SEDATIF -

HIPNOTIK
 Secara klinis obat-obatan sedatif-hipnotik digunakan
Sebagai obat-obatan yang berhubungan dengan sistem
saraf pusat seperti tatalaksana nyeri akut dan kronik,
tindakan anesthesia, dan penatalaksanaan kejang serta
insomnia.
(Farmakologi dan Terapi Ed. 4. 1995. Departemen
Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia.
Hlm 124)
Rahmi, Selvia. 2016. Jurnal Farmakologi Sedatif-hipnotik.
National institute science and technology; Jakarta.
Berikut penggolongan obatnya :
A. Benzodiazepin (alprazopam, klordiazepoksid,
klorazepat, diazepam, flurazepam, lorazepam)
B. Barbiturat (amobarbital, pentobarbital,
fenobarbital, sekobarbital, thiopental.)
C. Gol. Obat lain nonbarbiturat-
nonbenzodiazepin. (Paraldehid, etinamat, dll)
 Efek utama pada SSP : Hanya 2 efek saja yang
Hampir semua efek
sedasi, Hypnosis, bekerja dari golongan
benzodiazepine
pengurangan terhadap ini pada jaringan perifer
merupakan hasil kerja
rangsangan emosi/ansietas, : vasodilatasi koroner
golongan ini pada SSP
relaksasi otot dan anti dan blokade
konvulsi. neuromuskular.
 Estazolam

Bromazepam
 Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas
Indonesia. 2009. Farmakologi dan Terapi. Jakarta: Balai Penerbit FK UI. Hal 145
 Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran
Universitas Indonesia. 2009. Farmakologi dan Terapi. Jakarta: Balai
Penerbit FK UI. Hal 144-145

Efek Samping
Umum Psikologis
- Kepala ringan - Mimpi buruk  flurazepam
- Malas/ tidak bermotivasi - Banyak bicara
- Lamban - Cemas
- Antaksia - Mudah tersinggung
- Mual - Berkeringat
- Muntah, diare - Depresi
- Nyeri sendi, nyeri dada
Barbiturat secara Barbiturat Barbiturat yang mudah Barbiturat yang kurang Barbitural yang
oral diabsorpsi didistribusi larut dalam lemak, lipofilik, misalnya digunakan sebagai
cepat dan secara luas dan misalnya tiopental dan aprobarbital dan hipnotik dan sedatif
sempurna. Bentuk dapat lewat metoheksital, setelah lenobarbital, tidak memilikiwaktu
garam natrium plasenta, ikatan pemberian secara lV, dimetabolisme hampir paruh yang cukup
lebih cepat dengan protein akan ditimbun di sempurna di dalam singkat untuk dapat
diabsorpsi dari plasma sesuai jaringan lemak dan otot. hati sebelum dieliminasi
bentuk asamnya. dengan Hal ini akan diekskresi lewat ginjal, sempurna dalam 24
10-60 menit, kelarutannya menyebabkan Oksidasi gugus pada jam. Jadi semua
bergantung dalam lemak; penurunan kadarnya atom C-5 merupakan barbiturat akan
kepada zat serta tiopental yang dalam plasma dan otak metabolisme yang diakumulasi selama
lormula sediaan, terbesar, terikat secara cepat. pemulihan paling utama dan yang pemberian ulang,
dan dihambat hingga lebih setelah pemberian menghentikan kecuali bila
oleh adanya dari 65 % . barbiturat kerja-sangat- aktivitas biologisnya, dilakukan
makanan di dalam singkat memerlukan Oksidasi tersebut pengaturan dosis
lambung. Secara waktu lama, barbiturat menyebabkan yang cermat, Selain
lV barbiturat yang tertimbun dalam terbentuknya alkohol, itu' menetapnya
digunakan untuk depot lemak perlahan- keton, fenol atau asam obat dalam plasma
mengatasi status lahan dilepaskan karboksilat, yang sepanjang hari
epilepsi, dan kembali setelah diekskresi dalam urin mempermudah
menginduksi serta anestesia berakhir ( - sebagai zat tersebut terjadinya toleransi
mempertahankan redistribusi) atau konjugatnya dan
anestesia umum. dengan asam penyalahgunaan'
glukuronat.
 .Kee, Joyce L. dan Evelyn R. Hayes. 1996. Farmakologi:
Pendekatan Proses Keperawatan. Jakarta: EGC.

