FORMULASI DAN EVALUASI

PATCH TRANSDERMAL DARI

DIKLOFENAK SODIUM
KELOMPOK 4
1. Alasan Bentuk Sediaan
 Patch transdermal umumnya mengacu pada aplikasi topikal yang mengirimkan
agen kekulit untuk perawatan jaringan dasar kulit sehat dan baik atau untuk
terapi sistemik

 Patch transdermal memberikan banyak keuntungan dibandingkan sediaan

konvensional atau sediaan sistem lepas terkontrol yaitu memberikan level
darah yang konstan, menghindari metabolisme first pass, meningkatkan
kepatuhan pasien, dan menghindari dosis berlebih.

 Salah obat yang digunakan dalam preparasi patch transdermal yaitu NSAID
(Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs) atau obat anti inflamasi non steroid
(AINS) yang digunakan pada pengobatan peradangan atau nyeri.
2. Alasan Zat Aktif
 Natrium diklofenak adalah agen anti-inflamasi non steroid, yang banyak digunakan
pada gangguan muskuloskeletal, radang sendi, sakit gigi, dll., Untuk meringankan
gejala nyeri dan peradangan. Natrium diklofenak dilaporkan digunakan untuk
aplikasi topikal.
 Natrium diklofenak bekerja dengan cara memblokir enzim yang dapat merangsang
pembentukan prostaglandin. Apabila prostaglandin tidak terbentuk maka dapat
mengurangi rasa sakit dan terjadinya peradangan (Pathasarathy, Reddy, Prasanth,
2011)
 Penggunaan patch NSAID lebih aman dan nyaman daripada bentuk oralnya.
Dimana pasien dengan rematik menerima tablet NSAID yang berbeda. Efek
samping seperti pendarahan perut, peningkatan keasaman, bisul dapat dihindari
dengan menggunakan patch transdermal NSAID.
3. FORMULA

Bahan F1 F2 F3 Fungsi
Natrium diklofenak 10 10 10 Zat aktif
Etil Selulosa 200 300 400 Polimer
PEG-400 1,2 1,2 1,2 Plasticizer
Dibutil ftalat 1,2 1,2 1,2 Penambah penetrasi
Chloroform: Metanol 1:4 1:4 1:4 Pelarut

Cara kerja :
Dicampur Etil Selulosa, Polyethylene glycol (PEG 400) dan Dibutylphthalate lalu dilarutkan
dalam pelarut kloroform: metanol (1: 4). Zat aktif tersebar merata dalam larutan kental dengan
pengadukan kontinu. Massa yang dihasilkan dituangkan ke permukaan merkuri berlevel di piring Petri
lalu ditutupi dengan corong terbalik. Cawan petri didiamkan pada suhu kamar selama satu hari.
Tambalan diperoleh utuh dengan perlahan-lahan mengangkat dari cawan Petri dan patch transdermal
dipotong menjadi radius 2cm2
4. ALASAN PENGGUNAAN
 Etil selulosa (polimer)
Berfungsi sebagai pengatur pelepasan bahan obat yang memiliki sifat stabil dan
digunakan untuk membran pembantu dalam patch. Semakin rendah kosentrasi etil selulosa
semakin rendah efek yang diberiakan pada zat aktif.
 PEG 400 (Plasticizer)
Tujuan penggunaan plasticizer adalah untuk membentuk sediaan yang elastis,
meningkatkan permeabilitas kulit dan membentuk suatu matriks yang kuat (Rahim.2016)
 Dibutl Flatalat (Penetrasi)
Peningkat penetrasi dapat digunakan dalam formulasi obat transdermal untuk
memperbaiki fluks obat yang melewati membran. Peningkat penetrasi yang efektif dapat
meningkatkan penghalangan dari stratum corneum (Barry, 2004).
 Chloroform : Etanol (pelarut)
Pelarut yang digunakan adalah Metanol dan Chloroform yang bertujuan untuk
melarutkan Polimer Etil Selulosa. D imana etil selulosa larut dalam pelarut tersebut
(Rahim.2016)
5. Evaluasi sediaan

