana histamin mungkin yang yang paling
penting, melebarkan dan membesarkan pembuluh darah untuk menghasilkan hidung
tersumbat, merangsang sekresi lendir, dan menarik sel radang (misalnya, eosinofil,
limfosit, monosit, makrofag). Pada orang dengan alergi, sel mast dan sel basil
meningkat. sophil meningkat baik dalam jumlah maupun reaktivitasnya. Dengan
demikian, mereka mungkin mampu melepaskan sejumlah besar histamin dan mediator
lainnya.

Rinitis alergi yang tidak diobati secara efektif dapat menyebabkan kelelahan kronis,
gangguan kemampuan untuk melakukan aktivitas biasa kehidupan sehari-hari, kesulitan
tidur, infeksi sinus, postnasal menetes, batuk, dan sakit kepala. Selain itu, kondisi ini
merupakan

faktor risiko yang kuat untuk asma:

Dermatitis Kontak Alergi

Dermatitis kontak alergi adalah hipersensitivitas tipe IV yang yang dihasilkan dari
kontak langsung dengan antigen yang seseorang sebelumnya telah menjadi peka
(misalnya, poison ivy atau poison oak, kosmetik, pewarna rambut, logam, obat-obatan
yang dioleskan

(dioleskan secara topikal ke kulit). Reaksi ini, yang mungkin akut atau kronis, biasanya
terjadi lebih dari 24 jam setelah terpapar kembali

terhadap antigen dan dapat berlangsung dari beberapa hari hingga beberapa minggu.
Area kulit yang terkena biasanya meradang, hangat,

bengkak, sangat gatal, dan lembut saat disentuh. Lesi kulit biasanya berupa makula
eritematosa, papula, dan vesikel (bintil-bintil

yang dapat mengering, membentuk kerak, dan terinfeksi. Lokasi lesi dapat
mengindikasikan antigen penyebab.

Reaksi Obat Alergi

Hampir semua obat dapat menyebabkan respons imunologis pada orang yang rentan,
dan jaringan tubuh mana pun dapat terpengaruh.

Reaksi alergi obat bersifat kompleks dan beragam dan dapat termasuk salah satu jenis
hipersensitivitas yang telah dijelaskan sebelumnya.

sebelumnya. Obat tunggal dapat menyebabkan satu atau lebih dari keadaan ini dan
beberapa gejala. Tidak ada karakteristik khusus

yang mengidentifikasi reaksi terkait obat, meskipun beberapa reaksi umumnya dikaitkan
dengan obat (misalnya, ruam kulit, demam obat,

reaksi hematologi, reaksi hati) jarang terjadi dengan serbuk sari tanaman dan antigen
alami lainnya. Biasanya, Namun, bagaimanapun, tubuh merespons obat seperti halnya
obat lain bahan asing (antigen). Selain itu, beberapa reaksi mungkin terjadi disebabkan
oleh zat pewarna, pengawet, dan bahan tambahan lainnya. bahan tambahan lainnya,
bukan oleh obat itu sendiri.
Reaksi obat alergi harus dipertimbangkan ketika tanda dan gejala baru berkembang atau
ketika mereka berbeda dari manifestasi biasa dari penyakit yang sedang diobati,
terutama jika reaksi:

Terjadi setelah konsumsi obat, terutama obat yang diketahui menghasilkan reaksi alergi

- Tidak dapat diprediksi dan hanya terjadi pada beberapa klien ketika banyak klien
menerima obat yang dicurigai

- Terjadi sekitar 7 hingga 10 hari setelah paparan awal terhadap obat yang dicurigai
(untuk memungkinkan produksi antibodi)

- Mengikuti paparan sebelumnya terhadap obat yang sama atau serupa (paparan yang
membuat peka)

- Terjadi beberapa menit atau jam setelah paparan kedua atau berikutnya paparan kedua
dan selanjutnya

- Terjadi setelah dosis kecil (mengurangi kemungkinan bahwa reaksi disebabkan oleh
toksisitas obat yang berhubungan dengan dosis)

- Terjadi dengan obat lain yang secara kimiawi atau kekebalan tubuh secara logis mirip
dengan obat yang dicurigai

- Menghasilkan tanda dan gejala yang berbeda dari biasanya tindakan farmakologis dari
obat yang dicurigai

- Menghasilkan tanda dan gejala yang biasanya dianggap sebagai alergi gic di alam
(misalnya, anafilaksis, urtikaria, penyakit serum)

- Menghasilkan tanda dan gejala yang mirip dengan alergi sebelumnya reaksi terhadap
obat yang sama atau serupa

- Meningkatkan eosinofil dalam darah atau jaringan


- Sembuh dalam beberapa hari setelah penghentian penggunaan obat. Obat yang
diperkirakan

Hampir semua obat telah terlibat dalam anafilaksis reaksi. Penisilin dan antimikroba
lainnya, radiokontras kontras, aspirin, dan obat antiinflamasi nonsteroid lainnya, dan
antineoplastik seperti asparaginase dan cisplatin adalah pelanggar yang lebih umum.
Penyebab yang kurang umum meliputi anestesi (lokal dan umum), analgesik opioid,
kerangka pelemas otot yang digunakan dengan anestesi umum, dan vakum. cines.
Sekitar 10% dari reaksi anafilaksis yang parah berakibat fatal. Dalam banyak kasus,
tidak diketahui apakah klinis

manifestasi bersifat imunologis atau nonimunologis dalam asal.

Penyakit serum adalah reaksi hipersensitivitas yang tertunda yang paling sering
disebabkan oleh obat-obatan, seperti antimikroba. Sebagai tambahan Selain itu, banyak
obat yang menghasilkan anafilaksis juga menghasilkan serum penyakit. Dengan paparan
awal terhadap antigen, gejala biasanya biasanya berkembang dalam waktu 7 hingga 10
hari dan termasuk urtikaria, getah bening adenopati, mialgia, artralgia, dan demam.
Reaksi biasanya sembuh dalam beberapa hari tetapi mungkin parah atau bahkan fatal.
Dengan paparan berulang terhadap antigen, setelah sebelumnya sitisasi inang
sebelumnya, penyakit serum yang dipercepat dapat terjadi velop dalam waktu 2 hingga
4 hari, dengan gejala yang serupa tetapi seringkali lebih parah tanda dan gejala.

Lupus eritematosus sistemik (SLE) adalah autoimun yang dapat diinduksi oleh
hydralazine, procainamide, isoniazid, dan obat-obatan lainnya. Manifestasi klinis
bervariasi sangat bervariasi, tergantung pada lokasi dan tingkat keparahan peradangan
proses inflamasi dan kekebalan tubuh, dan mungkin termasuk lesi kulit, demam,
pneumonia, anemia, artralgia, artritis, nefritis dan dan lain-lain. Lupus yang diinduksi
oleh obat menghasilkan lebih sedikit keterlibatan ginjal dan SSP ginjal dan SSP yang
lebih sedikit daripada SLE idiopatik.
Demam sering terjadi dengan reaksi obat alergi. Ini mungkin terjadi sendiri, dengan
ruam kulit dan eosinofilia, atau dengan yang lain

reaksi alergi yang disebabkan oleh obat seperti penyakit serum, SLE, vaskulitis, dan
hepatitis.

Kondisi dermatologis (misalnya, ruam kulit, urtikaria, in peradangan) umumnya terjadi


dengan reaksi obat alergi dan mungkin merupakan manifestasi pertama dan paling
terlihat.

Reaksi Obat Alergi Semu

Reaksi obat pseudoalergi menyerupai respons kekebalan tubuh (karena histamin dan
mediator kimiawi lainnya dilepaskan) tetapi tidak menghasilkan antibodi atau limfosit T
yang peka mata. Reaksi anafilaktoid mirip dengan anafilaksis dalam hal kejadian
langsung, gejala, dan mengancam jiwa keparahan. Perbedaan utamanya adalah bahwa
mereka bukan antigen- reaksi antibodi dan oleh karena itu dapat terjadi pada paparan
pertama terhadap agen penyebab. Obat-obatan mengikat langsung ke sel mast,
mengaktifkan sel, dan menyebabkan pelepasan histamin dan lainnya mediator kimia
vasoaktif lainnya. Media kontras untuk radiologi tes diagnostik radiologi sering terlibat.

