2.

TURUNAN ARILOKSIPROPANOLAMIN
• Naftiloksipropanolamin mempunyai aktivitas β-Blocker 10-20 kali lebih besar
disbanding Pronetalol dan tidak menimbulkan efek karsinogenik. Selain itu,
substituent naftil lebih banyak terletak pada posisi α disbanding posisi β.
Prototip turunan ini adalah Propranolol (β-Blocker generasi kedua)
R
H : Naftil oksipropanolamin

: Propanolol

• Banyak turunan ariloksipropanolamin yang mempunyai cincin fenil tersubstitusi

dibanding naftil. Substitusi gugus metil, kloro, metoksi, atau nitro kebanyakan
pada posisi 2 dan 3, hanya sebagian kecil pada posisi 4. Turunan 3,5-disubstitusi
mempunyai aktivitas lebih besar diduga karena efek haling ruang.
• Substitusi gugus bersifat polar (ie: gugus asetamid atau metasulfonamid) pada
cincin fenil dapat menurunkan kelarutan Propanolol dalam minyak sehingga efek
depresi napas tidak terjadi.

Praktolol

• Karakteristik utama senyawa antagonis-β1 selektif adalah substituen terletak

pada posisi para

Alprenolol Metoprolol
(β-bloker umum) (β-bloker selektif) (β-bloker selektif) (β-bloker selektif)
 MEKANISME OBAT EFEK BIOLOGIS
AKSI
Selektif β1-blocker Bioavailabilitas: 40%
T1/2 plasma: 7-10 jam (Asebutolol
(Untuk mengontrol dan metabolitnya)
hipertensi, angina, Ikatan obat protein: ±26%
dan takiaritmia) Acebutolol
Absorpsi P.O: 40-50%
T1/2 plasma: ±6 jam
Ikatan obat protein: ±3%
Kelarutan dalam lemak rendah
Atenolol

Absorpsi P.O: sempurna

t max: 1.5-2 jam
T1/2 eliminasi: ±3.5 jam
Ikatan obat protein: ±10%
Metoprolol tartrat
Bioavailabilitas: 90%
T1/2 plasma: 10-12 jam
t max: 2-4 jam
Ikatan obat protein: ±30%
Bisoprolol