OBAT ANESTETIK LOKAL

KARTIKA PRADIPTA
1102013144
 ANESTETIK LOKAL

 Anestetik lokal adalah obat yang menghasilkan blokade

konduksi atau blokade lorong natrium pada dinding saraf
secara sementara terhadap rangsang tranmisi sepanjang
saraf, jika digunakan pada saraf sentral atau perifir.

 Kokain adalah obat anestetik pertama yang dibuat dari daun

koka dan dibuat pertama kali pada tahun 1884.

 Penggunaan kokain aman hanya untuk anestesi topikal

 Penggunaan secara sistemik akan menyebabkan dampak

samping keracunan sistem saraf, sistem kardiosirkulasi,
ketagihan, sehingga dibatasi pembuatannya hanya untuk
topikal mata, hidung, dan tenggorokan.
 STRUKTUR ANESTETIK LOKAL

 Anestetik lokal ialah gabungan dari garam larut dalam air dan
alkaloid larut dalam lemak dan terdiri bagian kepala cincin
aromatik tak jenuh bersifat lipofilik , bagian badan sebagai
penghubung terdiri dari cincin hidrokarbon dan bagian ekor
yang terdiri dari amino tersier bersifat hidrofilik .
 ANESTETIK LOKAL TERBAGI MENJADI
DUA GOLONGAN
1. Golongan Ester (-COOC-)

Kokain, benzokain (amerikain), amerocaine, prokain

(novocaine), tetrakain (pontocaine), kloroprokain (nesacaine).

2. Golongan amida (-NHCO-)

Lidokain (xylocaine, lignocaine), mepivakain (carbocaine),

prilokain (citanest), bupivacain (marcaine), etidokain
(duranest), dibukain (nupercaine), ropivakain (naropin),
levobupicaine (chirocaine).
 klasifikasi potensi Mula kerja Lama kerja Toksisitas
(infiltrasi,menit
)
Ester

Prokain 1 (rendah) Cepat (fast) 45-60 Rendah

Kloroprokain 3-4 (tinggi) Sangat cepat (very 30-45 Sangat rendah
rapid)
Tetrakain 8-16 (tinggi) Lambat (low) 60-180 Sedang

Amida

Lidokain 1-2 (sedang) Cepat (rapid) 60-120 Sedang

Etidokain 4-8 (tinggi) Lambat (slow) 240-480 Sedang
Prilokain 1-8 (rendah) Lambat 60-120 Sedang
Mepivakain 1-5 (sedang) Sedang (moderate) 90-180 Tinggi
Bupivakain 4-8(tinggi) Lambat 240-480 Rendah
Ropivakain 4(tinggi) Lambat 240-480 Rendah
Levobupivakain 4(tinggi) Lambat 240-480
 MEKANISME KERJA

 Obat bekerja pada spesifik pada saluran natrium (sodium

channel), mencegah peningkatan permeabilitas sel saraf
terhadap ion natrium dan kalium, sehingga terjadi
depolarisasi pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi
konduksi saraf.
 FARMAKOKINETIK

A. absorpsi sistemik dipengaruhi oleh :

1. Tempat suntikan
2. Penambahan vasokonstriktor
3. Karakterisik obat anestetik lokal

B. Distributor dipengaruhi oleh ambilan organ (organ uptake)

dan ditentukan oleh faktor-faktor :
1. Perfusi jaringan
2. Koefisien partisi jaringan/darah
3. Massa jaringan
C. Metabolisme dan eksresi

1. Golongan Ester
Metabolisme oleh enzim pseudo-kolinesterase. Hidrolisa ester
sangat cepat dan kemudian metabolit dieksresi melalui urin.

2. Golongan Amida
Metabolit terutama oleh enzim mikrosomal di hati. Kecepatan
metabolit tergantung kepada spesifikasi obat anestetik lokal.
Metabolit lebih lambat dari hidrolisa ester. Dieksresi lewat urin
dan sebgaian kecil dalam bentuk utuh.
 EFEK SAMPING

S i s tem ka r d i ov a s kul a r
1. D e p r es i a u to m a t i sa si m i o ka r d
2. D i l a t a s i a r te r i o l a r
3. D o s i s b e s a r d a p a t m e nye b a b ka n d i s r it m i a / ko l a p s s i r kul a s i

S i s tem p e r n a p a s a n
1. Re l a k s a s i o to t p o l o s b r o n k u s
2. H e n t i n a p a s a k i b a t p a r a l i s e s a r a f f r e n i kus
3. P a r a l i s e i n te r ko s t a l a t a u d e p r e s i l a n g s un g p u s a t p e n g a t ur a n n a p a s

S i s tem s a r a f p u s a t ( S S P )
P u s i ng , ke p a l a te r a s a r i n g a n , p a n d a n g a n ka b u r, d e p r e s i p e r n a p a s a n , t i d a k s a d a r,
ko m a d a n l a i n - l a i n .