ANTIHISTAMIN

Istilah antihistamin umumnya menunjukkan obat klasik atau tradisional. obat


tradisional. Dengan meningkatnya pengetahuan tentang reaktivasi histamin, obat
reseptor, obat-obatan ini sering disebut H, antagonis reseptor. Obat-obatan ini mencegah
atau mengurangi sebagian besar efek fisiologis yang biasanya diinduksi oleh histamin
pada situs reseptor H. Dengan demikian, mereka:

Menghambat penyempitan otot polos dalam pembuluh darah dan saluran pernapasan
dan saluran Gl

- Mengurangi permeabilitas kapiler


- Mengurangi air liur dan pembentukan air mata Obat-obatan tersebut memiliki
efektivitas yang serupa dengan antago tetapi berbeda dalam efek sampingnya. Ini adalah
antihistamin yang dibahas dalam bab ini. Simetidin (Tagamet), ranitidin (Zantac),
famotidin (Pepcid), dan nizatidin (Axid) adalah antagonis reseptor H, antagonis reseptor
atau agen penghambat yang digunakan untuk mencegah atau mengobati penyakit tukak
lambung. Hal ini dibahas di Bab 60. Antagonis H yang dipilih dijelaskan pada bagian
berikut dan dalam Sekilas Tentang Obat: Antihistamin yang Umum Digunakan.

Antagonis Reseptor Hi Generasi Pertama

Antihistamin yang secara kimiawi beragam ini (juga disebut non selektif atau obat
penenang) berikatan dengan reseptor H sentral dan

reseptor H, reseptor dan dapat menyebabkan depresi SSP atau stimulasi. Mereka
biasanya menyebabkan depresi SSP (drowsi ness, sedasi) dengan dosis terapeutik dan
dapat menyebabkan CNS stimulasi SSP (kecemasan, agitasi) dengan dosis yang
berlebihan, terutama pada anak-anak. terutama pada anak-anak. Mereka juga memiliki
antikolinergik yang substansial (misalnya, menyebabkan mulut kering, retensi urin,
sembelit, penglihatan kabur).

Brompheniramine, chlorpheniramine (Chlor-Trimeton), dan dexchlorpheniramine


(Polaramine) menyebabkan minimal kantuk. Diphenhydramine (Benadryl), prototipe
antihistamin generasi pertama, menyebabkan insiden yang tinggi kantuk dan efek
antikolinergik. Hidroksizin (Vistaril) dan prometazin (Phenergan) adalah SSP yang kuat
depresan SSP yang kuat dan menyebabkan rasa kantuk yang parah.

Antihistamin generasi pertama biasanya diserap dengan baik setelah pemberian oral.
Bentuk oral yang segera dilepaskan bekerja dalam waktu 15 hingga 60 menit dan
bertahan selama 4 hingga 6 jam. Dilapisi enterik atau sediaan lepas lambat bertahan 8
hingga 12 jam. Sebagian besar obat diberikan secara oral; beberapa dapat diberikan
secara parenteral. Obat-obatan ini terutama dimetabolisme oleh hati, dengan metabolit
dan sejumlah kecil obat yang tidak berubah diekskresikan dalam urin dalam 24 jam.
Beberapa obat ini tersedia tanpa resep dokter. resep. Brompheniramine hanya tersedia
dalam berbagai bahan sediaan (misalnya, beberapa formulasi Dimetapp); klor-

feniramin dan diphenhydramine tersedia sendiri dan dalam kombinasi dengan


dekongestan hidung adrenergik, anal- anal, dan pengobatan alergi, pilek, dan sinus.

Ha Generasi Kedua

Antagonis Reseptor

Antagonis H generasi kedua, antagonis (juga disebut selektif atau agen nonsedasi)
dikembangkan terutama untuk menghasilkan lebih sedikit sedasi daripada obat generasi
pertama. Mereka menyebabkan lebih sedikit depresi SSP depresi karena mereka selektif
untuk H perifer, kembali reseptor dan tidak melewati sawar darah otak. Obat-obatan ini
hanya tersedia dengan resep dokter. Namun, produsen

produsen loratadine (Claritin) telah menerima persetujuan Food and Drug Administrasi
Makanan dan Obat-obatan (FDA) untuk penjualan bebas (OTC) penjualan. Para
pendukung ketersediaan OTC biasanya berargumen bahwa obat lebih aman daripada
obat generasi pertama yang telah yang telah tersedia secara bebas selama bertahun-
tahun. Azelastine (Astelin) adalah satu-satunya antihistamin yang diformulasikan
sebagai semprotan hidung untuk penggunaan topikal. Ketika dioleskan ke hidung
mucosa, ia menghasilkan tingkat puncak dalam 2 hingga 3 jam dan berlangsung selama
12 hingga 24 jam. Ini dimetabolisme di hati menjadi metabolit aktif dan diekskresikan
terutama dalam tinja. Obat-obatan lain baik-baik saja diserap dengan pemberian oral
dan memiliki onset yang cepat tindakan. Cetirizine (Zyrtec) adalah metabolit aktif dari
hidroksizin yang menyebabkan kantuk lebih sedikit daripada hidroksizin. Ini mencapai
konsentrasi serum maksimal dalam 1 jam dan sekitar 93% terikat protein. Sekitar
setengah dari dosis dimetabolisme di dalam hati; setengah lainnya diekskresikan tanpa
perubahan dalam urin. Fex-ofenadine (Allegra) mencapai konsentrasi serum puncak di
sekitar 2,5 jam, 60% hingga 70% terikat protein, dan 95% adalahdiekskresikan tidak
berubah dalam empedu dan urin. Loratadine (Claritin) efek terjadi dalam 1 hingga 3
jam, mencapai maksimum dalam 8 hingga 12 jam, dan bertahan 24 jam atau lebih lama.
Ini dimetabolisme di dalam hati dan durasi kerjanya yang lama disebabkan, sebagian,
oleh metabolit aktif. metabolit aktif. Paten Loratadine berakhir pada bulan Desember,
2002, membuka jalan bagi formulasi generik. Deslorata- dine (Clarinex), metabolit aktif
dari loratadine dan mar keted oleh produsen Claritin, tampaknya tidak menawarkan
keunggulan dibandingkan loratadine atau obat generasi kedua lainnya.

Mekanisme Kerja

Antihistamin secara struktural terkait dengan histamin dan oc- cupy situs reseptor yang
sama dengan histamin, yang mencegah histamin bekerja pada jaringan target (Gbr. 48-
2). Dengan demikian, obat obat efektif dalam menghambat permeabilitas pembuluh
darah, edema

pembentukan, bronkokonstriksi, dan pruritus yang terkait dengan pelepasan histamin.


Mereka tidak mencegah pelepasan histamin atau

mengurangi jumlah yang dilepaskan.

Indikasi Penggunaan

Antihistamin digunakan untuk berbagai alergi dan nonalergi. gangguan alergi untuk
mencegah atau membalikkan peradangan organ target peradangan dan efeknya pada
fungsi organ. Obat ini dapat meredakan gejala tetapi tidak meredakan hipersensitivitas.

- Rinitis alergi. Dari orang-orang dengan alergi musiman rhinitis, 75% hingga 95%
mengalami kelegaan bersin-bersin ing, rinorea, hidung tersumbat, dan konjungtivitis
dengan penggunaan antihistamin. Orang yang mengalami al rinitis alergi biasanya
mengalami penurunan kon dan pengeringan mukosa hidung. Namun, banyak orang
memerlukan obat tambahan untuk meredakan gejala. Cromolyn, ipratropium, dan
beberapa kortikosteroid adalah tersedia dalam sediaan intranasal untuk tujuan ini. Obat-
obatan ini, dengan kisaran dosis untuk orang dewasa dan anak-anak, tercantum dalam
anak-anak, tercantum dalam Sekilas Tentang Obat: Obat Intranasal untuk

Rinitis Alergi.

- Anafilaksis. Antihistamin sangat membantu dalam mengobati ur- ticaria dan pruritus
tetapi tidak efektif dalam mengobati bron penyempitan saluran napas dan hipotensi.
Epinefrin, lebih tepatnya daripada antihistamin, adalah obat pilihan untuk mengobati

anafilaksis berat.

- Konjungtivitis alergi. Kondisi ini, yang ditandai dengan ditandai dengan kemerahan,
gatal, dan robekan pada mata, adalah sering dikaitkan dengan rinitis alergi. Antihistamin
Obat mata antihistamin dapat diberikan (lihat Bab 65).

-Alergi obat dan alergi semu. Antihistamin dapat diberikan untuk mencegah atau
mengobati reaksi terhadap obat. Bila digunakan untuk pencegahan, obat ini harus
diberikan sebelum yakin (misalnya, sebelum tes diagnostik yang menggunakan sediaan
yodium

yodium sebagai media kontras: sebelum infus IV dari amfoterisin B). Bila antihistamin
digunakan untuk pengobatan, memberikan antihistamin dan menghentikan obat
penyebab biasanya meredakan tanda dan gejala dalam beberapa hari.

- Transfusi darah dan produk darah. Diperkirakan ikasi dengan antihistamin sering
digunakan untuk mencegah reaksi alergi.