Efek Samping Dosis (Sediaan Obat)

- Letih • Pentobarbital
- Mengantuk Kapsul: 100 mg diminum pada saat
akan tidur
- Hangover Injeksi: 100 mg, 200 mg
- Pusing
- Mual • Secobarbital
- Muntah Kapsul: 100 mg, 200 mg
- Diare Anak-anak tersedia 3-5 mg
 Indikasi Kontraindikasi
• Insomnia yang sulit • Insomnia yang disebabkan
diobati dan berat pada oleh nyeri, porfilia, hamil,
pasien yang pernah menyusui. Hindari pada
anak, dewasa muda, lansia,
mendapat barbiturat.
pasien debil, dan juga pasien
dengan riwayat
penyalahgunaan obat atau
alkohol.
 KLORALHIDRAT
Farmakodinamik
Ethanol dan ChloralHydrate memiliki
efek hipnotik sinergis. Pada dosis
terapi, kloraldehidrat hanya sedikit
mempengaruhi pernapasan dan tekanan
darah
Farmakokinetik
Kloralhidrat dan triklroroetanol didistribusikan
singkat secara luas ke seluruh tubuh.
Kloralhidrat direduksi menjadi trikloroetanol oleh
enzim alkohol dehidrogenase di hati.
Etanol meningkatkan reaksi reduksi ini. Trikloroetanol
terutama dikonjugasi oleh asam
glukuronat dan hasilnya diekskresikan sebagian
besar lewat urin. Waktu paruh
trikloroetanol berkisar antara 4-12 jam.
 Efek Samping
Penarikan mendadak setelah
penggunaan dalam waktu lama dapat
menyebabkan halusinasi dan gejala
yang mirip dengan delirium tremens
(kadang-kadang fatal), oleh karena itu
hidrat kloral harus diturunkan bertahap
.
Indikasi
Biasanya digunakan sebagai hipnotis dalam
pengobatan insomnia; Namun, ini hanya
efektif sebagai hipnotis untuk penggunaan
jangka pendek. Dapat digunakan sebagai
obat penenang rutin sebelum operasi untuk
mengurangi kecemasan dan menyebabkan
sedasi dan / atau tidur dengan depresi
pernapasan atau refleks batuk.
BENTUK SEDIAAN OBAT

Capsule 500 mg
Syrup 100mg/ml
 ETKLOVIRNOL
Farmakodinamik
Delirium telah dilaporkan,
kemungkinan berasal setelah
pemberian etchlorvynol dengan
amitriptyline.Kematian telah
dilaporkan sebagai akibat efek
depresan sistem saraf pusat sinergis
dari etchlorvynol yang dikombinasikan
dengan etanol atau barbiturat
Farmakokinetik
Secara oral diabsorbsi cepat (bekerja dalam
waktu 50-30 menit), kadar puncak dalam
darah dicapai dalam 1-1,5 jam, dan
didistribusi secara meluas. Waktu paruh
eliminasi
10-20 jam. Sekitar 90% obat dirusak di hati.
Etklorvinol dapat memacu metabolisme
hati obat-obat seperti antikoagulan oral.
 Efek Samping
Seiring dengan efek sedatif yang
diharapkan dari relaksasi dan kantuk,
reaksi negatif terhadap etchlorvynol
termasuk ruam kulit, pingsan, gelisah,
dan euforia. Efek samping penyesuaian
awal mungkin termasuk mual dan
muntah, mati rasa, penglihatan kabur,
sakit perut dan pusing sementara
Indikasi
Digunakan untuk terapi hipnotik
jangka pendek dalam pengelolaan
insomnia untuk periode hingga satu
minggu lamanya; Namun, obat ini
umumnya telah digantikan oleh
obat penenang-hipnotik lainnya.
BENTUK SEDIAAN OBAT

Capsule 200mg
Capsule 500mg
Capsule 750mg
 Glutetimid
 Glutetimid adalah 3-etil-3f-fenil-2,6-piperidinedion.

 Glutetimid tidak lagi dianjurkan sebagai hipnotik-

sedatif, karena sifatnya menyerupai barbiturat
tetapi pada keracunan akut lebih sulit diatasinya.
mempunyai potensi besar untuk
disalahgunakan..
 .
Obat ini sukar didialisis sehingga bla terjadi
kelebihan dosisi, hal ini akan sukar diatasi dan
dapat menyebabkan kematian. Zat ini
mempunyai efek antikolinergik yang kuat.

