ANTASIDA TELAH DIGUNAKAN SEJAK BERABAD-ABAD YANG LALU PADA PENGOBATAN PASEN DIPEPSIA PEPTIK-ASID DAN TETAP DIPERTAHANKAN HINGGA MUNCULNYA H2-RECEPTOR ANTAGONISTS AND PROTON PUMP INHIBITORS
MEKANISME KERJA SEBAB PEPSIN AKTIF PADA pH> 4 ANTASIDA MENGURANGI ASIDITAS INTRAGASTRIK ANTASIDA JUGA MENINGKATKAN MEKANISME PERTAHANAN MUKOSA KAPASITAS NETRALISASI ANTASIDA TERHADAP ASAM SANGAT BERVARIASI TERGANTUNG: KECEPATAN DISOLUSI KELARUTAN DALAM AIR KECEPATAN REAKSI DENGAN ASAM KECEPATAN PENGOSONGAN LAMBUNG
PREPARAT PERTAMA ADALAH: NaHCO3 OBAT INI TERGOLONG ANTASIDA SISTEMIK DISEBUT JUGA BAKING SODA (SODA PENGEMBANG KUE). BEREAKSI CEPAT DENGAN HCl MEMBENTUK GARAM NaCl DAN CO2 MENYEBAKAN DISTENSI LAMBUNG DAN BELCHING (SENDAWA) ABSORPSI NaCl DAPAT MENINGKATKAN RETENSI GARAM DAN AIR PADA PASEN GAGAL JANTUNG, HIPERTENSI DAN INSUFISIENSI GINJAL.
Ca(CO3)2 Ca(CO3)2 KURANG LARUT DAN BEREAKSI LEBIH LAMBAT DARI NaHCO3, BEREAKSI DENGAN HCl MEMBENTUK CO2 DANCaCl2 MENYEBABKAN SENDAWA DAN ALKALOSIS METABOLIK DOSIS TINGGI DAPAT MENYEBABKAN HYPERKALSEMIA DAN INSUFISIENSI GINJAL DAN ALKALOSIS METABOLIK(MILK ALKALI SYNDROME).
Mg (OH)2 ATAU Al(OH)3 BEREAKSI LAMBAT DENGAN HCl MEMBENTUK MgCl2 atau AlCl3+H2O. TIDAK MENYEBABKAN SENDAWA SEBAB TIDAK ADA GAS YANG TERBENTUK TIDAK PERNAH MENIMBULKAN ALKALOSIS METABOLIK KARENA EFEKTIFITAS REAKSI NEUTRALISASI ASAM LAMBUNG
Al(OH)3 ANALOG DENGAN Mg(OH)3 BEREAKSI LAMBAT KEUNTUNGAN TIDAK MENYEBABKAN SENDAWA TIDAK PENAH MENIMBULKAN ALKALOSIS METABOLIK
EFEK SAMPING:
GARAM MAGNESIUM DAPAT MENYEBABKAN DIARE OSMOTIK ALUMINIUM MENYEBABKAN KONSTIPASI KE-2 OBAT SERING DIBERIKAN DALAM BENTUK CAMPURAN: (GELLUSIL, MAALOX, MYLANTA). UNTUK MENGURANGI GANGGUAN FUNGSI SALURAN CERNA DIGUNAKAN CAMPURAN
KONTRAINDIKASI
MAGNESIUM DAN ALMUNIUM DIABSORPSI DAN DIEKSKRESI MELALUI GINJAL KARENA ITU PASIEN DENGAN INSUFISIENSI GINJAL TIDAK DIANJURKAN MENGKOSUMSI OBAT INI UNTUK WAKTU LAMA
INTERAKSI OBAT
SEMUA ANTASIDA DAPAT BERPENGARUH TERHADAP ABSORPSI OBAT LAIN DENGAN MENGIKAT OBAT TERSEBUT, MISALNYA TETRASIKLIN,FLUOROKUINOLON DAN BESI DENGAN DEMIKIAN TIDAK BOLEH DIBERIKAN DALAM KURUN WAKTU 2 JAM SETELAH PEMAKAIAN OBAT-OBAT TERSEBUT DIATAS
OBAT SIMETIDIN
RANITIDIN NIZATIDIN FAMOTIDIN
POTENSI 1
4-10 X 4-10 X 20-50 X
AD/GU 800 mgHS/ 400 mg bid 300 mg HS/ 150 mg bid 300 mg HS/ 150 mg bid
40 mg HS/
GED 800bid
150 mg bid 150 mg bid 20 mg bid 20 mg bid
PENGGUNAAN KLINIS:
a.GASTRO-ESOPHAGEAL REFFLUX DISEASES PASIEN YANG SERING MENGALAMI HEARTBURN ATAU DISPEPSIA (KURANG DARI 3 KALI SEMINGGU) DAPAT MENGGUNAKAN ANTASIDA ATAU ANTAGONIS RESEPTOR H-2 SECARA INTERMITEN
b.PENYAKIT ULKUS PEPTIKUM PROTON PUMP INHIBITORS TELAH MENGGANTIKAN ANTAGONIS RESEPTOR H-2 SECARA LUAS UNTUK PENGOBATAN ULKUS PEPTIKUM c. DISPEPSIA-NON ULKUS ANTAGONIS RESEPTOR H-2 SERING DIGUNAKAN UNTUK TERAPI DISPEPSIA INTERMITEN.