- Kondisi dermatologis. Antihistamin adalah obat pilihan untuk pengobatan dermatitis


kontak alergi dan urtikaria akut (reaksi vaskular pada kulit yang ditandai dengan
ditandai dengan papula atau bintil-bintil dan rasa gatal yang parah, sering sering disebut
gatal-gatal). Urtikaria sering terjadi karena kulit memiliki banyak sel mast untuk
melepaskan histamin. Indikasi lain untuk digunakan termasuk reaksi kulit yang
diinduksi obat, pruritus ani, dan pruritus vulvae. Obat-obatan sistemik digunakan;
sediaan topikal Persiapan topikal tidak dianjurkan karena mereka sering menyebabkan
ruam kulit itu sendiri. Dengan pruritus, oral cyproheptadine (Periactin) dan hidroksizin
(Atarax) sangat efektif.

- Lain-lain. Beberapa antihistamin biasanya digunakan untuk gangguan nonalergi,


seperti mabuk perjalanan, mual laut dan muntah (misalnya, prometazin, hidroksizin;
lihat Bab 63), dan tidur (misalnya, diphenhydramine). Yang aktif bahan dalam alat
bantu tidur OTC (misalnya, Compoz, Sominex) adalah antihistamin penenang.
Antihistamin juga termasuk dalam juga merupakan bahan utama dalam obat flu yang
dijual bebas (lihat Bab 49).

Kontraindikasi Penggunaan

Antihistamin merupakan kontraindikasi atau harus digunakan dengan pada klien dengan
hipersensitivitas terhadap obat, penyempitan

glaukoma sudut sempit, hipertrofi prostat, peptikum stenosis tukak lambung, dan
obstruksi leher kandung kemih, dan selama kehamilan.

/ PRINSIP-PRINSIP TERAPI

Pencegahan Histamin-

Melepaskan Reaksi
Jika memungkinkan, menghindari paparan terhadap alergen yang diketahui dapat dapat
mencegah reaksi alergi. Jika terapi antihistamin diperlukan kembali diperlukan, terapi
ini lebih efektif jika dimulai sebelum terpapar alergen. karena obat tersebut kemudian
dapat menempati tempat reseptor sebelum histamin dilepaskan.

Pemilihan dan Penggunaan Obat

- Memilih antihistamin didasarkan pada efek yang diinginkan, durasi kerja, efek
samping, dan karakter lainnya.

istik obat yang tersedia. Bagi kebanyakan orang, obat generasi kedua generasi kedua
adalah obat pilihan pertama. Namun, harganya cukup mahal. Jika biayanya terlalu
mahal untuk seorang klien, obat generasi pertama dapat digunakan dengan obat sedasi
siang hari jika diminum sebelum tidur atau dalam dosis awal yang rendah. dosis awal
yang rendah, dengan peningkatan bertahap selama satu atau dua minggu. Semprotan
hidung Azelastine juga menyebabkan sedikit sedasi, tetapi tetapi meninggalkan rasa
yang tidak enak. Secara keseluruhan, keamanan harus menjadi faktor penentu. Beberapa
penelitian telah menunjukkan gangguan kognitif dan kinerja dengan obat generasi
pertama obat generasi pertama bahkan ketika orang tersebut tidak merasa mengantuk
atau terganggu.

- Untuk pengobatan reaksi alergi akut, yang bekerja cepat yang bekerja cepat dengan
durasi pendek lebih disukai.

- Untuk gejala alergi kronis (misalnya rinitis alergi), sediaan kerja panjang memberikan
pemulihan yang lebih konsisten. bantuan. Seorang klien mungkin merespons lebih baik
terhadap satu antihistamin daripada yang lain. Jadi, jika salah satu tidak meredakan
gejala

toms atau menghasilkan sedasi yang berlebihan, yang lain mungkin efektif.
- Untuk pengobatan flu biasa, penelitian telah menunjukkan bahwa antihistamin
menyatakan bahwa antihistamin tidak meredakan gejala

dan tidak direkomendasikan. Namun, antihistamin adalah sering dimasukkan dalam


resep dan kombinasi OTC produk untuk flu biasa

Penggunaan pada Anak-anak

Antihistamin generasi pertama (misalnya, diphenhydramine) dapat menyebabkan


kantuk dan penurunan kewaspadaan mental pada anak-anak seperti pada orang dewasa.
Anak-anak kecil mungkin mengalami kegembiraan yang paradoksal ment. Reaksi ini
dapat terjadi pada dosis terapi. Dalam overdosis, halusinasi, kejang-kejang, dan
kematian dapat terjadi. Pengawasan ketat dan dosis yang tepat diperlukan untuk
keamanan

penggunaan obat pada anak-anak. Diphenhydramine tidak dianjurkan untuk digunakan


pada bayi baru lahir baru lahir (prematur atau cukup bulan) atau anak-anak dengan
cacar air atau infeksi mirip flu. Ketika digunakan pada anak kecil, dosis harus kecil
karena efek obat pada otak dan sistem saraf. sistem Anda. Prometazin tidak boleh
digunakan pada anak-anak dengan penyakit hati, sindrom Reye, riwayat tidur apnea,
atau riwayat keluarga dengan sindrom kematian bayi mendadak.

Obat generasi kedua memiliki rekomendasi yang berbeda-beda untuk digunakan


sesuai dengan kelompok usia. Cetirizine dan loratadine dapat digunakan pada anak
berusia 2 tahun ke atas. Formula sirup- tersedia untuk digunakan pada anak-anak yang
lebih muda. Azelastine dapat digunakan pada anak usia 5 tahun ke atas; fexofenadine
dapat digunakan pada anak usia 6 tahun ke atas; dan deslorata- dapat digunakan pada
anak usia 12 tahun ke atas. deslorata- dapat digunakan pada anak usia 12 tahun ke atas.
Penggunaan pada Orang Dewasa yang Lebih Tua Antihistamin generasi pertama
(misalnya, diphenhydramine) dapat menyebabkan kebingungan (dengan gangguan
berpikir, penilaian, dan memori), pusing, hipotensi, sedasi, sinkop, gaya berjalan tidak
stabil, dan stimulasi SSP yang paradoks pada orang tua orang dewasa. Efek-efek ini,
terutama sedasi, dapat disalahartikan dianggap sebagai kepikunan atau depresi mental.
Pria yang lebih tua dengan masalah pro hipertrofi tatic mungkin mengalami kesulitan
buang air besar saat mengambil obat ini. Beberapa reaksi yang merugikan ini berasal
dari efek antikolinergik dari obat dan cenderung lebih lebih parah jika klien juga
menggunakan obat lain dengan efek anti kolinergik (misalnya, antidepresan trisiklik,
obat anti psikotik yang lebih tua, beberapa obat antiparkinson). Meskipun peningkatan
risiko efek samping, bagaimanapun, diphenhydramine kadang-kadang diresepkan
sebagai alat bantu tidur untuk penggunaan sesekali di orang dewasa yang lebih tua.
Seperti banyak obat lain, lebih kecil dari biasanya dosis yang lebih kecil diindikasikan.

Secara umum, antihistamin generasi kedua harus digunakan untuk orang dewasa
yang lebih tua. Mereka jauh lebih aman karena mereka tidak pasangan kesadaran,
berpikir, atau kemampuan untuk melakukan aktivitas kehidupan sehari-hari (misalnya,
mengendarai mobil atau mengoperasikan berbagai mesin).

Penggunaan pada Gangguan Ginjal

Hanya sedikit informasi yang tersedia tentang penggunaan antihistamin padaklien


dengan gangguan fungsi ginjal. Dengan diphenhydramine, interval dosis harus Dengan
diphenhydramine, interval dosis harus diperpanjang hingga 12 hingga 18 jam pada klien
dengan gagal ginjal berat. Dengan cetirizine (5 mg sekali sehari), desloratadin (5 mg
dua hari sekali), fexofenadine (60 mg sekali sehari), dan loratadine (10 mg setiap hari),
dosis yang direkomendasikan untuk penggunaan awal adalah ap- sekitar setengah dari
yang digunakan untuk anak muda dan menengah.orang dewasa. Tidak ada data yang
tersedia mengenai penggunaan azela tine. Namun, karena obat ini dimetabolisme di hati
dan diekskresikan terutama dalam tinja, kecil kemungkinannya bahwa dosis
pengurangan dosis diperlukan dengan gangguan ginjal.

Penggunaan pada Gangguan Hati

Hanya sedikit informasi yang tersedia tentang penggunaan antihistamin pada klien
dengan gangguan fungsi hati. Dengan diphen- hidramine, dosis tunggal mungkin aman
tetapi efek dari beberapa dosis belum diteliti pada populasi ini. Dengan Dengan
prometazin, ikterus kolestatik telah dilaporkan dan obat ini harus digunakan dengan
hati-hati. Dengan cetirizine (5 mg sekali sehari) dan loratadine (10 mg dua hari sekali),
dosis yang lebih kecil dosis yang lebih kecil dari biasanya direkomendasikan. Tidak ada
data yang tersedia kembali penggunaan azelastine untuk berkebun. Namun, karena obat
ini dimetabolisme di hati dan diekskresikan terutama dalam tinja, menyebabkan
penggunaan yang berbahaya dan kemungkinan pengurangan dosis mungkin diperlukan
dengan gangguan hati.

