DOSEN :
Elvina Triana Putri, M.Farm. Apt
Disusun Oleh :
Retno Agus Pratiwi
20334039
PENDAHULUAN
Anastetika local adalah obat yang menghambat konduksi saraf apabila dikenakan secara
local pada jaringan saraf dengan kadar cukup. Contoh anastetika local adalah kokain dan ester
asam para amino benzoate (PABA) yaitu prokain dan lidokain. Obat ini bekerja pada tiap bagian
susunan saraf.sebagai contoh, bila anestetik lokal dikenakan pada karteks motoris, impuls yang
dialirkan dari daerah tersebut terhenti, dan bila disuntikan kedalam kulit maka transmisi impuls
sensorik dihambat. Pemberian anastetik lokal pada batang saraf menyebabkan paralisis sensorik
dan motorik di daerah yang dipersarafinya. Banyak macam zat yang dapat mempengaruhi hantaran
saraf, tetapi umumnya tidak dapat dipakai karena menyebabkan kerusakan permanen pada sel
saraf,paralisis saraf oleh anastetik lokal bersifat reversibel, tanpa merusak serabut atau sel saraf.
(Farmakologi, 2019)
Anastetik lokal sebaiknya tidak mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf secara
permanen. Batas keamanan harus lebar, sebab anastetik lokal akan diserap dari tempat suntikan.
Masa kerja harus sesingkat mungkin, sedangkan masa kerja harus cukup lama sehingga cukup
waktu untuk melakukan tindakan operasi, tetapi tidak demikian lama sampai memperpanjang masa
pemulihan. Zat anastetik lokal juga harus larut dalam air. Stabil dalam larutan, dapat disterilkan
tanpa mengalami perubahan.
Beberapa teknik untuk menyebabkan anastesi local pada hewan coba di antaranya:
Anastesi local metode permukaan
Efek anastesi ini tercapai ketika anastetika local ditempatkan di daerah yang ingin
dianastesi.
Anastesi local metode regnier
Mata normal apabila disentuh pada kornea akan memberikan respon refleks ocular
(mata berkedip). Jika diteteskan anstestika local, respon refleks ocular timbul setelah
beberapa kali kornea disentuh sebanding dengan kekuatan kerja anastetika dan besaran
sentuhan yang diberikan. Tidak adanya respon refleks ocular setelah kornea disentuh
100 kali dianggap sebagai tanda adanya anastesi total.
Anastesi local metode infiltrasi
Anastetika local yang disuntikkan ke dalam jaringan akan mengakibatkan kehilangan
sensasi pada struktur sekitarnya.
Anastesi local metode konduksi
Respon anastesi local yang disuntikkan ke dalam jaringan dilihat dari ada/ tidaknya
respon Haffner. Respon Haffner adalah refleks mencit yang apabila ekornya dijepit,
maka terjadi respon angkat ekor/ mencit bersuara. (Farmakologi, 2019)
Lidocain adalah salah satu obat anastetika lokal dari golongan amida. Lidokain terdiri dari
satu gugus lipofilik (biasanya merupakan suatu cincin aromatik) yang dihubungkan suatu rantai
perantara (jenis amid) dengan suatu gugus yang mudah mengion (amin tersier). Dalam penerapan
terapeutik, mereka umumnya disediakan dalam bentuk garam agar lebih mudah larut dan stabil.
Didalam tubuh mereka biasanya dalam bentuk basa tak bermuatan atau sebagai suatu kation.
Perbandingan relatif dari dua bentuk ini ditentukan oleh harga pKa nya dan pH cairan tubuh,
sesuai dengan persamaan Henderson-Hasselbalch. (Stoelting RK, 2006)
Kelarutan: praktis tidak larut dalam air, sangat mudah larut dalam etanol (95%) P dan
dalam kloroform P; mudah larut dalam eter P dan dalam benzene P; larut dalam minyak
Khasiat dan Penggunaan: Anastetikum lokal. (Farmakope, 1979)
Biasanya Lidokain digunakan untuk anestesi permukaan dalam bentuk salep, krim dan gel.