d.
YANG BUKAN DISEBAKAN OLEH ULKUS PEPTIKUM MENCEGAH PERDARAHAN AKIBAT GASTRITIS KARENA STRES ANTAGONIS RESEPTOR H-2 SECARA SIGNIFIKAN TERNYATA MENGURANGI INSIDENSI PERDARAHAN AKIBAT GASTRITIS KARENA STRES PENGURANGAN DOSIS DIPERLUKAN PADA PASEN DENGAN INSUFISIENSI GINJAL,HATI DAN PASEN TUA.
EFEK SAMPING:
BINGUNG HALUSINASI AGITASI PADA PEMBERIAN I.V.(PASIEN TUA,INSUFISIENSI GINJAL DAN HATI ). GINEKOMASTIA (LAMA DAN DOSIS TINGGI) DISKRASIA DARAH BRADIKARDIA (JARANG) IMPOTENSI PADA PRIA GALAKTORE (KHAS PADA CIMETIDIN).
KONTRA INDIKASI
SEJAK PENGENALANNYA DI AKHIR TAHUN 1980-AN. OBAT-OBAT INI SEKARANG MERUPAKAN SALAH SATU OBAT YANG TERJUAL SECARA LUAS DI SELURUH DUNIA KARENA TERKENAL AKAN EFEKTIFITAS DAN KEAMANANNYA
CONTOH PREPARAT:
OMEPREAZOL LANSOPRAZOL PANTOPRAZOL ESOMEPRAZOL RABEPRAZOL SEMUA PREPAT PPI TERSEDIA SEBAGAI PREPARAT ORAL KECUALI PANTOPRAZOL TERSEDIA SEBAGAI OBAT SUNTIK IV.
Omeprazol 20 mg/kap,1dd1 selama 4 minggu Lanzoprazol:30 mg/kap,1dd1 Ulkus dudeni dan GERD 4 minggu Ulkus gaster jinak: 8 minngu Pantoprazol:40 mg/tab.1dd1,2-8 mnggu Injeksi:40 mg/iv
OBAT T -1/2 OMEPRAZOL 0,5 1 ESOMEPRAZOL 1,2 LANSOPRAZOL 1,5 PANTOPRAZOL 1,9 RABEPRAZOL 0,7 2,0
BIOAVAILIBILITAS
40 - 65 % 50 - 89 % 80 90 % 77 % 52 %
INDIKASI
GASTRO-ESOPHAGEAL REFLUX DISEASES PPI MERUPAKAN OBAT YANG LEBIH EFEKTIF UNTUK NON-EROSIF DAN PENYAKIT REFLUKS PENYAKIT ULKUS PEPTIKUM DIBANDINGKAN DENGAN ANTAGONIS RESEPTOR H-2 PPI LEBIH CEPAT MEREDAKAN DAN MENYEMBUHAN LUKA PADA KASUS TERSEBUT
DISPEPSIA NON-ULKUS PPI EFEKTIF UNTUK TERJADI DISPEPSIA ULKUS MENCEGAH GASTRITIS AKIBAT STRES OBAT INI MAKIN MENINGKAT PENGUNAANNYA PADA PASEN KRITIS SEHINGGA MENGURANGI INSIDEN PERDARAHAN MUKOSA AKIBAT STRES GASTRINOMA DAN GEJALA HIPERSEKRESI SUPRESI SEKRESI ASAM DAPAT DICAPAI DENGAN SEMPURNA OLEH OBAT PENGHAMBAT POMPA PROTON