Penggunaan pada Penyakit Kritis

Antihistamin tidak sering digunakan dalam pengobatan klien dengan penyakit


kritis. Sebagian besar diberikan secara oral, dan banyak penyakit kritis Klien yang sakit
parah tidak dapat menggunakan obat oral. Diphen- hidramine dapat diberikan melalui
suntikan, biasanya sebagai dosis tunggal. kepada klien yang sedang menjalani transfusi
darah atau diagnostik, untuk mencegah reaksi alergi. Hidroksizin atau prometazin. azin
dapat diberikan melalui suntikan untuk mual dan muntah atau untuk memberikan sedasi
tetapi biasanya bukan obat pertama pilihan pertama untuk indikasi ini.
Perawatan di Rumah

Antihistamin sering dikonsumsi di rumah, terutama untuk terutama untuk rinitis


alergi dan gangguan alergi lainnya. Kebanyakan orang yang akrab dengan penggunaan
dan efek samping anti histamin. Perawat perawatan di rumah tidak mungkin terlibat
dalam terapi obat antihistamin kecuali mengunjungi klien untuk perawatan dan tujuan
lain. Jika obat generasi pertama sedang digunakan digunakan, perawat perawatan di
rumah perlu menilai rasa kantuk dan bahaya keselamatan di lingkungan (misalnya,
mengoperasikan mobil atau mesin yang berpotensi berbahaya lainnya). Pada
kebanyakan orang, toleransi berkembang terhadap efek obat penenang dalam beberapa
hari jika mereka tidak mengonsumsi obat penenang lain atau minuman beralkohol.
minuman beralkohol. Jika klien memiliki gangguan alergi, perawat perawatan di rumah
mungkin perlu membantu dalam mengidentifikasi dan mengurangi alergen lingkungan
alergen lingkungan (misalnya, asap rokok, bulu binatang, tungau debu).

Dekongestan Hidung, Antitusif, dan Obat Pilek

~ GAMBARAN UMUM

Obat-obatan yang dibahas dalam bab ini digunakan untuk mengobati gangguan
pernapasan atas dan gejala-gejala seperti yang umum pilek, sinusitis, hidung tersumbat,
batuk, dan keluarnya air liur yang berlebihan. berlebihan. Beberapa dari beragam obat
ini dibahas lebih lanjut di bab lain. dibahas secara lebih luas di bab-bab lain; mereka
dibahas di sini dalam kaitannya dengan penggunaannya pada kondisi pernapasan bagian
atas.

FLU BIASA

Pilek biasa, infeksi virus pada saluran pernapasan bagian atas, adalah pernapasan
bagian atas, adalah infeksi saluran pernapasan yang paling umum. Orang dewasa
biasanya mengalami 2 hingga 4 kali pilek per tahun; anak sekolah mungkin mengalami
sebanyak 10 kali per tahun. Pilek sering kali dimulai dengan hidung yang kering dan
tersumbat kering, pengap di hidung dan tenggorokan, peningkatan jumlah cairan sekresi
hidung, dan mata berair. Karena lendir Selaput hidung dan tenggorokan menjadi lebih
meradang, Gejala umum lainnya termasuk batuk, peningkatan cairan hidung dan
drainase, sakit tenggorokan, suara serak, sakit kepala, dan rasa tidak enak badan secara
umum. Pilek dapat disebabkan oleh berbagai jenis virus, yang paling sering adalah
rhinovirus. Penyebaran virus ini melalui in orang yang terinfeksi, terutama dari mukosa
hidung, dapat menyebabkan menyebar ke orang lain.

Cara penularan utama adalah kontaminasi kulit atau permukaan lingkungan. Orang
yang terinfeksi, dengan virus di tangan dari kontak dengan sekresi hidung (misalnya,
bersin batuk), menyentuh berbagai benda (misalnya, gagang pintu, keran pegangan,
telepon). Orang yang tidak terinfeksi menyentuh ini permukaan yang terkontaminasi
dengan jari-jari dan kemudian memindahkan virus dengan menyentuh selaput lendir
hidung atau mata Virus dapat masuk ke dalam tubuh melalui selaput lendir. Virus flu
dapat bertahan hidup selama beberapa jam di kulit dan permukaan yang keras, seperti
kayu dan plastik. Mungkin juga ada penyebaran melalui udara dari bersin dan batuk,
tetapi sumber ini dianggap sekunder. Setelah virus masuk, masa inkubasi akan
berlangsung selama masa inkubasi adalah sekitar 5 hari, periode paling menular adalah
sekitar 3 hari setelah gejala dimulai, dan flu biasanya berlangsung sekitar 7 hari. Karena
cara penyebaran virus flu menyebar, mencuci tangan yang sering dan menyeluruh (oleh
orang yang terinfeksi dan orang yang tidak terinfeksi) adalah perlindungan yang paling
penting dan tindakan pencegahan yang paling penting.

/ SINUSITIS

Sinusitis adalah peradangan pada sinus paranasal, sel-sel udara yang terhubung
dengan rongga hidung dan dilapisi oleh selaput yang serupa. cosa. Seperti di bagian lain
dari saluran pernapasan, mukosa bersilia selaput lendir bersilia membantu
memindahkan cairan dan mikroorganisme keluar dari sinus dan masuk ke dalam rongga
hidung. Gerakan ini menjadi terganggu ketika bukaan sinus tersumbat oleh
pembengkakan hidung, dan gangguan ini dianggap sebagai penyebab utama infeksi.
Faktor lain yang berkontribusi adalah kandungan oksigen yang lebih rendah. oksigen
yang lebih rendah dalam sinus, yang membantu pertumbuhan mikroorganisme dan
merusak mekanisme pertahanan lokal. Rhinitis (radang dan penyumbatan pada mukosa
hidung) dan infeksi saluran pernapasan bagian atas.

pernapasan bagian atas adalah penyebab paling umum dari sinusitis. Gejalanya dapat
berupa sakit kepala sedang hingga berat, nyeri sakit atau nyeri pada area sinus yang
terkena, dan demam.

TANDA DAN GEJALA UMUM

GANGGUAN PERNAPASAN

Hidung tersumbat dimanifestasikan oleh saluran hidung yang tersumbat hidung


tersumbat ("hidung tersumbat") dan drainase hidung ("hidung meler"). berair"). Ini
adalah gejala yang menonjol dari flu biasa dan rinitis (termasuk rinitis alergi; lihat Bab
48). Hidung tersumbat diakibatkan oleh pelebaran pembuluh darah sel dalam mukosa
hidung dan pembengkakan selaput lendir dengan darah. membran mukosa dengan
darah. Pada saat yang sama, hidung dirangsang untuk meningkatkan sekresi lendir.
Istilah gejala yang terkait adalah rhinorrhea (sekresi keluar dari hidung dan rinitis
(radang mukosa hidung, biasanya disertai dengan hidung tersumbat hidung tersumbat,
rinorea, dan bersin-bersin).

Batuk adalah pengusiran udara secara paksa dari paru-paru. Batuk adalah biasanya
merupakan refleks pelindung untuk mengeluarkan benda asing, iritasi lingkungan, atau
akumulasi sekresi dari saluran pernapasan. Refleks batuk melibatkan pusat dan
mekanisme perifer. Secara sentral, pusat batuk di medula oblongata menerima
rangsangan dan memulai respons refleks (inspirasi dalam, glotis tertutup, penumpukan
tekanan di dalam paru-paru, dan menghembuskan napas dengan kuat). Pe- Secara
perifer, reseptor batuk di faring, laring, trakea, dan chea, atau paru-paru dapat
dirangsang oleh udara, kekeringan selaput lendir, atau sekresi yang berlebihan. Batuk
adalahproduktif ketika sekresi dikeluarkan; itu tidak produktif ketika kering dan tidak
ada dahak yang dikeluarkan. Batuk adalah gejala yang menonjol dari infeksi saluran
pernapasan infeksi (misalnya, flu biasa, influenza, bronkitis,faringitis) dan penyakit
paru obstruktif kronik (misalnya kronis (misalnya, emfisema, bronkitis kronis).