Efek samping Lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap sistem saraf pusat misalnya
ngantuk, pusing, paraestesia, gangguan mental, koma, dan seizure. (Fatma, Tanpa Tahun)
Mekanisme Kerja Obat
Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium (sodium channel), mencegah
peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium, sehingga terjadi depolarisasi
yang ditimbulkan oleh masuknya ion-ion natrium ke dalam sel pada selaput saraf dan hasilnya tak
terjadi konduksi saraf. Mekanisme utama aksi anestetik lokal adalah memblokade “voltage-gated
sodium channels”. Membran akson saraf, membran otot jantung, dan badan sel saraf memiliki
potensial istirahat -90 hingga -60 mV. Selama eksitasi, lorong natrium terbuka, dan secara cepat
berdepolarisasi hingga tercapai potensial equilibrium natrium (+40 mV). Akibat dari depolarisasi,
lorong sodium menutup (inaktif) dan lorong kalium terbuka. Aliran sebelah luar dari repolarisasi
kalium yang ditimbulkan oleh keluarnya ion-ion kalium dari dalam sel mencapai potensial
equilibrium kalium (kira-kira -95 mV). Repolarisasi mengembalikan lorong natrium ke fase
istirahat. Gradient ionic trans membran dipelihara oleh pompa natrium. Fluks ionic ini sama halnya
pada otot jantung, dan anestetik lokal memiliki efek yang sama di dalam jaringan tersebut.
Rute pemberian anestetika lokal berhubungan erat dengan efek anestesi lokal yang
dihasilkan. Sebagai contoh suatu anestesi lokal yang diberikan pada permukaan tubuh (topikal)
dapat mencapai ujung saraf sensoris dan bekerja menghambat penghantaran impuls nyeri pada
serabut saraf tersebut, sehingga terjadilah anestesi permukaan. Anestesi lokal juga dapat diberikan
secara injeksi ke dalam jaringan sehingga menyebabkan hilangnya sensasi pada struktur di
sekitarnya.
BAB III
METODOLOGI PERCOBAAN
DOSEN :
Elvina Triana Putri, M.Farm. Apt
Disusun Oleh :
Retno Agus Pratiwi
20334039
Efek obat yang akan timbul pada membran dan kulit mukosa tergantung pada jumlah obat
yang dapat diserap pada permukaan kulit dan membrane serta kelarutan obat dalam lemak karena
pada epidermis kulit merupakan sawar lemak. Absorbsi jauh jauh lebih mudah pada kulit yang
terkelupas/ luka. Obat yang digunakan di sini dapat memberikan efek menggugurkan bulu korosif,
sedangkan fenol serta adstrigen dapat memberikan efek local pada membrane dan kulit mukosa.
Obat yang dipakai secara local terdiri dari beberapa sifat dan penggunaan di antaranya:
Zat yang dapat menggugurkan bulu; bekerja dengan cara memecah ikatan S-S pada
keratin kulit sehingga bulu mudah rusak dan gugur.
Zat korosif; bekerja dengan cara mengendapkan protein kulit melalui reaksi oksidasi
sehingga kulit dan membrane mukosa akan rusak.
Zat astringen; bekerja dengan cara mengkoagulasikan protein sehingga permeabilitas
sel pada kulit dan membrane mukosa menjadi turun.
Fenol dalam berbagai pelarut akan menunjukkan efek local yang berbeda pula; yang
dipengaruhi oleh perbedaan koefisien partisi dan permeabilitas kulit sehingga
mempengaruhi penetrasi fenol ke dalam jaringan.
Fenol ( C6H5OH )
Fenol mengandung tidak kurang dari 99,0 % dan tidak lebih dari 100,5 % C6H5OH
dihitung terhadap zat anhidrat dapat mengandung stabilisator yang sesuai. Fenol
merupakan suatu hablur bentuk jarum/ massa hablur, tidak berwarna/ putih/ merah
jambu, bau khas, mencair dengan penghangatan dan dengan penambahan 10 % air.