EFEK SAMPING :
NYERI KEPALA DIARE DAN NYERI ABDOMEN PENURUNAN ABSORPSI VITAMIN B-12 YANG DIBERIKAN SECARA ORAL INFEKSI USUS POTENSI MENINGKATNYA KELAINAN AKIBAT PENINGKATAN GASTRIN SERUM POTENSI MENINGKATNYA KELAINAN AKIBAT PENURUNAN ASIDITAS LAMBUNG
INTERAKSI OBAT
DAPAT MEROBAH ABSORPSI OBAT-OBAT KETOKONAZOL DIGOKSIN DIAZEPAM FENITOIN TEOFILIN OMEPRAZOL MENGHAMBAT METABOLISME KUMARIN, DIAZEPAM, DAN FENITOIN. LANSOPRAZOL MENINGKATKAN BERSIHAN TEOFILIN RABE DAN PANTOPRAZOL DAPAT BERINTERAKSI SECARA BERMAKNA DENGAN OBAT-OBAT TERTENTU
INDIKASI
EFEK SAMPING
2 ANALOG PROSTAGLANDIN
MUKOSA SALURAN CERNA MENSINTESIS BEBERAPA PROSTAGLANDIN ANTARA LAIN :PGE DAN PGF
CONTOH MISOPROSTOL ANALOG METIL PGE-1 TELAH TERBUKTI EFEKTIF UNTUK GANGGUAN SALURAN CERNA INDIKASI ULKUS YANG DIINDUKSI NSAIDS EFEK FARMAKODINAMIK PROTEKTOR MUKOSA, MERANGSANG MUKOSA, MENSEKRESI BIKARBONAT,MENINGKATKAN ALIRAN DARAH, BERIKATAN DENGAN RESEPTOR PROSTAGLANDIN PADA SEL PARIETAL,MENGHAMBAT HISTAMIN DAN ASAM.
Contoh: MISOPROSTOL: (CYTOTEC,GASTRUL):200 mcg/tab. 4dd1 KI: Rencana/Kehamlan dan Masa laktasi ES:GIT,kram,spotting,menorragia dan dismenore
EFEK SAMPING
DIARE NYERI AKIBAT KRAM ABDOMEN
KONTRA INDIKASI:
KEHAMILAN
INDIKASI:
DISPEPSIA DIARE AKUT ERADIKASI INFEKSI H.PILORIKUM
4.PROSTAGLANDINE
OBAT YANG DAPAT MEMPERBAIKI PENGOSONGAN LAMBUNG DAPAT DIGUNAKAN UNTUK TERAPI KASUS:
GASTROPARESIS DAN PASCA BEDAH YANG MENGALAMI HAMBATAN PENGOSONGAN LAMBUNG. OBAT-OBAT YANG MERAGSANG USUS HALUS BERGUNA UNTUK ILEUS PASCA OPERASI PSEUDO-OBSTUKSI USUS KRONIS. OBAT YANG MENINGKATKAN TRANSIT KOLON BERGUNA UNTUK TERAPI KONSTIPASI. SAYANGNYA OBAT-OBAT INI JUMLAH KETERSEDIANNYA TERBATAS UNTUK PENGGUNAAN DI KLINIK
2.METOKLORPAMID Mekanisme kerja: Diaali a oleh stimulasi kolinergik DOMPERIDON Anti emetika CISAPRID ES: Perpanjangan QT pada EKG.