- Peningkatan sekresi dapat disebabkan oleh produksi yang berlebihan duksi yang
berlebihan atau penurunan kemampuan untuk batuk atau mengeluarkan kembali
memindahkan sekresi dari saluran pernapasan. Sekresi dapat mengganggu pernapasan
secara serius dengan menghalangi saluran udara dan mencegah aliran udara ke dan dari
alveoli, tempat terjadinya pertukaran gas terjadi. Sekresi juga dapat menyebabkan
atelektasis (suatu kondisi di mana bagian paru-paru tidak memiliki udara dan dengan
menghalangi aliran udara, dan mereka dapat menyebabkan atau memperparah infeksi
dengan mendukung pertumbuhan bakteri. memperparah infeksi dengan mendukung
pertumbuhan bakteri Gangguan pernapasan yang ditandai dengan retensi sekret
termasuk kreta termasuk influenza, pneumonia, infeksi saluran pernapasan bagian atas
infeksi saluran pernapasan atas, bronkitis akut dan kronis, emfisema, dan serangan asma
akut. Kondisi non-pernapasan yang mempengaruhi retensi sekresi termasuk imobilitas,
kelemahan, merokok, dan status pasca operasi. Prosedur pembedahan yang melibatkan
dada atau perut adalah paling mungkin dikaitkan dengan retensi sekresi karena rasa
sakit dapat menurunkan kemampuan klien untuk batuk, bernapas dalam-dalam, dan
ambulasi.
OBAT UNTUK PERNAPASAN

GANGGUAN

Banyak obat yang tersedia dan digunakan secara luas untuk mengobati gejala-gejala
gangguan pernapasan. Banyak di antaranya adalah obat tanpa resep dan dapat diperoleh
secara tunggal atau dalam produk kombinasi. Produk yang tersedia termasuk
dekongestan hidung, antitusif dan ekspektoran.

Dekongestan Hidung

Dekongestan hidung digunakan untuk meredakan sumbatan hidung dan debit. Obat
adrenergik (simpatomimetik) adalah yang paling sering digunakan untuk tujuan ini
(lihat Bab 18). Agen-agen ini kembali meredakan hidung tersumbat dan bengkak
dengan menyempitkan arteriol dan mengurangi aliran darah ke mukosa hidung.
Oxymetazoline (Afrin) adalah semprotan hidung yang umum digunakan; pseudoefedrin
(Sudafed) diminum secara oral. Pembengkakan hidung yang melambung dapat terjadi
dengan penggunaan semprotan hidung yang berlebihan atau berkepanjangan (misalnya,
>7 hari, mungkin lebih cepat).

Dekongestan hidung paling sering digunakan untuk meredakan rhinitis yang


berhubungan dengan infeksi pernapasan atau alergi. Mereka juga dapat digunakan untuk
mengurangi aliran darah lokal sebelum operasi dan untuk membantu visualisasi mukosa
hidung selama pemeriksaan diagnostik. Obat ini dikontraindikasikan pada klien dengan
hipertermia yang parah. pertensi atau penyakit arteri koroner karena jantung mereka
jantung dan efek stimulasi dan vasokonstriksi. Mereka juga merupakan
dikontraindikasikan untuk klien dengan glaukoma sudut sempit dan mereka yang
menggunakan anti inhibitor trisiklik atau monoamine oksidase depresan. Mereka harus
digunakan dengan hati-hati di hadapan disritmia jantung, hipertiroidisme, diabetes
mellitus, glaukoma, dan hipertrofi prostat.
Antitusif

Agen antitusif menekan batuk dengan menekan batuk pusat di medula oblongata
atau reseptor batuk ditenggorokan, trakea, atau paru-paru. Antitusif yang bekerja secara
terpusat meliputi narkotika (misalnya, kodein, hidrokodon) dan non-narkotika
(misalnya, dekstrometorfan). Agen yang bekerja secara lokal (misalnya, tenggorokan
pelega tenggorokan, obat batuk) dapat menekan batuk dengan meningkatkan aliran air
liur dan dengan mengandung demulcents atau anes teetik lokal untuk mengurangi iritasi
pada mukosa faring. Rasa Sirup beraroma sering digunakan sebagai kendaraan untuk
obat lain. Indikasi klinis utama penggunaan antitusif adalah batuk kering, batuk
nonproduktif yang mengganggu istirahat dan tidur. Tidak diinginkan untuk menekan
batuk produktif karena sekresi perlu dikeluarkan. Meskipun antitusif dapat digunakan
terus digunakan dan beberapa orang melaporkan efek yang menguntungkan, beberapa
studi penelitian menunjukkan bahwa obat batuk tidak lebih efektif daripada plasebo
pada anak-anak atau orang dewasa. Akademi Pediatri Amerika American Academy of
Pediatrics dan beberapa kelompok lain menyarankan menentang penggunaan antitusif.

Ekspektoran

Ekspektoran adalah agen yang diberikan secara oral untuk melegakan saluran
pernapasan dan memungkinkan untuk lebih mudah dikeluarkan. Guaitenesin adalah
ekspektoran yang paling umum digunakan. Ini tersedia sendiri dan sebagai bahan dalam
banyak kombinasi obat batuk dan pilek, meskipun studi penelitian tidak mendukung
keefektifannya dan banyak pihak berwenang tidak merekomendasikan penggunaannya.

Mukolitik

Mucolytics diberikan melalui inhalasi untuk mencairkan lendir di saluran


pernapasan. Larutan obat mukolitik dapat digunakan secara dioleskan ke masker wajah
atau corong atau dimasukkan langsung ke dalam saluran pernapasan melalui
trakeostomi. Natrium klorida dan asetilsistein (Mucomyst) adalah satu-satunya agen
direkomendasikan untuk digunakan sebagai mukolitik. Asetilsistein sangat efektif
efektif dalam waktu 1 menit setelah terhirup, dan efek maksimal terjadi dalam waktu 5
sampai 10 menit. Ini efektif segera setelah berangsur-angsur langsung. Asetilsistein oral
banyak digunakan dalam pengobatan overdosis asetaminofen (lihat Bab 7).

Obat Flu

Banyak produk kombinasi yang tersedia untuk mengobati gejala-gejala gejala flu
biasa. Banyak dari produk tersebut mengandung antihistamin, dekongestan hidung, dan
analgesik. Som mengandung antitusif, ekspektoran, dan agen lainnya juga Banyak obat
flu yang dijual bebas (OTC) adalah formula tions. Bahan-bahan yang umum digunakan
termasuk chlorpheniramin (antihistamin), pseudoefedrin (dekongestan hidung
adrenergik), dan gestant), asetaminofen (analgesik dan antipiretik), dekstro metofan
(antitusif), dan guaifenesin (ekspektoran) Meskipun antihistamin adalah obat bebas
yang populer karena mengeringkan sekresi hidung, mereka tidak dianjurkan karena juga
dapat mengeringkan sekresi pernapasan bagian bawah dan memperburuk retensi sekret
dan batuk.

Banyak produk tersedia dalam beberapa formulasi, dengan bahan yang berbeda
bahan yang berbeda, dan diiklankan untuk tujuan yang berbeda (misalnya, alergi,
gangguan sinus, pilek dan flu dengan banyak gejala dan mati). Sebagai contoh, obat
alergi mengandung antihistamin Formula "tidak mengantuk" atau "siang hari"
mengandung dekon gestant, tetapi tidak mengandung antihistamin; PM atau "malam
formula mengandung antihistamin penenang untuk meningkatkan kualitas tidur
Formula nyeri, demam, dan multisimptom biasanya mengandung aset aminofen; dan
sediaan "kekuatan maksimum" biasanya hanya mengacu pada jumlah asetaminofen per
dosis, biasanya 1000 mg untuk orang dewasa. Selain itu, label pada kombinasi OTC
produk mencantumkan bahan dengan nama generik, tanpa identitas, jenis obat. Sebagai
hasil dari produk yang membingungkan ini konsumen, termasuk perawat dan penyedia
layanan kesehatan lainnya mungkin tidak tahu obat apa yang mereka konsumsi atau
bagaimana beberapa obat meningkatkan atau memblokir efek obat lain.

OBAT INDIVIDU

Dekongestan, antitusif, ekspektoran, dan mu koltikolitik tercantum dalam Sekilas


Tentang Obat: Dekongestan Hidung Antitusif, dan Ekspektoran; produk kombinasi yang
dipilih Produk kombinasi yang dipilih tercantum dalam Tabel 49-1.