Imunologi
G o l o n g a n e s te r m e nye b a b ka n r e a k s i a l e r g i l e b i h s e r i n g

M u s ku l o s ke l et a l
B e r s i f a t m i oto k s i k ( b u p i v a ka i n > li d o ka i n > p r o kai n ) . Ta m b a h a n a d r e n a l i n b e r i s i ko
ke r u s a ka n s a r a f .
Anestesi lokal yang ideal :

1. Poten dan ber sifat sementara (rever sibel )

2. Tidak menimbulkan alergi
3. Mula kerja cepat dengan durasi memuaskan
4. Stabil, dapat di sterilkan
5. Harga murah

Toksisitas bergantung pada:

1. Jumlah larutan yang disuntikkan

2. Konsentrasi obat
3. Usia
4. Keadaan umum
5. Berat badan
6. Ada tidaknya drenalin
7. Absorbsi obat
8. Vaskularisasi tempat suntikkan
 ANESTESI LOKAL YANG SERING
DIGUNAKAN
1 . Lidokain
Konsentrasi efektif minimal 0,25%
Infiltrasi, mula kerja 10 menit, relaksasi otot cukup
Kerja sekitar 1-1 ,5 jam tergantung konsentrasi larutan

2. Bupivakain
Konsentrasi efektig minimal 0,1 25%
Mula kerja lebih lambat dibanding lidokain, tetapi lama kerja sampai 8
jam.

3. Ropivakain (naropin) dan levobupivakain (chirokain)

Penggunaannya seper ti bupivakain, karena kedua otot obat ter sebut
merupakan isomer bagian kiri dari bupivakain yang efek sampingnya
lebih ringan dibanding bupivakain. Bagian isomer kanan dari bupivakain
efek sampingnya lebih besar.
Konsentrasi efektif minimal 0,25%
 Lidokain

Lidokain adalah derivat asetanilida yang merupakan obat

pilihan utama untuk anestesi permukaan maupun infiltrasi.
Lidokain adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara
luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Anestesi
terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih lama, dan lebih ekstensif
daripada yang ditimbulkan oleh prokain dengan konsentrasi
yang sama.

Efek samping dari lidokain diperlihatkan dengan adanya

peningkatan dosis diantaranya mengantuk, tinnitus, dysgeusia,
pusing, dan kejang. Jika dosis meningkat, akan terjadi serangan
jantung, koma, serta depresi dan henti pernafasan.
 Bupivakain
Bupivacaine, seper ti anestetik lokal lainnya, menyebabkan blokade yang
ber sifat rever sibel pada perambatan impuls sepanjang serabut saraf
dengan cara mencegah pergerakan ke dalam dari ion-ion natrium melalui
membran saraf.

Indikasi:
Anestesi intratekal (subarachnoid, spinal) untuk pembedahan.
Pembedahan abdominal selama 45-60 menit (termasuk operasi Caesar).
Bedah urologi dan ekstremitas bawah selama 2-3 jam (termasuk operasi
panggul).

Kontra Indikasi:
Hipersensitif terhadap anestesi lokal jenis amide.
Penyakit aktif akut pada sistem saraf pusat, seper ti meningitis,
poliomielitis , perdarahan intrakranial, dan demyelinating, peningkatan
tekanan intrakranial ser ta tumor otak dan spinal.
 Stenosis spinal dan penyakit aktif (spondilitis, tumor) atau
trauma baru (patah tulang) pada kolumna vertebralis .
 Tuberkulosis pada tulang belakang.
 Infeksi pirogenik pada kulit di atau berbatasan dengan lokasi
pungsi lumbal
 Septicaemia.
 Anemia pernisiosa dengan degenerasi kombinasi sub-akut pada
medula spinalis.
 Gangguan koagulasi atau terapi antikoagulan secara
berkesinambungan .
 Hipotensi yang tidak dikoreksi, syok kardiogenik atau
hipovolemik .
 Obstetric paracer vical block, anestesi regional intravena (Bier’s
block) dan semua infus intravena.
 Levobupivakain

Indikasi:
anestesi pembedahan mayor (epidural (diantaranya untuk bedah
cesar), intratekal, blokade saraf perifer), minor (infiltrasi lokal,
blokade peribulbar pada pembedahan mata); penatalaksanaan
nyeri (infus epidural kontinyu, pemberian secara bolus tunggal
atau multiple untuk pasca pembedahan, melahirkan). Untuk
analgesia epidural kontinyu, levobupivakain dapat dikombinasikan
dengan fentanil, morfin atau klonidin.

Kontraindikasi:
pasien yang telah diketahui sensitif terhadap anestetik lokal
golongan amida; anestesi regional intravena (Bier's block);
blokade paraser vik untuk kasus obstetrik; pasien dengan hipotensi
berat seperti syok kardiogenik atau hipovolemik .
 Efek Samping:
hipotensi, mual, nyeri pasca bedah, demam, muntah, anemia,
pruritus, nyeri, sakit kepala, konstipasi, pusing, gangguan pada
janin
 SUMBER:

 Petunjuk praktis anestesiologi edisi kedua. Penerbit

Anestesiologi dan terapi intensif Fakultas Kedokteran
Universitas Indonesia
 https://www.farmasi-id.com/bupivacaine-spinal-heavy/
 http://pionas.pom.go.id/monografi/levobupivakain -
hidroklorida
 Docuri.com_lidokain.pdf
TERIMAKASIH