INDIKASI:
GERD GANGGUAN PENGOSONGAN LAMBUNG DISPEPSIA NON-ULKUS MENCEGAH MUNTAH STIMULASI LAKTASI PASCA PARTUS
III. LAKSAN
1.BULK FORMING Koloid bersifat hidrofilik,yang menyerap air membentuk bulk,gel yang mendlatasi kolon dan menybabkan peningktan peistaltik, Antara lian poduk-poduk tanaman alami PSILIUM
METILSELULOSE Na-KARBOKSIMETILSELULOSE AGAR-AGAR POLIKARBOFIL Ca-POLIKARBOFIL
2.EMOLIEN
STOOL SURFACTANT AGENTS ( SOFTENER) Memungkikan air dan lemak menembus.Dapat diberikan cara oral atau rektal.
3. LAKSAN OSMOTIK
MILK MAGNESIA SORBITOL Mg-SITRAT Na-FOSFAT POLIETILEN GLIKOL) LAKTULOSA
Usus dapat mengencerkan feses,cairan bersifat isotonik didalam usus.Obat ini telarut tetapi bukan merupakan bahan yag dapat diserap
4. LAKSAN STIMULAN Meninduksi peristaltik usus,mekanise (?).Stimulasi langsung sistim saraf enterik dan elektrolit usus dan sekresi cairan ANTRAKUINON(Aloe,senna dan cascara) TURUNAN DIFENILMETAN (Bisacodil) CASTROR OIL,iritasi lokal..>simulasi
3.KAOLIN 4.BILE SALT BINDING RESINS,menghambat diare feses yang eebiha asam empedu KOLESTIRAMIN KOLESTIPOL OSTREOTID,me(-)sekresi hormon, sekresi cairan usus dan sekresi pankeas dan me(-) perisaltik usus.
2.ANTAGONIS RESEPTOR SEROTONIN 5-HT3 ALOSTERON GRANISETRON DOLANSETRON 3. SEROTONIN 5-HTAGONIST STEGASEROD
SUBSTITUTED BENZAMIDES METOLOPRAMID TRIMETOBENZAMID ANTIHISTAMIN DAN ANTIKOLINERGIK DIFENHIDRAMIN DIMENIDRINAT BENZODIAZEPIN KANABINOID DRONABINOL KORTIKOSTEROID DEKSAMETASON METILPREDNISOLON
ANTI-INFLAMASI
1. AMINOSALISILAT
BERISI :5-AMINOSALISYLIC-ACID (5-ASA) SULFASALAZIN OLSALAZIN BALSALAZIN MESALAMIN
2.ANALOG PURIN
AZATIOPRIN 6-MERKAPTOPURIN
OBAT UNTUK TERAPI PENYAKIT PERLEMAKAN HATI (FATTY LIVER) ROBORANTIA OBAT-OBAT UNTUK TERAPI JAUNDICE ROBORANTIA 1. LESITIN,VITAMIN B2,B6,B12, NIKOTINAMID,VIT E DAN METHIONINE
1.TERAPI MEDIKAMENTOSA PADA PRINSIPNYA GUNAKAN ANTIBIOTIKA YANG SESUAI DENGAN DENGAN SPESIES BAKTERI PENYEBAB. LANGKAH PERTAMA GUNAKAN ANTIBIOTIKA BERSPEKTRUM LUAS
2.OPERASI
OBAT-OBAT ANTIFUNGI SUBCUTAN DAN SISTEMIK OBAT GOLONGAN INI YANG ZOLE EFEKTIF UNTUK CANDIDIASIS ATAU DERMOFILIK YANG TOPIKAL
AMPHOTHERICINE POLYENE MACROLIDE ANTIBIOTIC DIHASILKAN DARI STREPTOMYSES NODOSUS TELAH MENGALAMI BERBAGAI PERCOBAAN DIDAPAT FORMULA YANG AMAN TERUTAMA BAGI GINJAL
MEKANISME KERJA: BEBERAPA MOLEKUL AMPHOTHERICINE-B BERIKATAN DENGAN ERGOSTEROL MEMBRAN PLASMA SEL FUNGI YANG SENSITIF
IKATAN INI AKAN MENGHASILKAN PORUS (SALURAN ) YANG MEMBUTUHKAN INTERAKSI HIDROFOBIK ANTARA SEGMEN LIPOFILIK DENGAN STEROL. PORUS MEMUTUSKAN FUNGSI MEMBRAN DIIKUTI KELUARNYA ELEKTROLIT ( K ) DAN MOLEKUL-MOLEKUL KECIL DARI SEL.> KEMATIAN SEL.