Suplemen Herbal dan Makanan

Beberapa suplemen biasanya digunakan untuk mencegah atau mengobati gejala flu
biasa. Secara umum, ada sedikit atau tidak ada dukungan untuk penggunaan tersebut.
Sediaan echinacea berbeda dalam komposisi kimianya tergantung pada yang mana dari
sembilan spesies atau bagian dari rencana(misalnya, daun, akar, seluruh tanaman) yang
digunakan, serta laut anak panen. Selain itu, konstituen tanaman mana yang yang aktif
secara farmakologis tidak jelas. Beberapa penelitian yang menunjukkan efektivitas
echinacea dalam mencegah atau mengobati pilek dianggap cacat dalam metode ologi,
tetapi mungkin menunjukkan penggunaan produk yang berbeda dengan komponen
kimia yang berbeda. Sebuah studi tersamar ganda, plasebo- terkontrol plasebo tidak
menunjukkan manfaat menggunakan echinacea untuk mencegah flu biasa atau infeksi
pernapasan. Bagaimana- pernah, begitu pilek terjadi, gejalanya tidak bertahan lama
pada kelompok echinacea. Secara umum, secara acak, studi penelitian terkontrol
plasebo menunjukkan tidak ada yang signifikan perbedaan antara kelompok echinacea
dan kelompok placebo dalam kejadian, durasi, atau tingkat keparahan pernapasan
bagian atas infeksi. Dengan demikian, tidak ada bukti yang meyakinkan bahwa echi-
nacea efektif. Selain itu, kemurnian dan potensi produk echinacea tidak diketahui atau
bervariasi di antara produk produk. Meskipun secara umum dianggap aman, reaksi
alergi, termasuk anafilaksis, telah dilaporkan. Vitamin C, biasanya dalam dosis besar
lebih dari 1000 mg setiap hari, digunakan untuk mengurangi kejadian dan keparahan
pilek dan influenza. Namun, penggunaan seperti itu tidak direkomendasikan atau
dibenarkan oleh data klinis. Secara umum, vitamin C dosis tinggi menunjukkan sedikit
atau tidak ada manfaat dalam memperpendek durasi gejala atau mengurangi pelepasan
virus. Selain itu, mereka mungkin menyebabkan efek samping dan sekitar 90% dari
dosis besar diekskresikan dikeluarkan melalui urin. Sangat sedikit yang diserap dan
kadar vitamin C hanya meningkat sedikit. Tablet hisap glukonat zine dipasarkan sebagai
obat flu. Namun, beberapa penelitian menunjukkan efek menguntungkan dan lainnya
tidak. Sebagian besar penelitian yang menunjukkan manfaat dianggap dianggap cacat
dalam metodologi. Misalnya, meskipun beberapa penelitian seharusnya buta, namun
rasa tablet hisap yang khas

rasa yang khas kemungkinan memungkinkan obat untuk dibedakan dari plasebo.

PRINSIP-PRINSIP TERAPI

Pemilihan dan Pemberian Obat

Pilihan obat dan rute pemberian dipengaruhi oleh beberapa variabel yang
berhubungan dengan klien dan obat. Beberapa panduannpanduan meliputi hal-hal
berikut ini:

1. Formulasi obat tunggal memungkinkan fleksibilitas dan individualisasi dosis. ualisasi


dosis, sedangkan produk kombinasi mungkin mengandung bahan yang tidak dibutuhkan
dan lebih mahal. sive. Namun, banyak orang menemukan produk kombinasi lebih
nyaman digunakan.
2. Dengan dekongestan hidung, sediaan topikal (yaitu, larutan solusi atau semprotan)
sering kali lebih disukai untuk jangka pendek

gunakan. Mereka cepat efektif karena mereka masuk kontak langsung dengan
mukosa hidung. Jika digunakan lebih dari 7 hari berturut-turut atau dalam jumlah yang
berlebihan, produk ini dapat menyebabkan hidung tersumbat kembali. Obat oral lebih
disukai untuk penggunaan jangka panjang (>7 hari). Untuk klien dengan penyakit
kardiovaskular, nasal topikal dekongestan biasanya lebih disukai. Agen oral adalah
biasanya dikontraindikasikan karena kardiovaskular efek (misalnya, peningkatan
kekuatan kontraksi miokard,

peningkatan denyut jantung, peningkatan tekanan darah).

3. Antihistamin jelas berguna dalam kondisi alergi (misalnya kondisi alergi (misalnya,
rinitis alergi; lihat Bab 48), tetapi penggunaannya

untuk meredakan gejala pilek masih kontroversial. Antihistamin generasi pertama


antihistamin generasi pertama (misalnya, klorfeniramin, difenil hidramine) memiliki
efek antikolinergik yang dapat mengurangi bersin, rinorea, dan batuk. Juga, mereka

efek penenang dapat membantu tidur. Banyak obat yang mengandung banyak bahan
obat flu mengandung antihistamin.

4. Batuk yang berhubungan dengan flu biasa biasanya berasal dari drainase postnasal
dan iritasi tenggorokan. Kebanyakan antitusif diberikan secara oral sebagai tablet atau
sirup obat batuk. Sirup berfungsi sebagai kendaraan untuk obat antitusif dan mungkin
memberikan efek antitusif mereka sendiri dengan menenangkan iritasi mukosa faring
yang teriritasi. Dekstrometorfan adalah

obat antitusif pilihan dalam banyak keadaan dan merupakan bahan antitusif di hampir
semua obat batuk yang dijual bebas mati (sering ditunjuk oleh DM pada label produk).
Namun, seperti yang telah dibahas sebelumnya, beberapa pihak berwenang
mempertanyakan keefektifan antitusif dan tidak merekomendasikannya untuk
digunakan pada anak-anak atau orang dewasa.

5. Ipratropium (Atrovent), obat antikolinergik, dalam bentuk Semprotan hidung 0,06%,


adalah Administrasi Makanan dan Obat-obatan

(FDA) disetujui untuk pengobatan rinore yang terkait dengan flu biasa.

6. Cromolyn, penstabil sel mast, digunakan secara oral atau intra inhalasi hidung,
tampaknya efektif dalam mengurangi gejala-gejala dan durasi flu biasa tetapi tidak
disetujui oleh FDA disetujui untuk tujuan ini. Dalam sebuah penelitian, itu digunakan
setiap 2 jam selama 2 hari pertama, kemudian 4 kali sehari. Itu larutan hidung
(Nasalcrom) tersedia secara bebas.

7. Untuk pengobatan sekresi saluran pernapasan yang berlebihan, tindakan mekanis


(misalnya, batuk, bernapas dalam-dalam, hasil yang diperoleh sebelum antibiotik
diresepkan. Untuk bronkitis, yang hampir selalu disebabkan oleh virus, antibiotik
biasanya tidak diindikasikan kecuali jika dicurigai pneumonia atau batuk berlangsung
selama 10 hingga 14 hari tanpa perbaikan.

- Obat batuk tidak dianggap efektif oleh beberapa pihak berwenang.

-Dengan dekongestan hidung, pseudoefedrin dianggap dianggap efektif pada anak-anak


di atas usia 5 tahun, tetapi studi penelitian tidak meyakinkan tentang efektivitasnya pada
anak-anak yang lebih muda. Salah satu pertimbangannya adalah rendahnya dosis yang
ditemukan dalam sediaan anak-anak mungkin tidak mencukupi cukup untuk
menghasilkan efek terapeutik. Akibatnya, beberapa dokter anak tidak
merekomendasikan penggunaan sementara yang lain mengatakan obat ini mungkin
berguna pada beberapa anak.

- Hidung tersumbat dapat mengganggu kemampuan bayi untuk menyusui. Larutan


hidung fenilefrin, yang dioleskan tepat sebelum
sebelum waktu menyusui, biasanya efektif. Namun, pemberian dalam jumlah yang
berlebihan jumlah yang berlebihan atau terlalu sering pemberian topikal agen dapat
menyebabkan hidung tersumbat dan sistemik. efek sistemik dari stimulasi jantung dan
sistem saraf pusat.

ulasi. Oleh karena itu, obat ini harus diberikan kepada bayi hanya jika
direkomendasikan oleh dokter spesialis anak.

- Orang tua sering memberikan obat (misalnya, asetaminofen atau ibuprofen) untuk rasa
sakit dan demam ketika seorang anak menderita pilek. gejala, apakah anak mengalami
nyeri dan demam atau tidak. Beberapa dokter anak menyarankan untuk mengobati
demam di atas 101 derajat Celcius. derajat jika anak tampak tidak nyaman tetapi tidak
mengobati sebaliknya. Orang tua mungkin perlu diberi tahu bahwa demam adalah
bagian dari mekanisme pertahanan tubuh dan mungkin membantu anak pulih dari
infeksi.

Penggunaan pada Orang Dewasa Lanjut Usia

Pertimbangan utama adalah bahwa orang dewasa yang lebih tua berisiko tinggi efek
samping dari dekongestan hidung oral (misalnya, hiperpnea, disritmia jantung, gugup,
insomnia). Efek samping dari agen topikal lebih kecil kemungkinannya, tetapi hidung
tersumbat dan efek sistemik dapat terjadi dengan penggunaan yang berlebihan. Orang
dewasa yang lebih tua dengan kardiovaskular yang signifikan kardiovaskular yang
signifikan harus menghindari obat. Juga, seperti pada populasi lainnya lasi, antitusif
dan ekspektoran dipertanyakan efektivitas.