Mendidih pada lebih 182 0 C, uapnya mudah membakar pada konsentrasi 0,5 – 1 %
dalam larutan digunkan sebagai anestetik local. Larutan 5 % digunkan sebagai
desinfektan.
Veet cream
Komposisi : water, glearil alcohol, potassium, thioglikolate, calcium hidrixide,
sodium magnesium silicate, fragrance, PPG – 15, steryl ether, Mg trisilicate, titanium
dioxide, propylene glikol, capolymer, mineral oil, sweet almond oil, sodium
glikonate, pigmen red 5.
AgNO3
AgNO3 di samping bekerja bakterisid juga mempunyai sifat adstrigen dan korosif.
Larutan AgNO3 1 % digunakan untuk perlindungan terhadap blenorea pada bayi
yang baru lahir ( profilaksis Lrede ). Larutan AgNO3 P / batang AgNO3 digunakan
sebagai korosif. Lama kerja serta dalamnya penetrasi dibatasi oleh ion klorida
jaringan, yang dengan AgNO3 membentuk endapol mengandung tian AgCl. Garam
peram sulfonamide, sulfadiazine, sulfadiazine perak, Flamazine, terutama digunakan
untuk luka baker, senyawa perak protein asetilanat ( targesin ) dalam betuk tetes mata
berfungsi pada penanganan konjungtivitas.
Tanin
Tanin memberikan efek adstringen dimana dapat diserap melalui mukosa serta
memiliki sifat dapat menimbulkan presipitasi proten pada permukaan sel dengan
daya penetrasi yang sehingga hanya permeabilitas membrane sel yang dipengaruhi.
Tanin dapat menimbulkan nekrosis hati.
Etanol
Etanol mengandung tidak kurang dari 92.3% b/b dan tidak lebih dari 93,8% b/b,
setara dengan tidak kurang dari 94,9% dan tidak lebih dari 96,0% v/v C6H5OH pd
suhu 15,56o. Cairan mudah menguap, jernih dan tidak berwarna. Bau khas dan
menyebabkan seperti rasa terbakar pada lidah. Mudah menguap walaupun pada suhu
rendah dan mendidih pada suhu 78o, mudah terbakar.
Glyserin
Glyserin mengandung tidak kurang dari 95% dan tidak lebih 101% C3H8O3. Cairan
jernih seperti sirup, tidak berwarna, rasa manis, hanya boleh berbau khas lemah
(tajam/tidak enak), higroskopis, netral terhadap lakmus. Dapat bercampur bercampur
dengan air dan dengan etanol, tidak larut CHCl3 dalam eter, dalam minyak lemak
dan dalam minyak menguap.
Adstringen
Adalah senyawa yang dengan protein dalam larutan netral atau asam lemah akan
membentuk endapan yang tidak larut, terasa kesat jika di berikan. Pada mukosa akan
bekerja menciutkan. Zat ini akan menyebabkan perapatan dan penciutan lapisan sel
terluar sel juga sekresi jaringan yang meradang akan dihambat. Jika selalu
adstrigensia, terutama garam logam yang bekerja adstrigensia digunakan dalam
konsentrasi terlalu tinggi, maka zat ini dapat menembus lapisan sel teratas dan juga
menyerang lapisan bawahnya.
Efek local obat terjadi akibat penggabungan langsung antara molekul obat dengan reseptor,
sehingga akan terobservasi timbulnya perubahan dari fungsi organ tergantung pada daerah lokasi.
Oleh karena itu, timbullah suatu efek obat. Adapun factor – factor yang mempengaruhi efek local
obat ini diketahui jika efek terapi telah diketahui dan dicapai.
Mukosa yang tervaskularisasi baik, yaitu rongga mulut dan rongga tenggorokan ( rute local,
sublingual ), memilliki sifat absorpsi yang baik untuk senyawa yang tidak terionisasi lipofil.