CANDIDA ALBICANS
HISTOPLASMA CAPSULATUM CRYPTOCOCCUS NEOFORMANS COCCIDIODES IMMITIS BLASTOMYCES DERMATITIDIS.DAN BANYAK STRAIN ASPERGILLUS.
RESISTENSI
JARANG TERJADI> BIASANYA TERJADI KARENA MENURUNNYA ERGOSTEROL PADA MEMBRAN FUNGI AMPHOTHERICIN B TIDAK LARUT DALAM AIR PREPARAT INJEKSI MEMERLUKAN PENAMBAHAN Na-DEOXYLATE > KOLOID PEMBERIAN : I.V.( CARA LAMBAT) INTRATHECAL PADA KASUS MENINGITIS OLEH FUNGI
EFEK AMPING
: REAKSI ANANAFILAKTIK KONVULSI DEMAM TINGGI DISERTAI MENGGIGIL GAGAL GINJAL HYPOTENSI ANEMIA KELAINAN NEUROLOGIS THROMBOPHLEBITIS.
FLUCYTOSINE
MERUPAKAN SINTETIK ANTIMETABOLIT PIRIMIDIN MEKANISME KER\JA 5-FC MASUK KEDALAM SEL FUNGI MELALUI ENZIM CYTOSINE SPESIFIC PERMEASE (TAK TERDAPAT PADA SEL MAMALIA) > KONVERSI BEBERAPA TAHAP > 5-FLUORODEOXYURIDINE 5-MONOPHOPHATE( 5-FdUMP) SPEKTRUM ANTI FUNGI EFEKTIF BILA DIKOMBINASI DENGAN AMPHOTHERICIN B TERHADAP . CANDIDIASIS DAN CRYPTOCOCCOSIS RESISTENSI :TERJADI PADA PEMBERIAN TUNGGAL OBAT INI
EFEK SAMPING
NEUTROPENIA DEPRESI SUMSUM TULANG. GANGGUAN FAAL HATI ( REVERSIBEL) GANGGUAN SALURAN CERNA ( NAUSEA, VOMITUS DAN DIARE) ENTEROCOLITIS BERAT
KETOCINAZOLE PREPARAT ORAL PERTAMA EFEKTIF UNTUK MICOSIS SISTEMIK. BERSIFAT FUNGISTATIKK MEMBLOK -14 ALFA-DEMETHYLASE (CYTOCHROME P450) KONVERSI LANOSSTERO KE ERGOSTEROL DIHAMBAT >MERUSAK MEMBRAN DAN FUNGSI >MENGHAMBAT PERTUMBUHAN FUNGI
RESITENSI SERING MENJADI MASALAH PEMBERIAN : HANYA DIBERIKAN P.O EFEK SAMPING ALERGI GANGGUAN SALUURAN CERNA GYNECOMASTIA INTERAKASI: DENGAN OBAT-OBAT: SIKLOSFORIN,FENITOIN, TOLBUTAMID DAN WARFARIN
FLUCONAZOLE OBAT INI DAPAT MENEMBUS CSF EEKTIF UNTUK TERAPI: CRYPTOCOCCUS NEOFORMANS CANDIDEMMIA COCCIUDIOIDOMYCOSIS SEMUA BENTUK CANDIDIASIS MUCOCUTAN KEUNTUNGAN DIBANDING DENGAN KETOKONAZOLE: TIDAK BEREFEK ENDOKRINOLOGIS ABSORPSI TAK TERGANTUNG ASIDITAS LAMBUNG
JARANG MENIMBULKAN GEJALA GANGGUAN SALURAN CARA PEMBERIAN : P.O DAN I.V TOKISITAS : BERSIFAT TERATOGENIK KONTRA INDIKASI : KEHAMILAN CASPOFUNGIN EFEKTIF UNTUK ASPERGILLUS DAN CANDIDA Kepustakaan : Lippincottsillustrated Reviews Pharmacology 3 rd edition Richard D.Howland Mary J.Mycek
PRAKTIKUM FARMAKOLOGI
PERATURAN PRAKTIKUM