Perawatan di Rumah Elm


Obat-obatan ini digunakan terutama di lingkungan rumah dan rumah anggota dapat
meminta saran dari perawat perawatan di rumah tentang Pengobatan bebas untuk
kondisi seperti alergi, pilek, batuk, dan sakit kepala sinus. Sebelum merekomendasikan
produk tertentu tertentu, perawat perlu menilai penerima yang dituju untuk kondisi atau
obat lain yang merupakan kontraindikasi penggunaan produk. penggunaan produk.
Misalnya, komponen dekongestan hidung dapat menyebabkan atau memperburuk
gangguan kardiovaskular (misalnya, hiper ketegangan). Selain itu, obat lain yang
sedang dikonsumsi klien perlu dievaluasi dalam hal potensi interaksi obat dengan obat
tersebut. Perawat perawatan di rumah juga harus menekankan perlunya membaca label
obat bebas untuk mengetahui bahan-bahan, tindakan pencegahan, kontraindikasi,
interaksi obat, petunjuk penggunaan, dan sebagainya. petunjuk penggunaan, dan
sebagainya.

Obat-obatan yang Mempengaruhi Kardiovaskular Sistem

Fisiologi

Sistem Kardiovaskular

GAMBARAN UMUM

Sistem kardiovaskular atau peredaran darah terdiri dari jantung, pembuluh darah,
dan darah. Fungsi umum dari sistem ini adalah untuk membawa oksigen, nutrisi,
hormon, antibodi dan zat-zat lain ke seluruh sel tubuh dan membuang limbah produk
metabolisme sel (karbon dioksida dan lainnya). Efisiensi efisiensi sistem tergantung
pada kemampuan jantung untuk memompa darah, patensi dan fungsi pembuluh darah,
dan kualitas dan kuantitas darah.

JANTUNG
Jantung adalah organ berongga dan berotot yang berfungsi sebagai dua pompa dua
sisi untuk mengedarkan lima hingga enam liter darah melalui tubuh setiap menit.
Komponen dan karakteristik utama adalah dijelaskan di bagian berikut ini.

Bilik

Jantung memiliki empat ruang: dua atrium dan dua ventrikel. Atrium adalah ruang
penerima. Atrium kanan menerima de. darah beroksigen dari bagian atas tubuh dengan
cara vena cava superior, dari bagian bawah tubuh dengan cara vena cava inferior, dan
dari vena dan sinus di dalam jantung itu sendiri. Atrium kiri menerima darah beroksigen
dari paru-paru melalui pembuluh darah paru. Ventrikel adalah ruang distribusi ruang
distribusi. Ventrikel kanan mengirimkan darah terdeoksigenasi melalui sirkulasi paru.
Ini kecil dan berdinding tipis karena berkontraksi terhadap tekanan minimal. Ventrikel
kiri memompa darah beroksigen melalui sirkuit sistemik. Ini adalah jauh lebih berotot
dan berdinding tebal karena berkontraksi terhadap tekanan yang relatif tinggi. Atrium
kanan dan ventrikel kanan membentuk satu trikel kanan membentuk satu pompa, dan
atrium kiri dan ventrikel kiri membentuk yang lain. Dinding berotot yang disebut
septum memisahkan bagian kanan kanan dan sisi kiri jantung.

Lapisan

Lapisan jantung adalah endokardium, miokardium, dan epikardium. Endokardium


adalah membran yang melapisi jantung bilik. Ini bersambungan dengan lapisan endotel
darah pembuluh darah yang masuk dan keluar dari jantung, dan menutupi jantung katup.
Miokardium adalah lapisan otot yang kuat dari jantung yang memberikan daya pompa
untuk sirkulasi darah.Epikardium adalah lapisan luar jantung yang bersifat serosa.
Jantung Jantung terbungkus dalam kantung fibroserosa yang disebut perikardium.

Katup
Katup jantung berfungsi untuk mempertahankan aliran darah satu arah dan
mencegah aliran balik. Katup mitral memisahkan serambi kiri atrium dan ventrikel kiri.
Katup trikuspid memisahkan ventrikel kanan dan arteri pulmonalis. Katup aorta
memisahkan ventrikel kiri dan aorta.

Sistem Konduksi

Jantung mengandung sel-sel khusus yang dapat menghantarkan impuls listrik.


listrik jauh lebih cepat daripada serat otot biasa. Ini Sistem konduksi khusus ini terdiri
dari sinoatrial (SA) simpul, simpul atrioventrikular, berkas His, kanan dan kiri cabang
berkas, dan serat Purkinje. Nodus SA, yang disebut juga dengan nodus alat pacu jantung
jantung, menghasilkan semburan listrik energi sekitar 60 hingga 100 kali setiap menit
dalam keadaan normal. keadaan normal. Arus listrik mengalir ke jantung dengan cara
yang teratur untuk menghasilkan kontraksi kedua atrium, lalu kedua ventrikel.
Karakteristik unik dari jantung adalah bahwa setiap sel di setiap ruang dapat
menghasilkan impuls listrik sendiri untuk berkontraksi. Misalnya, ventrikel dapat
berdenyut secara independen, tetapi pada kecepatan kurang dari 40 denyut per menit. Ini
memberikan cadangan mekanisme jika simpul SA gagal menembak, dengan yang
melekat yang tidak bersaing dengan penembakan nodus SA. Sebagai tambahan, jantung
tidak memerlukan rangsangan saraf untuk berkontraksi. Namun, sistem saraf otonom
memang mempengaruhi jantung detak jantung. Saraf simpatis meningkatkan denyut
jantung (melalui pelepasan kembali kembali epinefrin dan norepinefrin); parasimpatis
saraf parasimpatis (melalui saraf vagus) menurunkan denyut jantung.

Pasokan Darah
Jantung menerima suplai darah dari arteri koroner. yaitu. Arteri koroner bercabang
dari aorta di katup aorta dan mengisi selama diastol, fase istirahat atau pengisian dari
siklus siklus diak. Arteri koroner bercabang menjadi arteri yang lebih kecil yang
memasok bagian tertentu dari miokardium, tanpa suplai yang berlebihan suplai yang
berlebihan dari cabang arteri lainnya. Namun, arteri- anastomosis arteri-ke-arteri terjadi
di antara banyak pembuluh darah yang berdekatan Arteri anastomosis ini mungkin tidak
memasok darah yang cukup untuk jantung jika arteri utama tiba-tiba tersumbat. tetapi
mereka mungkin melebar hingga ukuran yang cukup besar ketika penyakit (biasanya
koroner aterosklerosis berkembang secara perlahan. Sirkulasi kolateral yang dihasilkan
kulasi yang dihasilkan dapat memberikan suplai darah yang cukup untuk miokar fungsi
miokard, setidaknya selama istirahat.

PEMBULUH DARAH

Ada tiga jenis pembuluh darah, arteri, vena, dan kapiler. pembuluh balik. Arteri
dan vena serupa karena memiliki tiga lapisan. Intima, lapisan dalam, terdiri dari
lapisan sel endotel di sebelah darah (untuk memberikan permukaan yang halus
permukaan yang halus untuk sirkulasi darah) dan lapisan elastis yang bergabung
dengan media. Media adalah lapisan tengah dari otot dan jaringan elastis.
menggugat. Adventitia adalah lapisan luar jaringan ikat. Dinding pembuluh darah
terdiri dari dua jenis sel, sel otot polos dan sel endotel. Pembuluh darah halus Otot
berfungsi untuk menjaga tekanan darah dan aliran darah. Otot berkontraksi dan
mengendur sebagai respons terhadap berbagai rangsangan, termasuk mediator lokal
dan sirkulasi. Kontraktilitas yang tepat ikatan juga bervariasi di antara pembuluh
darah, dengan beberapa lebih responsif terhadap rangsangan daripada yang lain.
Secara keseluruhan, regulasi nada pada otot polos pembuluh darah tergantung pada
konsentrasi ion kalsium. Peningkatan kalsium intraselulermenyebabkan
peningkatan tonus pembuluh darah. Ada beberapa mekanisme mekanisme dimana
ion kalsium dapat masuk ke dalam sel.

Sel endotel, yang dulunya dianggap sebagai saluran pasif untuk aliran
darah, sekarang diketahui melakukan dua fungsi yang sangat penting fungsi
yang sangat penting dalam menjaga proses homeostatis. Satu fungsi struktural,
di mana sel bertindak sebagai permeabilitas penghalang dan mengatur
perjalanan molekul dan sel melintasi dinding pembuluh darah. Fungsi kedua
adalah metabolisme, di mana sel mengeluarkan mediator yang berlawanan
yang menjaga keseimbangan antara perdarahan dan pembekuan darah
(termasuk aktivasi dan penghambatan fungsi trombosit dan fibrinolisis), kon
penyempitan dan pelebaran pembuluh darah, dan promosi dan penghambatan
hibisi pertumbuhan sel pembuluh darah dan peradangan. Mediator yang dipilih
mediator yang dipilih tercantum dalam Tabel 50-1; beberapa dibahas dalam
lebih rinci dalam bab-bab selanjutnya.

Arteri

Arteri dan arteriol mengandung lapisan otot polos (media) dan kadang-kadang
disebut pembuluh darah pembuluh darah. Efisiensinya tergantung pada patensi dan
kemampuannya untuk mengerut atau melebar sebagai respons terhadap berbagai
rangsangan Tingkat penyempitan atau pelebaran (tonus vasomotor) mengakhiri
resistensi pembuluh darah perifer, yang merupakan penentu utama dari tekanan darah.