Yang menguntungkan pada bentuk pemakaian ini ialah munculnya kerja yang cepat, di
samping tak ada kerja cairan pencernaan dari saluran cerna dan bahan obat tidak harus melewati
hati segera setelah diabsorpsi. Karena permukaan absorpsi yang relative kecil, rute bukal/
sublingual hanya mungkin untuk senyawa yang dapat diabsorpsi dengan mudah dan selain itu tidak
mudah rasa tidak enak. Indikasi penting ialah pengobatan serangan angina pectoris dengan
nitrogliserol dalam kapsul kunyah/ sebagai aerosol.
Pada pecobaan efek obat pada membrane mukosa ini digunakan berbagai reagen yang
dibuat seperti H2SO4(p), HCL (p), NAOH, Tanin, AgNO3, Fenol 5 % dalam gliserin, Fenol 5 %
dalam minyak lemak dan veet cream.
BAB III
METODOLOGI PENELITIAN
3.1 Alat, Bahan dan Metode
3.1.1 Mengugurkan Bulu
Hewan Coba : Tikus putih, jantan (jumlah 1 ekor), usia 2 bulan, bobot tubuh 200-
300 g
Obat : Veet cream
Larutan NaOH 20%
Larutan Na2S 20%
Kertas saring
Alat : Gunting bedah, batang pengaduk, gelas arloji, stop watch
Prosedur:
1. Siapkan tikus yang terlebih dahulu dikorbankan.
2. Ambil kulitnya lalu dibuat tiga potongan; masing-masing berukuran 2,5 x 2,5 cm.
3. Letakkan potongan kulit tersebut di atas gelas arloji yang telah diberi alas kertas
saring.
4. Catat bau asli/ awal dari obat yang digunakan.
5. Oleskan/ teteskan larutan obat pada bagian atas potongan kulit tikus tersebut.
6. Amati selama 30 menit efek menggugurkan bulu setelah pemberian obat dengan
bantuan batang pengaduk.
7. Catat dan tabelkan pengamatan.
3.1.2 Korosif
Hewan Coba : Tikus putih, jantan (jumlah 1 ekor), usia 2 bulan, bobot tubuh 200-
300 g
Obat : Larutan AgCl2 5%
Larutan fenol 5%
Larutan NaOH 10%
Larutan H2SO4 pekat
Larutan HCl pekat
Larutan AgNO3 1%
Kertas saring
Alat : Gunting bedah, batang pengaduk, gelas arloji, stop watch
Prosedur:
1. Siapkan tikus yang terlebih dahulu dikorbankan.
2. Ambil ususnya lalu dibuat enam potongan; masing-masing berukuran 4-5 cm.
3. Letakkan potongan usus tersebut di atas gelas arloji yang telah diberi alas kertas saring.
4. Teteskan larutan obat pada potongan usus tikus tersebut hingga terendam.
5. Rendam selama 30 menit.
6. Setelah 30 menit, amati efek korosif/ kerusakan jaringan setelah pemberian obat
dengan bantuan batang pengaduk.
7. Catat dan tabelkan pengamatan.
3.1.3 Astringen
Prosedur:
1. Mulut praktikan dibilas/ dikumur dengan larutan tannin 1%.
2. Rasakan jenis sensasi yang dialami di mulut.
3. Catat dan tabelkan pengamatan.
3.1.4 Efek Lokal Fenol
Prosedur:
1. Celupkan empat jari tangan selama 5 menit ke dalam larutan fenol yang tersedia.
2. Rasakan jenis sensasi yang dialami jari tangan (rasa tebal, dingin, panas).
3. Jika jari terasa nyeri sebelum 5 menit, angkat segera dan bilas dengan etanol.
4. Catat dan tabelkan pengamatan.
DAFTAR PUSTAKA
Syamsudin. 2004 Farmakologi jilid II. Anastesi lokal Departemen Kesehatan RI.
Fakultas Farmasi Institut Sains dan Teknologi Nasional. 2020. Penuntun Praktikum Farmakologi.
Departemen Kesehatan RI. 1979. Farmakope Indonesia edisi ketiga. Jakarta
Mutschler E., Dinamika obat, Buku ajar Farmakologi dan Toksikologi, ITB : Bandung