SELECTIVE

ESTROGEN
RECEPTOR
M O D U L AT O R S
(SERMS)

Edwin (I1C0150) Safira Nur Hasanah (I1C017015) Cici Wahyuni (I1C017017)

PERAN ESTROGEN
1. Memicu pertumbuhan, proliferasi dan
metastase payudara
2. Mempertahankan kepadatan tulang dan
mengurangi fraktur
3. Meningkatkan kadar HDL dan
menurunkan LDL
4. Berperan dalam perkembangan otak
dan penyakit autoimun

(Ikawati, 2008)
RESEPTOR ESTROGEN
• 2 subtipe : ER-α dan ER-β
ER-α : payudara, uterus, ovarium (sel theca), tulang, organ reproduks pria (testis dan epididimis),
prostat (stroma), hati, dan jaringan adiposa.
ER-β : prostat (epitelium), kandung kemih, ovarium (granulosa sel), kolon, jaringan adiposa, dan
sistem imun
 Domain A / B (AF1), Aktivasi transkripsi ekspresi target gen

Domain C atau disebut domain pengikatan DNA (DBD). DBD

bertanggung jawab untuk pengikatan spesifik reseptor ke
BAGIAN-BAGIAN elemen respons estrogen (ERE) pada promotor gen target.
RESEPTOR
ESTROGEN Domain D adalah daerah engsel, yang memisahkan DBD dan
domain yang mengikat ligan (LBD). Penting untuk dimerisasi.

Domain E / F disebut domain pengikat ligan (LBD) yang

terletak di bagian terminal karboksi reseptor serta bertanggung
jawab untuk pengikatan ligan E2 atau SERM
AKTIVASI RESEPTOR ESTROGEN
 Estrogen + RE pada LBD

A R E Perubahan konformasi dan dimerisasi

K E S N Disosiasi protein
HSP-90

Membentuk kompleks estrogen dan RE

T S T O
I E R R Berikatan dengan ERE

V P O M Merekrut co-aktivator AIB1(SRC-1;SRC-2;SRC-3)

A T G A Mengaktifkan faktor transkripsi

S O E L
Menghasilkan mRNA yang mengarahkan pada sintesis protein tertentu

I R N
Mempengaruhi berbagai fungsi sel
 Estrogen + RE pada LBD

A E A
R
Perubahan konformasi dan dimerisasi Mutasi

K S B
Disosiasi protein
HSP-90

E Membentuk kompleks estrogen dan RE Hiperplasia

T T N
S
I R O
Berikatan dengan ERE Neoplasia

E
V O R Merekrut co-aktivator AIB1(SRC-1;SRC-2;SRC-3)

P
A G N
T
Mengaktifkan faktor transkripsi

S E A
O Menstimulasi proliferasi sel-sel payudara

I N L
R Terjadi peningkatan pembelahan sel dan replikasi DNA
TA M O X I F E N
 Tamoxifen + RE pada LBD

M T
E A Perubahan konformasi dan dimerisasi

Disosiasi protein
HSP-90

K M Membentuk kompleks tamoxifen dan RE

A O Berikatan dengan ERE

N X
Merekrut co-refresor N-CoR

I I
S F Menghambat faktor transkripsi

M E Mencegah proliferasi

E N Mengurangi resiko kanker payudara

 THANK
YOU
W H AT Q U E S T I O N S W O U L D
YOU LIKE TO ASK US?
We are going to have a great year
learning together!