Vena

Vena dan venula memiliki media tipis dan katup yang membantu aliran darah
melawan gravitasi. Mereka kadang-kadang disebut pembuluh darah balik.
pembuluh darah pasif, karena darah dapat terakumulasi di berbagai bagian dari
sistem vena. Efisiensinya tergantung pada tekanan darah. tensi, kompetensi katup,
dan aksi pemompaan otot-otot cles di sekitar vena.
Kapiler

Kapiler, pembuluh darah terkecil, menghubungkan arteri dan bagian vena dari sirkulasi.
Pembuluh darah ini terdiri dari lapisan sin lapisan tipis sel endotel yang terhubung dan
beberapa sel otot polos sel otot. Gas, nutrisi, sel, dan produk limbah adalah
dipertukarkan antara darah dan cairan ekstraseluler melintasi dinding kapiler. dinding
pembuluh darah. Lapisan endotel bertindak sebagai semipermeabel membran untuk
mengatur pertukaran zat terlarut plasma dengan cairan ekstraseluler. Bahan-bahan yang
larut dalam lipid berdifusi secara langsung melalui membran sel kapiler; air dan larut
dalam air bahan masuk dan meninggalkan kapiler melalui persimpangan atau celah di
antara sel-sel endotel.

Limfatik

Pembuluh limfatik, yang sebagian besar terdiri dari endotel lium, sejajar dengan vena
dan bermuara ke sistem vena. Pembuluh ini mengalirkan cairan jaringan yang telah
disaring melalui endotellium kapiler dan venula dari plasma. Mereka kemudian
membawa limfosit, molekul besar protein dan lemak, mikroorganisme, dan bahan
lainnya ke kelenjar getah bening regional.

DARAH

Darah berfungsi untuk memberi makan dan mengoksidasi sel-sel tubuh, melindungi
tubuh dari mikroorganisme yang menyerang, dan memulai hemo stasis ketika pembuluh
darah terluka. Fungsi spesifik dan dan komponennya dicantumkan di bagian berikut ini.

Fungsi

Mengangkut oksigen ke sel dan karbon dioksida dari sel ke paru-paru untuk dikeluarkan
dari tubuh Mengangkut produk makanan yang diserap dari saluran pencernaan saluran
pencernaan ke jaringan; pada saat yang sama, membawa meta-limbah dari jaringan ke
ginjal, kulit, dan paru-paru untuk ekskresi
- Mengangkut hormon dari kelenjar endokrin ke bagian bagian tubuh lainnya

- Mengangkut leukosit dan antibodi ke lokasi cedera, infeksi, dan peradangan

- Membantu dalam pengaturan suhu tubuh dengan transfer-panas yang dihasilkan oleh
metabolisme sel ke kulit, di mana ia dapat dilepaskan

- 'Mengangkut trombosit ke area yang terluka untuk hemostasis Komponen

- Plasma terdiri dari sekitar 55% dari total darah volume darah, dan lebih dari 90%
terdiri dari air. Bahan-bahan lainnya Komponen lainnya adalah

- Serum albumin, yang membantu mempertahankan volume darah dengan memberikan


tekanan osmotik koloid

- Fibrinogen, yang diperlukan untuk hemostasis

- Gamma globulin, yang diperlukan untuk pertahanan melawan mikroorganisme

- Kurang dari 1% antibodi, nutrisi, sisa metabolisme. Gas pernapasan, enzim, dan garam
anorganik

- Partikel padat atau sel terdiri dari sekitar 45% dari total volume darah. Sel termasuk
eritrosit (sel darah merah atau

darah merah atau RBC); leukosit (sel darah putih atau WBC); dan trombosit
(trombosit). Sumsum tulang menghasilkan semua RBC, 60% hingga 70% WBC, dan
semua trombosit. Limfa- Jaringan limfa (limpa dan kelenjar getah bening)
menghasilkan 20 hingga 30% dari WBC, dan jaringan retikuloendotelial (limpa, hati,
kelenjar getah bening) menghasilkan 4% hingga 8% WBC.

Karakteristik sel meliputi hal-hal berikut ini:

Eritrosit berfungsi terutama untuk mengangkut oksigen. Hampir semua oksigen (95%
hingga 97%) diangkut dalam kombinasi dengan hemoglobin; sangat sedikit yang
dilarutkan dalam darah. Umur RBC normal adalah sekitar sekitar 120 hari.
- Leukosit berfungsi terutama sebagai mekanisme pertahanan mekanisme pertahanan
terhadap mikroorganisme. Mereka meninggalkan aliran darah aliran darah untuk
memasuki jaringan yang terluka dan memfagosit agen yang melukai. Leukosit juga
menghasilkan antibodi.Umur WBC normal adalah beberapa jam.

-Trombosit adalah fragmen sel besar, yang disebut megakariosit. sel besar, yang
ditemukan di sumsum tulang. Trombosit sangat penting

untuk pembekuan darah. Sebagai contoh, ketika darah pembuluh darah terluka,
trombosit melekat satu sama lain dan tepi cedera untuk membentuk sekelompok
trombosit yang diaktifkan trombosit (yaitu, trombus trombosit atau "sumbat*) yang
menempel menempel pada dinding pembuluh darah dan mencegah kebocoran darah.
Dalam Selain itu, trombosit yang bergerombol melepaskan zat (misalnya, adenosin
difosfat, tromboksan Az, von Faktor Willebrand) yang mendorong perekrutan dan
agregasi trombosit baru. Trombosit tidak memiliki inti dan tidak dapat bereplikasi. Jika
tidak digunakan, mereka beredar selama kurang lebih satu minggu sebelum dikeluarkan
oleh sel fagosit dari limpa.

GANGGUAN KARDIOVASKULAR

Gangguan kardiovaskular, yang merupakan penyebab umum morbiditas dan mortalitas


bilitas dan mortalitas, sering kali berasal dari kelainan pembuluh darah. pembuluh
darah. Pada gilirannya, sebagian besar penyakit pembuluh darah diakibatkan oleh
kerusakan

sel endotel atau sel otot polos. Dystunctional endotel dianggap sebagai faktor utama
dalam aterosklerosis, sindrom koroner akut (iskemia miokard bergejala, infark miokard
tanpa gejala [MI], dan MI dengan atau tanpa elevasi segmen ST), hipertensi, dan
gangguan trom
gangguan tromboemboli. Penyebab utama disfungsi endotel adalah fungsi adalah cedera
pada dinding pembuluh darah akibat trauma atau proses penyakit. Cedera tersebut
mengubah regulasi normal kekuatan dan menyebabkan vasospasme, trombosis,
pertumbuhan lapisan dalam pembuluh darah, pecahnya aterosklerotik plak, iskemia dan
infark jaringan, dan disritmia. Perubahan patologis pada struktur kapiler dan pembuluh
darah venalar endotel juga mengakibatkan akumulasi cairan berlebih di ruang
interstisial (edema), gejala umum dari gangguan jantung vaskular dan gangguan
lainnya. Secara keseluruhan, gangguan kardiovaskular dapat melibatkan struktur

struktur atau fungsi sistem kardiovaskular. Karena sistem peredaran darah sistem
kardiovaskular adalah sistem tertutup, gangguan pada satu bagian dari sistem pada
akhirnya akan mengganggu fungsi semua bagian lainnya.

TERAPI OBAT / TERAPI OBAT PADA

GANGGUAN KARDIOVASKULAR

Gangguan kardiovaskular yang biasanya ditangani dengan terapi obat termasuk


aterosklerosis, gagal jantung, disritmia jantung

iskemia, infark miokard, hipertensi, hipotensi, dan syok. Penyakit pembuluh darah
perifer dan penyakit katup biasanya ditangani dengan pembedahan. Kelainan darah
yang merespons terhadap terapi obat termasuk beberapa jenis anemia dan gangguan
koagulasi. dan gangguan koagulasi.

Tujuan terapi obat pada gangguan kardiovaskular adalah untuk mengembalikan


homeostasis atau keseimbangan fisiologis antara faktor-faktor yang berlawanan
(misalnya, koagulan vs antikoagulan, vasokonstriksi vs. vasodilatasi). Obat
kardiovaskular dapat diberikan kepada pasien yang meningkatkan atau menurunkan
curah jantung, tekanan darah, dan denyut jantung. tingkat; untuk mengubah irama
jantung; meningkatkan atau menurunkan pembekuan darah ting; mengubah kualitas
darah; dan mengurangi nyeri dada yang berasal dari jantung. Selain itu, obat-obatan ini
dapat diberikan untuk meringankan liasi gejala tanpa mengubah proses penyakit yang
mendasarinya. memudahkan proses.

Anda mungkin juga menyukai