 Ketebalan patch
Ketebalan setiap patch diukur dengan menggunakan pengukur sekrup pada
lima posisi yang berbeda dari patch dan rata-rata dihitung. Hasil evaluasi ketebalan
sediaan patch natrium diklofenak :

Menurut (Rahim dkk, 2016) Semakin tebal patch

yang dihasilkan maka pelepasan zat aktif akan
semakin lama sehingga efek yang ditimbulkan juga
semakain lama.
Lanjutan...
 Keseragaman Berat
Patch ukuran lingkaran 2cm (diameter 4cm) dipotong . masing-masing diambil
lima patch secara acak, ditimbang masing-masing patch, kemudian dihitung rata-rata
berat patch pada masing-masing formulasi.
Lanjutan...

 Daya tahan lipatan

Sebuah patch lingkaran 2cm (diameter 4cm) dipotong secara merata dan
berulang kali dilipat di tempat yang sama sampai patah. Jumlah kali film dilipat di
tempat yang sama tanpa penggasakan memberikan nilai daya tahan lipat .

Menurut (Pudyastuti dkk, 2014) Semakin tinggi

jumlah pelipatan dari patch maka menunjukkan
ketahanan dan elastisitas matriks yang baik.
• Persentase kadar air
Film yang disiapkan ditimbang secara individual dan disimpan dalam desikator yang
mengandung kalsium klorida pada suhu kamar selama 24 jam. Setelah 24 jam, film diputar ulang dan
menentukan persentase kadar air

Menurut (Ginting, 2014) Kadar air yang tinggi dapat

menjadi penyebab kadar natrium diklofenak lebih
kecil daripada kadar natrium diklofenak pada yang
memiliki kadar air rendah
Lanjutan...

• Prosentase penyerapan air

Film yang ditimbang disimpan dalam desikator pada suhu kamar selama 24 jam yang
mengandung larutan jenuh kalium klorida untuk mempertahankan 84% RH. Setelah 24 jam,
film diputar ulang dan menentukan persentase penyerapan kelembaban dari formula
Lanjutan…

• Kandungan obat
Suatu area tertentu dari patch dilarutkan dalam larutan buffer fosfat. Kandungan tersebut
diaduk untuk melarutkan film. Kandungan terebut dipindahkan ke tabung volumetrik.
Absorbansi larutan diukur pada panjang gelombang 284nm dan menentukan kandungan obat
Kesimpulan

 Dapat disimpulkan bahwa peningkatan konsentrasi polimer maka dapat meningkatkan

ketebalan patch, keseragaman bobot, daya tahan lipat sedangkan persentase kadar
air dan persentase penyerapan air dan pelepasan obat menurun.
6. Prinsip dasar pengantaran sediaan patch transdermal
• Difusi zat aktif menembus dermis
kemudian masuk ke sirkulasi sistemik.
Pertama-tama
• Obat berdifusi keluar dari matriks atau
melalui rate-controlling membrane ke
stratum korneum.
• Kemudian, obat diabsorpsi oleh stratum
korneum dan berpenetrasi melalui
epidermis viable.
• Di lapisan dermis tejadi proses uptake obat
oleh saraf-saraf yang terdapat pada
pembuluh darah.
• Kemudian, obat dihantarkan melalui
sirkulasi sistemik dan akan memberikan
efek terapi sesuai dengan zat aktif yang
bersangkutan.
7. SYARAT-SYARAT TRANSDERMAL PATCH
 Dapat menghantarkan obat dengan laju obat yang terkontrol, sejak saat menempel
pada kulit pasien hingga absorbsi ke sirkulasi sistemik.

 Haru memberikan karakteristik fisikokimia yang tepat untuk dapat melepaskan

subtansi obat ke dalam Stratum corneu,

 Dapat mengoklusi kulit untuk memastikan arus searah dari laju fluks obat.

 Memilik efek terapeutik yang lebih menguntungkan daripada bentuk sediaan dan
sistem penghantaran obat yang lainnya

 Bahan pelekat, pembawa dan bahan aktif dalam sisyem transdermal tidak boleh
mengiritasi kulit.

 Sistyem transdermal merupakan sistem yang oklusi dan tidak boleh ada
perkembangan dari bakteri kullit