UNTUK MELAKUKAN PRAKTIKUM MAHASISWA DIBAGI DALAM KELOMPOK KELOMPOK KETUA KELOMPOK BERTINDAK SEBAGAI PENANGGUNG JAWAB ELOMPOK NYA.TIAP ANGGOTA KELOMPOK HARUS MENTAATI PERATURAN SEBAGAI BERIKUT 1. DATANG TEPAT WAKTU 2. PADA SETIAP PRAKTIKUM HARUS MEMAKAI JAS PRAKTIKUM 3. SEBELUM MELAKUKAN PRAKTIKUM PLAJARI TERLEBIH DAHULU PENUNTUN PRAKTIKUM 4. BERHATI-HATILAH DALAM MENGGUNAKAN ALAT DAN BAHAN KIMIA 5. BERILAH NAMA PADA SEMUA OBAT/ZAT DAN CATATLAH APA YANG DIPAKAI 6. JANGAN BERSENDA GURAU DAN MEMBUANG WAKTU 7. BINATANG PERCOBAAN HARUS DIPERLAKUKAN SECARA BIJAKSANA
8. BILA PRAKTIKUM TELAH SELESAI BERSIHKAN ALAT-ALAT DAN KEMBALIKAN BINATANG PERCOBAAN 9. TIAP KELOMPOK HARUS MENCATAT HASIL PERCOBAAN YANG DIPEROLEH 10.MAHASISWA PEWRCOBAAN HARUS TERLEBIH DAHULU MEMERIKSAKAN KESEHATAN 11. RIAP MAHASISWA DARI TTIAP KELOMPOK HARUS MEMBUAT LAPORAN PRAKTIKUM 12. LAPORAN PRAKTIKUM DISERAHKAN 1 (SATU) MINGGU SETELAH PERCOBAAN DILAKUKAN 13. MAHASISWA YANG TIDAK MEMBUAT LAPORAN PRAKTIKUM TIDAK DIPERKENANKAN MENGIKUTI PRAKTIKUM SELANJUTNYA 14. BEKERJALAH DENGAN TELITI DAN MENGINGAT SYARATSYARAT KEBERESIHAN 15. PADA WAKTU PRAKTIUM TIDAK DIBOLEHKAN PULANG ATAU KELUAR RRUANGAN PRAKTIKUM TANPA IZIN 16. BILA ALAT RUSAK ATAU BINATANG MATI, MAHASIUSWA/KELOMPOK YANG BERSANGKUTAN HARUS MENGGANTINYA
VI.
VII. CARA MELAKUKAN PERCOBAAN: TERANGKAN SECARA SINGKAT,SISTEMATIS APA YANG SAUDARA LAKUKAN PADA PRAKTIKUM, SESUAI PEDOMAN PRAKTIKUM VIII. HASIL PERCOBAAN LAPORKAN HASIL OERCOBAAN YANG OBYEKYTIF YANG SAUDARA PEROLEH DARI PRAKTIKUM BILA PERLU SERTAKAN GRAFIK/TABEL. IX. PEMBICARAAN: PELAJARILAH DARI LITERATUR/KJULIAH MEENGENAI FARMAKOLOGI OBAT-OBAT YANG DIGUNAKAN.
X.
KESIMPULAN; BAGAIMANA KESIMPULAN SAUDARA ATAS HASIL PPERCOBAAN, BILA TIDAK SESUAI DENGANTEORI YANG SAUDARA PEROLEH DARI LLITERATUR ATAU KULIAH, JELASKAN ALASANNYA.APAKAH DARI FAKTOR: ALAT,OBAT,HEWAN,MANUSIA PERCOBAAN, KESALAHAN PROSEDUR PERCOBAAN XI. JAWABLAH PERTANYAAN-PERTANYAAN YANG TERCANTUM PADA PENUNTUN PRAKTIKUM XII. DAFTAR KEPUSTAKAAN: CANTUMKAN DAFTAR KEPUSTAKAAN YANG SAUDARA PAKAI DALAM MENYUSUN LAP[ORAN PRAKTIKUM ( TEXT BOOK, JUORNAL, MAJALAH, BAHAN KULIAH ).
Alat-alat
Hewan Percobaan
Sekian Terimakasih