 Glutetimid tampaknya merupakan agonis GABA yang

membantu menginduksi sedasi dan juga menginduksi
CYP 2D6.
 Glutetimid dimetabolisasi di hati dan meningkatkan
sistem enzim mikrosoma sehingga juga akan
meningkatkanmetabolisme barbiturat.
FARMAKOKINETIK
 Glutetimid diinaktivasi oleh konjugasi dan metabolit
dieksresi dalam urin ( 2% dari zat induk diekskresikan
dalam urin dan hingga 2 % dari dosisi ditemukan di dalam
feses
INDIKASI
 Untuk Pengobatan Insomnia

 Mempunyai efek antikolinergik yang kuat sehingga

menyebabkan :
• Rasa kering di mulut
• Dilatasi pupil
• Memperlambat gerak peristaltik usus
 Dapat menimbulkan adiksi dan reaksi merugikan yang
EFEK
serius, seperti:
SAMPING
• Kolaps vasomotor
• Diskrasia darah (anemia aplastik) yang berat
• Reaksi alergi
• Iritasi lambung
 PARALDEHID
Paraldehid mudah larut dengan minyak tetapi larut dalam air karena
kelarutannya dalam air lebih besar pada suhu kamar daripada pada suhu
tubuh, tetesan paraldehid murni dapat mengendap selama infus obat
yang tidak diencerkan.

Obat ini dapat menjadi emboli paru paraldehid, menghasilkan edema

paru, salah satu komplikasi yang terkenal dari infus paraldehid.

High concen- paraldehide yang disimpan dengan tidak benar dapat

mengandung asam traktat, yang pemberiannya mungkin berakibat fatal.
Paraldehyd merupakan polimer dari asetaldehid. Secara oral,
paraldehid diabsorbsi cepat dan didistribusi secara meluas; tidur
dapat dicapai 10 – 15 menit setelah pemberian dosis hipnotik.
Cara pemberiannya oral dan rectal. Nama dagang Paral untuk
pengobatan delirium tremens pada pasien yang dirawat di
rumah sakit; eliminasi lewat metabolisme di hati (75%) dan
lewat pernafasan (25%), gejala toksik meliputi asidosis, hepatitis,
dan nefrosis.
Efek samping paru, yang mungkin juga sekunder
akibat emboli paru paraldehyde murni. Efek
samping ini termasuk batuk, edema paru, gagal
jantung sisi kanan, dan perdarahan paru.
Paraldehyde adalah obat untuk mengobati
gangguan kejang tertentu. Obat ini juga
digunakan sebagai obat sedatif hipnotif dengan
pengindikasian untuk mengobati kondisi saraf
mental, sehingga dapat menenangkan atau
membuat santai pasien yang gugup atau tegang
dan juga untuk membantu tidur
 ETHINAMATE

Ethinamate adalah obat penenang

hiptonik kerja singkat yang
Indikasi digunakan untuk mengobati
insomnia.
 Farmakodinamik
Ethinamate digunakan untuk mengobati insomnia. Namun, secara
umum telah digantikan oleh obat-obatan lain untuk mengobatan
insomnia.

Jika ethinamate digunakan secara teratur (misalnya,setiap

hari) untuk membantu mengatasi tidur, biasanya tidak efektif
selama lebih dari 7 hari. Efek depresan dari etinamat umumnya
lebih ringan daripada kebanyakan barbiturat

Penggunaan etinamate yang berkelanjutan dan tidak tepat dapat

menyebabkan toleransi dan ketergantungan fisik , dengan gejala
penarikan yang sangat mirip dengan barbiturat
 Farmakokinetik

Mekanisme tindakannya tidak

diketahui. Namun penelitian
menunjukkan bahwa ethinamate
menghambat karbonat anhydrases I
dan II

Namun penghambatan oleh etinamat

ini tidak cukup kuat untuk melibatkan
karbonat anhidrase I dan II dalam
mekanisme kerja
 .Kee, Joyce L. dan Evelyn R. Hayes. 1996. Farmakologi:
Pendekatan Proses Keperawatan. Jakarta: EGC.

Staf Pengajar Departemen Farmakologi Fakultas Kedokteran

Universitas Sriwijaya. 2008. Kumpulan Kuliah Farmakologi. Jakarta:
EGC.
Farmakologi dan Terapi Bagian Farmakologi FK UI edisi
4 .Jakarta.1995
Mayangsari, Elly dkk. 2017. Buku Ajar Farmakologi Dasar Fakultas
Kedokteran Universitas Brawijaya.
Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran
Universitas Indonesia. 2009. Farmakologi dan Terapi. Jakarta:
Balai Penerbit FK UI.
REFERENSI Joewana,Satya.2005. Gangguan Mental dan Perilaku Akibat
Penggunaan Zat Psikoaktif. Jakarta : EGC.
Rahmi, Shelvia. Farmakologi Sedatif-Hipnotik. Jurnal Institut Sains
dan Teknologi Nasional.

Rahmi, selvia.2016. Jurnal Farmakologi Sedatif-hipnotik.National

institute science and technology. Jakarta

Psychiatric Side Effects of Prescription ans Over The Counter

Medications by Thomas Markham Brown,Alan Stoudemire.
THANKS